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6-APB
| 6-APB 信息概览 |
|---|
| 化学命名 |
| 通用名称 |
| 取代名称 |
| 系统命名 |
| 分类 |
| 精神药效 |
| 化学分类 |
| 给药途径 |
| 警告: 由于个体体重、耐受性、新陈代谢和个人敏感度的差异,请务必从低剂量开始。参见负责任的用药部分。 |
| ⬇ 口服 |
| 给药剂量 |
| 阈值 |
| 轻微 |
| 中等 |
| 强烈 |
| 严重 |
| 药效时长 |
| 总时长 |
| 药效发作 |
| 药效上升 |
| 药效达峰 |
| 药效褪去 |
| 药效残余 |
| 危险药物联用 |
| 酒精 |
| MXE |
| 解离剂 |
| 右美沙芬 |
| MDMA |
| 兴奋剂 |
| 25x-NBOMe |
| 25x-NBOH |
| 曲马多 |
| 单胺氧化酶抑制剂 |
| SNRIs |
| 神经递质释放剂 |
| SSRIs |
| 5-HTP |
6-(2-氨基丙基)苯并呋喃(也称为 6-APB 和 "Benzofury")是苯并呋喃类的一种新型共情剂物质。它在结构上与MDA、MDMA、5-APB和5-MAPB等共情剂相关。
6-APB最初由大卫·E·尼科尔斯(David E. Nichols)于1993年合成,旨在作为MDMA的潜在非神经毒性替代品。然而,直到十多年后,人类的娱乐性使用才被记录在案,当时它短暂地进入了锐舞场景和全球研究用化学品市场。它与其他新型苯并呋喃类共情剂一起以"Benzofury"的名称出售,随后其销售和进口被禁止。
主观效应包括焦虑抑制、去抑制、肌肉松弛和躯体欣快感。6-APB的效果通常被认为与MDA和其他共情剂相似。
关于6-APB的药理特性、代谢和毒性的数据非常少,而且它的人类使用历史很短。它与5-MAPB和5-APB等研究用化学品共情剂一起作为MDMA的合法灰色市场替代品进行销售,并且通常由在线研究用化学品供应商分销。如果使用这种物质,强烈建议采取伤害减少措施。
目录
历史与文化
6-APB的合成最早由普渡大学的药物化学家和迷幻药研究员大卫·E·尼科尔斯(David E. Nichols)领导的团队报告。他们当时正在研究MDA的二氧杂环结构在与血清素能神经元相互作用中的作用。这也是为了寻找MDMA替代品的一部分努力,当时MDMA作为心理治疗的潜在辅助手段正在获得认可,但也与神经毒性效应有关。
直到2010年,当它出现在研究用化学品市场上销售时,才有关于人类使用的记录。它在英国的"合法兴奋剂"(legal highs)市场尤为突出,以"Benzofury"的名称销售。
2013年6月10日,根据药物滥用咨询委员会(ACMD)的建议,6-APB和一些类似物在英国被归类为临时列管药物。2013年11月28日,ACMD建议将6-APB和相关的苯并呋喃类药物列为B类附表1物质。2014年3月5日,英国内政部宣布,6-APB将与所有其他苯并呋喃类共情剂及许多结构相关的药物一起,于2014年6月10日被列为B类药物。
化学
6-APB,也称为6-(2-氨基丙基)苯并呋喃,是苯并呋喃类的一种合成分子。苯并呋喃类物质属于苯丙胺和苯乙胺类。该类分子包含一个苯乙胺核心,该核心通过乙基链与氨基(NH2)基团结合,并在Rα处有一个额外的甲基取代。6-APB在RN上不含甲基取代。它由一个氧取代的苯并呋喃环与苯环的R3和R4位稠合而成。
值得注意的是,6-APB与相关化合物如5-APB、5-MAPB和6-MAPB共享这个苯并呋喃环。
