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4 关于右美沙芬的常规信息

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这一部分包含了关于右美沙芬(以下简称 DXM)的一般信息哦。IUPAC 化学名称使用无衬线字体,并在方括号中列出。

  1. 请注意,在英国(也许还有欧洲?)对乙酰氨基酚 (acetaminophen) 被称为 扑热息痛 (paracetamol)。它也被称为 APAP。它们指的都是同一种物质呢。
  2. Erowid 更正了加拿大 Contac CoughCaps 的信息,2001 年 3 月 31 日。

如果你从这份 FAQ 中什么都没记住,请至少记住这一点:请记住,右美沙芬是一种强大的致幻剂,虽然可以安全使用,但必须小心谨慎,尊重自己的身体和思想。右美沙芬不是一种绝对安全的药物,而且它在娱乐剂量下的研究还不够充分;每当你使用它时,你都在承担风险,可能是一个很大的风险哦。请阅读并遵循以下基本准则呢:

* 不是每个人都喜欢右美沙芬,你对它的体验可能会非常不愉快。极少数人在第一次尝试右美沙芬时会出现强烈的副作用,甚至因此进了医院。右美沙芬不是那种能让你轻松获得快感的东西,想要获得良好的体验可能需要付出艰辛的努力,有时甚至是不愉快的。
* 不要持续或频繁地使用右美沙芬哦! 就像酒精(而不像大麻)一样,持续或频繁(每周超过一两次)的使用可能是危险的。虽然似乎不是每个人都易感,但极少数每天大剂量使用的人可能已经严重且永久性地把脑子烧坏了。
* 如果你有以下任何健康状况,请不要使用右美沙芬: 精神疾病、癫痫、癫痫发作、肝脏或肾脏疾病、高血压、心脏问题或溃疡。
* 如果你怀孕或正在哺乳,请不要使用右美沙芬。 所有的解离剂都会对胎儿发育产生不利影响,并可能导致出生缺陷和智力迟钝呢。
* 因为有些人可能对右美沙芬有严重的不良反应,千万不要急于尝试高剂量。相反,每次增加的剂量不要超过上次剂量的两倍,并且两次服用之间至少要间隔一周。是的,你可能需要一个月的时间才能探索到有趣的领域,但这总比进医院强吧。是的,这种倒霉事真的可能发生在你身上!
* 在任何情况下,右美沙芬的剂量都切勿超过 20 mg/kg(或 2000 mg,以较低者为准),除非你有一位在医疗紧急情况下经验丰富且有能力的看护人(trip-sitter),否则切勿超过 15 mg/kg(或 1500 mg)。
* 由于对非活性成分可能会产生过敏或其他不良反应,在服用以前没吃过的右美沙芬产品(糖浆、软胶囊、胶囊等)时,一定要先尝试低剂量哦。
* 千万不要在没有清醒的人在场帮助你的情况下尝试致幻剂,以防你陷入困境。这一点对于右美沙芬来说更为重要,因为它比 LSD 更容易诱发异常和危险的行为。
* 绝对、绝对、绝对不要在服用任何致醉药物(包括右美沙芬)后开车!
* 千万不要使用含有对乙酰氨基酚(也称为扑热息痛或 APAP)的产品。大剂量的对乙酰氨基酚会导致肝损伤甚至死亡。许多止咳糖浆都含有对乙酰氨基酚,所以一定要阅读标签呀。
* 千万不要将右美沙芬与育亨宾 (Yohimbine) 一起服用! 这样做可能会导致永久性的脑损伤!
* 如果你正在服用单胺氧化酶抑制剂 (MAOI),千万不要服用右美沙芬。这也适用于服用 MAOI 之前的一周和之后两周内。MAOI 包括一些(很少使用的)治疗抑郁症和帕金森病的处方药、少数娱乐性民族植物(骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱)以及育亨宾树皮。混合使用右美沙芬和 MAOI 经常是致命的。
* 不要将右美沙芬与芬特明、芬氟拉明或其组合 (phen-fen) 一起服用,这些都是处方减肥药。这种组合会导致血清素综合征。
* 如果你正在服用、将要服用或在周内服用过处方抗组胺药特非那定,或任何其他处方非嗜睡抗组胺药(例如氯雷他定或阿司咪唑),千万不要服用右美沙芬。
* 千万不要将右美沙芬与 SSRI 抗抑郁药曲唑酮或奈法唑酮一起服用;这些组合已导致肝损伤。
* 将右美沙芬与 SSRI 和三环类抗抑郁药(即常用的那些)结合使用时要非常小心,并且当因抑郁症同时服用多种药物时,千万不要使用右美沙芬,因为这可能会导致血清素综合征。
* 避免使用所有含有右美沙芬和其他活性成分的产品。
* 避免使用似乎会引起严重恶心的某些品牌的止咳产品。避免任何含有蓖麻油的产品。由于抗组胺药过量具有潜在危险,请避免在高剂量(高层高原)下使用含氯苯那敏的止咳感冒片(如 Coricidin Cough and Cold™)。
* 请记住,右美沙芬有时会引发易感人群的恐慌发作,尤其是那些没有右美沙芬经验的人。这是右美沙芬引起心动过速(心率过快)的主要原因(如果不是唯一原因的话)。这更是不要急于求成的理由呢。
* 永远记住:右美沙芬的娱乐性使用仍然是一个巨大的未知数。你拿来冒险的是你自己的大脑哦。

