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1,4-丁二醇

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Skull and crossbones darktextred2.png 当GABA类物质（GABA）与其他抑制剂如阿片类药物、苯二氮䓬类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮䓬类物质或酒精联用时，可能会导致致命的药物过量。1
化学信息 1,4-丁二醇
结构式
分子式 C4H10O2
CAS 号 110-63-4
化学命名
常用名 1,4-Butanediol, 1,4-B, BD, BDO, One Comma Four, One Four Bee, Butylene Glycol, or One Four B-D-O
系统命名 Butane-1,4-diol
类别归属
精神活性类别 抑制剂
化学类别 烷二醇

警告： 由于个体体重、耐受性、代谢和个人敏感度的差异，请务必从低剂量开始。参见负责任的用药部分。

给药途径 ⇣ 口服
给药剂量
阈值 < 0.5 mL
轻微 0.5 ~ 1 mL
中等 1 ~ 2.5 mL
强烈 2.5 ~ 4 mL
严重 4 mL +
警告：4 mL 以上的剂量可诱发深度睡眠，6 mL 以上的剂量可导致中毒2
药效时长
总时长 3 ~ 5 小时
药效发作 20 ~ 60 分钟
药效达峰 1 ~ 2 小时
药效褪去 1.5 ~ 2 小时
药效残余 2 ~ 4 小时

免责声明： FreeODwiki的给药剂量信息收集自用户和资源，仅用于教育目的。它不是推荐，应与其他来源核实以确保准确性。

药物联用
兴奋剂 ⚠️ 谨慎联用
抑制剂 💔 联用危险
解离剂 💔 联用危险

强烈不建议将这些物质联用，尤其是在中等到严重剂量下。

1,4-丁二醇（也称为 1,4-B、BDO、BD 或 1,4-BD）是一种抑制剂物质，也是GHB的前药。它是一种粘稠、无色的液体或固体，具体取决于储存温度（熔点为 20 ℃），具有独特的苦甜味。3 它被用作娱乐性致醉剂，效果类似于酒精和GHB。4 1 ml 的 1,4-丁二醇相当于 1.4 g 的 Na-GHB。

1,4-丁二醇在工业上用作溶剂，以及制造某些类型的塑料、弹性纤维和聚氨酯。在有机化学中，它用于合成γ-丁内酯 (GBL)。5

1,4-丁二醇以及GBL会随着时间的推移溶解大多数类型的塑料。6 因此，建议仅使用玻璃容器、标准明胶胶囊（非素食）或高密度聚乙烯塑料（也称为 #2 回收塑料）来运输和储存该药物。要检查瓶子使用的塑料类型，可以查看底部三角形回收标签中的数字。

化学

1,4-丁二醇被归类为一种称为二醇的醇类化合物亚类。二醇因其结构中有两个醇 (OH-) 取代基而得名。1,4-丁二醇由四个碳基团组成的丁烷链组成，一个醇基团结合在该链的每个末端碳上。1,4-丁二醇因这些位于 R1 和 R4 的醇取代基而得名。这些醇取代基使 1,4-丁二醇成为极性液体，这解释了其良好的水溶性。

在物理上，它是一种吸湿性无色油状液体，几乎没有特征气味。与 GHB 不同，1,4-丁二醇具有独特的味道，被描述为令人反感、类似塑料和化学品的味道。

药理学

主条目：GHB § 药理学

1,4-丁二醇本身没有活性；其作用机制源于其作为GHB前药的身份。7

它在肝脏中通过乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶转化为 GHB，这与代谢酒精的酶相同。8 1,4-丁二醇首先在肝脏中转化为 4-羟基丁醛并释放到血液中，然后返回肝脏转化为GHB。这个过程导致其药效发作比GBL或GHB延迟得多。9 4-羟基丁醛虽然是一种醛，但不具有与乙醛相同的器官毒性。10 一个原因可能是其向 GHB 的代谢非常快。

GBL 和 1,4-丁二醇作为 GHB 前药的代谢途径

脱氢酶水平的差异因人而异，这意味着就像酒精一样，不同使用者的效果可能差异很大。在许多人中，这表现为药效发作缓慢和醛在血液中积聚率较高，从而引起更多的毒副作用。由于这些药代动力学的差异，1,4-丁二醇往往比 GHB 效力低且起效慢，但持续时间更长；相关化合物GBL往往比 GHB 效力稍高且起效更快，但作用时间更短。

