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13 BOB

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β-甲氧基-2C-B;4-溴-2,5-β-三甲氧基苯乙胺

合成: 向剧烈搅拌的2.1 g 4-溴-2,5-二甲氧基-β-硝基苯乙烯 [由4-溴-2,5-二甲氧基苯甲醛和硝基甲烷在乙酸中以乙酸铵为催化剂制得,熔点157-158 °C,元素分析 (C10H10BrNO4) C,H] 在20 mL无水甲醇(MeOH)的悬浮液中,加入甲醇钠的甲醇溶液(由0.5 g金属钠在20 mL无水甲醇中生成)。几分钟后加入10 mL乙酸(未形成固体),随后缓慢加入50 mL水。产生奶油色固体,通过过滤除去并用水充分洗涤。风干后,产品1-(4-溴-2,5-二甲氧基苯基)-1-甲氧基-2-硝基乙烷重2.0 g。来自甲醇的分析样品呈灰白色,熔点为119-120 °C。元素分析 (C11H14BrNO5) C,H。

将氢化铝锂(LAH)溶液(15 mL 1 M THF溶液)用等体积的无水四氢呋喃(THF)稀释,并(在氦气下)用外部冰浴冷却至0 °C。在充分搅拌下逐滴加入0.38 mL 100%硫酸,以尽量减少炭化。随后在5分钟内加入1.0 g 1-(4-溴-2,5-二甲氧基苯基)-1-甲氧基-2-硝基乙烷固体。在0 °C下搅拌一小时后,在蒸汽浴上将温度升至微回流并保持30分钟。未见剧烈的放热反应,这与BOD、BOH和BOM的合成不同。将反应混合物再次冷却至0 °C,并通过小心加入异丙醇(IPA)破坏过量的氢化物。随后加入足量的稀氢氧化钠水溶液,使氧化物呈现白色颗粒状,并确保反应混合物呈碱性。过滤反应混合物,滤饼先用THF洗涤,随后用IPA洗涤。合并的滤液和洗涤液在真空下除去溶剂,并溶解在稀硫酸中,明显生成了黄色固体。用2x50 mL二氯甲烷(CH2Cl2)洗涤,水相用氢氧化钠(NaOH)调至碱性。用2x50 mL二氯甲烷提取,合并的提取液在真空下除去溶剂。残留物在0.2 mm/Hg下于130-150 °C蒸馏,得到0.2 g产品,为透明白色油状物。将该馏分溶于10 mL异丙醇中,并用4滴浓盐酸中和。加入30 mL无水乙醚(Et2O)后形成了4-溴-2,5,β-三甲氧基苯乙胺盐酸盐(BOB),为细微的白色结晶产物。过滤除去,用乙醚洗涤并风干。得到0.1 g白色晶体,熔点187-188 °C。元素分析 (C11H17BrClNO3) C,H。

给药剂量: 10 - 20 mg。

药效时长: 10 - 20 小时。

定性评论: (摄入10 mg)我不知道这一天是因为我自己的原因,还是因为药物,我陷入了一种极其严重的偏执、反社会的暴躁状态,没有感觉也没有情感。我对一切都漠不关心。后来,情况有所改善,身体有刺痛感(应该是好的),并有一种觉知感(我想是好的),但我还是取消了晚上的晚餐聚会。总而言之,相当消极。

(摄入10 mg)我必须逃离并进入内心,所以我在菜园里除草了将近一个小时。然后我躺在卧室里,在脑海中欣赏着法国南部一个宏伟的菜园。一个非凡的西葫芦。杂草都被神奇地拔掉了。又过了几个小时,神经系统的过度刺激变得明显,我这一天剩下的时间都在自我防御。晚上,我服用了100毫克苯巴比妥,似乎刚好平息了事态。太糟糕了。否则会是不错的材料。

(摄入15 mg)色情体验充满欲望,但在高潮的关键时刻,神经稳定性的问题变得非常明显。一个人真的能放手吗?一切似乎都有点令人烦躁。耳鸣相当严重,但我所处的丰富异境的兴奋感当然值得这一切。在这一天剩下的时间里,我意识到我是多么疲惫,多么想睡觉,但又多么害怕让自己入睡。没有我作为监督者,我能信任身体的自我运作机制吗?冒险试试吧。我睡着了。第二天对这种混乱仍有记忆。显然,体验的第一部分可能很难定义,但它是相当积极的。但最后一部分让它真的不值得。

延伸和评论: 这种化合物,BOB,是BOX系列中最有效的。然而,正如这个家族的所有成员一样,它带有对身体担忧的意味,以及对身体完整性的一些担心。这两种光学异构体的活性可能存在分离,但并没有巨大的动力去进一步探索这个特定的家族。我想,它们不可能都是赢家。如果用硫原子代替β-氧位置的氧原子,活性会是什么?如果有一个α-甲基,使所有这些都变成苯丙胺衍生物,作用的性质会是什么?如果既有硫基又有甲基呢?以及所有这些固有的异构体,苏式(threo-)和赤式(erythro-),“D型”和“L型”呢?所有这些都是未知领域,总有一天必须进行研究。它在化学上很简单,在药理学上具有启发性。某人,某地,某天,回答这些问题吧!


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