4.1 右美沙芬快速参考页

右美沙芬 (Dextromethorphan),或称 DXM,是一种在非处方药中常见的镇咳药。它被用于娱乐用途至少已有 30 年了,且没有造成太大的危害或引起太多公众关注。虽然在化学结构上与阿片类药物相关,但其效果最接近氯胺酮。除了抑制咳嗽外,右美沙芬在医学上用于诊断目的,并可能对从癫痫发作到海洛因成瘾等各种疾病有用。在大脑中,右美沙芬阻断多巴胺再摄取位点,激活 Sigma 受体,并阻断开放的 NMDA 通道。(这些影响都不是永久性的哦)。

偶尔娱乐性地使用右美沙芬可能是安全的,尽管已经注意到了一些副作用和风险(我在此告诉你不要使用任何娱乐性药物,包括右美沙芬)。许多止咳药含有右美沙芬以外的成分;有些成分,如对乙酰氨基酚(扑热息痛),过量服用可能是致命的。可以用于娱乐的商业制剂是那些仅含右美沙芬的制剂。在美国,这主要包括“强力”止咳配方和右美沙芬软胶囊(以及仿制药)。所有产品都应在活性成分下列出仅有 氢溴酸右美沙芬。避免使用含其他成分的 Benylin DM™。上述止咳糖浆通常含有 3 mg/ml(每茶匙 15 mg),每 4 盎司瓶装含 360 mg,每 8 盎司瓶装含 720 mg;止咳软胶囊每粒含 30 mg。像 Robitussin DM™ 这样的制剂含有愈创甘油醚,可能会引起呕吐。

千万不要将右美沙芬与处方“非嗜睡”抗组胺药(过敏药物)特非那定、氯雷他定或阿司咪唑一起服用,也不要在服用这些药物前两周或后六周内服用。千万不要将右美沙芬与 MAOI(单胺氧化酶抑制剂)——某些治疗抑郁症的药物一起服用,也不要在服用 MAOI 前两周或后三周内服用;如果你的药物是 MAOI,你的医生可能会告诉你(氟西汀不是)。千万不要 在右美沙芬药效下驾驶不要每周服用右美沙芬超过一两次。如果你有精神疾病、恐慌发作、癫痫发作、肝病、肾病或心脏病史,不要服用右美沙芬。有些人对右美沙芬反应非常糟糕;另一些人则完全没有任何感觉,部分原因是遗传性缺乏某种酶。氟西汀会阻断这种酶,并可能延长或改变右美沙芬的体验。娱乐性使用右美沙芬可能是非法的。右美沙芬可能会导致药物测试出现假阳性。

右美沙芬的致幻体验(Trip)因剂量而异,根据服用量的不同,可以分为四种非常不同的“高原”(Plateaus),或体验类型。剂量以毫克/千克 (mg/kg) 为单位,所以将该数字乘以你的体重(千克)(或者用磅除以 2.2)。第一高原,1.5 至 2.5 mg/kg,就像一种轻微致醉的兴奋剂;音乐和运动通常令人愉悦。第二高原,2.5 至 7.5 mg/kg,具有致醉性,有一种类似氧化亚氮(笑气)或大麻的“石化感”;声音和视觉似乎有频闪效应(“镶边效应”),短期记忆受到一定程度的干扰,偶尔会有轻微的幻觉。第三高原,7.5 至 15 mg/kg,包括强烈的醉酒感、幻觉以及思维、感官和记忆的全面紊乱;第三高原的体验可能是不愉快的。第四高原,超过 15 mg/kg,类似于亚麻醉剂量的氯胺酮,会导致身心解离,并在生理和心理上可能都是危险的。大多数娱乐性右美沙芬使用发生在第一和第二高原。右美沙芬在 20 到 30 mg/kg 左右开始变得具有毒性。

虽然偶尔娱乐性地使用右美沙芬可能是安全的,但有些人对解离剂反应非常糟糕,尤其是在高剂量下,可能会感到恐慌。频繁使用右美沙芬,就像频繁饮酒一样,可能是危险的,应予以避免。请注意安全,保持理智,动动脑子;毕竟你只有一个大脑嘛。
摘自 The Dextromethorphan FAQ: Answers to Frequently Asked Questions about DXM, v4.0, 作者 William White ([email protected])。可在 Usenet rec.drugs.psychedelic 和万维网 http://www.frognet.net/dxm.html 上找到。本节可以单独自由打印或复印,前提是保持完整,且在一页纸上。

4.2 什么是氢溴酸右美沙芬?

