15. BOH
beta-METHOXY-3,4-METHYLENEDIOXYPHENETHYLAMINE β-甲氧基-3,4-亚甲二氧基苯乙胺
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合成: 向30克胡椒醛溶于100毫升乙酸的溶液中加入20毫升硝基甲烷和10毫升环己胺。在蒸汽浴上加热1.5小时后,反应混合物开始结晶。将混合物在冰浴中冷却,过滤除去大量沉积的晶体,并用20毫升乙酸洗涤。将所有物质悬浮在100毫升温甲醇中,再次冷却,过滤得到24.5克金丝雀黄色的3,4-亚甲二氧基-β-硝基苯乙烯晶体,熔点为158-160°C。用氢化铝锂还原该化合物可生成MDPEA,这是一个单独的条目,有其自己的配方。
向剧烈搅拌的20克3,4-亚甲二氧基-β-硝基苯乙烯在100毫升无水甲醇中的悬浮液中,加入新鲜制备的5.5克金属钠溶于100毫升甲醇的溶液。硝基苯乙烯在5分钟内溶解。然后首先加入50毫升乙酸,继续搅拌1分钟。随后加入300毫升水。油状物分离出来,被提取到200毫升二氯甲烷中。有机提取液用500毫升稀碳酸氢钠水溶液洗涤,随后用500毫升水洗涤。除去溶剂得到残留物,在0.4 mm/Hg下于128-145°C蒸馏,提供16.6克黄色粘稠液体,缓慢结晶。分析样品从四倍体积的甲醇中重结晶,得到明亮的黄色1-甲氧基-1-(3,4-亚甲二氧基苯基)-2-硝基乙烷晶体,熔点为58-59°C。分析 (C10H11NO5) C,H。
在氦气保护下,用外部冰浴将氢化铝锂溶液(100毫升1 M的THF溶液)冷却至0°C。在充分搅拌下,逐滴加入2.5毫升100%硫酸,以尽量减少炭化。随后在2分钟内加入12克1-甲氧基-1-(3,4-亚甲二氧基苯基)-2-硝基乙烷。立即发生脱色。再搅拌几分钟后,用加热套将温度升至回流。温和的气体放出持续几分钟,随后发生放热反应,超出了冷凝器的能力。一旦反应平息,用最少量的异丙醇破坏未反应的氢化物,并加入15%氢氧化钠将无机物转化为疏松的白色可过滤块状物。过滤反应混合物,滤饼用四氢呋喃彻底洗涤。合并的滤液和洗涤液在真空下脱去溶剂,提供橙色油状物。将其溶于400毫升稀硫酸中,用3x75毫升二氯甲烷洗涤。将水相碱化后,用2x100毫升二氯甲烷提取。合并的提取液在真空下脱去溶剂,残留物在0.5 mm/Hg下于103-112°C蒸馏。得到2.5克无色粘稠油状物,将其溶于25毫升异丙醇中,用45滴浓盐酸中和,最后用30毫升无水乙醚稀释。从而形成细小的白色结晶产物β-甲氧基-3,4-亚甲二氧基苯乙胺盐酸盐(BOH)。熔点为105-106.5°C,伴有气泡和变黑。熔点性质证明是不一致的,因为该盐是水合物。从乙腈重结晶,或简单地在甲苯中加热至100°C,可将盐转化为无水形式,熔点为152-153°C。分析 (C10H14ClNO3) C,H。
给药剂量: 80 - 120 mg。
药效时长: 6 - 8 小时。
定性评论: (摄入90 mg)一小时内有明显的身体意识。阈值主要是生理上的。微弱的内在温暖感,皮肤刺痛,脚冷,腹泻,厌食。到第五个小时,我处于下坡路,回想起来,我觉得它很有趣但没有洞察力。
(摄入100 mg)有一种模糊的恶心感,脚部发冷。它达到了真正的二级(plus two),瞳孔放大,非常口渴。如何描述这种状态?没有视觉效果,我甚至没有感到迷幻(stoned)。我只是非常兴奋(turned on)。我在第六个小时完全恢复到基线。
延伸和评论: 有几份报告称在20-40毫克剂量范围内有良好、温和的情绪提升,但在更高水平寻找致幻效果时,却得到了一种奇怪的混合体验:某种改变的状态伴随着身体不适。这个BOX家族成员的名称BOH遵循了BOD配方中讨论的惯例——RHS代表高胡椒基胺(homopiperonylamine),它是muni-metro家族中最简单的成员,参见该条目。BOH的去甲基同系物是BOHH,是去甲肾上腺素的亚甲二氧基类似物。它很可能在体内水解开环提供这种神经递质,并作为某种自身的递质发挥作用。这在DME下有讨论。
也许如果你模仿神经递质太接近,你会得到一种混合的活性,这个概念是有道理的。术语“前药”(pro-drug)用于识别一种本身可能没有活性,但在体内代谢提供活性药物的化合物。我觉得这个术语应该是pre-drug,但pro-drug这个词流行了起来。BOH很可能在体内作为去甲肾上腺素的前药起作用,但通过乙醚基团暂时封闭极性功能,它可以进入大脑。一旦到达那里,它可以剥去这些护盾并发挥直接的神经学作用。几年前我在色胺世界发现了一个非常相似的类比。正如去甲肾上腺素是一种神经递质,血清素也是。我发现通过在吲哚酚上放置一个O-乙醚(以隐藏其极性)并在伯胺旁边放置一个α-甲基(以保护其免受代谢脱氨酶的影响),它变成了一种极强效且最复杂的致幻剂。这就是化合物α,O-二甲基血清素,或a,O-DMS。这种色胺与苯乙胺BOH之间有着不可思议的类比。
不知何故,内心深处有个安静的声音说,不要用太多,太快。也许其中一种光学异构体是身体层面的,另一种异构体是精神层面的。据我所知,到目前为止,只尝试过外消旋混合物。
