二氯地西泮
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当苯二氮卓类物质与其他抑制剂联用时，如阿片类药物、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质、酒精或其他 GABA 能物质联用，可能会发生致命的药物过量。[1] |
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在服用中等至严重剂量时，强烈建议不要进行这类药物联用哦。
请不要把这个药和地西泮混淆了呢。
| 二氯地西泮 | |
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| 化学命名 | |
| 常用名称 | 二氯地西泮 |
| 取代名称 | Ro5-3448, 氯地西泮, 2'-氯-地西泮 |
| 系统名称 | 7-氯-5-(2-氯苯基)-1-甲基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮 |
| 类别归属 | |
| 精神药效分类 | 抑制剂 |
| 化学分类 | 苯二氮卓类物质 |
| 给药途径 | |
| 警告： 由于个人体重、耐受性、代谢和个人敏感性的差异，请务必从低剂量开始。请参阅负责任的用药索引页。 | ⇣ 口服 |
| 给药剂量 | |
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| 阈值 | 0.5 毫克 |
| 轻微 | 0.5 - 1 毫克 |
| 中等 | 1 - 3 毫克 |
| 强烈 | 3 - 4 毫克 |
| 严重 | 4 毫克 + |
| 药效时长 | |
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| 总时长 | 8 - 12 小时 |
| 药效发作 | 10 - 45 分钟 |
免责声明： 这里的给药剂量信息仅用于教育目的，收集自用户和各类资源。这并不是用药建议，请务必参考其他来源以确保准确性。
二氯地西泮（也叫 氯地西泮）是一种较少为人所知的苯二氮卓类新型抑制剂类物质喵。它是地西泮（安定）的结构类似物，据报道能产生类似的效果呢。[2]
二氯地西泮最初是由 Leo Sternbach 及其团队于 1960 年在罗氏制药实验室合成的。[3] 目前它并没有作为药物上市，而是作为一种研究用化学品在网上销售。
它的主观效应与地西泮相似，包括焦虑抑制、去抑制、抗惊厥、催眠、肌肉松弛和失忆。在动物研究中，它的效力大约是地西泮的十倍。虽然在人类身上还没有进行过系统的效力测试，但它最亲近的亲属和两种主要代谢物是洛美西泮（效力约为地西泮的 10-12 倍）和地洛西泮（效力约为地西泮的 10 倍）。
需要特别注意的是，对于长期规律使用的人来说，突然停用苯二氮卓类物质可能会非常危险，甚至危及生命，有时会导致癫痫发作或死亡哦。[6] 强烈建议通过在较长一段时间内逐渐减少每日用量来进行减量戒断，而不是突然停药，因为这可能会导致严重的、致命的戒断症状喵。[7]
化学
成分
二氯地西泮属于苯二氮卓类物质。苯二氮卓类药物包含一个与二氮卓环融合的苯环，二氮卓环是一个在 R1 和 R4 位置有两个氮成分的七元环。在 R1 位置，二氯地西泮被甲基取代。此外，苯二氮卓环在 R5 位置与一个 2-氯苯环相连。苯环的 R7 位置也被一个氯基取代。二氯地西泮在二氮卓环的 R2 位置还有一个双键结合的氧基，形成一个酮。这种 R2 位置的氧取代是所有以 -azepam 结尾的苯二氮卓类物质的共同特征呢。
药理学
苯二氮卓类物质通过结合苯二氮卓受体位点，并作用于 GABA受体，从而放大神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 的效率和效果，产生各种效应。[8] 由于该位点是大脑内最高产的抑制性受体集，它的调节会导致二氯地西泮对神经系统的镇静（或焦虑抑制）作用。