氢溴酸右美沙芬是右美沙芬 (DXM) 与氢溴酸的水溶性盐(也就是说,当你让纯右美沙芬与氢溴酸反应时,你就会得到氢溴酸右美沙芬)。右美沙芬是一种合成的吗啡类似物,类似于左啡诺,但不具有任何类阿片效应。右美沙芬在美国已使用约 30 年,并已取代可待因成为非处方镇咳药 (1-3)。

右美沙芬作为一种“地下”娱乐药物流行至少已有 30 年了 (3)。它可能是少数具有严重娱乐使用潜力的非处方药之一(麻黄碱可能也算)。它作为镇咳药既极其安全又非常有效。

右美沙芬的 IUPAC 名称是 [(+)-cis-1,3,4,9,10,10a-hexahydro-6-methoxy- 11-methyl-2H-10,4a-iminoethanophenanthrene],也更常被称为 3-methoxy-17-methyl-(9alpha,13alpha,14alpha)-morphinan;CAS 编号 125-71-3 (1)。 注意:指出 3-甲氧基和 17-甲基基团是为了后面的说明。

(噢,顺便提一下,我很自豪地说,这次我居然自己把 IUPAC 名称写对了——默克索引上也列出了同样的名字呢)。

一般来说,无论吸毒者还是医生,对右美沙芬的娱乐使用潜力都不太了解。就在不久前,许多医生还否认右美沙芬具有精神活性;这是出于无知还是为了防止娱乐性使用,我不得而知(可能是后者吧)。目前,越来越多的关于右美沙芬娱乐性使用(和滥用)潜力的知识出现在医学期刊上 (3-7,132,136,139-141)。

右美沙芬在娱乐药物中是独一无二的,原因有几个。首先,它在药理上不同于大多数其他娱乐药物(PCP 和氯胺酮是它的近亲)。其次,它的效果因人而异,差异很大。最后,它在不同剂量水平下会产生截然不同的效果,从轻微的欣快感一直到完全的解离。

4.3 什么是聚苯乙烯磺酸右美沙芬?

聚苯乙烯磺酸右美沙芬 (Dextromethorphan Polistirex) 是一种右美沙芬的缓释制剂;“polistirex”指的是磺化苯乙烯-二乙烯基苯共聚物复合物——基本上就是一种可食用的塑料 (1-2)。它偶尔也拼写为 polystirex 或 polystyrex。与吸收相当快的氢溴酸盐不同,这种化合物旨在实现更长时间的镇咳作用。大多数(但不是所有)娱乐性使用右美沙芬的人倾向于更喜欢 HBr(氢溴酸盐)形式(这种形式也更容易获得)。聚苯乙烯磺酸制剂可能会增加右美沙芬与 DXO(见下节)的比例。

聚苯乙烯磺酸右美沙芬可能比氢溴酸盐版本毒性更大,这可能是由于右美沙芬在血液中的积聚 (143)。

4.4 什么是右羟吗喃 (DXO)?

右羟吗喃 (Dextrorphan) 是右美沙芬的代谢产物(即身体将右美沙芬转化为右羟吗喃)。从右美沙芬到 DXO 的转化是通过去除 6 位上的甲基来实现的,这个过程称为“O-脱甲基化”。DXO 在化学上与右美沙芬非常相似,并与体内的相同受体发生反应,但其作用谱非常不同。右美沙芬在 PCP2 和 Sigma 受体上的作用最强,而 DXO 主要靶向 NMDA 受体(见 第 10 节)。

实际结果是,DXO 的解离和致醉或“石化”效果更强,而右美沙芬的兴奋、认知改变、妄想和拟精神病(字面意思是“像精神病一样的”)效果更强。大多数右美沙芬使用者发现两者之间的某种平衡是最令人愉快的。过多的 Sigma 活性通常被认为是烦躁不安(强烈的不愉快)和令人不安的,如果时间过长,可能会有危险 (101,135)。

幸运的是,你不必担心如何将右美沙芬转化为 DXO;身体会通过一种叫做 P450-2D6 或 CYP2D6(也称为异喹胍 4-羟化酶)的酶为你完成这项工作。 然而,5% 到 10% 的白种人缺乏这种酶 (12-15),而在我们其他人中,它的水平也会有所不同。许多药物可以暂时阻断 P450-2D6 的工作 (10-11),从而改变右美沙芬和 DXO 之间的平衡。有关这些药物的列表,请参见 第 15.1 节

右美沙芬的一种代谢产物,3-甲氧基吗啡喃,本身就可以阻断 P450-2D6。因此,在服用第一剂右美沙芬一段时间后再服用第二剂,可能会增加血液中右美沙芬与 DXO 的比例。 另一方面,一次性服用全部剂量可能会增加 DXO 的相对量。一般来说,给药速度越快,DXO 越多,右美沙芬越少,NMDA 阻断(像氯胺酮一样)就越多,Sigma 和 PCP2 活性就越少。 皮下注射会导致右美沙芬向 DXO 的转化非常少。

在讨论效果时,本文通常使用“右美沙芬”或“DXM”来指代右美沙芬及其代谢产物 DXO。少数人专门使用过 DXO;其中一人表示,它的认知影响确实比右美沙芬少。

4.5 右美沙芬作为一种娱乐药物令人愉快吗?

这取决于你认为什么是“令人愉快”。大约三分之一尝试右美沙芬的人喜欢它到会再次尝试;三分之一的人讨厌它,还有三分之一的人觉得不值得为了它去喝止咳糖浆。在那些喜欢它的人中,大多数人报告说,他们更“深刻”的右美沙芬体验在许多方面也是非常不愉快、充满挑战的,并且带有强烈的烦躁不安的基调。有经验的致幻剂使用者似乎比没有经验的人更喜欢右美沙芬。一般来说,令人愉快的右美沙芬体验需要在这场体验中投入大量的情感和心理能量呢。

右美沙芬不像大麻那样提供简单的快感,它也不是其他致幻剂的替代品。许多人不会喜欢它;在考虑右美沙芬之前,请记住你可能会讨厌这种体验。如果你只是在寻找廉价的快感或轻松的旅程,你可能不会喜欢右美沙芬哦。

4.6 右美沙芬是一种阿片类药物吗?