主观效应

免责声明： 下列效应列表参考了主观效应索引 (SEI)，这是一个基于传闻中的用户报告和PsychonautWiki 贡献者的个人分析的开放研究文献。因此，应以健康的怀疑态度看待它们。

同样值得注意的是，这些效应不一定会以可预测或可靠的方式发生，尽管较高的剂量更可能诱发全方位的效应。 同样，不良反应在较高剂量下变得越来越可能，并且可能包括成瘾、严重伤害或死亡 ☠。

躯体效应 Child.png

认知效应 User.png

体验报告

描述此化合物在我们体验索引中的效果的轶事报告包括：

  • 体验:2ml 1,4-丁二醇 - 不如酒精好

其他体验报告可以在这里找到：

毒性和危害潜力

主条目：GHB § 毒性和危害潜力

显示GHB的相对身体伤害、社会伤害和依赖性的雷达图11

1,4-丁二醇本身没有活性；其作用机制源于其作为 GHB 前药的身份，这意味着它在体内迅速转化为 GHB。

当负责任地或在医疗上使用时，GHB 被认为是安全且无毒的物质。LD50高于活性剂量，当以适当剂量服用该化合物时，没有急性中毒的危险。然而，当作为娱乐性药物使用或滥用时，它可能是危险的。有许多来自娱乐性用户的负面报告，他们经历了药物过量、将 GHB 与酒精或其他药物混合、或意外地给自己服用了意料之外的剂量。12

一份出版物调查了 226 例归因于 GHB 的死亡。13 71 例死亡 (34%) 是由单独使用 GHB 引起的，而其他死亡是由与酒精或其他药物相互作用引起的呼吸抑制。

为避免 GHB/1,4-丁二醇可能发生的过量，重要的是从低剂量开始，并以小幅度逐渐增加剂量，因为确切的中毒剂量尚不清楚。

由于储存方法不当，也发生过意外摄入 1,4-丁二醇的情况。如果将 1,4-丁二醇放入透明液体、玻璃杯或瓶子中，很容易被误认为是水。建议用文字清楚地标记您的 1,4-丁二醇，并用蓝色食用色素给液体染色，使其不再像可饮用的饮料。还建议将您的 1,4-丁二醇储存在没有人会饮用的容器中。

强烈建议在使用该药物时采取伤害减少措施。

神经毒性

在多项研究中，发现长期服用 GHB 会损害大鼠的空间记忆、工作记忆、学习和记忆能力。14 15 16 17 这些效应与大脑皮层及可能其他区域的 NMDA 受体表达减少有关。18

一项研究发现，连续 15 天给大鼠重复服用 GHB 会大大减少海马体和前额叶皮层内的神经元和非神经元细胞数量。剂量为 10 mg/kg GHB 时，海马体区域减少了 61%，前额叶皮层减少了 32%；剂量为 100 mg/kg 时，它们分别减少了 38% 和 9%。该论文证明了对神经元损失的矛盾效应，较低剂量 (10 mg/kg) 产生最大的神经毒性，而较高剂量 (100 mg/kg) 产生的神经毒性较小。

耐受性和成瘾潜力

该表比较了 GHB/1,4-丁二醇、苯二氮䓬类物质和酒精的戒断症状。19

GHB/1,4-丁二醇具有中度的身体和心理成瘾性。如果突然停止使用，频繁使用 GHB/1,4-丁二醇会导致类似于其他抑制剂如酒精和苯二氮䓬类物质引起的戒断症状。20 21 这些症状似乎取决于剂量和使用药物的时间长短。轻度至中度使用者通常会出现焦虑、失眠、睡眠相关问题和震颤，而重度使用会导致严重的戒断症状，如谵妄、精神病和幻觉。22 19

尽管有报道称 GHB/1,4-丁二醇戒断导致死亡，但报告尚无定论，需要进一步研究。23

连续使用几周后，会对镇静催眠作用产生耐受性。停止使用后，耐受性会在 7 - 14 天内恢复到基线。在几周或更长时间的稳定给药后突然停止使用，可能会出现戒断症状或反弹症状，可能需要逐渐减少剂量。

