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止痛药阿片类物质提取术.md

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Nurofen+ 含有可待因和布洛芬以及提取工具

在这种提取方法中，利用溶解度的差异从含有阿片类药物的药丸中去除不需要的产物。使用接近冰点的水作为溶剂，以含有阿片类药物的药丸作为溶质，阿片类药物将溶解到溶液中，而药丸中不需要的添加剂将从水中沉淀出来。剩余的冷水溶剂将包含所需的溶解的阿片类药物。虽然这对于所有类型的含有阿片类药物的药丸通常是适用的，但药丸中包含的每种物质可能会有不同的反应。

目录

• 1 药丸成分
  • 1.1 阿片类药物
  • 1.2 对乙酰氨基酚
  • 1.3 布洛芬
• 2 非阿片类止痛产品的毒性
  • 2.1 对乙酰氨基酚
  • 2.2 布洛芬
• 3 所需材料
• 4 步骤
  • 4.1 去除对乙酰氨基酚
  • 4.2 去除布洛芬
• 5 可用产品比较
  • 5.1 可待因和对乙酰氨基酚 (co-codamol)
  • 5.2 可待因和布洛芬
  • 5.3 二氢可待因和对乙酰氨基酚 (co-dydramol)
  • 5.4 羟考酮和其他各种非甾体抗炎药
• 6 法律状况
• 7 另见
• 8 参考文献

药丸成分

阿片类药物

阿片类盐极易溶解，特别是在接近冰点的水中，这使得它能够溶解在水中并随后从压制的片剂和胶囊中提取出来。可待因在 20°C 时的溶解度为 9000 mg/L。这意味着可待因很容易溶解在室温和冷水中。可待因在 60°C 以上的温度下会开始分解[1]，因此在此提取中不应使用热水或沸水。其他阿片类药物有不同的分解温度，因此每次提取都应考虑到所使用的特定阿片类药物。

对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚在室温下溶于水，但在接近 0°C 的水中溶解度要低得多。对乙酰氨基酚在 25°C 时的溶解度为 14,000 mg/L[2]。这种高溶解度水平允许对乙酰氨基酚与药丸中所需的可待因一起容易地溶解在室温水中。通过冷藏并将水温降低到接近冰点的 ~0°C，对乙酰氨基酚废料随后通过过滤去除。

布洛芬

布洛芬在室温下几乎不溶于水，这使得提取过程非常简单。布洛芬在 25°C 时的溶解度为 21 mg/L[3]。这种低溶解度使得布洛芬比可待因更难溶解在水中。只需将产品溶解在温水中，与含有可待因的药丸彻底混合，然后收集含有提取的可待因或其他阿片类药物/阿片剂的水层。布洛芬废料随后通过过滤去除。

非阿片类止痛产品的毒性

对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚（Paracetamol）在美国也被称为 Acetaminophen（缩写为 APAP），存在于各种含有阿片类药物和阿片剂的药丸中。已知剂量超过每天 4 克时对肝脏有毒。[4] 公认的是，过度使用对乙酰氨基酚可能导致肝衰竭并可能导致死亡。因此，在摄入含有大量任何非处方或处方止痛产品的阿片类药物的娱乐剂量之前，必须去除含有阿片类药物/阿片剂产品中的对乙酰氨基酚部分。

布洛芬

布洛芬对肝脏的毒性不如对乙酰氨基酚大，健康个体每天低于 6 克通常是可以耐受的；然而，即使在常用的处方剂量每天 2,400mg - 3,200mg 下，它仍可能在其他方面健康的成年人中引起胃肠道、肾脏和肝脏毒性 [5]。有些人在服用低、中、高剂量的布洛芬后几天内容易出现过敏样反应 [6]。由于这些风险，在通过非处方或处方止痛药摄入娱乐剂量的药物之前，去除布洛芬成分是有益的。

