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甲喹酮

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当 GABA能物质 与其他 抑制剂 比如 阿片类药物、苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质 或 酒精 联用时，可能会发生致死性 药物过量 哦！[1]

我们强烈不建议将这些物质混合使用，尤其是以 中等 到 严重 的剂量联用呢。

甲喹酮 (Methaqualone) 基本信息
化学命名
常用名称
取代名称
系统名称
分类
精神药效分类
化学分类
给药途径

⚠️ 警告： 由于个体体重、耐受性、新陈代谢和个人敏感度的差异，请务必从较低剂量开始哦。另见负责任的用药部分。
⇣ 抽吸
剂量
阈值
轻微
中等
强烈
严重
药效时长
总时长
⇣ 口服
剂量
阈值
轻微
中等
强烈
严重
药效时长
总时长
药效发作
药效上升
药效达峰
药效褪去
药效残余

⚠️ 免责声明： 这里的 剂量 信息是收集自用户和 资源网络 仅供教育目的使用的哦。这并不是推荐，使用前请务必通过其他来源核实准确性呢。
药物联用
兴奋剂
抑制剂
解离剂

甲喹酮（Methaqualone，在美国的商品名为 Quaalude，在英国为 Mandrax）是一种喹唑啉酮类的中枢神经系统 (CNS) 抑制剂，起着 镇静剂 和催眠药的作用。研究人员在 20 世纪 50 年代首次注意到了甲喹酮的镇静-催眠活性，1962 年，Wallace and Tiernan 公司在美国为甲喹酮本身申请了专利。[2] 它的使用在 20 世纪 70 年代初达到顶峰，主要作为催眠药治疗失眠，以及作为 镇静剂 和 肌肉松弛剂。现在，它仍然在世界各地被秘密生产并作为娱乐性药物使用。这种药物在 20 世纪 70 年代的嬉皮士和迪斯科俱乐部场景中非常流行，被称为 ludes（源自 "quaaludes"）或 迪斯科饼干 (disco biscuits) 呢。

目录

化学

甲喹酮，即 2-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮，是喹唑啉酮类化合物的一种。喹唑啉酮是一种双环结构，包含一个苯环，该苯环结合到另一个含有两个氮原子且在 R4 位置结合有酮基的六元环上。在甲喹酮中，该结构在 R2 位置被甲基取代。此外，甲喹酮在 R3 位置连接着一个苯环，该苯环在 R2 位置结合有一个甲基。

甲喹酮也被称为 3,4-二氢-2-甲基-4-氧代-3-邻甲苯基喹唑啉、2-甲基-3-(2-甲基苯基)-4-(3H)-喹唑啉酮、Metholquizolone、QZ-2、2-甲基-3-邻甲苯基-4(3H)-喹唑啉酮、RIC-272、TR-495 和 Quaalude。小鼠的甲喹酮 LD50 为 1250 mg/kg，对于大鼠，已发表的数值分别为 255 和 326 mg/kg。人类常用的（镇静）剂量对于 75 kg 的人来说是 150 mg。[3]

药理学

尽管之前有一些推测，但 2015 年的一项研究表明，甲喹酮在 GABA 受体 位点表现出与其他变构调节剂不同的功能特性，并且它是通过一种不同于历史上通常将其归为一类的 巴比妥类物质 和 苯二氮卓类物质 的机制来介导这些特性的。[4] 这些区别可能解释了甲喹酮与经典 CNS 抑制剂 在体内诱导效应的差异。无论如何，甲喹酮在 GABA-A 受体上的多面功能似乎是其临床疗效以及该药物成瘾性和娱乐性使用的根源所在。[4]

甲喹酮是喹唑啉类化合物的一员，其喹唑啉-4-酮在位置 2 和 3 分别被甲基和邻甲苯基取代。作为一种能增加大脑和神经系统中 GABA 受体活性的抑制剂，它被用作镇静和催眠药物。它具有 GABA 激动剂和镇静剂的作用。[5]

可以推测，尽管靶向受体有所不同，甲喹酮本质上是通过结合其受体位点并通过作用于受体来放大神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 的效率和效应，从而产生各种效应的。由于该位点是大脑中最高产的抑制性受体组，其调节作用解释了随之而来的 镇静 或 安抚 效应。

虽然一些早期的研究表明它可能作用于苯二氮卓受体位点，但这似乎并非如此。最近的评估指向了位于跨膜 b(+)/a(-) 亚基界面上的另一个 GABA-A 调节位点。

主观效应

免责声明：* 下面列出的效应引用自 主观效应索引 (SEI*)，这是一个基于传闻中的用户报告和 PsychonautWiki 贡献者 的个人分析的开放研究文献。因此，应带着健康的怀疑态度来看待它们哦。

值得注意的是，这些效应不一定会以可预测或可靠的方式发生，尽管较高的剂量更可能诱发全方位的效应。同样，不良反应 随着剂量的增加会变得越来越可能，并可能包括 成瘾、严重伤害或死亡 ☠。

躯体效应 Child.png

  • 镇静 - 就能量水平的改变而言，这种药物具有极强的镇静作用，经常导致一种压倒性的嗜睡状态。在较高水平下，这会导致使用者突然感觉好像极度睡眠不足，好几天没睡觉了一样，迫使他们坐下来，感觉随时都要昏倒，而不是去进行体育活动。这种睡眠不足的感觉与剂量成正比增加，最终变得足够强大，迫使人完全失去意识。
  • 躯体欣快感 - 与同类别的其他化合物相比，这种化合物带来的欣快感异常强烈呢。
  • 头晕
  • 肌肉松弛
  • 运动控制丧失
  • 呼吸抑制
  • 便秘
  • 重力感改变