自其最初进入市场以来,已有三种不同的批次在流通。最初只有盐酸盐(hydrochloride)形式,其剂量范围在剂量-反应方面与MDA最相似。然而,琥珀酸盐(succinate)和富马酸盐(fumarate)批次也都进入了市场,它们的重量效应差异很大,并且松散堆积密度也有很大不同。
药理学
6-APB是一种血清素–去甲肾上腺素–多巴胺再摄取抑制剂(SNDRI),其对去甲肾上腺素转运体(NET)、多巴胺转运体(DAT)和血清素转运体(SERT)的Ki值分别为117、150和2698 nM。6-APB还具有作为这些单胺类神经递质的释放剂的额外活性。
6-APB是血清素5-HT2B受体的强效完全激动剂(Ki = 3.7 nM),对该靶点的亲和力高于任何其他位点。此外,与MDMA不同,6-APB对5-HT2B受体的选择性是5-HT2A和5-HT2C受体的100倍。
除了5-HT2B受体外,还发现6-APB对α2C-肾上腺素能受体亚型具有高亲和力(Ki = 45 nM),尽管这种作用的临床意义尚不清楚。
5-HT2B受体的强效激动作用使得6-APB在长期或慢性使用中可能会产生心脏毒性,正如在已撤市的血清素能食欲抑制剂芬氟拉明等其他5-HT2B受体激动剂中所见。
被称为血清素、多巴胺和去甲肾上腺素的单胺类神经递质是调节大脑感受愉悦、动力、奖励、计划、注意力和专注力的全局神经递质。当它们的再摄取被抑制或它们的释放被促进时,这些神经递质会在突触间隙(神经元之间的间隙)中积累到非正常水平,这使得它们能够被重复使用。其结果是多个大脑区域的神经元激活,最终产生刺激、放松、去抑制和欣快效应的组合。
主观效应
免责声明:*以下列出的效应引用自主观效应索引(SEI*),这是一个基于轶事用户报告和PsychonautWiki贡献者个人分析的开放研究文献。因此,应以健康的怀疑态度看待这些内容。
同样值得注意的是,这些效应并不一定会以可预测或可靠的方式发生,尽管高剂量更可能诱发全方位的效应。同样,不良反应随着剂量的增加而变得越来越可能,可能包括成瘾、严重伤害或死亡* ☠。
躯体效应 
- 刺激 & 镇静 - 就其对使用者体力水平的影响而言,6-APB通常被认为具有矛盾的能力,即既能刺激又能镇静和放松。总的来说,它被认为比MDMA或MDA的能量感要弱得多,并且倾向于产生更明显的"沉重"(stoning)或"锁在沙发上"(couch-locking)的效应。6-APB呈现的特定刺激风格远没有那么强劲,这在某种程度上可以与麦斯卡林等致幻剂相提并论。
- 自发性躯体感觉 - 6-APB的"躯体快感"(body high)可以描述为一种中度到强烈的温暖、欣快的刺痛感,辐射到全身。在高剂量下,这种感觉可能会变得极其愉悦,以至于让使用者无法动弹。这种感觉保持着持续的存在,随着起效而稳步上升,并在达到峰值时达到极限。
- 触觉增强
- 躯体控制增强
- 耐力增强
- 体温调节抑制
- 体温升高 - 由于6-APB是血清素释放剂,核心体温和大脑温度的升高往往很高且在整个体验过程中保持一致。必须小心,因为过高的剂量会导致大脑调节内部核心温度的能力失调。据报道,6-APB具有与MDA和MDMA相似的高热风险,但比两者稍微更热一些。血清素综合征是一种潜在的致命疾病,会将这种效应呈现到危险水平。
- 视物振动 - 在中等到高剂量下,人的眼球可能会开始快速地来回摆动,导致视力变得模糊并暂时失焦。这是一种被称为眼球震颤的状况。
- 心律异常
- 心率增快
- 血压升高
- 出汗增加
