依替唑仑
 |
当 噻吩二氮卓类物质 与 抑制剂（如 阿片类药物、苯二氮卓类物质 、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、酒精或其他GABA能物质）联用时，可能会导致致命 药物过量 哦。[1] |
|---|---|
强烈建议不要将这些物质联用，特别是在 中等 到 严重 剂量下呢。
| 依替唑仑 | |
|---|---|
 |
|
| 化学命名 | |
| 常用名称 | Etizolam, Etilaam, Etizest, Depas |
| 取代名称 | Etizolam |
| 系统命名 | 4-(2-氯苯基)-2-乙基-9-甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮卓 |
| 类别归属 | |
| 精神活性类别 | 抑制剂 |
| 化学类别 | 噻吩二氮卓类物质 / 噻吩三唑并二氮卓类物质 |
给药途径
⚠️ 警告： 由于个人体重、耐受性、代谢和敏感性的差异，请务必从较低剂量开始喵。请参阅负责任的用药章节。
| 给药剂量 | 口服 |
|---|---|
| 剂量分类 | |
| 生物利用度 | 93%[来源请求] |
| 阈值 | 0.2 mg |
| 轻微 | 0.5 - 1 mg |
| 中等 | 1 - 2 mg |
| 强烈 | 2 - 5 mg |
| 严重 | 5 mg + |
| 药效时长 | |
| 总时长 | 5 - 7 小时 |
| 药效发作 | 15 - 30 分钟 |
| 药效上升 | 30 - 60 分钟 |
| 药效达峰 | 2 - 3 小时 |
| 药效褪去 | 1.5 - 2.5 小时 |
| 药效残余 | 6 - 24 小时 |
免责声明： 本站的剂量信息仅出于教育目的，收集自用户报告和其他资源。这并非用药建议，请务必参考其他来源以确保准确性哦。
依替唑仑（也被称为 Etilaam、Etizest、Depas 等等）是一种属于 噻吩二氮卓类物质 的新型 抑制剂 。依替唑仑在化学结构上与 苯二氮卓类物质相关，通过结合大脑中的 GABA 受体来发挥作用。
依替唑仑通常不作为处方药。它在网上作为研究用化学品销售，常被用作处方苯二氮卓类药物（如阿普唑仑或地西泮）的替代品。依替唑仑常见的形式有药片、药丸、吸附在吸墨纸上、溶解在丙二醇中或是纯粉末形态呢。
主观效应包括焦虑抑制、去抑制、肌肉松弛、镇静和认知欣快。由于口服和舌下含服的生物利用度很高，依替唑仑通常通过这两种方式给药喵。
和苯二氮卓类物质一样，长期或重度使用者突然停用噻吩二氮卓类物质可能是危险的，甚至会危及生命。因此，对该物质产生生理依赖的人建议通过在较长时间内逐渐减少每天用量的减量戒断法来停止用药，而不是突然停药哦。[2]
由于其极高的滥用和成瘾潜力，如果决定使用该物质，强烈建议采取适当的伤害减少措施喵。[来源请求]
目录
历史与文化
 |
这个“历史与文化”章节还是个小短文呢。 所以它可能包含不完整或错误的信息。你可以通过完善它来帮帮大家喵。 |
|---|---|
依替唑仑于 2011 年首次出现在在线研究用化学品市场上。从那时起，它的受欢迎程度稳步上升。这可能归功于它的低成本、供应充足，以及它与娱乐用途苯二氮卓类药物相似的高度依赖性和成瘾性呢。[3]
依替唑仑与大多数其他研究用化学品的不同之处在于，它在世界许多国家被批准并作为治疗焦虑症的药物处方使用，常见的商品名有 Etilaam 和 Etizest。它作为医疗药物的起源尚不明确，尽管早在 1990 年代就有记载将其用于治疗焦虑症的医学论文了哦。[4]
化学
依替唑仑是苯二氮卓类物质的结构亲戚，其苯环被噻吩环取代，因此被归类为噻吩二氮卓类物质。噻吩是一个含有硫原子的五元芳香环。依替唑仑包含一个与二氮卓环融合的噻吩环，二氮卓环是一个七元环，两个氮成分分别位于 R1 和 R4 位置。这构成了依替唑仑的噻吩二氮卓核心。一个乙基链结合在该双环结构的 R7 位置。此外，一个 R2' 氯取代的苯环结合在 R5 位置。
依替唑仑还包含一个甲基化的三唑环，该环与二氮卓环的 R1 和 R2 位置融合并合并。依替唑仑与某些被称为三唑并苯二氮卓类的苯二氮卓药物共有这种融合三唑环的取代特征，这类药物通常以后缀“-zolam”区分。
药理学
噻吩二氮卓类物质通过结合 GABA-A 受体复合物上的苯二氮卓结合位点产生各种效应，通过增加神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 结合受体的能力，来增强其效能和效应。[5] 这被称为正向变构调节。[6] 由于该位点是大脑内最丰富的抑制性受体群，对其进行调节会导致依替唑仑对神经系统产生镇静（或镇静效果）喵。