不,它不是。有时人们会感到困惑,因为右美沙芬的立体异构体(基本上是镜像分子),称为左旋美沙芬,是一种阿片类药物。在二维空间中,这些分子看起来完全相同,但在三维空间中,它们互为镜像。右美沙芬并不适合阿片受体,就像左旋螺丝无法拧进右旋螺母一样。

事实上,右美沙芬不与任何阿片受体结合,没有阿片类止痛作用,也不与阿片类药物产生交叉耐受性。右美沙芬被发明时起源于阿片类药物纯属偶然;右美沙芬的镇咳作用机制与阿片类药物的镇咳作用机制完全不同呢。

4.7 每个人都喜欢右美沙芬吗?

不,事实上,根据与许多尝试过它的人的交谈,只有大约三分之一的人在尝试后还会再次服用。三分之一的人似乎绝对讨厌它,最后三分之一的人完全不在乎。在喜欢它的那三分之一人中,大多数(约占喜欢右美沙芬的人的 80%)每月服用一次或更少。

部分问题在于并非每个人都能获得那些有趣的效果集(见 第 5 节)。对有些人来说,右美沙芬之旅只是一种中度的嗡嗡感和轻微醉酒的感觉。所以你的体验可能会有所不同。

少数人真的喜欢右美沙芬,并每周使用;极少数人(不到喜欢右美沙芬的人的 5%)每周使用超过两次。请记住,我还没有评估这些数字的误差范围,而且它们反映的是人口的偏差样本。我希望在完成一项针对右美沙芬使用者的调查后能得到更准确的数字。

4.8 如何获得和使用右美沙芬?

右美沙芬在世界各地的药店、化学品供应商处均有销售,极少数情况下作为街头毒品出售。不过一般来说,我不相信任何声称在街上有右美沙芬的人;那可能是氯胺酮、PCP 或完全不相关的东西。

右美沙芬最常见于止咳糖浆中,尽管有些糖浆含有其他成分,如果服用过多会让你生病(或死亡)。它也以软胶囊和(在某些地方)胶囊的形式存在,无论是单独存在还是与其他成分混合。

右美沙芬也可以从止咳药中提取,提取物可以口服,或者皮下注射、腹腔注射、肌肉注射或静脉注射。它可能也可以被吸入(Snorted)或直肠给药(虽然我不知道为什么要这样做)。吸食游离碱非常困难,甚至是不可能的。DXO(不是右美沙芬)的游离碱可以在 190°C 下吸食(个人通讯)。

一些药店会跟踪经常购买含右美沙芬止咳制剂的人,特别是如果他们一次购买多瓶或者往往不同时购买其他东西。这在较大的超市/药店中不太常见。在一些右美沙芬使用变得流行(并引起公众关注)的城市,销售已被限制为仅限成年人。在 20 世纪 80 年代的犹他州,由于娱乐性使用,右美沙芬被放在了柜台后面。

最后,右美沙芬可以从化学品供应商处获得,但很少有供应商会出售给个人。

希望我能很快完成“寻找右美沙芬”页面,让人们可以找出他们所在地区有哪些右美沙芬制剂。不过别抱太大希望;我是一家小型 ISP 的系统管理员,这让我没有太多时间呢。

4.8.1 止咳糖浆

右美沙芬广泛存在于止咳糖浆中,既有品牌药(如 Robitussin™Vicks Formula 44™),也有商店自产品牌。大多数含右美沙芬的止咳糖浆还含有一种或多种以下其他活性成分:鼻减充血剂、抗组胺药、对乙酰氨基酚或愈创甘油醚(见 第 4.11 节)。 通常来说,你要避免所有这些成分。

一般来说,所有的右美沙芬止咳糖浆味道都很糟糕。这是有两个原因的:为了掩盖右美沙芬本身(更糟糕)的味道,以及为了防止娱乐性使用。仿制药通常不那么粘稠,因此比品牌药更容易喝下去。有些 人喜欢把右美沙芬和苏打水混合;另一些人发现这只会让这件原本就不愉快的事情变得更加令人难受。你的体验可能会有所不同。

大多数娱乐性使用右美沙芬止咳糖浆的人似乎更喜欢在空腹时服用,可能会吃点饼干或其他碳水化合物来源。 通常我觉得你应该避免一次性用大量的葡萄糖冲击你的肾脏和胰腺;所以我认为事先吃点饼干或薯片是明智的。油腻的食物在服用右美沙芬前后都应避免。大多数人报告说,如果摄入碳酸饮料,应该是透明的(例如,七喜™)。

德国公司 "Dr Rentschler" 生产一种名为 "tuss hustenstiller saft" 的止咳糖浆。

4.8.2 软胶囊

市面上有含有右美沙芬的“软胶囊”(液体或凝胶填充的胶囊),但它们往往只有品牌药。在美国最常见(如果不是唯一)的品牌是 Drixoral Cough Liquid Caps™(含右美沙芬的止咳软胶囊)。 它们一盒 10 粒或 20 粒,每粒含 30 mg 右美沙芬。软胶囊本身是红色的;里面的液体实际上是透明的(而且味道非常非常糟糕)。胶囊有点大,如果没有液体送服,即使不是不可能,也很难吞下。这个品牌里面还附带一张 $0.50 或 $1.00 的制造商优惠券,有些人把它叫做 Drixoral™ Dollars(源自 Camel Bucks™,骆驼牌香烟中的一种假货币优惠券,可以收集并“花费”在各种东西上,可惜不包括铁肺和化疗)。 注意,Drixoral 还生产其他几种液体和胶囊产品,所有这些产品除了右美沙芬外都含有不受欢迎的活性成分。