- 脱水 - 口干和脱水的感觉是这类化合物的普遍体验;这种效应是心率增快和身体新陈代谢增加的产物。虽然避免脱水很重要(特别是在炎热的环境中跳舞时),但也曾有一些著名的案例是使用者因过度饮水(为了补偿)而导致水中毒。因此,建议使用者注意饮水量,避免过度饮水。
- 口干
- 排尿困难 - 较高剂量的6-APB可能会导致整体排尿困难。这是一种完全暂时且无害的效应。这是由于6-APB促进了抗利尿激素(ADH)的释放;ADH负责调节排尿。这种效应可以通过简单的放松来减轻,但通过在生殖器上放置热法兰绒来加热它们并促进该区域的血液流动,可以显著缓解这种效应。
- 食欲抑制
- 瞳孔扩大
- 过度打哈欠
- 暂时性勃起功能障碍
- 磨牙 - 这通常只存在于中等到较高剂量下,类似于人们可能从MDMA或MDA中体验到的。
- 癫痫发作 - 这是一种罕见的效应,但被认为可能发生在易感人群中,特别是在服用过高剂量或在身体负担重的情况下(如脱水、疲劳、营养不良或过热)补服时。
视觉效应 
-
6-APB的视觉效应发生率比任何传统致幻剂都更具选择性且更不一致。这些效应永远无法保证显现,但在高剂量下、体验即将结束时,特别是如果使用者一直在吸食大麻时,最有可能发生。如果使用者之前有致幻剂的经验,它们也更有可能发生,但对于那些从未尝试过的人来说也是完全可能的。
增强
与传统致幻剂相比,6-APB呈现出一系列温和的视觉增强,但仍然明显存在。这些通常包括:
-
颜色增强 - 这种增强可以描述为外观明亮且合成感强,并在整个体验中保持一致。
-
扭曲
几何图形
6-APB体验的视觉几何图形在外观上可以描述为更类似于麦斯卡林而不是LSD或赛洛西宾蘑菇。它主要可以通过其变化来全面描述:复杂性错综复杂,形式抽象,风格有机,组织结构化,光线昏暗,颜色大多单调(蓝色和灰色),阴影有光泽,边缘锐利,尺寸小,速度快,运动平滑,圆角和尖角相等,深度非沉浸式,强度一致。在高剂量下,它们比8B级几何更可能导致8A级视觉几何状态。
幻觉状态
在强烈到严重剂量下,6-APB能够以一种比许多其他常用致幻剂更不一致和更不可再现的方式产生一系列独特的低级和高级幻觉状态。这些效应在体验的药效褪去期间更为常见,通常包括:
- 外部幻觉(自主实体;设置、风景和景观;透视幻觉和场景与情节)- 这种效应与谵妄剂中的体验非常相似,但并不一致地表现出来,通常只发生在高剂量下。它可以通过其变化全面描述为:可信度令人谵妄,可控性自主,风格坚实。它们通常遵循记忆重播和半现实或预期事件的主题。例如,人们可能会随意地拿着物体或执行人们期望他们在现实生活中会做的动作,然后在进一步检查下消失和溶解。这方面的常见例子包括看到人们戴着眼镜或帽子而实际上并没有,将朋友的脸误认为是陌生人,以及将物体误认为是人类或动物。
- 内部幻觉 - 6-APB诱发的内部幻觉大多仅作为极高剂量下的自发性突破存在。这种效应的变化在可信度上是谵妄的,风格上是互动的,内容上是新体验,可控性是自主的,外观上是坚实的。它们最常见的表现方式是通过使用者在彻夜使用后入睡时可能经历的临睡幻觉场景;这些通常可以描述为前几个小时的记忆重播。这些是短暂和稍纵即逝的,但频繁且完全可信,发生时令人信服。就主题而言,它们通常采取与和你在一起的人交谈的形式,或者表现为离奇和极其荒谬的情节。
- 周边信息误判
认知效应 
-
6-APB的认知效应可以分解为几种效应,这些效应随着剂量的增加而逐渐增强。许多人将6-APB的一般精神状态描述为中度的精神刺激,充满爱、开放或共情的感觉,以及强烈的满足感和欣快感。它显示出大量典型的致幻剂、共情剂和兴奋剂认知效应。
这些认知效应中最突出的通常包括:
- 去抑制
- 妄想
