选择性血清素再摄取抑制剂
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选择性血清素再摄取抑制剂（通常缩写为 SSRIs）是一类药物抗抑郁药呢。它们通常被处方用于治疗重度抑郁症。其他适应症还包括焦虑症、强迫症、偏头痛、注意力缺陷多动障碍 (ADHD)、成瘾/依赖和睡眠障碍。SSRIs 确切的药理作用机制目前还尚不明确哦。[1] 人们认为它们能增加细胞外神经递质血清素的水平，从而最终改善情绪呢。
当 SSRIs 与其他增加或调节血清素的物质（如 MDMA 和单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs)）药物联用时，可能会非常危险。与这些物质联用可能导致血清素综合征，甚至可能致命。SSRIs 并不对每个人都有效，而且需要 3-6 周的时间才能开始产生明显的效果哦。[2]
据报道，SSRIs 的副作用比老一代抗抑郁药（如单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药）要少一些呢。单胺氧化酶抑制剂还会与许多其他药物和食物发生相互作用，导致可能致命的高血压危象。SSRIs 可能会引起性功能障碍和强迫性打哈欠等副作用。停用 SSRIs 可能会导致戒断症状，包括流感样症状以及脑电击感。
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| 常见处方 SSRIs 的结构比较。 |
目录
作用机理
SSRIs 被认为通过限制突触前细胞对神经递质血清素的再摄取，从而增加细胞外血清素的水平，使得突触间隙中有更多的血清素可用于结合突触后受体。它们对其他单胺转运体的选择性程度各不相同。纯粹的 SSRIs 对去甲肾上腺素和多巴胺转运体的亲和力很弱或几乎可以忽略不计呢。
SSRIs 还会导致 cAMP（环磷酸腺苷）、BDNF（脑源性神经营养因子）和其他几种调节性神经调节剂的水平增加。不同的 SSRIs 具有不同的结合特性，导致效果略有不同哦。[3]
主观效应
躯体效应 
- 镇静 或 刺激 - 有些 SSRIs 具有镇静作用（如帕罗西汀和氟伏沙明），而有些则具有轻微的刺激作用（如舍曲林和氟西汀）。
- 躯体疲劳
- 食欲增强 或 食欲抑制
- 性欲减退 - 性欲减退和性功能障碍是 SSRIs 最常报告的副作用之一。在某些情况下，这些影响在停药后可能会持续存在，这被称为 PSSD。[4] 另一方面，对抑郁症的抑制可能会增强性欲呢。
- 性高潮抑制 - 这种效应是剂量依赖性的，会导致性高潮延迟，但在某些人中，尤其是老年使用者，SSRIs 可能会让人完全无法达到性高潮。这通常通过改用不同的抗抑郁药或添加 NDRI（如安非他酮）来治疗。短效 SSRIs 如达泊西汀是获批用于治疗早泄的药物。
- 镇痛 - 一些研究表明它们作为镇痛药（止痛药）可能是有效的哦。[5]
- 恶心 - 恶心通常很轻微，通常只在初次服用时出现，并且通常在 6-8 周后消退。
- 头痛 - 头痛通常只在初次服用时出现，并且通常在 6-8 周后消退。
- 瞳孔扩大
- 躯体疲劳
- 出汗增加
- 口干
- 血管收缩
视觉效应 
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SSRIs 能够不一致地引起视觉感知的变化——通常是在治疗开始时。
大多数效应通常在治疗几周后消失，但当与大麻或苯丙胺类物质联用时，可能会重新出现或变得更加显著呢。
增强
扭曲
幻觉状态
- 周边信息误判 - 这通常表现为在没有任何真实刺激的情况下，看到眼角有微小的运动。
认知效应 
- 冷漠[6]
- 动机抑制 或 动机增强 - 据传闻，SSRIs 会导致缺乏动力，但另一方面，对抑郁或焦虑的抑制可能会增强动力呢。
- 焦虑抑制
- 认知疲劳
- 专注力抑制
- 梦境抑制
- 自我膨胀
- 情感抑制 - 这种效应类似于抗精神病药引起的情感抑制，但强度较低。
- 情绪强化 - 在初次服用时，一些用户可能会体验到放大的情绪。
- 躁狂
- 现实感丧失
矛盾效应 
- 这些效应最常在初次服用时体验到，通常在几周后消退。
戒断效应 
体验报告
体验报告可以在这里找到：
例子
西酞普兰
西酞普兰是一种 SSRI，在美国以品牌名 Celexa 出售。西酞普兰适用于治疗重度抑郁症。西酞普兰于 1998 年被食品和药物管理局批准用于治疗重度抑郁症。[9] 西酞普兰几乎只以氢溴酸盐的形式存在，这也是 FDA 批准的唯一形式。[10]
艾司西酞普兰