视觉效应 Eye

  • 甲喹酮的视觉效应对于同类别的 抑制剂 来说异常强烈。它们可以分解为几个部分，随着剂量的增加逐渐增强。
  • 视觉锐度抑制
  • 复视
  • 视觉分离 - 高剂量的甲喹酮通常会带来一种与视觉输入微妙分离的感觉。
  • 内在幻觉 - 甲喹酮的内在幻觉可以被描述为比 迷幻剂 更实在，而且似乎不是由视觉几何图形组成的。它们最常见的表现形式是通过临睡前的场景。它们在最高剂量期间最常见，并且可以通过其 变化 来全面描述：在可信度上是清晰的，在风格上是固定的，在可控性上是自主的，在内容上新体验和记忆重播是均等的。

认知效应 User.png

  • 焦虑抑制
  • 思维减缓
  • 去抑制 (注：此处链接至通用去抑制概念，若无具体条目可忽略链接)
  • 自主语音交流
  • 梦境增强
  • 分析抑制
  • 认知欣快 (注：若无具体条目，指向欣快感相关)
  • 强迫性加药 (注：此处意指Compulsive redosing，若无专门条目可链接至过量风险)
  • 性欲增强
  • 音乐欣赏能力增强

体验报告

目前我们的 体验索引 中还没有描述这种物质效应的报告呢。你也可以使用相同的链接提交你自己的体验报告哦。

其他的体验报告可以在这里找到：

毒性和伤害潜能

在服用任何药物之前，都应该进行 独立研究 以确保两种或多种物质的组合是安全的哦。

甲喹酮过量会导致癫痫发作、昏迷或死亡。对于初次使用者来说，超过 300mg 的剂量可能是危险的。根据用户个人耐受状态的不同，每天约 8,000mg 的剂量可能是致命的，而其他耐受性高的人甚至在更高剂量（高达 20,000mg）下也可能幸存。

虽然甲喹酮的确切致死剂量尚未正式确定，但像许多 抑制剂 一样，在适当剂量下它是安全的。当过量服用或与其他抑制剂联用时，可能会出现并发症。

强烈建议在使用这种物质时采取 伤害减少措施 呢。

现在仅作为非法娱乐用途出售的 Quaaludes 是在非法实验室合成的。非法生产的 Quaaludes 可能含有其他中枢神经系统抑制剂，如苯二氮卓类药物甚至芬太尼，这很危险！

耐受性和成瘾潜能

甲喹酮的成瘾性非常强。对镇静-催眠效应的耐受性会在重复给药几天内形成。在那之后，需要大约 3 - 7 天的时间耐受性才能减半，而在 1 - 2 周内才能恢复到基线（在不再继续摄入的情况下）。甲喹酮与所有 GABA能 抑制剂 均存在交叉耐受，这意味着在服用甲喹酮后，所有同类化合物的效力都会降低。

在连续几天定期给药后突然停用甲喹酮可能会导致戒断期，其中包括反弹症状，如焦虑增加和失眠。可以在几天内逐渐减少剂量，这将延长戒断期的时间，但会降低感知的强度。

危险的药物联用

警告： 许多单独使用相对安全的精神活性物质，当与某些其他物质结合使用时，会突然变得危险甚至危及生命。以下列表提供了一些已知的危险联用（尽管不保证包含所有）。

务必进行独立研究（例如 Google、DuckDuckGo、PubMed），以确保两种或多种物质的组合是安全的。下列的一些相互作用主要来自 TripSit。

法律地位

  • 澳大利亚： 甲喹酮在澳大利亚属于附表 9，这意味着没有许可证是非法的，并被认为没有医疗价值。[[来源请求]]
  • 奥地利： 根据 SMG (Suchtmittelgesetz Österreich)，拥有、生产和销售甲喹酮是非法的。[[来源请求]]
  • 加拿大： 甲喹酮在加拿大属于附表 III，这意味着需要处方或许可证才能合法拥有。[[来源请求]]
  • 德国： 甲喹酮受 BtMG Anlage II 管制，使得在没有许可证的情况下制造、进口、拥有、销售或转让它是非法的。[6]
  • 瑞士： 甲喹酮是 Verzeichnis A 下明确列出的管制物质。允许医疗用途。[7]
  • 英国： 甲喹酮是 B 类药物。[8]
  • 美国： 甲喹酮是附表 I 药物，在没有许可证的情况下拥有是非法的。[9]

另见

外部链接

参考文献

  1. ↑ Risks of Combining Depressants - TripSit
  2. ↑ Vithal, S. B., Campanella, L. A., Hays, E. E., Hydroxy and alkoxy aryl quinazolinones
  3. ↑ Methaqualone (Quaalude) Synthesis - [www.rhodium.ws]
  4. ↑ 4.0 4.1 Hammer, H., Bader, B. M., Ehnert, C., Bundgaard, C., Bunch, L., Hoestgaard-Jensen, K., Schroeder, O. H.-U., Bastlund, J. F., Gramowski-Voß, A., Jensen, A. A. (August 2015). "A Multifaceted GABAA Receptor Modulator: Functional Properties and Mechanism of Action of the Sedative-Hypnotic and Recreational Drug Methaqualone (Quaalude)". Molecular Pharmacology. 88 (2): 401–420. doi:10.1124/mol.115.099291. ISSN 1521-0111.
  5. ↑ methaqualone (CHEBI:6821)
  6. ↑ Anlage II BtMG - Einzelnorm
  7. ↑ "Verordnung des EDI über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, psychotropen Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien" (in German). Bundeskanzlei [Federal Chancellery of Switzerland]. Retrieved January 1, 2020.
  8. ↑ Participation, E., Misuse of Drugs Act 1971
  9. ↑ http://www.drugs.com/article/csa-schedule-1.html