- 认知欣快 - 强烈的这种欣快和幸福感存在于6-APB中,可能是血清素和多巴胺释放的直接结果。
- 共情、情感和社交能力增强 - 与任何其他已知物质相比,这种特定效应在6-APB中更一致、明显、强大和具有治疗作用。这是任何6-APB体验中最明显和值得注意的效应,并主导了精神状态。然而,随着时间的推移、重复使用和不适当的间隔,这种效应会严重减弱,因为其灌输的视角变得完全印刻,使得使用者感觉仅仅是急躁和分散,没有任何新发现的与他人交流或联系的冲动。
- 新颖感增强
- 创造力增强
- 专注力增强 - 这种效应在低到中等剂量下最有效,因为更高的剂量通常会损害注意力。
- 沉浸感增强
- 动机增强
- 记忆抑制 - 与酒精和经典苯二氮卓类物质等其他物质相比,这种效应被认为是温和的,导致一种更"恍惚"(spaced-out)的感觉,最好描述为情景记忆受损。
- 情绪增强
- 音乐欣赏增强
- 个人意义增强
- 幽默感增强
- 狂笑
- 强迫性补服 - 由于其潜在的诱导欣快效应,6-APB有可能像MDMA或MDA一样鼓励强迫性补服。由于体验的时长,许多人发现这种需求不那么紧迫。由于其未知的毒性特征以及关于严重放大的药效褪去("comedown")和药效残余的报告,强烈不建议补服这种物质。在这个意义上,它被认为与DOM和其他相关化合物有一些共同点。
- 性欲增强
- 正念
- 思维加速
- 时间扭曲 - 时间压缩的强烈感觉在6-APB中很常见,并且相当明显地改变了时间体验,尽管程度不如通常报道的MDMA那样。
- 清醒 - 这种效应存在,但程度明显低于MDMA。与典型的兴奋剂相比,使用者经常报告感到严重的镇静或"被放倒"(floored)。
听觉效应 
- 听觉增强
- 幻听
- 听觉扭曲
认知效应 
- 存在主义自我实现 - 虽然这种效应存在,但与麦斯卡林、LSD或MXE等其他致幻剂相比,它并不那么明显或一致。然而,由于6-APB相对于MDMA具有相对的平静和缺乏混乱的能量,加上其延长的持续时间,可能使其成为更好的治疗剂,并且可以被认为比MDMA更接近麦斯卡林的光谱。
- 统一和相互联系 - 虽然罕见,但在6-APB上可能会出现统一、合一和相互联系的体验。这种效应最可靠地表现在锐舞和音乐活动的大量人群中的高剂量下,形式为"与人群融为一体"。
药效残余 
-
与高峰期间发生的效应相比,兴奋剂体验的药效褪去期间发生的效应通常感觉负面和不舒服。这通常被称为"comedown",是由于神经递质耗竭而发生的。其效应通常包括:
- 食欲抑制
- 脑电击感
- 认知疲劳
- 抑郁
- 现实感丧失
- 梦境增强
- 睡眠瘫痪 - 一些使用者报告在服用6-APB后经历睡眠瘫痪的发生率较高。
- 易怒
- 动力抑制
- 思维减速
- 思维混乱
- 自杀意念
- 清醒
体验报告
描述该化合物在我们体验索引中的效果的轶事报告包括:
- Experience:A combination of 25mg 4-AcO-DMT and unknown amount of 6-APB (benzofury).md)
其他体验报告可以在这里找到:
试剂检测结果
将化合物暴露于试剂中会产生颜色变化,这表明正在测试的化合物。
| 化合物 | Marquis | Mecke | Mandelin | Liebermann | Froehde | Gallic | Ehrlich | Hofmann | Simon’s | Folin |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 6-APB | 紫色 | 紫色 - 黑色 | 紫色 - 黑色 | 黑色 | 紫色 | 棕色 | 橙色 | 浅橙色 | 无反应 | 浅橙色 |