主观效应
轶事报告表明，就其相对效力而言，1 mg 的依替唑仑大约相当于 0.5 mg 的阿普唑仑、0.5 mg 的氯硝西泮或 10 mg 的地西泮。在起效速度、总时长和娱乐效果方面，它常被比作效力稍弱且镇静感较低的阿普唑仑。
免责声明： 下面列出的效应引用了主观效应索引（SEI），这是一个基于用户报告和本站贡献者分析的开放研究文献。因此，应当以健康的怀疑态度来看待它们哦。
同样值得注意的是，这些效应不一定会以可预测或可靠的方式发生，尽管高剂量更容易诱发全谱效应。同样，不良反应随剂量增加而变得越来越可能，可能包括成瘾、严重受伤或死亡 ☠。
躯体效应 
- 镇静 - 依替唑仑具有快速起效的镇静作用。在高剂量下，这会让用户突然感觉像是极端睡眠不足、好几天没睡觉一样，迫使他们坐下来，感觉随时都会昏过去，而不是进行体力活动。这种睡眠不足感与剂量成正比，最终会强大到迫使人完全失去知觉。
- 肌肉松弛 - 这种效应被描述为类似于地西泮，尽管根据剂量不同，其显著程度略低。0.5-1mg 左右的低剂量通常会产生与阿普唑仑相当的效果。
- 躯体欣快感
- 运动控制丧失
- 呼吸抑制
- 性欲增强
- 癫痫发作抑制[来源请求]
- 食欲增强 - 这种效应并不特别突出，但据报道在某些人身上会发生。与大麻联用时会产生协同效应喵。
- 头晕
- 暂时性勃起功能障碍
矛盾效应
- 对苯二氮卓类物质的矛盾反应，如癫痫发作增加（在癫痫患者中）、攻击性、焦虑增加、暴力行为、冲动控制丧失、易怒和自杀行为有时会发生（尽管在普通人群中很少见，发生率低于 1%）。[7][8] 这些矛盾效应在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童和高剂量给药患者中发生频率更高。[9][10] 虽然尚未经过正式研究，但噻吩二氮卓类物质被认为具有同样的风险呢。
认知效应 
- 焦虑抑制
- 去抑制
- 认知欣快 - 这种效应通常只在高剂量下产生，被认为主要是由于用户预先存在的焦虑得到释放而产生的。许多用户报告说，从苯二氮卓类物质或像依替唑仑这样的噻吩二氮卓类物质中完全感受不到任何愉悦或欣快感。
- 强迫性补量 - 强迫性补量可能是由于该物质在迅速消失前，能以极快的方式产生缓解焦虑、放松甚至有时是欣快的效果。由于它产生的记忆抑制，情况可能会变得更糟，这会导致用户忘记自己已经吃过了，从而陷入导致危险的失忆断片状态的恶性循环喵。
- 记忆抑制
- 清醒度错觉 - 这是一种错误的信念，即尽管有明显的证据（如严重的认知受损和无法与他人充分沟通），却认为自己完全清醒。这最常发生在中等到严重剂量下。
- 分析能力抑制
- 自我膨胀
- 思维减速
- 动力抑制
- 情感抑制 - 虽然这种化合物主要抑制焦虑，但它也会以一种不同于抗精神病药但强度较低的方式使其他情绪变得迟钝。
- 困倦
药效残余 
- 反跳性焦虑 - 反跳性焦虑是像苯二氮卓类物质和依替唑仑这类缓解焦虑物质中常见的效应。它通常与处于物质影响下的总时长以及在给定时间内消耗的总量相对应，这种效应很容易导致依赖和成瘾的循环呢。
- 梦境强化 或 梦境抑制
- 残留困倦 - 虽然依替唑仑可以作为有效的催眠辅助手段，但其效果可能会持续到第二天早上，这可能会导致用户在接下来的几个小时内感到“昏沉”或“迟钝”。
- 思维减速
- 思维混乱
- 易怒
体验报告
目前在我们的体验索引中有描述该化合物效应的轶事报告：
- [报告/psychounautwiki/20mg_Etizolam_-_Smoking_Etizolam]
- [报告/psychounautwiki/2mg_Etizolam_-_Here_be_dragons]
- [报告/psychounautwiki/3mg_Etizolam_-_A_Comedown_Drug]
更多体验报告可以在这里找到：
毒性与伤害潜力
| 长期使用可能会出现眼睑痉挛（眼皮抽搐）。[11] 极少数情况下，也有远心性环状红斑皮肤病变的报道。[12] | |
|---|---|
更多信息请参阅：研究用化学品 § 毒性与伤害潜力
依替唑仑相对于剂量的毒性可能较低。[13] 然而，当与抑制剂（如酒精或阿片类药物）混合使用时，它具有潜在的致命性。
强烈建议在使用该物质时采取伤害减少措施，例如液体容量给药法。
耐受性与成瘾潜力
像大多数苯二氮卓类物质一样，依替唑仑被认为具有高度成瘾性，且有很高的滥用潜力呢。
