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多西拉敏

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多西拉敏
化学命名
常见名称 Unisom, 多西拉敏, 琥珀酸多西拉敏, Doxyl
系统名称 N,N-二甲基-2-(1-苯基-1-吡啶-2-乙氧基)乙胺
类别归属
精神活性类别 谵妄剂
化学类别 乙醇胺类物质
给药途径 口服
⚠️ 警告: 由于个人体重、耐受性、代谢和敏感性的差异,请务必从低剂量开始。请参阅负责任的使用部分哦。
剂量
生物利用度 24.7%
阈值 10 mg
轻微 75 - 200 mg
中等 200 - 350 mg
强烈 350 - 600 mg
严重 600 mg +
药效时长
总时长 4 - 8 小时
药效发作 20 - 60 分钟
药效上升 30 - 90 分钟
药效达峰 1 - 4 小时
药效褪去 2 - 3 小时
药效残余 2 - 24 小时

免责声明: 这里的剂量信息仅出于教育目的,收集自用户报告和各类资源喵。这并不是建议,请务必参考其他资料以确保准确性呢。

多西拉敏(商品名 Unisom、Vicks、RobitussinCoricidin)是一种乙醇胺类的谵妄剂哦。它是苯海拉明的一种替代活性抗组胺药,常用于非处方(OTC)感冒药,也常与维生素 B 联用来缓解孕吐呢。在治疗剂量下,它被用作催眠药和过敏药物,但如果摄入过量,它就会表现得像苯海拉明和曼陀罗一样的谵妄效应喵。它是 H1-组胺受体逆向激动剂,也是毒蕈碱型乙酰胆碱 M 受体的轻微拮抗剂。多西拉敏通常以琥珀酸盐的形式存在,即琥珀酸多西拉敏,常见的是 25mg 的片剂。

它最早在 1948 或 1949 年被描述,并以名为 Bendectin 的孕吐配方(结合了多西拉敏、维生素 B 和双环胺)上市。如今,它作为一种非处方药用于治疗短期失眠和过敏,也可以治疗孕妇的恶心和孕吐。

主观效应与其他第一代抗组胺药相似,包括口干栩栩如生的外部幻觉心率增快、认知不快、镇静失忆焦虑记忆抑制喵。低剂量时可以诱导类似于酒精的催眠镇静状态,高剂量时则会进入谵妄状态,不过比苯海拉明要弱一些呢。许多人形容多西拉敏与苯海拉明相比,感觉更柔软、舒适且梦幻。

多西拉敏作为一种谵妄剂,通常并不是一种愉快的体验。由于其效应本质上是令人不快的,很多人在第一次尝试后都会避免再次使用谵妄剂。

多西拉敏的滥用潜力尚未得到广泛研究,但由于其认知不快的特性,推测其滥用潜力较低。多西拉敏在成人中的半数致死量约为 500mg/kg。目前尚未显示其具有致癌性或致畸性。长期重复使用会产生耐受性,需要摄入更多物质才能感受到相同程度的效果。

目录

历史与文化

它最早由 Nathan Sperber 及其同事在 1948 或 1949 年描述。1956 年,它以 Bendectin 的商品名上市,这是一种结合了多西拉敏、维生素 B 和双环胺的孕吐配方。后来在 1976 年重新调整配方移除了双环胺,并于 1983 年由于担心导致先天性肢体缺陷而退市,尽管目前还没有针对此事的确定性研究喵。2013 年,该配方以 Diclegis 的商品名再次在美国获准用于治疗孕吐。

自 1966 年以来,琥珀酸多西拉敏一直作为镇静成分用于 Vicks 感冒配方中,同时还含有右美沙芬、对乙酰氨基酚和去氧肾上腺素。饮用 NyQuil 或 Vicks 产生的致幻效果主要归因于糖浆中的右美沙芬,不过多西拉敏可能会产生协同作用。由于对乙酰氨基酚的毒性以及糖浆令人作呕的味道,这种“旅程”并不常见,而且多西拉敏通常不是主要因素,因为它的效果往往被右美沙芬掩盖了呢。

