羟吗啡酮
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当阿片类药物与苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质、酒精或其他GABA类物质等抑制剂联用时，可能会导致致命的药物过量呢！ 强烈建议不要将这些物质联用，特别是在中等到严重剂量下哦。 |
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| 羟吗啡酮 | |
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| 化学命名 | |
| 常用名 | Opana |
| 取代名称 | Oxymorphone |
| 系统命名 | (4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-3-methyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one |
| 类别 | |
| 精神活性类别 | 阿片类药物 |
| 化学类别 | 吗啡喃类物质 |
| 给药途径 | |
| - 警告： 由于个人体重、耐受性、代谢和个人敏感性的差异，请务必从较低剂量开始呢。请参阅负责任的用药部分喵。 | 口服 |
| 剂量 | |
| 阈值 | 2.5 mg |
| 轻微 | 5 - 10 mg |
| 中等 | 10 - 20 mg |
| 强烈 | 20 - 30 mg |
| 严重 | 30 mg + |
| 药效时长 | |
| 总时长 | 4 - 6 小时 |
| 药效发作 | 20 - 45 分钟 |
| 药物联用 | |
| ⚠️ 谨慎联用 | 单胺氧化酶抑制剂、氧化亚氮、PCP、兴奋剂 |
| ⛔ 严禁联用 | 酒精、苯二氮卓类物质、右美沙芬、GHB、GBL、氯胺酮、MXE、曲马多、葡萄柚 |
羟吗啡酮（商品名 Opana）是一种半合成的阿片类镇痛药，用于缓解中度至重度疼痛喵。它的结构与吗啡和海洛因等其他阿片类药物相似呢。羟吗啡酮最早于 1914 年在德国开发，并于 1959 年引入美国市场。与其他许多阿片类药物不同，羟吗啡酮几乎没有止咳作用哦。羟吗啡酮还是合成其他阿片类药物和阿片受体拮抗剂（如纳洛酮）的重要前体呢。
目录
化学
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这部分化学信息还不完整喵。 你可以通过完善它来帮到我们哦。 |
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羟吗啡酮是一种吗啡喃类物质。羟吗啡酮及该类别的其他分子包含一个由三个苯环以锯齿状图案融合而成的多环核心，称为菲。第四个含氮环在 R 处与菲融合，氮成员位于组合结构的 R 处。这种结构就被称为吗啡喃喵。
盐酸羟吗啡酮为无臭白色结晶或白色至类白色粉末。长期暴露在光线下颜色会变深呢。一克盐酸羟吗啡酮可溶于 4 毫升水，微溶于酒精和乙醚。它遇光会分解。羟吗啡酮可以像吗啡、氢吗啡酮和一些其他阿片类药物一样被乙酰化。羟吗啡酮的单、二、三和四酯在 20 世纪 30 年代就被开发出来了，但目前尚未用于医疗用途哦。
药理学
羟吗啡酮分子通过作为激动剂结合并激活 μ-阿片受体来发挥作用喵。这是因为阿片类药物在结构上模拟了内源性内啡肽呢。内啡肽负责镇痛（减轻疼痛）、引起困倦和愉悦感。它们会在疼痛、剧烈运动、性高潮或兴奋时释放。这种对天然内啡肽的模拟导致了药物的欣快感、镇痛（缓解疼痛）和焦虑抑制（抗焦虑）效应。
羟吗啡酮是一种与氢吗啡酮相关的半合成麻醉性镇痛药。它通过激活特定的阿片受体影响中枢神经系统和平滑肌喵。氢吗啡酮和羟吗啡酮是吗啡的半合成衍生物，是强效阿片受体激动剂，主要用于治疗中度至重度疼痛。
这些效应似乎源于阿片类药物模拟内源性内啡肽的方式呢。内啡肽负责镇痛、引起困倦和愉悦感。这种模拟自然内啡肽的过程产生了一系列药效。