危险的相互作用

警告： 许多精神活性物质单独使用时相对安全，但与某些其他物质结合使用时，可能会突然变得危险甚至危及生命。以下列表列出了一些已知的危险相互作用（尽管不保证包括所有相互作用）。

务必进行独立研究（例如 Google, DuckDuckGo, PubMed）以确保两种或多种物质的组合可以安全食用。列出的一些相互作用来自 TripSit。

法律地位

  • 美国：虽然 1,4-丁二醇目前在美国联邦层面未被列管，但许多州已将其归类为受控物质。此外，个人曾根据《联邦模拟法》因该物质而被起诉，理由是其实质上与 GHB 相似。24 芝加哥联邦地方法院裁定，根据联邦法律，1,4-丁二醇不能被视为 GHB 的类似物，第七巡回上诉法院维持了该裁决。25
  • 英国：在英国，1,4-丁二醇于 2009 年 12 月（连同另一种 GHB 前体 γ-丁内酯）被列为 C 类受控物质。
  • 德国：1,4-丁二醇不是 BtMG（麻醉品法）或 NpSG（新精神活性物质法）下的受控物质。26 27 根据 §2 AMG，只要不作为人类消费品出售，它就是合法的。28
  • 加拿大：它在加拿大被列为附表 VI 前体进行管制。
  • 瑞士：1,4-丁二醇是 Verzeichnis E 下特别指名的受控物质。29

另见

外部链接

参考文献

  1. Risks of Combining Depressants - TripSit ↩

  2. WHO report on 1,4-butanediol | https://www.who.int/medicines/areas/quality_safety/4_4_Review.pdf ↩

  3. PubChem, 1,4-Butanediol ↩

  4. Zvosec, D. L., Smith, S. W., McCutcheon, J. R., Spillane, J., Hall, B. J., Peacock, E. A. (11 January 2001). "Adverse Events, Including Death, Associated with the Use of 1,4-Butanediol". New England Journal of Medicine. 344 (2): 87–94. doi:10.1056/NEJM200101113440202. ISSN 0028-4793. ↩

  5. Zhao, J., Hartwig, J. F. (1 May 2005). "Acceptorless, Neat, Ruthenium-Catalyzed Dehydrogenative Cyclization of Diols to Lactones". Organometallics. 24 (10): 2441–2446. doi:10.1021/om048983m. ISSN 0276-7333. ↩

  6. Erowid 1,4-butanediol Vault : Storage : 14b and GBL May Dissolve Some Plastics, 2001 ↩

  7. Carter, L. P., Koek, W., France, C. P. (November 2006). "Lack of effects of GHB precursors GBL and 1,4-BD following i.c.v. administration in rats: GBL and 1,4-BD after i.p. and i.c.v. administration". European Journal of Neuroscience. 24 (9): 2595–2600. doi:10.1111/j.1460-9568.2006.05146.x. ISSN 0953-816X. ↩

  8. "Gamma-Hydroxybutyrate Toxicity: Practice Essentials, Background, Pathophysiology". 12 May 2022. ↩

  9. Burk, M. J., Van Dien, S. J., Burgard, A. P., Niu, W., United States Patent: 8067214 - Compositions and methods for the biosynthesis of 1,4-butanediol and its precursors ↩

  10. Irwin, R. D. (February 2006). "A review of evidence leading to the prediction that 1,4-butanediol is not a carcinogen". Journal of applied toxicology: JAT. 26 (1): 72–80. doi:10.1002/jat.1110. ISSN 0260-437X. ↩

  11. Nutt, D., King, L. A., Saulsbury, W., Blakemore, C. (24 March 2007). "Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse". The Lancet. 369 (9566): 1047–1053. doi:10.1016/S0140-6736(07)60464-4. ISSN 0140-6736. ↩

  12. GHB - Erowid Exp - “GHB Overdoses & Poisonings” ↩

  13. Zvosec, D. L., Smith, S. W., Porrata, T., Strobl, A. Q., Dyer, J. E. (March 2011). "Case series of 226 γ-hydroxybutyrate-associated deaths: lethal toxicity and trauma". The American Journal of Emergency Medicine. 29 (3): 319–332. doi:10.1016/j.ajem.2009.11.008. ISSN 1532-8171. ↩