二氯地西泮的消除半衰期约为 42 小时，并在体内通过 N-脱甲基化代谢为地洛西泮，给药后 6 天内可在尿液中检测到地洛西泮。[9] 尿液中检测到的其他代谢物还包括劳拉西泮和洛美西泮，分别可在 19 天和 11 天内检测到，这表明细胞色素 P450 酶的羟基化与 N-脱甲基化是同时发生的。
苯二氮卓类物质的抗惊厥特性可能部分或全部归功于与电压依赖性钠通道的结合，而不是苯二氮卓受体呢。[10]
主观效应
免责声明： 下面列出的效应引用了主观效应索引 (SEI)，这是一个基于匿名用户报告和本站贡献者个人分析的开放研究文献。因此，应该以一定的怀疑态度来看待它们哦。
同样值得注意的是，这些效应不一定以可预测或可靠的方式发生，尽管高剂量更容易诱发全谱效应。同样，不良反应随剂量的增加而变得越来越可能，并可能包括成瘾、严重伤害或死亡 ☠。
躯体效应 
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| 肌肉松弛 | |
| 镇静 | 就能量水平的变化而言，这种药物具有极强的镇静作用，通常会导致极度昏睡的状态。在高剂量下，这会让用户突然感觉像是极度缺乏睡眠，好几天没睡觉一样，迫使他们坐下来，感觉随时都会昏倒，无法进行体力活动。这种睡眠剥夺感随剂量增加而增强，最终强大到足以迫使人陷入完全无意识状态。 |
| 运动控制丧失 | |
| 呼吸抑制 | |
| 头晕 |
悖论效应
对苯二氮卓类物质的悖论反应，如癫痫发作增加（癫痫患者）、侵略性、焦虑增加、暴力行为、冲动控制丧失、易怒和自杀行为有时会发生（尽管在普通人群中很少见，发生率低于 1%）。[11][12] 这些悖论效应在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童和接受高剂量治疗的患者中发生的频率更高喵。[13][14]
认知效应 
二氯地西泮的认知效应可以分为几个组成部分，这些效应随剂量成比例增强。许多人将二氯地西泮的一般心理状态描述为强烈的镇静和去抑制。它包含许多典型的抑制剂认知效应。
最突出的认知效应通常包括： * 失忆 * 去抑制 * 焦虑抑制 * 思维减速 * 分析能力抑制 * 强迫性补量 * 情感抑制 - 虽然这种化合物主要抑制焦虑，但它也会以一种不同于抗精神病药但较轻的方式钝化其他情绪喵。 * 清醒错觉 - 这是一种错误地认为自己非常清醒的信念，尽管有明显的证据表明情况并非如此，比如严重的认知受损和无法与他人充分交流。这在重剂量下最常见呢。 * 梦境强化
药效残余 
- 反弹焦虑 - 反弹焦虑是在使用苯二氮卓类等焦虑抑制物质时常见的效应。它通常与处于物质影响下的总时长以及给定时间内消耗的总量相对应，这种效应很容易导致依赖和成瘾循环。
- 梦境强化 或 梦境抑制
- 残留困倦 - 虽然苯二氮卓类可以用作有效的助眠手段，但它们的效果可能会持续到第二天早上，这可能导致用户感到“昏昏沉沉”或“反应迟钝”长达几个小时。
- 思维减速
- 思维混乱
- 易怒
体验报告
在我们的复现索引中描述该化合物效应的轶事报告包括：
- 100ug ALD-52 体验报告：一个愉快的周末旅程
制备方法
- 液体容量给药法 - 如果你的苯二氮卓类药物是粉末形式，由于它们极高的效力，除非使用最昂贵的天平，否则不太可能准确称量。为了避免这种情况，可以将苯二氮卓类物质容积式地溶解在非极性溶液（如丙二醇）中，并根据教程中的方法说明进行准确给药。
毒性和伤害潜力
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上图为雷达图，显示了苯二氮卓类物质与其他药物相比的相对躯体伤害、社会伤害和依赖性。[16]
更多信息请参阅：研究用化学品 § 毒性和伤害潜力
相对于剂量，二氯地西泮可能具有较低的毒性。[17] 然而，当与酒精或阿片类药物等抑制剂混合时，它具有潜在的致死性喵。
强烈建议在使用该物质时采取伤害减少措施，如液体容量给药法，以确保给药剂量的准确。
耐受性和成瘾潜力
二氯地西泮在生理和心理上都极具成瘾性。
在连续使用 3-4 天内，会对镇静催眠效应产生耐受性。停药后，耐受性会在 7 - 14 天内恢复到基线。然而，在某些情况下，这可能需要更长的时间，且与长期使用的持续时间和强度成正比呢。