化学

多西拉敏,即 N,N-二甲基-2-(1-苯基-1-吡啶-2-乙氧基)乙胺,是一种乙醇胺类抗组胺药。它与苯海拉明相似,区别在于它拥有一个吡啶基和一个苯基,而不是两个苯基,并且在连接芳环的碳原子上多了一个甲基。在标准条件下,游离碱形式是透明无色的液体,而琥珀酸盐形式则是白色粉末。

药理学

多西拉敏主要作为 H1-组胺受体的逆向激动剂发挥作用喵。这种作用负责其抗组胺和镇静特性。在较小程度上,多西拉敏也作为毒蕈碱型乙酰胆碱受体的拮抗剂,这种作用则是其谵妄效应的原因。

多西拉敏在肝脏中由细胞色素 P450 酶 CYP2D6、CYP1A2 和 CYP2C9 分解。其主要代谢产物为 N-脱甲基多西拉敏、N,N-双脱甲基多西拉敏和多西拉敏 N-氧化物。多西拉敏在给药后 1.5-2.5 小时达到最高血药浓度,半衰期为 10-12 小时。

多西拉敏在剂量足够高时可能会导致美沙酮检测出现假阳性呢。

多西拉敏的口服生物利用度为 24.7%,鼻吸生物利用度为 70.8% 喵。

主观效应

免责声明: 下面列出的效应引用自主观效应索引(SEI),这是一套基于匿名用户报告和 PsychonautWiki 贡献者个人分析的开放研究文献。因此,应以一定的怀疑态度来看待这些内容。

同样值得注意的是,这些效应不一定以可预测或可靠的方式发生,尽管高剂量更容易诱发全谱效应。同样,不良反应随剂量增加而变得越来越可能,并可能包括成瘾、严重伤害或死亡 ☠。

躯体效应 躯体

视觉效应 视觉

  • 多西拉敏幻觉的阈值似乎比苯海拉明更高,幻觉只在较高剂量时才会出现喵。

抑制类

扭曲类

幻觉状态

认知效应 User.png

听觉效应 听觉

体验报告

目前我们的体验索引中还没有描述该化合物效应的轶事报告。更多的体验报告可以在这里找到:

医疗用途

多西拉敏常作为非处方助眠药用于缓解短期失眠。它也可以通过抑制促进咳嗽的组织胺反应来作为止咳药,不过其功效取决于咳嗽的来源喵。一些多西拉敏产品会与吡哆醇(维生素 B6)联用,用于预防孕期妇女的孕吐呢。

毒性与伤害潜力

对于健康的成年人,多西拉敏通常是安全的。国际癌症研究机构(IARC)认为其对人类的致癌风险不高。抗胆碱能效应会与其他抗胆碱能药物叠加,如苯海拉明阿托品、东莨菪碱和天仙子胺(见曼陀罗)、三环类抗抑郁药以及一些抗精神病药(如异丙嗪和喹硫平)。这会导致谵妄感大大增强,并提高心率和血压喵。此外,高剂量的多西拉敏可能导致横纹肌溶解症(骨骼肌组织分解),因此频繁使用或大剂量使用是相当危险的。

用户应该注意,多西拉敏可能极其难以预测,它产生幻觉的机制有可能导致严重的伤害、住院甚至死亡。此外,多西拉敏会让用户处于一种对自己行为几乎没有控制力的状态。多西拉敏可能引发奇异且荒谬的行为,从而使用户面临风险。 强烈建议在使用该物质时采取伤害减少措施喵。

致死剂量

在小鼠中,LD50 约为 470mg/kg。

耐受性与成瘾潜力

长期使用多西拉敏会产生依赖性。与其他致幻剂相比,据报告多西拉敏的滥用潜力显著较低。这仅仅是因为绝大多数尝试过它的人都不想再重复这种体验了嘛。

多西拉敏的许多效应会随着重复使用而产生耐受性。这导致用户必须摄入越来越大的剂量才能达到相同的效果。之后,在停止摄入的情况下,大约需要 1 - 2 周耐受性才能恢复到基准水平。多西拉敏与所有谵妄剂都存在交叉耐受性,这意味着在使用多西拉敏后,所有谵妄剂的效果都会减弱。