| 6-APB 琥珀酸盐 | 紫色 | 紫色 - 黑色 | 紫色 - 黑色 | 黑色 | 紫色 | 棕色 | 微弱橙色 | 无反应 | 无反应 | 浅橙色 |
毒性与危害潜力
更多信息:研究用化学品 § 毒性与危害潜力,以及负责任的用药 § 致幻剂
由于只有很短的人类使用历史,毒性和危害潜力尚不确切。由于其与MDMA的相似性,重复或高剂量的6-APB给药很可能以某种形式具有神经毒性和心脏毒性。
确切的中毒剂量尚不清楚。强烈建议在使用该物质时采取伤害减少措施。
6-APB消费的短期身体健康风险包括脱水、失眠和高热(过热)。在没有足够休息或补充水分的情况下持续活动可能会导致体温升至危险水平,通过过度出汗流失体液会使身体处于进一步的风险中,因为该物质的刺激和欣快特性可能会使使用者在相当长的一段时间内忽视他们的能量消耗。酒精等利尿剂可能会进一步加剧这些风险。
虽然尚未经过正式研究,但环境温度的微小变化可能会导致6-APB诱导的血清素神经毒性发生巨大变化,就像MDMA的情况一样。
6-APB的神经毒性是一个持续争论的话题。它被专门设计为比MDA或MDMA具有更低的神经毒性,通过规避被认为也是其毒性基础的某些代谢副产物(特别是α-甲基多巴胺)的产生。尽管在负责任的背景下尝试可能在身体上是安全的,但重复或高剂量的6-APB给药完全可能导致某种形式的神经毒性,表现为认知、情感和精神运动功能的缺陷。
与MDMA一样,长期大量使用6-APB(即定期每天或每周使用)可能具有心脏毒性,并可能通过其对5-HT2B受体的显著亲和力导致瓣膜病(心脏瓣膜问题)。
耐受性与成瘾潜力
与其他兴奋剂一样,长期使用6-APB可被认为具有中度成瘾性,具有很高的滥用潜力,并能够在某些使用者中引起心理依赖。当成瘾形成时,如果一个人突然停止使用,可能会出现渴望和戒断效应。
作为一种强效的血清素释放剂,随着长时间和重复使用,耐受性会迅速建立,以至于该物质最终失去任何积极作用,反而让使用者处于一种不舒服的焦虑、烦躁的刺激状态。这导致使用者不得不服用越来越大的剂量以达到相同的效果。之后,在不继续消费的情况下,耐受性大约需要3-4周才能减少到一半,6-8周才能恢复到基线。6-APB与所有多巴胺能兴奋剂表现出交叉耐受性,这意味着在服用6-APB后,所有兴奋剂的效果都会降低。
危险药物联用
警告: 许多精神活性物质单独使用时相对安全,但与某些其他物质结合使用时可能会突然变得危险甚至危及生命。以下列表提供了一些已知的危险联用(尽管不保证包括所有联用)。
务必进行独立研究(例如 Google、DuckDuckGo、PubMed)以确保两种或多种物质的组合可以安全食用。部分列出的联用已从 TripSit 引用。
- 25x-NBOMe & 25x-NBOH - 25x化合物具有高度刺激性,对身体有很大负担。由于过度刺激和心脏负担的风险,应严格避免与6-APB联用。这可能导致血压升高、血管收缩、恐慌发作、思维循环、癫痫发作,在极端情况下会导致心力衰竭。
- 酒精 - 将酒精与兴奋剂混合是危险的,因为存在意外过度中毒的风险。兴奋剂掩盖了酒精的抑制作用,而大多数人利用这种作用来评估他们的中毒程度。一旦兴奋剂消退,抑制作用将不再受阻,这可能导致断片和严重的呼吸抑制。如果混合使用,使用者应严格限制每小时的酒精摄入量。
- 右美沙芬 - 应避免与右美沙芬联用,因为它对血清素和去甲肾上腺素的再摄取有抑制作用。与血清素释放剂(MDMA、甲卡西酮、4-MMC等)联用会增加恐慌发作和高血压危象或血清素综合征的风险。仔细监测血压,避免剧烈运动。
