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前药列表

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前药（Prodrug）是一种化合物，在给药后，经过代谢（即在体内转化）成为具有药理活性的物质。[1] 非活性前药是指在体内代谢成活性形式的药理非活性化合物。为了改善药物的吸收、分布、代谢和排泄（ADME），可能会使用相应的前药代替直接给药。

当前药本身在胃肠道中吸收不良时，通常设计前药以提高生物利用度。前药也可用于提高药物与非预期靶点的细胞或过程相互作用的选择性。这减少了药物的不良反应或意外效应。

前药在从非活性物质转化为活性物质的过程中可能会受到限速步骤的影响：在这种情况下，只有效应的持续时间增加，而强度不增加。此外，与非前药形式相比，它们可能在药代动力学因素（即物质如何被吸收、分布、代谢和排泄）方面表现出其他差异。[[来源请求]](/文档/不建议使用的词汇.html)

作为前药的娱乐性精神活性物质的例子包括 GBL（GHB 的前药）、赛洛西宾（赛洛辛 的前药）、ALD-52（LSD 的前药）。

目录

列表

抑制剂

  • 1,4-BD（4-乙酰氧基丁醛的前药，进一步代谢为 GHB）
  • 4-CMC（3-CMC 的前药，具有明显的神经毒性中间化学物质，如环氧化物）
  • Arbaclofen placarbil（R-巴氯芬 的前药）[2]
  • Avizafone（地西泮 的前药）
  • 苯佐巴比妥（Benzobarbital，苯巴比妥 的前药）[3][4]
  • 卡立普多（Carisoprodol，甲丙氨酯 的前药）
  • Cloniprazepam（氯硝西泮 的前药）
  • 可待因（吗啡 的前药）
  • 地西泮（奥沙西泮、去甲西泮 和 替马西泮 的前药[5]）
  • 乙基吗啡（吗啡 的前药）[6]
  • 加巴喷丁恩那卡比（Gabapentin enacarbil，加巴喷丁 的前药）
  • GBL（GHB、4-乙酰氧基丁酸盐 和 EAB 的前药）[7]
  • GBV（GHV 的前药）
  • 海洛因（口服时为 吗啡 的前药）[8]
  • 氢可酮（氢莫酮 和 去甲氢可酮 的前药）
  • 美达西泮（Medazepam，地西泮 的前药）
  • 吗啡（可待因 的前药）[9]
  • 奥沙唑仑（Oxazolam，去甲地西泮 的前药）
  • 羟考酮（羟莫酮 的前药）[10]
  • 哌替啶（Pethidine，去甲哌替啶 的前药）[11]
  • 利尔马扎腙（Rilmazafone，Rilmazolam[12] 和 CCRIS 1930 的前药）[13]
  • 曲马多（O-去甲基曲马多、N-去甲基曲马多 的前药）
  • 替马西泮（奥沙西泮 的前药）[14]

致幻剂

大麻类

  • THC（11-羟基-THC 的前药，这是人体内的主要代谢产物）
  • THC-O-acetate（THC 的前药）
  • THC-O-phosphate（THC 的前药）
  • 11-羟基-THC（11-nor-9-carboxy-THC 的前药，这是人体内的次级代谢产物）

谵妄剂

  • 鹅膏蕈氨酸（毒蝇母 的前药）

解离剂

迷幻剂

益智药

兴奋剂

其他

常见误区

兴奋剂

另见

  • 人体内源性化合物列表

外部链接

参考文献

  1. C. G. Wermuth, C. R. Ganellin, P. Lindberg, L. A. Mitscher; Ganellin; Lindberg; Mitscher (1998). "Glossary of terms used in medicinal chemistry (IUPAC Recommendations 1998)". Pure and Applied Chemistry. 70 (5): 1129. https://doi.org/10.1351/pac199870051129
  2. Arbaclofen placarbil, a novel R-baclofen prodrug: improved absorption, distribution, metabolism, and elimination properties compared with R-baclofen. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19502531
  3. The advantages of benzonal as an inducer of the liver mono-oxygenase enzyme system compared to phenobarbital. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1305441
  4. Benzonal metabolism in guinea pigs. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2792358
  5. Deposition of diazepam and its metabolites in hair following a single dose of diazepam. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27534563
  6. Biotransformation and pharmacokinetics of ethylmorphine after a single oral dose. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7654478
  7. https://erowid.org/archive/rhodium/chemistry/ghb.html#GHV
  8. Sawynok J (January 1986). "The therapeutic use of heroin: a review of the pharmacological literature". Can. J. Physiol. Pharmacol. 64 (1): 1–6. doi:10.1139/y86-001. PMID 2420426.
  9. Morphine: pharmacokinetics and clinical practice. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2245160
  10. Development of a sensitive method for the determination of oxycodone and its major metabolites noroxycodone and oxymorphone in human plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26655109
  11. The excretion of pethidine and its derivatives (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1703639/
  12. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/826660/
  13. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/826660
  14. Metabolic profile of oxazepam and related benzodiazepines: clinical and forensic aspects. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28903606
  15. Recent Advances in Anaesthesia and Intensive Care | https://books.google.co.uk/books?id=ei1edut0AqAC&pg=PA42&redir_esc=y#v=onepage&q&f=false
  16. 16.0 16.1 16.2 Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19515014
  17. https://www.erowid.org/library/books_online/pihkal/pihkal062.shtml
  18. Effects of 3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA) and its main metabolites on cardiovascular function in conscious rats (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3874698/
  19. Short-term effects of 2,4,5-trihydroxyamphetamine, 2,4,5-trihydroxymethamphetamine and 3,4-dihydroxymethamphetamine on central tryptophan hydroxylase activity. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8496826
  20. Major and minor metabolites of cocaine in human plasma following controlled subcutaneous cocaine administration. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17132243
  21. (S)-(-)-Cotinine, the major brain metabolite of nicotine, stimulates nicotinic receptors to evoke [3H]dopamine release from rat striatal slices in a calcium-dependent manner. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10027825
  22. 22.0 22.1 Active drug metabolites. An overview of their relevance in clinical pharmacokinetics. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2861928
  23. Metabolites of naloxone in human urine. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/5129377
  24. Atypical Psychotropic Agents | https://books.google.at/books?id=KfHEDgAAQBAJ&pg=PA460&redir_esc=y#v=onepage&q&f=false
  25. Comparative Pharmacology of Risperidone and Paliperidone. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2861928
  26. Engberg, G. O. R. A. N., Elebring, T. H. O. M. A. S., & Nissbrandt, H. (1991). Deprenyl (selegiline), a selective MAO-B inhibitor with active metabolites; effects on locomotor activity, dopaminergic neurotransmission and firing rate of nigral dopamine neurons. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 259(2), 841-847.
  27. Determination of aminorex in human urine samples by GC-MS after use of levamisole. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21531521