危险的药物联用

警告: 许多本身相对安全的精神活性物质,在与某些其他物质联用时,可能会突然变得危险甚至危及生命。以下列表提供了一些已知的危险联用(但不保证包括所有联用情况)。

请务必进行独立研究(例如使用搜索引擎或 PubMed)以确保两种或多种物质的联用可以安全食用喵。

  • 兴奋剂 - 由于多西拉敏的心脏兴奋作用,将其与兴奋剂联用存在心律异常、严重心动过速、心脏病发作以及其他心血管事件的风险。
  • 抑制剂 - 由于多西拉敏具有镇静作用,这种联用可能导致危险甚至致命的呼吸抑制。在失去知觉期间呕吐并因窒息而死亡的风险也会增加。如果发生这种情况,用户应尝试以恢复体位入睡,或让朋友帮忙调整。
  • 苯二氮卓类物质 - 苯二氮卓类药物可以抑制多西拉敏的视觉效果。然而,这种联用会产生危险程度的镇静和呼吸抑制喵。
  • 抗胆碱能药物 - 由于多西拉敏的心脏兴奋作用,将其与其他抗胆碱能药物联用存在心律异常、严重心动过速、心脏病发作以及其他心血管事件的风险(抑制乙酰胆碱会导致心率增加)。
  • 选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRIs) - SSRIs 可以抑制多西拉敏的视觉效果。然而,由于多西拉敏的血清素能作用,这种联用可能会增加血清素综合征的风险。

法律地位

手铐 本法律部分是一个小存根。
因此,它可能包含不完整或错误的信息。你可以通过完善它来提供帮助喵。
  • 美国:多西拉敏是非处方药,通常作为助眠剂出售。
  • 俄罗斯:多西拉敏仅凭处方销售。

另见

外部链接

文献

参考文献

  1. [↑] Andries Pelser, Douw G. Müller, Jeanetta du Plessis, Jan L. du Preez, Colleen Goosen. "Comparative pharmacokinetics of single doses of doxylamine succinate following intranasal, oral and intravenous administration in rats". https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/bdd.314
  2. ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 546. ISBN 9783527607495.
  3. [↑] Krystal AD, Richelson E, Roth T (2013). "Review of the histamine system and the clinical effects of H1 antagonists: basis for a new model for understanding the effects of insomnia medications". Sleep Med Rev. 17 (4): 263–72. doi:10.1016/j.smrv.2012.08.001. PMID 23357028.
  4. [↑] Syed, H., Som, S., Khan, N., & Faltas, W. (2009). Doxylamine toxicity: seizure, rhabdomyolysis and false positive urine drug screen for methadone. - PubMed - NCBI. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21686586. DOI: https://doi.org/10.1136/bcr.09.2008.0879
  5. [↑] Pelser A, Müller DG, du Plessis J, du Preez JL, Goosen C (2002). "Comparative pharmacokinetics of single doses of doxylamine succinate following intranasal, oral and intravenous administration in rats". Biopharm Drug Dispos. 23 (6): 239–44. doi:10.1002/bdd.314. PMID 12214324.
  6. [↑] https://www.drugs.com/mtm/doxylamine-and-pyridoxine.html
  7. [↑] Syed, H., Som, S., Khan, N., & Faltas, W. (2009). Doxylamine toxicity: seizure, rhabdomyolysis and false positive urine drug screen for methadone. - PubMed - NCBI. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21686586.
  8. [↑] Leybishkis, B., Fasseas, P., & Ryan, K. F. (2001). Doxylamine overdose as a potential cause of rhabdomyolysis. - PubMed - NCBI. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11465247
  9. [↑] ScienceLab - Material Safety Data Sheet Doxylamine succinate MSDS | http://www.sciencelab.com/msds.php?msdsId=9923890