在一项研究中，对大鼠神经元施用多剂量的依替唑仑或劳拉西泮，观察到对劳拉西泮的抗惊厥作用产生了耐受性，但对依替唑仑则没有。[14] 因此，与传统的苯二氮卓类物质相比，依替唑仑产生耐受和依赖的可能性较小。[14]
然而，在连续使用几天内，对镇静催眠效果仍会产生耐受性。停药后，耐受性会在 7 - 14 天内恢复到基线。但在某些情况下，根据长期使用的时长和强度，这可能需要更长的时间喵。
对于重度或长期使用者来说，断开噻吩二氮卓类物质是众所周知的困难，且可能危及生命。停止使用后，癫痫发作的风险会增加。在连续给药几周或更长时间后突然停止使用，可能会出现戒断症状或反跳症状，这可能需要逐渐减量。有关以受控方式从噻吩二氮卓类物质减量的更多信息，请参阅相关指南。在戒断期间应避免使用会降低癫痫发作阈值的物质，如曲马多。
依替唑仑与所有苯二氮卓类物质和噻吩二氮卓类物质存在交叉耐受性，这意味着在摄入它之后，所有的苯二氮卓和噻吩二氮卓类药物的效果都会降低哦。
药物过量
当摄入极大量或与其他抑制剂同时服用时，可能会发生噻吩二氮卓类药物过量。 这对于其他 GABA 能抑制剂（如巴比妥类物质和酒精）尤其危险，因为它们的作用方式相似，但结合在 GABA-A 受体上不同的变构位点，因此它们的效果会互相增强。 噻吩二氮卓类物质增加 GABA-A 受体上氯离子孔开放的频率，而巴比妥类物质增加它们开放的时长，这意味着当两者同时摄入时，离子孔会更频繁地开放且保持开放时间更长。[15] 噻吩二氮卓类药物过量是一种医疗紧急情况，如果不及时妥善处理，可能会导致昏迷、永久性脑损伤或死亡喵。
噻吩二氮卓类药物过量的症状可能包括严重的思维减速、语无伦次、混乱、妄想、呼吸抑制、昏迷或死亡。 在医院环境中可以有效地治疗此类过量，通常预后良好。 有时会使用 氟马西尼（一种 GABA-A 拮抗剂）来治疗过量[16]。然而，护理工作主要还是支持性的。
危险的相互作用
警告： 许多单独使用相对安全的精神活性物质，在与某些其他物质结合时可能会突然变得危险甚至危及生命。以下列表提供了一些已知的危险相互作用（但不能保证包括所有相互作用）。
请务必进行独立研究（例如 Google、DuckDuckGo、PubMed）以确保两种或多种物质的组合可以安全摄入。部分列出的相互作用来源于 TripSit。
- 抑制剂（1,4-丁二醇、2-甲基-2-丁醇、酒精、巴比妥类物质、GHB/GBL、甲喹酮、阿片类药物） - 这种组合可能导致危险甚至致命水平的呼吸抑制。这些物质会相互增强彼此引起的肌肉松弛、镇静和失忆，并可能在高剂量下导致意外的意识丧失。在失去知觉期间呕吐并因由此产生的窒息而死亡的风险也会增加。如果发生这种情况，用户应尝试以恢复体位入睡，或由朋友将其移动到该体位喵。
- 解离剂 - 这种组合可能导致在失去知觉期间呕吐并因由此产生的窒息而死亡的风险增加。如果发生这种情况，用户应尝试以恢复体位入睡。
- 兴奋剂 - 由于存在过度中毒的风险，将噻吩二氮卓类物质与兴奋剂结合是危险的。兴奋剂会掩盖噻吩二氮卓类物质的镇静作用，而镇静作用是大多数人判断自己中毒程度的主要因素。一旦兴奋剂药效消失，噻吩二氮卓类物质的效果将显著增强，导致加剧的去抑制。如果联用，应严格限制自己每小时仅服用一定量的噻吩二氮卓类物质。如果不注意补水，这种组合还可能导致严重的脱水呢。
法律状态
在国际上，依替唑仑于 2020 年 3 月被添加到联合国《精神药物公约》中，作为附表 IV 受控物质。[17][18]
- 澳大利亚：由药物管制局根据 1956 年《海关（禁止进口）条例》第 5 条发布的附表 4。2020 年 10 月的毒药标准中未说明其为附表 4，但它可能属于去氯依替唑仑的类似物法案。进出口需要许可证和许可。
- 奥地利：自 2012 年起，根据 NPSG（新精神活性物质法），拥有、生产、供应或进口依替唑仑均属违法。但是，没有分发意图的违规者可能不会面临指控。
- 巴西：自 2021 年 3 月 23 日起，由于 ANVISA 的 RDC 第 473 号决议，拥有、生产和销售均为非法。
- 加拿大：依替唑仑似乎包含在 CDSA 附表 VI 的第 18 条“苯二氮卓类及其盐类和衍生物”中。
- 德国：自 2013 年 7 月 17 日起，依替唑仑受 BtMG（麻醉品法，附表 III）控制。它只能凭麻醉品处方单开具。
- 日本：依替唑仑受日本《麻醉品和精神药物管制法》控制，未经处方拥有、销售或制造均属违法。
- 波兰：依替唑仑在波兰属于 NPS 类药物，拥有或分发均属违法。
- 俄罗斯：在俄罗斯，自 2017 年起，依替唑仑属于附表 III 受控物质。
- 瑞士：依替唑仑是 Verzeichnis B 下特别列名的受控物质。允许医疗使用。