- MDMA - 当存在其他兴奋剂时,MDMA的任何神经毒性效应都可能会增加。还存在过度血压和心脏负担(心脏毒性)的风险。
- MXE - 一些报告表明,与MXE联用可能会危险地增加血压,并增加躁狂和精神病的风险。
- 解离剂 - 这两类药物都有妄想、躁狂和精神病的风险,混合使用时这些风险可能会倍增。
- 兴奋剂 - 6-APB与可卡因等其他兴奋剂联用可能是危险的,因为它们会使心率和血压升至危险水平。
- 曲马多 - 已知曲马多会降低癫痫发作阈值,与兴奋剂联用可能会进一步增加这种风险。
- 单胺氧化酶抑制剂 - 这种组合可能会将多巴胺等神经递质的量增加到危险甚至致命的水平。例子包括骆驼蓬、卡皮木和一些抗抑郁药。
血清素综合征风险
与以下物质联用可能会导致危险的高血清素水平。血清素综合征需要立即就医,如果不治疗可能会致命。
- 单胺氧化酶抑制剂 - 如卡皮木、骆驼蓬、苯乙肼、司来吉兰和吗氯贝胺。
- 血清素释放剂 - 如MDMA、4-FA、甲基苯丙胺、甲卡西酮和αMT。
- SSRIs - 如西酞普兰和舍曲林。
- SNRIs - 如曲马多和文拉法辛。
- 5-HTP
当6-APB与许多抗抑郁药,特别是单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)一起服用时,血清素综合征的风险增加。此外,如果6-APB与SSRIs和SNRIs一起服用,如果它产生任何明显的效应,其效果可能会显着降低。
法律地位
- 澳大利亚和新西兰:某些国家的毒品法中包含"实质上相似"的包罗万象条款,例如新西兰和澳大利亚。这包括6-APB,因为它的化学结构类似于A类药物MDA,这意味着在这些司法管辖区,6-APB可能被视为受控物质类似物。
- 加拿大:6-APB在加拿大属于附表III,因为它是MDA的类似物。《受控药物和物质法》(CDSA)因《街道安全法》将苯丙胺类药物从附表3改为附表1而更新。
- 捷克共和国:6-APB是附表I(清单4)物质。它可用于研究和有限的治疗目的。
- 法国:自2018年5月9日起,6-APB与其他源自苯并呋喃的物质一起被归类为麻醉品。
- 德国:截至2013年7月17日,6-APB根据Anlage II BtMG(麻醉品法,附表II)受到管制。未经许可制造、拥有、进口、出口、购买、出售、采购或分发它是违法的。
- 意大利:6-APB在意大利是非法的。
- 日本:自2012年12月17日起,6-APB在日本成为受控物质。
- 卢森堡:6-APB未在违禁物质清单中引用。因此,它仍然是一种合法物质。
- 荷兰:6-APB目前是合法的,但它是可能很快作为最近通过的新型精神活性物质(NPS)法的一部分而被禁止的物质组的一部分。
- 瑞典:截至2009年,6-APB在瑞典被禁止作为"健康危害"。
- 瑞士:6-APB是Verzeichnis E下明确命名的受控物质。
- 土耳其:6-APB被归类为毒品,拥有、生产、供应或进口是非法的。
- 英国:2013年6月10日,根据ACMD的建议,6-APB和一些类似物在英国被归类为临时列管药物。2014年3月5日,英国内政部宣布,6-APB将与所有其他苯并呋喃类共情剂和许多结构相关的药物一起,于2014年6月10日被列为B类药物。
- 美国:6-APB在美国未被列管,但目前未被美国食品药品监督管理局批准用于人类消费。
另见
外部链接
文献
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