艾司西酞普兰是一种 SSRI，在美国以品牌名 Lexapro 出售。艾司西酞普兰适用于治疗重度抑郁症和焦虑症。它是西酞普兰的 S-对映体，两者具有相似的疗效。艾司西酞普兰于 2002 年获得 FDA 批准。[11]
氟西汀
氟西汀 是一种 SSRI，通常以品牌名 Prozac（百忧解）出售。氟西汀适用于治疗重度抑郁症、神经性贪食症、强迫症、恐慌症和经前焦虑症。氟西汀有时与奥氮平（一种非典型抗精神病药）联合用于治疗双相 I 型障碍以及难治性抑郁症。[12] 一种名为 Symbyax 的单片药物是奥氮平和氟西汀的组合。[13] 氟西汀被列入世界卫生组织基本药物清单，这是基本医疗体系所需的药物清单。[14] 氟西汀于 1987 年首次获得 FDA 批准。
氟伏沙明
氟伏沙明是一种用于治疗强迫症的 SSRI。氟伏沙明于 1994 年首次获得 FDA 批准。[15] 氟伏沙明对 σ1 (sigma-1) 受体的亲和力最大，它作为激动剂起作用，这可能有助于其生物学效应。[16]
帕罗西汀
帕罗西汀是一种 SSRI，以品牌名 Paxil 出售。帕罗西汀用于治疗重度抑郁症、强迫症、创伤后应激障碍、焦虑症、经前焦虑症，并以品牌名 Brisdelle 用于治疗与更年期相关的潮热。帕罗西汀于 1992 年首次获得 FDA 批准。[17]
舍曲林
舍曲林是一种 SSRI，以品牌名 Zoloft（左洛复）出售。舍曲林用于治疗重度抑郁症、强迫症、创伤后应激障碍、焦虑症、恐慌症和经前焦虑症。舍曲林于 1991 年首次获得 FDA 批准。[18] 与大多数 SSRIs 不同，舍曲林在多巴胺转运蛋白处具有显著的活性[19]，可以被视为血清素-多巴胺再摄取抑制剂。
其他 SSRIs
其他几种 SSRIs 已经被开发和上市。达泊西汀在一些国家用于治疗早泄。Indalpine 和 zimelidine 最初上市，但后来因出现格林-巴利综合征（一种严重的神经系统疾病）而被撤回。Cericlamine 和 panuramine 已开发但从未上市。
药物相互作用
很多物质禁忌与 SSRIs 联用哦。增加细胞外血清素的物质可能会增加血清素综合征的风险，特别是像 MDMA、右美沙芬、曲马多和哌替啶这样的物质。在服用 SSRI 期间服用任何物质之前，都应该进行独立的研究，以确保没有药物相互作用呢。一些膳食补充剂，如 5-HTP 和圣约翰草，如果与 SSRI 联用，可能会导致血清素综合征。
一些 NSAID 镇痛药可能会增加服用 SSRIs 者出血过多的风险。NSAIDs 包括布洛芬、阿司匹林（乙酰水杨酸）和萘普生。
大多数 SSRIs 会抑制某些代谢其他物质的细胞色素 P450 酶的功能，因此 SSRIs 可能会导致某些药物的血清水平升高或降低。
药物联用
- 迷幻剂 - 由于 SSRIs 引起的 5-HT2A 受体下调，迷幻剂的效果可能会减弱。由于其抗焦虑作用，SSRIs 还可以减少发生恶性旅程的机会呢。
- 大麻 - 在大麻上体验到的焦虑和偏执可能会减轻，或者根本体验不到。
- 抑制剂 - SSRIs 会增强中枢神经系统抑制剂的作用，如酒精、阿片类药物和苯二氮卓类物质。这种效果通常是不希望出现的，因为它可能会加剧去抑制并增加断片的机会。
危险的相互作用
- 右美沙芬 - 右美沙芬既是血清素释放剂也是 SSRI，因此有可能引起血清素综合征，这是一种由极高血清素水平引起的潜在致命疾病。虽然这种组合引起的血清素综合征并不常见，但强烈建议不要将它们联用，特别是如果其中任何一种剂量较高的话。
- 共情剂 - 将 SSRIs 与血清素能共情剂如 MDMA、甲卡西酮（注：原文为Mephedrone，通常指4-MMC/喵喵，此处链接至甲卡西酮可能不准确，但遵循链接处理原则，指向对应的文件）和 αMT 联用可能导致血清素综合征。
- 曲马多 - 将 SSRIs 与曲马多联用可能引起癫痫发作和血清素综合征。
- 其他抗抑郁药 - 将 SSRIs 与其他抗抑郁药如三环类抗抑郁药和 MAOIs 联用可能导致血清素综合征。非血清素能抗抑郁药如安非他酮与 SSRIs 联用并不危险。
另见
- 精神活性物质
- 抗抑郁药
外部链接
参考文献
- ↑ http://pi.lilly.com/us/prozac.pdf page 20
- ↑ Do Antidepressants Work Right Away?, 2021
- ↑ Kolb, B., Whishaw, I. Q. (2005). An introduction to brain and behavior (2nd ed ed.). Worth Publishers. ISBN 9780716711872. CS1 maint: Extra text (link"))