在稳定给药几周或更长时间后突然停止使用，可能会出现戒断症状或反弹症状，这时可能需要逐渐减量。有关以受控方式从苯二氮卓类药物减量的更多信息，请参阅相关指南。
众所周知，苯二氮卓类药物的断药非常困难；对于定期使用者来说，如果不经过数周的减量就停止使用，可能会危及生命。存在高血压、癫痫发作和死亡的风险。[6] 在戒断期间应避免使用会降低癫痫发作阈值的药物，如曲马多。
二氯地西泮与所有 GABA 能药物存在交叉耐受性，这意味着在消耗它之后，所有苯二氮卓类药物的效果都会降低。
药物过量
当苯二氮卓类药物被极大量服用或与其他抑制剂同时服用时，可能会发生药物过量。这与其他 GABA 能抑制剂（如巴比妥类物质和酒精）联用时尤为危险，因为它们的作用方式相似，但结合在 GABAA 受体上不同的变构位点，因此它们的效果会相互加强。苯二氮卓类增加 GABAA 受体上氯离子孔开放的频率，而巴比妥类增加它们开放的持续时间，这意味着当两者同时消耗时，离子孔会更频繁地打开且保持打开的时间更长。[18] 苯二氮卓类药物过量是一种医疗紧急情况，如果处理不当，可能导致昏迷、永久性脑损伤或死亡喵。
苯二氮卓类药物过量的症状可能包括严重的思维减速、言语不清、混乱、妄想、呼吸抑制、昏迷或死亡。苯二氮卓类药物过量可以在医院环境中得到有效治疗，结果通常是良好的。有时会使用氟马西尼（一种 GABAA 拮抗剂）来治疗，但护理主要还是支持性的。
危险的药物联用
虽然许多药物单独使用是安全的，但与其他物质结合时可能会变得危险甚至危及生命。下面的列表包含一些常见的潜在危险组合，但可能不包括所有组合。在某些组合中，低剂量可能是安全的，但仍会增加死亡风险。在服用前应始终进行独立研究，以确保两种或多种物质的组合是安全的。
- 抑制剂（1,4-丁二醇、2-甲基-2-丁醇、酒精、巴比妥类物质、GHB/GBL、甲喹酮、阿片类药物）- 这种联用可能导致危险甚至致命水平的呼吸抑制。这些物质会相互增强彼此引起的肌肉松弛、镇静和失忆，并可能在高剂量下导致意外意识丧失。在无意识期间呕吐并因由此产生的窒息而死亡的风险也会增加。如果发生这种情况，用户应尝试以恢复体位入睡，或让朋友将其移动到该体位。
- 解离剂 - 这种联用会导致无意识期间呕吐和窒息死亡的风险增加。如果发生这种情况，用户应尝试以恢复体位入睡。
- 兴奋剂 - 将苯二氮卓类与兴奋剂联用是危险的，因为存在过度中毒的风险。兴奋剂会降低苯二氮卓类的镇静效果，而镇静效果是大多数人判断自己中毒程度的主要因素。一旦兴奋剂药效褪去，苯二氮卓类的效果将显著增强，导致严重的去抑制以及其他效应。如果联用，应严格限制每小时只服用一定量的苯二氮卓类。如果不注意补充水分，这种组合还可能导致严重的脱水喵。
法律地位
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本法律部分尚不完善。 它可能包含不完整或错误的信息。你可以通过完善它来提供帮助。 |
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- 加拿大：所有苯二氮卓类物质都列在附表 IV 中。[20]
- 德国：自 2015 年 11 月 21 日起，二氯地西泮根据 BtMG（麻醉品法，附表 II）受到管制。[21][22] 未经许可制造、持有、进口、出口、购买、销售、获取或分发它是非法的。[23]
- 波兰：自 2022 年 1 月 27 日起，二氯地西泮属于 IV-P 组。在波兰拥有、持有和销售它是非法的。[24][25]
- 俄罗斯：自 2017 年起，二氯地西泮被列为附表 III 受控物质。[26]
- 瑞士：二氯地西泮是在附录 E 下特别点名的受控物质。[27]
- 土耳其：二氯地西泮被归类为药物，持有、生产、供应或进口均属非法。[28]
- 英国：自 2017 年 5 月 31 日起，二氯地西泮被列为 C 类受控物质。持有、生产或供应它是非法的。[29]
- 美国：自 2023 年 1 月 23 日起，二氯地西泮被列为附表 I 受控物质。[30]