最近,含右美沙芬的止咳软胶囊变得越来越难找了。药店通常的说法是它们不太受欢迎;我怀疑是它们太受欢迎了。四处看看,你可能会找到它们。有传言说“新”软胶囊的涂层中含有某种诱发恶心的成分,但我完全没有发现这方面的证据。成分表没有改变,而且不公开改变成分是严格……

软胶囊的吸收需要一些时间,可以通过在吞咽前要在嘴里咬破每个软胶囊来加快吸收。 不过要注意,里面的液体容易喷出来,而且味道很糟糕。真的,真的很糟糕——酸、苦、腻混在一起,还有一种挥之不去的粘稠感。不过,如果你能忍受,在吃过几次软胶囊后你就会习惯的。你也可以咬破软胶囊并尝试收集液体,但它往往会弄得到处都是。

有些人声称软胶囊右美沙芬的感觉与止咳糖浆右美沙芬不同。这可能纯粹是安慰剂效应,或者可能是由于软胶囊吸收较慢(因此右美沙芬相对于 DXO 更多)的结果。也有可能止咳糖浆中的“非活性”成分可能通过改变血糖水平来影响体验。大多数人似乎更喜欢软胶囊的“感觉”。

4.8.3 片剂和胶囊(包括含氯苯那敏的右美沙芬片)

世界各地都有各种纯右美沙芬药丸品牌;遗憾的是,美国没有。一些品牌包括:

  • Romilar(东南亚等地)
  • Dr. Rentschler tuss hustenstiller retard kapseln(德国)
  • Everest(台北等地) [Erowid 注:加拿大的 Contac CoughCaps 已从列表中删除,因为我们收到加拿大人的报告称这些每剂含有 300 mg 对乙酰氨基酚。]

如果你知道其他品牌,请告诉我。

右美沙芬药丸通常含有 15 或 30 mg 右美沙芬,但有些(如 Dr. Rentschler 品牌,tuss Hustenstiller retard Kapseln)含有 60 mg 右美沙芬。

在美国,有一种新的片剂品牌 Coricidin Cough & Cold(含氯苯那敏的止咳感冒片)。含有 30 mg 右美沙芬和 4 mg 马来酸氯苯那敏(一种抗组胺药),这些药片在低层高原剂量下很流行,但在高剂量下可能会产生极其令人不快的抗胆碱能副作用(口干、视力模糊、意识模糊等)。有一人在服用大剂量的含氯苯那敏片剂后因吐血和呼吸停止而不得不住院。即使是低剂量也经常会有不愉快的副作用,并且可能会让人非常困惑。在较低的高原,氯苯那敏似乎确实可以缓解“Robo Itch”(右美沙芬痒,见 第 6.1.3 节)。 盒子上标有“适合高血压患者”(Coricidin 还有其他不适合娱乐用途的药片)。

此外,许多使用含氯苯那敏片剂的人似乎报告说,频繁使用会导致越来越严重的恶心,这种恶心是由服用甚至看到药丸引发的。有些人甚至因为看到盒子就在药店呕吐(一位用户报告说他认识的 30 多人都遭受这种痛苦)。我不知道为什么会发生这种情况。

再次提醒,这些片剂中的抗组胺药会改变右美沙芬之旅的性质(不一定是好的方式),可能会增加意识模糊的程度。除了一二高原剂量外,不要使用此产品! 抗组胺药过量虽然通常不致命,但可能极其令人不快,据报道是含氯苯那敏片剂导致“糟糕旅程 (Bad trips)”的常见原因。大多数右美沙芬使用者建议不要服用超过八片;有些人说根本不要使用该产品。

4.8.4 喉糖

有几个品牌的止咳糖/喉糖含有右美沙芬,不含其他活性成分。其中一个品牌是 Sucrets™(不是装在罐子里的那种;这些装在袋子里,标签上注明含有右美沙芬)。每颗喉糖含有 15 mg 右美沙芬,以及许多惰性成分(主要是蔗糖、调味剂、色素、硅酸镁)。有些人报告说 Sucrets 含有薄荷脑;另一些人则没有(我怀疑可能有不同的版本)。 其他可用的喉糖含有 7.5 mg 右美沙芬(一个南非品牌)到 30 mg 右美沙芬。Revco 出售一种名为 Hold™ 的右美沙芬喉糖,每颗含 5 mg 右美沙芬,据说比 Sucrets 味道好,但相当昂贵(且右美沙芬含量较少)。

由于这些喉糖中存在的惰性成分可能会引起恶心,有些人设法通过将喉糖放入盛有水的容器中微波加热直至完全溶解,然后通过咖啡滤纸过滤,丢弃沉淀物(固体)并饮用液体来去除大部分惰性成分。较长时间的煮沸似乎可以驱除调味剂和薄荷脑,而不影响右美沙芬。