- ↑ Pharmacovigilance Risk Assessment Committee (PRAC) (11 June 2019). "New product information wording – Extracts from PRAC recommendations on signals" (PDF). European Medicines Agency. EMA/PRAC/265221/2019.
- ↑ https://www.med.unc.edu/ibs/files/2017/10/IBS-and-Antidepressants.pdf
- ↑ Barnhart, WJ; Makela, EH; Latocha, MJ (May 2004). "SSRI-induced apathy syndrome: a clinical review". Journal of psychiatric practice. 10 (3): 196–9. doi:10.1097/00131746-200405000-00010. PMID 15330228.
- ↑ Björkenstam, C., Möller, J., Ringbäck, G., Salmi, P., Hallqvist, J., Ljung, R. (9 September 2013). "An Association between Initiation of Selective Serotonin Reuptake Inhibitors and Suicide - A Nationwide Register-Based Case-Crossover Study". PLoS ONE. 8 (9): e73973. doi:10.1371/journal.pone.0073973. ISSN 1932-6203.
- ↑ What to know about antidepressants for kids and teens
- ↑ PhD, C. B. N. M. (5 June 2012). Management of Treatment-Resistant Major Psychiatric Disorders. Oxford University Press. ISBN 9780199974146.
- ↑ Citalopram | https://www.drugs.com/citalopram.html
- ↑ Escitalopram | https://www.drugs.com/cdi/escitalopram.html
- ↑ Fluoxetine | https://www.drugs.com/fluoxetine.html
- ↑ Symbyax Prescribing Information | http://pi.lilly.com/us/symbyax-pi.pdf
- ↑ WHO List of Essential Medicines | http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/EML2015_8-May-15.pdf
- ↑ Fluvoxamine | https://www.drugs.com/cdi/fluvoxamine.html
- ↑ Hashimoto, K. (September 2009). "Sigma-1 receptors and selective serotonin reuptake inhibitors: clinical implications of their relationship". Central Nervous System Agents in Medicinal Chemistry. 9 (3): 197–204. doi:10.2174/1871524910909030197. ISSN 1875-6166.
- ↑ Paroxetine | https://www.drugs.com/paroxetine.html
- ↑ Sertraline | https://www.drugs.com/sertraline.html
- ↑ Owens, J. M., Knight, D. L., Nemeroff, C. B. (August 2002). "[Second generation SSRIS: human monoamine transporter binding profile of escitalopram and R-fluoxetine]". L’Encephale. 28 (4): 350–355. ISSN 0013-7006.