所需材料

• 所需数量和种类的阿片类止痛产品 - 记下药丸的确切化学成分非常重要，以便执行正确的提取技术。步骤可能会根据药丸的阿片类药物/阿片剂含量而有所不同。
• 细网过滤材料，如纸巾或薄衬衫。粗棉布网眼较大，不能用于此提取。
• 注射器或滴管 - 需要用它从溶液中去除含有阿片类药物的液体层。
• 几个大玻璃杯或容器（如果希望干燥提取物）。
• 水（最好是过滤水或蒸馏/去离子水） - 这是携带所需阿片类产品的溶剂。
• 冰箱 - 需要用它将水和药丸混合物降低到适合提取的温度。
• 科学温度计 - 需要用它确保溶液在冰箱中不会结冰。对乙酰氨基酚提取所需的理想温度略高于冰点（~2°C）。

步骤

去除对乙酰氨基酚

在这个例子中，起始材料是一盒通用的 32 片药片，每片含有 8mg 磷酸可待因和 500mg 对乙酰氨基酚。所得溶液应大部分是透明的，含有高达 256mg 的磷酸可待因，以及极少量的对乙酰氨基酚和药丸粘合剂。

1. 从包装中取出药片，溶解在尽可能少的温水中以覆盖药丸。
2. 彻底溶解后，向溶液中加入少量额外的冷水以降低温度并增加总体积。请注意，提取过程中使用的水越多，最终产品中残留的对乙酰氨基酚就越多。然而，使用太少的水会在没有真空的情况下非常难以过滤。
3. 搅拌溶液并将其放入冰箱约 30 分钟，这应该足以达到接近冰点的时间，并使对乙酰氨基酚开始明显地从溶液中沉淀出来。在冰箱中时应定期用科学酒精温度计检查溶液，以确保达到最佳温度。

对乙酰氨基酚和药丸粘合剂被过滤器捕获并丢弃。

1. 一旦达到 2°C 的合适温度，快速搅拌溶液并将其从冰箱中取出，然后倒入选择的过滤器中。建议在处理大量药片时使用多个杯子和过滤器装置，以避免堵塞并加快过程。
2. 一旦溶液通过过滤器，应用少量冷水清洗沉淀物，以溶解并收集过滤器捕获的任何可待因。
3. 如果想在提取后立即饮用整个溶液，只需喝下含有阿片剂的水。如果想干燥溶液，需要一个耐热玻璃或玻璃干燥盘。
4. 干燥过程可能需要几天时间，但所得提取物可以用刀或剃须刀片从盘子上刮下来，称重并以比提取后直接饮用溶液更一致的方式给药。

如果需要更清澈的溶液，可以重复冷藏和过滤，但这通常是不必要和浪费的，因为每次连续过滤都会因过滤材料的吸收而减少阿片类药物的含量。

去除布洛芬

从也含有布洛芬的产品中提取阿片类药物的过程比对乙酰氨基酚容易得多，但每毫克可待因的产品通常更贵。本例中的起始材料是一盒流行品牌 Nurofen+，使用 32 片药片，每片含有 12.8mg 磷酸可待因和 200mg 布洛芬。不需要使用冰箱来冷却混合物，但这肯定会加速分离过程并确保最终提取物中残留的布洛芬量最少。

1. 从包装中取出药片，放入少量温水中。一旦药片吸收了水，它们就会膨胀，现在可以用叉子轻松混合。此时，产品已准备好进行提取。
2. 向混合物中加入极少量的冷水并搅拌以帮助溶解可待因。
3. 让混合物在冰箱中静置约 30 分钟。
4. 冷却混合物后，将其从冰箱中取出。不溶性布洛芬和粘合剂将位于容器的底层，含可待因的水溶液将位于容器的顶部。水层上方可能会形成一层白色的皮；这层皮没有毒，但如果愿意，可以用勺子去除。
5. 使用注射器或滴管，过滤水层并将其收集到另一个容器中进行干燥或立即使用。所得溶液将含有极少（如果有的话）的布洛芬和药丸粘合剂，以及高达 409.6mg 的磷酸可待因。
6. 如果想在提取后立即饮用整个溶液，只需喝下含有阿片剂的水。如果想干燥溶液，需要一个耐热玻璃或玻璃干燥盘。