有趣的旁注:最近,在南非,含有异常高含量右美沙芬的止咳喉糖被非法从废弃物中转移并转售,导致 24% 使用这些喉糖的小学生出现“中度严重”毒性 (369)。

4.8.5 药物和化学供应商

右美沙芬在美国(或世界大部分地区)不受 DEA 管制,因此理论上可以通过医药化学品供应商获得。例如,Sigma Chemical Company (1-800-325-3010) 列出的氢溴酸右美沙芬(产品 D2531)价格为 5 克 18.20 美元,50 克 128.45 美元。请注意,我与 Sigma 没有任何关系;我只是在写这篇文章时手头正好有一份他们的目录。

理论上,这种订购右美沙芬的方式极其便宜和容易;实际上,这可能很困难,而且可能是一个非常糟糕的主意。首先,大多数化工公司对向个人出售产品持谨慎态度(如果你不是法定成年人,那就别想了)。其次,你的订单很有可能会被报告给 DEA,虽然技术上不违法,但如果有足够多的人这样做,情况可能会很快改变。

不过,如果你有(可能是愚蠢的)勇气去尝试,没有理由这不应该是一个合理的来源。只是要动动脑子。还有别提 FAQ 的事。

最近,出现了一些化学转售公司,依靠这样一个事实:许多可能有用的化学品可以合法出售给研究人员(这方面似乎没有法律定义)。请记住,你有责任确保在你所在地区从化学品供应商处订购和使用右美沙芬是合法的。 此外,据我所知,没有一家化学品供应商(至少你不太可能遇到的)保证其产品可供人类食用。买家自负风险!

目前我知道有两家销售右美沙芬的公司(除了 Sigma 等不向个人出售的公司):Chemical Resale of Santa BarbaraWANMAN Enterprises

4.8.5.1 Chemical Resale of Santa Barbara (CRSB)

2001 年 9 月:据创始人 Tom Kaspar 称,CRSB 已不再营业。 他推荐 http://www.ltkresearchproducts.com/ 作为一个可靠的商业供应商。

当 Tom Kasper 因在飞机上行为怪异并吓坏人而入狱几年时,CRSB 处于停滞状态。他和 CRSB 于 2001 年春季恢复营业,并再次销售右美沙芬以及其他化学品。CRSB 的产品不供人类食用,仅供研究使用。可以通过 [email protected] 联系 CRSB。

4.8.5.2 WANMAN Enterprises

另一家提供 USP 级右美沙芬的公司是 WANMAN Enterprises。除了他们给我地址和价格以包含在 FAQ 中之外,我对他们几乎一无所知。

当前价格为 10 克 50 美元,100 克 300 美元,1 公斤 1000 美元(美元)。订单通过私人承运商(UPS,FedEx 等)发货。他们对 FAQ 的读者有 50 克 100 美元的特别优惠(提一下你在那里看到了他们)。 保付支票或汇票应抬头为 WANMAN Enterprises。

他们的地址: WANMAN Enterprises 7620 Vance Rd. Kernersville NC 27284 [email protected]

4.8.5.3 其他

我也听说德克萨斯州有一家公司出售少量右美沙芬(我想也是用于研究目的),但对他们一无所知。

4.8.6 提取出的右美沙芬

右美沙芬可以被提取(见 第 11 节),提取出的右美沙芬可以作为游离碱或盐口服(游离碱应该会在你的胃里转化为盐酸盐)。右美沙芬商业上以氢溴酸盐形式(以及聚苯乙烯磺酸盐)存在,但右美沙芬提取通常产生柠檬酸右美沙芬(见 第 11.1.3 节)。 游离碱往往呈碱性,应避免使用,除非与食物和/或果汁(或其他酸性饮料)混合。当在大部分空腹的情况下服用时,提取物通常(但不总是)比止咳糖浆、软胶囊或胶囊吸收得更快。一些提取过程可能会将部分或全部右美沙芬转化为右羟吗喃 (DXO)。与止咳糖浆和软胶囊不同,提取出的右美沙芬没有溴化物毒性(见 第 4.11.7 节)。

4.8.7 注射和其他途径

氢溴酸右美沙芬在盐水中相当易溶,我看不出其他酸式盐有什么理由不溶解——尽管它们的长期稳定性可能令人怀疑。然而,注射是一种非常危险的娱乐药物使用方式,特别是当有关物质并非专门为注射而制备时。一些潜在的风险包括: 无菌性脓肿、静脉撕裂或塌陷、瘀伤、肌肉纤维损伤、组胺释放、感染(乙型肝炎、HIV 等)、栓塞(以及可能导致的中风或心脏骤停)、成瘾几率增加、服药过量以及人们把你误认为是瘾君子。诚然,大多数这些情况都不太可能发生,如果操作正确,注射通常是非常安全的。然而,关键词是 正确。 如果你仍然感兴趣,请查阅医学课本;我不会教你如何注射。

对于那些勇敢或愚蠢到仍然感兴趣的人,这里有一些注意事项。静脉注射 (IV) 和肌肉注射 (IM) 似乎在动物身上产生类似的结果,并且 IM 注射几乎总是更安全的。右美沙芬也可以腹腔注射 (IP),但这显然需要一些技巧。皮下注射 (SC)(“皮下气泡”)导致吸收较慢,并且大大增加右美沙芬相对于 DXO 的量。所有注射药物都应完全纯净,溶解在适当的生理盐水中。对于 SC(可能还有 IM)注射,注射过大体积的物质可能会导致无菌性脓肿。