- 土耳其：依替唑仑被归类为药物，拥有、生产、供应或进口均属违法。
- 荷兰：依替唑仑是《鸦片法》清单 2 中的物质，属于非法。
- 英国：截至 2017 年 5 月 31 日，依替唑仑在英国属于 C 类物质，拥有、生产或供应均属违法。
- 美国：依替唑仑于 2023 年 1 月 23 日被 DEA 临时列入附表，使依替唑仑成为附表 I 受控物质。在其临时列入附表之前，一些州立法机构已通过法律在其管辖范围内禁止它。截至 2019 年 7 月，依替唑仑在以下各州属于受控物质：阿拉巴马州、阿肯色州、佛罗里达州、乔治亚州、路易斯安那州、密西西比州、德克萨斯州、南卡罗来纳州、弗吉尼亚州、印第安纳州和俄亥俄州。
另见
外部链接
文献
- Sanna, E., Pau, D., Tuveri, F., Massa, F., Maciocco, E., Acquas, C., ... & Biggio, G. (1999). Molecular and neurochemical evaluation of the effects of etizolam on GABAA receptors under normal and stress conditions. Arzneimittelforschung, 49(02), 88-95.
- Altamura, A. C., Moliterno, D., Paletta, S., Maffini, M., Mauri, M. C., & Bareggi, S. (2013). Understanding the pharmacokinetics of anxiolytic drugs. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology, 9(4), 423-440.
参考文献
- ↑ 抑制剂联用风险 - TripSit
- ↑ Kahan, M., 等 (2011). 加拿大慢性非癌症疼痛阿片类药物安全有效使用指南。附录 B-6：苯二氮卓类药物减量. Canadian Family Physician.
- ↑ 依替唑仑 - TripSit 维基
- ↑ Sanna, E., 等 (2011). 依替唑仑对正常和应激条件下 GABAA 受体影响的分子和神经化学评估.
- ↑ Haefely, W. (1984). "苯二氮卓类与 GABA 受体的相互作用". Neuroscience Letters.
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3684331/#s2title
- ↑ Saïas, T., Gallarda, T. (2008). "苯二氮卓类药物使用的矛盾攻击反应：综述". L’Encephale.
- ↑ Paton, C. (2002). 苯二氮卓类与去抑制：综述.
- ↑ Bond, A. J. (1998). 药物诱导的行为去抑制. CNS Drugs.
- ↑ Drummer, O. H. (2002). "苯二氮卓类对人类表现和行为的影响". Forensic Science Review.
- ↑ Wakakura, M., 等 (2004). "依替唑仑和苯二氮卓类诱发的眼睑痉挛". Journal of Neurology, Neurosurgery, and Psychiatry.
- ↑ Kuroda, K., 等 (2002). "依替唑仑诱发的浅表性远心性环状红斑". Clinical and Experimental Dermatology.
- ↑ Mandrioli, R., 等 (2008). "苯二氮卓类代谢：分析视角". Current Drug Metabolism.
- ↑ Sanna, E., 等 (2005). "依替唑仑的低耐受性和依赖性：分子、功能和药理学相关性". European Journal of Pharmacology.
- ↑ Twyman, R. E., 等 (1989). "地西泮和苯巴比妥对 γ-氨基丁酸受体通道的差异调节". Annals of Neurology.
- ↑ Hoffman, E. J., Warren, E. W. (1993). "氟马西尼：一种苯二氮卓类拮抗剂". Clinical Pharmacy.
- ↑ 世卫组织建议对 12 种 NPS 进行管制. (2019).
- ↑ CND 接受世卫组织关于管制几种精神活性物质的所有建议. (2020).