7. 干燥过程可能需要几天时间，但所得提取物可以用刀或剃须刀片从盘子上刮下来，称重并以比提取后直接饮用溶液更一致的方式给药。

8. 固体布洛芬和药丸粘合剂（底层）和含有可待因的溶液（顶层）。

9. 耐热玻璃盘上冷水提取后的干燥可待因产品。

10. 从冷水提取中最终刮下并干燥的可待因产品。这种最终提取物理论上应该只含有可待因和药丸粘合剂，残留的布洛芬量可忽略不计。

可用产品比较

在英国，药房有两种非处方阿片类药物；可待因和二氢可待因。每种都有许多品牌和通用制剂，但英国法律要求非处方阿片类止痛产品的阿片类药物含量必须低于较大比例的非甾体抗炎药（NSAID）。

在美国和其他国家，有多种含有不同阿片类药物与 NSAID 混合的阿片类药丸。这些包括但不限于氢可酮、可待因和羟考酮。

可待因和对乙酰氨基酚 (co-codamol)

在英国，最便宜和最容易获得的制剂是通用的 32 片装，每片含有 8mg 磷酸可待因和 500mg 对乙酰氨基酚，通常在社区药房有售。一盒 32 片总共含有 256mg 磷酸可待因和极具毒性的 16g 对乙酰氨基酚。医生可以提供每片含有 15mg 或 30mg 磷酸可待因以及 500mg 对乙酰氨基酚的 co-codamol。[7]

在英国有几个受欢迎的品牌，价格较高，但不比通用品牌含有更多的可待因。还有泡腾片形式的产品，由于对乙酰氨基酚的溶解度增加以及大量包含的其他污染物（如钠），这种形式不适合提取。了解起始药丸的确切化学成分以使用正确的提取技术非常重要。

可待因和布洛芬

在英国有许多非处方可待因和布洛芬制剂。也许最著名的是 Nurofen+，每片含有 12.8mg 磷酸可待因和 200mg 布洛芬，包装规格有 12、24 和 32 片。最大包装规格可产生高达 409.6mg 的磷酸可待因和 6.4g 的布洛芬。

一些药房有通用版本，但这些版本的可待因含量可能较低，每毫克的价格可能不会便宜多少。

二氢可待因和对乙酰氨基酚 (co-dydramol)

在英国还有品牌产品 Paramol，包装规格为 12、24 和 32 片，每片含有 7.46mg 酒石酸二氢可待因和 500mg 对乙酰氨基酚。最大包装规格总共含有 238.72mg 二氢可待因和 16g 对乙酰氨基酚。医生可以提供更高强度的药物；10mg/20mg/30mg 的二氢可待因，以及 500mg 对乙酰氨基酚。[8]

羟考酮和其他各种非甾体抗炎药

在美国，羟考酮药丸可能与布洛芬[9]、阿司匹林、对乙酰氨基酚或纳曲酮以各种品牌名称混合。

法律状况

• 英国： 请注意，如果没有有效处方，持有提取形式的可待因是非法的。药房每位顾客只能出售一盒含有可待因或二氢可待因的产品，并且可能会质疑或拒绝向任何涉嫌滥用该产品的个人出售。

• 美国： 所有含有阿片类药物的药丸均为处方药。没有有效处方持有处方物质是非法的。

另见

• 教学索引页
• 阿片类药物
• 可待因
• 二氢可待因
• 羟考酮
• 氢可酮

参考文献

1. ↑ Codeine, PubChem
2. ↑ Acetaminophen, PubChem
3. ↑ Ibuprofen, PubChem
4. ↑ NIH, Liver Toxicity Sheet for Acetaminophen (Last updated 2018) | https://livertox.nih.gov/Acetaminophen.htm
5. ↑ FDA Written submission to the NDAC meeting on risks of NSAIDs, August 2002 https://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/02/briefing/3882B2_06_International%20Ibuprofen%20Foundation.htm
6. ↑ NIH Liver Toxicity Sheet for Ibuprofen https://livertox.nih.gov/Ibuprofen.htm
7. ↑ Co-codamol for adults: painkiller containing paracetamol and codeine, 2018
8. ↑ Co-dydramol: painkiller containing paracetamol and dihydrocodeine, 2018
9. ↑ Sinatra, R. S., ed. (2009). Acute pain management. Cambridge University Press. ISBN 9780521874915.