理论上也可以吸入右美沙芬,虽然我通常不认为这是一个非常明智的途径;鼻粘膜非常娇嫩。右美沙芬游离碱可能碱性太强,不适合这样做。它可能也可以直肠给药,但不知何故,止咳糖浆灌肠的想法并不能让我兴奋呢。

许多人尝试过吸食(抽烟式)右美沙芬游离碱,但都没什么成功。右美沙芬本身似乎在相当高的温度下蒸发,而且极其刺鼻。更糟糕的是,在典型的右美沙芬提取中,一些调味剂最终在提取中幸存下来,它们给烟雾带来一种明显的不愉快味道。

我收到过一份关于成功吸食右美沙芬游离碱实验的报告。那个人说,虽然知道这是可能的很好,但太麻烦了,不值得。另一个人报告说尝试过,结果肺部严重灼烧感,最后导致哮喘发作。

4.9 有哪些典型的含右美沙芬制剂?

好吧,我终于放弃了列出商业右美沙芬制剂的尝试,因为太多了(更不用说即使在美国境内,各地也不同)。相反,我在这里列出你可能会遇到的典型右美沙芬配方和制剂。

  • 儿科糖浆 (1-1.5 mg/ml DXM) 有几个品牌和仿制药的“儿科”配方右美沙芬制剂。专为儿童设计,它们含有很少的右美沙芬;另一方面,它们通常味道更好。 不过一般来说,尝试将儿科右美沙芬配方用于娱乐目的是浪费金钱和时间。
  • 常规强度糖浆 (2 mg/ml DXM) 许多“常规强度”止咳糖浆含有 2 mg/ml 右美沙芬。在美国,最著名的例子是维克斯 44 号公式™ (Vicks Formula 44™)(以前含有 3 mg/ml)。这些当然可以用于娱乐目的,虽然 3 mg/ml 的糖浆更受欢迎。
  • “DM”止咳糖浆 (2 mg/ml DXM) 大多数“DM”止咳糖浆(著名品牌是 Robitussin DM™)含有 2 mg/ml 右美沙芬以及愈创甘油醚。 在 20 世纪 80 年代,许多此类糖浆含有 3 mg/ml 右美沙芬,但为了应对娱乐性使用而降低了强度。 这些糖浆也可用于娱乐,但请注意愈创甘油醚可能会引起恶心或呕吐(见 第 4.11.3 节)。
  • 强力止咳糖浆 (3 mg/ml DXM) 美国经常可获得的最强糖浆是 3 mg/ml,通常标有“强力止咳” (Maximum Strength Cough)(其中 Robitussin™ 是最著名的例子)。仿制药几乎总是被称为“Tussin Maximum Strength Cough”。这些是娱乐目的最常用的糖浆。
  • 浓缩糖浆 (6 mg/ml DXM) 有极少数品牌的“浓缩”糖浆,供购买浓缩液并稀释(可能添加调味剂)的机构(或大家庭)使用。 我听说过的唯一品牌是 Pinex™。祝你好运找到这些。
  • 软胶囊 (30 mg DXM) Drixoral Cough Liquid Caps™(止咳软胶囊)在美国(也可能在其他地方)有售,每粒凝胶胶囊含 30 mg 右美沙芬。 这些只是偶尔能买到;如果你在你所在的地区找不到,试试别处。
  • 喉糖 (7.5 mg - 30 mg DXM) 有一些喉糖含有右美沙芬。在美国,我知道的唯一品牌是 Sucrets™,含有 15 mg 右美沙芬(见上面关于 第 4.8.4 节 的说明)。另一个含有 7.5 mg 右美沙芬的品牌在南非有售。
  • 胶囊和片剂 (15 mg - 60 mg DXM) 世界各地都有各种仅含右美沙芬的胶囊和片剂(据我所知,美国没有)。这些每粒含有 15 mg 到 60 mg 不等,其中 15 mg 和 30 mg 最常见。
  • 右美沙芬 + 氯苯那敏胶囊 (30 mg DXM) 含氯苯那敏的止咳感冒片(如 Coricidin Cough and Cold™)在美国有售,含有 30 mg 右美沙芬和 4 mg 马来酸氯苯那敏(一种抗组胺药)。 由于高剂量抗组胺药的不良反应(可能是危险的),这些仅适用于第一和第二高原剂量(通常为 10 片或更少)。请注意,有些人对抗组胺药反应非常差。 另一方面,抗组胺药显然可以防止可怕的“Robo Itch”(右美沙芬痒,见 第 6.1.3 节)。 Coricidin 还有其他含有不良或危险成分的配方;正确的那种标有“适合高血压患者”。
  • 杂项 我听说过关于街头有 240 mg、300 mg 和 600 mg 剂量的右美沙芬的传闻,但我无法证实这些传闻。“右美沙芬”实际上可能是 PCP、氯胺酮,或者是任何东西(但可能只是提取或购买的右美沙芬)。 “柠檬特工” (Agent Lemon)(见 第 11.1.3 节)在某些地方也可以买到。再次提醒,你要依赖别人的化学技能哦。

4.10 我该怎么喝止咳糖浆?