  14. Sircar, R., Basak, A. (1 December 2004). "Adolescent γ-hydroxybutyric acid exposure decreases cortical N-methyl-d-aspartate receptor and impairs spatial learning". Pharmacology Biochemistry and Behavior. 79 (4): 701–708. doi:10.1016/j.pbb.2004.09.022. ISSN 0091-3057. ↩

  15. García, F. B., Pedraza, C., Arias, J. L., Navarro, J. F. (August 2006). "[Effects of subchronic administration of gammahydroxybutyrate (GHB) on spatial working memory in rats]". Psicothema. 18 (3): 519–524. ISSN 0214-9915. ↩

  16. Sircar, R., Basak, A., Sircar, D. (October 2008). "γ-Hydroxybutyric Acid-Induced Cognitive Deficits in the Female Adolescent Rat". Annals of the New York Academy of Sciences. 1139 (1): 386–389. doi:10.1196/annals.1432.044. ISSN 0077-8923. ↩

  17. Pedraza, C., García, F. B., Navarro, J. F. (October 2009). "Neurotoxic effects induced by gammahydroxybutyric acid (GHB) in male rats". The International Journal of Neuropsychopharmacology. 12 (09): 1165. doi:10.1017/S1461145709000157. ISSN 1461-1457. ↩

  18. Sircar, R., Basak, A. (December 2004). "Adolescent gamma-hydroxybutyric acid exposure decreases cortical N-methyl-D-aspartate receptor and impairs spatial learning". Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. 79 (4): 701–708. doi:10.1016/j.pbb.2004.09.022. ISSN 0091-3057. ↩

  19. 19.1 GHB Withdrawal Syndrome | Texas Commission on Alcohol and Drug Abuse | https://www.erowid.org/chemicals/ghb/ghb_addiction2.pdf ↩↩

  20. Kim, S. Y., Barker, J. C., Anderson, I. B., Dyer, J. E., Earnest, G., Blanc, P. D. (2008). "Systematic Assessment of Gamma Hydroxybutyrate (GHB) Effects During and After Acute Intoxication". The American journal on addictions / American Academy of Psychiatrists in Alcoholism and Addictions. 17 (4): 312–318. doi:10.1080/10550490802138988. ISSN 1055-0496. ↩

  21. Carter, L. P., Pardi, D., Gorsline, J., Griffiths, R. R. (1 September 2009). "Illicit gamma-hydroxybutyrate (GHB) and pharmaceutical sodium oxybate (Xyrem®): differences in characteristics and misuse". Drug and alcohol dependence. 104 (1–2): 1–10. doi:10.1016/j.drugalcdep.2009.04.012. ISSN 0376-8716. ↩

  22. Dyer, J. E., Roth, B., Hyma, B. A. (February 2001). "Gamma-hydroxybutyrate withdrawal syndrome". Annals of Emergency Medicine. 37 (2): 147–153. doi:10.1067/mem.2001.112985. ISSN 0196-0644. ↩

  23. Galloway, G. P., Frederick, S. L., Staggers, F. E., Gonzales, M., Stalcup, S. A., Smith, D. E. (January 1997). "Gamma-hydroxybutyrate: an emerging drug of abuse that causes physical dependence". Addiction. 92 (1): 89–96. doi:10.1111/j.1360-0443.1997.tb03640.x. ISSN 0965-2140. ↩

  24. United States of America, Appellee, v. Thomas William Washam, Appellant, 312 F.3d 926 (8th Cir. 2003) ↩

  25. United States v. Turcotte, 405 F.3d 515 (7th Cir. 2005) "With specific regard to 1,4-butanediol, the jury has returned a special verdict which states that 1,4-butanediol is not a Schedule I drug analogue, because 1,4-butanediol's chemical structure is not significantly similar to the chemical structure of GHB. ↩

  26. BtMG | http://www.gesetze-im-internet.de/btmg_1981/BtMG.pdf ↩

  27. NpSG | https://www.gesetze-im-internet.de/npsg/NpSG.pdf ↩

  28. § 2 AMG - Einzelnorm ↩

  29. "Verordnung des EDI über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, psychotropen Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien" (in German). Bundeskanzlei [Federal Chancellery of Switzerland]. Retrieved January 1, 2020. ↩