主观效应
值得注意的是，这些效应不一定以可预测或可靠的方式发生，尽管较高剂量更容易诱发全谱效应。同样，不良反应随剂量增加而变得越来越可能，可能包括成瘾、严重受伤或死亡** ☠。
躯体效应 
- 躯体欣快感 - 与其他阿片类药物相比，这种物质产生的躯体欣快感可以认为与吗啡或海洛因相似，而比卡痛和氢可酮更强烈。这种感觉本身可以描述为强烈的身体舒适感、温暖、爱和幸福感喵。
- 便秘
- 性欲减退
- 排尿困难
- 瘙痒感
- 恶心
- 镇痛
- 瞳孔缩小
- 呼吸抑制
- 镇静
- 皮肤潮红
- 食欲抑制
- 性高潮抑制
认知效应 
- 认知欣快 - 与其他阿片类药物相比，这种物质产生的认知欣快感可以认为与吗啡或海洛因相似，而比卡痛和氢可酮更强烈。这种感觉本身可以描述为强大且压倒性的情感幸福感、满足感和快乐喵。
- 焦虑抑制
- 强迫性补量
- 梦境强化
视觉效应 
体验报告
目前我们的体验索引中还没有描述该化合物效应的轶事报告喵。其他的体验报告可以在这里找到：
毒性和伤害潜力
与大多数阿片类药物一样，未掺杂的羟吗啡酮除了产生依赖和便秘外，不会引起太多的长期并发症。除了极强的成瘾性和躯体依赖外，使用羟吗啡酮的有害或毒性方面完全与给药时未采取适当预防措施、过量使用以及使用不纯产品有关喵。
大剂量的羟吗啡酮会导致呼吸抑制，从而引发致命或危险水平的缺氧。这是因为呼吸反射被与消耗剂量成正比的 μ-阿片受体激动作用所抑制了呢。
羟吗啡酮还会引起恶心和呕吐；归因于阿片类药物过量的死亡案例中，有很大一部分是由无意识受害者吸入呕吐物引起的。这是指处于昏迷或半昏迷状态的使用者仰卧呕吐并导致窒息。可以通过确保使用者侧卧且头部向下倾斜来预防，这样在昏迷呕吐时气道就不会被堵塞（也称为恢复体位）喵。
阿片类药物过量可以通过拨打当地急救电话并使用阿片受体拮抗剂（如纳洛酮）来治疗。
强烈建议在使用这种药物时采取伤害减少措施哦。
耐受性与成瘾潜力
与其他阿片类止痛药一样，长期使用羟吗啡酮被认为极具成瘾性，并能引起躯体和心理依赖。当产生躯体依赖后，如果突然停止使用，可能会出现戒断症状喵。
长期使用会对羟吗啡酮的许多效应产生耐受性，包括治疗效应。这导致使用者必须使用越来越大的剂量才能达到相同的效果。不同效应的耐受性产生速度不同，其中对致便秘效应的耐受性产生得特别慢。羟吗啡酮与所有其他阿片类药物存在交叉耐受性，这意味着在消耗羟吗啡酮后，所有阿片类药物的效果都会降低呢。
在停止使用一段时间后再次复吸，致命性阿片类药物过量的风险会大幅上升，这主要是因为耐受性降低了。考虑到这种耐受性的缺失，如果复吸，只服用平时剂量的一小部分会更安全。研究还发现，所处的环境也会对阿片类药物耐受性产生影响。在一项科学研究中，具有相同海洛因给药史的老鼠，在与药物无关的环境中接受剂量后死亡的可能性，明显高于在熟悉环境中的老鼠喵。
危险联用
羟吗啡酮与其他抑制剂联用是非常危险的，因为许多被报告为过量的死亡案例都是由与酒精或苯二氮卓类物质等其他抑制性药物的相互作用引起的，这会导致危险水平的呼吸抑制哦。
警告： 许多单独使用时相对安全的精神活性物质，在与某些其他物质联用时可能会突然变得危险甚至威胁生命。以下列表提供了一些已知的危险相互作用（但不能保证包括所有情况）。
- 酒精 - 两种物质都会增强对方引起的共济失调和镇静作用，在高剂量下可能导致意外意识丧失。应将受影响的患者置于恢复体位以防止因呕吐物吸入导致的窒息。很可能会出现记忆黑洞喵。
- 兴奋剂 - 兴奋剂会增加呼吸频率，这可能导致使用者服用比平时更高剂量的阿片类药物。如果兴奋剂先失效，阿片类药物可能会压过使用者并导致呼吸停止。
- 苯二氮卓类物质 - 中枢神经系统和/或呼吸抑制效应可能会产生累加或协同作用。这两类物质会强烈且不可预测地相互增强，非常迅速地导致意识丧失。在昏迷期间，如果不置于恢复体位，会有呕吐物吸入的风险，且很可能出现黑洞/记忆丧失。
