氟哌啶醇¶
| 氟哌啶醇 | |
|---|---|
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| 化学命名法 | |
| 常见名称 | Haldol |
| 取代名称 | 氟哌啶醇 |
| 系统命名 | 4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基哌啶-1-基]-1-(4-氟苯基)丁-1-酮 |
| 类别归属 | |
| 精神活性分类 | 抗精神病药 |
| 化学分类 | 丁酰苯酮类物质 / 苯基哌啶类物质 |
| 给药途径 | |
| - **警告:**由于个体体重、耐受性、代谢和个人敏感度都存在差异,请务必从更低剂量开始呢。参见负责任用药部分。 | |
| ⇣口服 | |
| 给药剂量 | |
| 生物利用度 | 60-70% |
| 阈值 | 0.25mg |
| 轻微 | 0.25-1mg |
| 中等 | 1-5mg |
| 强烈 | 5-10mg |
| 严重 | 10mg+ |
| 药效时长 | |
| 总时长 | 12-36小时 |
| 药效发作 | 30-60分钟 |
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| 相互作用 |
氟哌啶醇(商品名**Haldol**)是一种用于治疗多种精神障碍的抗精神病药,例如精神分裂症、躁狂、双相障碍、谵妄、精神病发作、妥瑞综合征,以及其他障碍。它最早由保罗·杨森于1958年从哌替啶出发合成。氟哌啶醇被列入世界卫生组织《基本药物标准清单》,这是一份基础卫生系统所需最重要药物的名单。它也是处方最频繁的典型抗精神病药之一,有时还会被医疗服务机构作为紧急镇静剂配备。
目录¶
历史与文化¶
据 Francisco López-Munoz 所说,“20世纪50年代末氟哌啶醇的发现,构成了20世纪精神病学最伟大的进步之一。”这种抗精神病药起源于比利时杨森制药公司的一项研究过程:他们当时正在研究由哌替啶和美沙酮衍生出的中枢镇痛剂分子。在合成出苯哌利定之后,研究人员又考察了这一化合物的大量类似物,杨森的化学家随后决定将丙酰苯酮基团替换为丁酰苯酮基团。其中一个化合物就是R-1625,它是一种效力更强、具有特异性抗精神病性质,但不具备类似吗啡活性的药剂。
氟哌啶醇于1958年2月11日被合成出来,并因分子中引入了两个卤代取代基而获得了“haloperidol”这个通用名。氟哌啶醇的临床开发主要由列日大学的精神病学研究团队完成,他们证实了它在治疗多种精神障碍方面的有效性,例如急性与慢性偏执性精神病发作、躁狂以及慢性难治性精神分裂症。1959年10月,氟哌啶醇以Haldol((R))这一商品名在比利时获批并上市。
氟哌啶醇被认为对生物精神病学以及当代神经科学的发展作出了相当大的贡献,因为它使新的实验模型得以建立,从而可以预测抗精神病药的效应,也促成了关于精神分裂症病因的第一批生物学假说的提出。它已被列入世界卫生组织《基本药物标准清单》。
化学¶
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氟哌啶醇是一种属于丁酰苯酮类物质的分子。
药理学¶
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作为一种典型抗精神病药,氟哌啶醇具有相当多样的药理学特征。它主要作为多巴胺D受体的拮抗剂发挥作用,同时也是D受体的逆向激动剂。氟哌啶醇同样是血清素5-HT受体的拮抗剂,不过这一作用不像喹硫平那么强。与许多抗精神病药不同,氟哌啶醇对毒蕈碱型乙酰胆碱受体以及组胺受体几乎没有亲和力,因此较少导致镇静、体重增加和低血压。
主观效应¶
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***免责声明:下面列出的效应引用了主观效应索引(**SEI)。它是一套基于轶事性用户报告以及 PsychonautWiki 贡献者个人分析的开放式研究文献资料。因此,请对这些内容保持适度的怀疑态度哦。*
还需要注意的是,这些效应不一定会以可预测或可靠的方式出现,不过更高剂量通常更容易诱发完整的效应谱。*同样,**不良效应**在更高剂量下也会变得越来越可能发生,并且可能包括**成瘾、重伤或死亡*☠。*
躯体效应
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认知效应
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体验报告¶
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毒性与伤害潜力¶
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氟哌啶醇在较高剂量下可能产生严重副作用,例如出现严重锥体外系症状和肌强直的风险,而这些症状可能持续数小时。
无论是典型还是非典型抗精神病药,都可能导致迟发性运动障碍。非典型药物的发生率较低,为3.9%;相比之下,典型药物为5.5%。改用这些非典型药物,是尽量减轻由其他非典型药物导致的迟发性运动障碍症状的一种选择。
强烈建议在使用这种药物时采取伤害减少措施。
法律地位¶
- 澳大利亚:该药物仅可凭处方获得。
- 加拿大:该药物仅可凭处方获得。
- 德国:根据 Anlage 1 AMVV,氟哌啶醇属于处方药。
- 瑞士:氟哌啶醇被列为“Abgabekategorie B”类药品,需要凭处方获取。
- 英国:氟哌啶醇属于仅限处方药。
- 美国:该药物仅可凭处方获得。
另见¶
外部链接¶
- 氟哌啶醇(Wikipedia)
- 氟哌啶醇(TiHKAL / Isomer Design)
- 癸酸氟哌啶醇(Isomer Design)
- 丙酸氟哌啶醇(Isomer Design)
- 氟哌啶醇(DrugBank)
- 氟哌啶醇(Drugs.com)
参考文献¶
- ↑ Sneader, W. (23 June 2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. ISBN 9780471899792.
- ↑ Ravina, E. (18 April 2011). The Evolution of Drug Discovery: From Traditional Medicines to Modern Drugs. John Wiley & Sons. ISBN 9783527326693.
- ↑ http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/EML2015_8-May-15.pdf
- ↑ López-Muñoz, Francisco; Alamo, Cecilio (2009). "The consolidation of neuroleptic therapy: Janssen, the discovery of haloperidol and its introduction into clinical practice". Brain Research Bulletin. 79 (2): 130–141. doi:10.1016/j.brainresbull.2009.01.005. ISSN 0361-9230.
- ↑ Kroeze, W. K., Hufeisen, S. J., Popadak, B. A., Renock, S. M., Steinberg, S., Ernsberger, P., Jayathilake, K., Meltzer, H. Y., Roth, B. L. (March 2003). "H1-Histamine Receptor Affinity Predicts Short-Term Weight Gain for Typical and Atypical Antipsychotic Drugs". Neuropsychopharmacology. 28 (3): 519–526. doi:10.1038/sj.npp.1300027. ISSN 1740-634X.
- ↑ Nasrallah HA, Chen AT (August 2017). "Multiple neurotoxic effects of haloperidol resulting in neuronal death". Annals of Clinical Psychiatry. 29 (3): 195–202. PMID 28738100.
- ↑ Pierre JM. "Time to retire haloperidol?". Current Psychiatry. 19 (5): 19.
- ↑ Correll, C. U., Schenk, E. M. (March 2008). "Tardive dyskinesia and new antipsychotics:". Current Opinion in Psychiatry. 21 (2): 151–156. doi:10.1097/YCO.0b013e3282f53132. ISSN 0951-7367.
- ↑ Aia, P. G., Revuelta, G. J., Cloud, L. J., Factor, S. A. (1 June 2011). "Tardive Dyskinesia". Current Treatment Options in Neurology. 13 (3): 231–241. doi:10.1007/s11940-011-0117-x. ISSN 1534-3138.
- ↑ Anlage 1 AMVV - Einzelnorm




