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21 3C-BZ

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4-苄氧基-3,5-二甲氧基苯丙胺

合成:(从5-甲氧基丁香酚出发)将268克2,6-二甲氧基苯酚和212克烯丙基溴溶于700毫升干燥丙酮中,加入315克无水碳酸钾,并回流16小时。在真空下除去溶剂,残留物溶于水并用3x100毫升二氯甲烷萃取。合并的萃取液用5%氢氧化钠洗涤,然后用水洗涤,并在真空下除去溶剂。残留物重245克,将其在油浴中搅拌并加热至230°C,此时开始发生放热反应。保持加热在230°C 0.5小时,然后蒸馏反应混合物。共获得127克5-烯丙基-1,3-二甲氧基-2-羟基苯,为无色馏分,在各方面均与从肉豆蔻油中获得的天然5-甲氧基丁香酚相同。

将含有40.4克5-甲氧基丁香酚和26.6克氯化苄的65毫升乙醇溶液一次性加入到热且搅拌良好的11.7克氢氧化钾的500毫升乙醇溶液中。苯酚的钾盐立即结晶析出。通过保持回流条件,它缓慢地重新溶解,并被持续沉积的氯化钾所取代。6小时后,冷却反应混合物,并通过过滤除去固体。滤液在真空下除去溶剂,得到57克粗制的5-烯丙基-2-苄氧基-1,3-二甲氧基苯。将其溶解在60克氢氧化钾的80毫升乙醇溶液中,并在蒸汽浴上加热16小时。将反应混合物倒入500毫升水中,并用2x200毫升二氯甲烷萃取。在真空下除去溶剂,得到35.6克粗制的2-苄氧基-1,3-二甲氧基-5-丙烯基苯。

向搅拌着的、冰冷的33.6克上述不纯的2-苄氧基-1,3-二甲氧基-5-丙烯基苯和13.6克吡啶的142毫升丙酮溶液中,加入24.6克四硝基甲烷。搅拌3分钟后,加入7.9克氢氧化钾的132毫升水溶液,随后加入更多的水。剩下的油相用水洗涤,然后用等体积的甲醇稀释。这缓慢地形成黄色晶体,通过过滤除去并用少量甲醇洗涤。获得9.2克1-(4-苄氧基-3,5-二甲氧基苯基)-2-硝基丙烯,熔点为84-85°C。来自乙醇的分析样品熔点为86-87°C。

在惰性气氛下,向5.5克氢化铝锂在360毫升无水乙醚的回流悬浮液中,通过让冷凝的乙醚从改良的索氏冷凝器中浸出饱和溶液的方式,加入8.6克1-(4-苄氧基-3,5-二甲氧基苯基)-2-硝基丙烯。加料耗时1.5小时,并继续回流4小时。冷却后,通过小心加入330毫升1.5 N硫酸来破坏过量的氢化物。水相加热至80°C,通过滤纸过滤以除去少量不溶物质,并用8克苦味酸的150毫升沸腾乙醇溶液处理。在冰箱中冷却过夜,得到胺苦味酸盐的团块,但没有明显的结晶迹象。将其用冷水洗涤,然后溶于5%氢氧化钠中,得到明亮的黄色溶液。用3x150毫升二氯甲烷萃取,真空除去溶剂,残留物溶于300毫升无水乙醚中,通过滤纸过滤除去少量颗粒物质,然后通入氯化氢气体饱和。过滤、乙醚洗涤和风干后,得到2.5克4-苄氧基-3,5-二甲氧基苯丙胺盐酸盐(3C-BZ),为白色固体,熔点为161-164°C。

给药剂量: 25 - 200 mg。

药效时长: 18 - 24 小时。

定性评论: (服用25 mg)我进入了一个情绪脆弱的状态,有一段时间我对童年的回忆感到不适。在脑海中看到家里的圣诞树几乎让我受不了。我哭了。

(服用50 mg)作用很明显——清醒——警觉且紧张。出现入睡前的意象,晚上我无法入睡,脑子里尽是些不受控制的、离题的、忙乱的事情。在过程早期我有短暂的恶心。

(服用100 mg)我分两次服用。服用50毫克后,半小时感到轻微的头晕,但除此之外没什么感觉。1个半小时时,我服用了第二个50毫克,又过了半小时注意到效果增强。体验在第五个小时左右安静地建立起来,有一些色情幻想和视野变化的暗示。直到第十二个小时我才能入睡,我的梦很狂野且不太友善。这没有造成身体上的威胁,但我直到第二天也没有完全恢复基线。我不太想再试一次——它持续时间太长了。

(服用100 mg)没有效果。

(服用150 mg)这在各方面都与100微克的LSD完全相同。

(服用180 mg)我可以将其直接与TMA比较,那是我上周服用的物质。有很多相似之处,但这无疑比200毫克的TMA更强烈。很难区分这种药物的冲击程度和它持续时间极长这一简单事实,我身体很累但睡不着。有一些类似苯丙胺的成分,比TMA更多。

延伸和评论: 有两点值得评论:3C-BZ的效力和前景。

关于效力,有效剂量存在很大的不确定性,实际上不可能预测某人第一次服用应该考虑什么剂量。选择上述引语是为了展示这种分散性。共有十名受试者探索了这种化合物,上述给出的25至200毫克的极宽范围反映了所遇到的变异程度。

这很遗憾,因为在此处4位上发现的新环概念本可以允许极其广泛的取代基阵列。富电子的、缺电子的、重的、轻的,等等。这本可以是一个充满变数的位置,但剂量的不可确定性可能会外推到这些新的环取代上。只做了一个变体,即4-氟苄基类似物。除了用4-氟氯化苄代替氯化苄外,完全按照此处给出的3C-BZ的程序制备。烯丙基中间体是油状物,但丙烯基异构体从己烷中得到熔点为59-60°C的固体。硝基苯乙烯是从甲醇中得到的黄色结晶固体,熔点为98-99°C。最终产品3,5-二甲氧基-4-(4-氟苄氧基)苯丙胺盐酸盐(3C-FBZ)是白色固体,熔点为149-150°C。仅在高达4毫克的剂量下进行了测定,在该水平下完全未观察到任何活性。




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