- 右美沙芬 - 通常被认为具有毒性。已观察到中枢神经系统抑制、呼吸困难、心脏问题和肝脏毒性。此外，如果服用右美沙芬，对阿片类药物的耐受性会略有下降，从而产生额外的协同效应。
- GHB/GBL - 这两种物质会强烈且不可预测地相互增强，非常迅速地导致意识丧失。在昏迷期间，如果不置于恢复体位，会有呕吐物吸入的风险喵。
- 氯胺酮 - 两种物质都有呕吐和意识丧失的风险。如果使用者在受影响时失去知觉，如果不置于恢复体位，会有严重的呕吐物吸入风险。
- 单胺氧化酶抑制剂 - 单胺氧化酶抑制剂与某些阿片类药物合用曾有罕见的严重不良反应报告。似乎存在两种类型的相互作用：兴奋型和抑制型。兴奋型反应的症状可能包括激动、头痛、出汗、高热、潮红、发抖、肌阵挛、僵直、震颤、腹泻、高血压、心动过速、癫痫发作和昏迷。在某些情况下已发生死亡。
- MXE - MXE 可以增强阿片类药物的效果，但也会增加呼吸抑制和器官毒性的风险。
- 氧化亚氮 - 两种物质都会增强对方引起的共济失调和镇静作用，在高剂量下可能导致意外意识丧失。在昏迷期间，如果不置于恢复体位，会有呕吐物吸入的风险。记忆黑洞很常见喵。
- PCP - PCP 可能会降低阿片类药物的耐受性，增加过量风险。
- 曲马多 - 增加癫痫发作的风险。曲马多本身已知会诱发癫痫，它可能与其他阿片类药物对癫痫阈值产生累加效应。中枢神经系统和/或呼吸抑制效应可能会产生累加或协同作用。
- 葡萄柚 - 虽然葡萄柚本身没有精神活性，但它可能会影响某些阿片类药物的代谢。曲马多、羟考酮和芬太尼主要由 CYP3A4 酶代谢，而葡萄柚汁会强效抑制该酶。这可能导致药物从体内清除的时间变长，重复给药可能会增加毒性。美沙酮也可能受到影响。可待因和氢可酮由 CYP2D6 代谢。服用抑制 CYP2D6 药物的人，或因基因突变缺乏该酶的人，对可待因不会产生反应，因为它无法代谢成活性产物：吗啡。
法律状态
- 德国： 羟吗啡酮受 BtMG Anlage II 控制，未经许可制造、进口、持有、销售或转让均属违法喵。
- 俄罗斯： 羟吗啡酮是附表 I 受控物质。
- 瑞士： 羟吗啡酮是在 Verzeichnis A 下特别列名的受控物质。允许医疗使用。
- 英国： 羟吗啡酮在英国属于 A 类、附表 2 药物。
- 美国： 羟吗啡酮在美国是附表 II 受控物质。
另见
外部链接
参考文献
- [↑] 抑制剂联用的风险 - TripSit
- [↑] Sinatra, R. S., Jahr, J. S., Watkins-Pitchford, J. M., eds. (2010). 镇痛与镇痛药的本质. 剑桥大学出版社.
- [↑] Davis, M. P., Glare, P. A., Hardy, J., Quigley, C., eds. (May 2009). 癌症疼痛中的阿片类药物. 牛津大学出版社.
- [↑] Brayfield, A. (2014). ["盐酸羟吗啡酮". Martindale: 完整药物参考]. Pharmaceutical Press.
- [↑] 默克家庭健康手册 – 第2版, 2003, p. 2097
- [↑] 为什么海洛因复吸往往导致死亡 - Lauren F Friedman (Business Insider)
- [↑] Siegel, S., et al. (1982). ["海洛因“过量”死亡：药物相关环境线索的影响"]. Science.
- [↑] Darke, S., Zador, D. (1996). "致命的海洛因“过量”：综述". Addiction.
- [↑] Ershad, M., et al. (2020). ["美沙酮维持治疗背景下饮用葡萄柚汁后的阿片类药物中毒综合征"]. Journal of Addiction Medicine.
- [↑] 德国麻醉品法 BtMG Anlage II
- [↑] 俄罗斯联邦政府公告 N 1002
- [↑] "瑞士联邦内政部关于麻醉品清单的条例"
- [↑] 英国受控药物清单
- [↑] 美国缉毒署受控物质清单