好问题。右美沙芬不那么受欢迎的部分原因是喝止咳糖浆确实有点恶心。不过,这里有一个由 "JR" 提供的建议方法:

材料:

  • 2 个玻璃杯
  • 一个有冷水的水槽
  • 止咳糖浆
  • 牙膏

步骤:

  1. 一个杯子装满水,另一个装满糖浆。保持水流着(不知为何这会让感觉没那么恶心)。在任何情况下都不要闻到糖浆的味道!
  2. 用一只手捏住鼻子。
  3. 抿一口水。
  4. 做 5-6 次深呼吸(过度换气)。
  5. 一口气喝下整瓶 8 盎司的糖浆。
  6. 仍然捏住鼻子,喝下剩下的水。
  7. 把杯子重新装满水,喝下一整杯水。
  8. 再重复一次,喝第三杯水。
  9. 仍然捏住鼻子,在嘴里涂满牙膏,彻底覆盖口腔内部。
  10. 松开鼻子,通过鼻子和嘴巴呼气。 口气清新哦!

4.11 关于其他药物成分我应该知道些什么?

在非处方含右美沙芬产品中存在五类主要的活性成分:减充血剂、抗组胺药、愈创甘油醚、镇痛药和酒精。我们将依次讨论每一种,然后是“非活性”成分。 除了酒精可能例外,所有其他成分都应避免,尽管原因各不相同。其中一些其他活性成分会让你的体验不愉快;另一些则会要了你的命。此外,一些染料和其他“非活性”成分可能会给某些人带来麻烦。

4.11.1 减充血剂

美国非处方止咳配方中使用了三种鼻减充血剂:PPA、伪麻黄碱和去氧肾上腺素(后者几乎总是与抗组胺药一起出现)。PPA 也称为苯丙醇胺(首字母缩写 PPA 由此而来)、去甲麻黄碱,IUPAC 名称为 [alpha-(1-aminoethyl)benzyl alcohol]。伪麻黄碱,知名品牌为 Sudafed™,其 IUPAC 名称为 [(+)alpha-(1-methylamino)benzyl alcohol]。去氧肾上腺素是 [(-)-3-hydroxy-alpha-(methylaminomethyl)benzyl alcohol] (1-2)。

这些减充血剂属于一类称为苯乙胺的化学物质;这一类还包括甲基苯丙胺(冰毒)、MDMA(摇头丸)、MDA 等,并且往往受 DEA 管制。减充血剂不受 DEA 管制(这是美国法律),因为它们没有明显的精神兴奋活性。麻黄碱与伪麻黄碱相似,在美国各地的卡车停靠站和邮购医药公司都可以买到(或曾经可以买到,取决于你所在的州),确实具有轻微的兴奋特性;因此它作为一种“合法安非他命”很受欢迎。所有这些药物都会刺激交感神经系统(“战斗或逃跑”系统),因此被称为拟交感神经药。

鼻减充血剂与更强效的苯丙胺类药物的共同点是拟交感神经药常见的末梢活性,如血管收缩和鼻分泌物减少(好的一面),以及——在大剂量下——失眠、高血压、心律异常、出血、中风或死亡(坏的一面)(8)。请注意,这些是极端反应,并且个体对拟交感神经药的耐受性往往差异很大。耐受性可能建立得很快,对他人的致死剂量可能对另一个人只有轻微影响。

由于高血压的潜在危险,超过推荐剂量的右美沙芬和含减充血剂的制剂可能会招致麻烦。大多数人可能可以在较小的娱乐剂量下承受它,但末梢的“速度感”可能明显令人不快。任何患有高血压或类似疾病的人都没有理由服用大量减充血剂。

最后,最近的研究表明,右美沙芬的许多潜在令人不安的副作用(见 第 6 节)可能会被任何兴奋剂加强。恐慌发作、高热、高血压危象等是显著的例子。在极端情况下,中风或脑出血也是可能的。

结论:可能仅适合第一高原使用;否则请避免这些药物!

4.11.2 抗组胺药

抗组胺药通过阻断组胺受体起作用(有关受体的解释,请参见 第 10.1 节)。在外周,这具有减少与感染和过敏相关的组胺活性症状(鼻塞流涕、眼睛发痒、荨麻疹、皮疹等)的作用。在大脑中,组胺部分负责觉醒,穿过血脑屏障的抗组胺药会导致嗜睡。事实上,美国大多数非处方“安眠药”实际上只是抗组胺药(尽管褪黑激素正在作为一种替代品进入市场)。有些抗组胺药不穿过血脑屏障(例如特非那定),但在美国这些是处方药。

高剂量的抗组胺药会导致头晕、注意力受损、极度镇静(或反常的失眠)、头痛、心悸、口干、胃部不适、妄想和异常高血压。30-60 mg/kg 的剂量对非常年幼的儿童是致命的;然而,大多数成年人不太可能因抗组胺药过量而死亡。一旦发生死亡,通常是由于心血管衰竭或呼吸停止 (8)。高剂量的处方抗组胺药要危险得多;切勿将右美沙芬与处方抗组胺药混合使用!

当娱乐性地使用含右美沙芬的产品时,抗组胺药过量的危险非常低。但是,你很可能会经历一些不愉快的症状,如嗜睡、口干、心悸等。这些副作用随着剂量的增加而增加。极少量的抗组胺药可能有助于预防右美沙芬诱导的组胺释放。

结论:传统抗组胺药可能适合第一和第二高原剂量水平,但不应用于较高的高原。千万不要将右美沙芬与处方、非嗜睡抗组胺药一起使用!

4.11.3 愈创甘油醚

愈创甘油醚 (Guaifenesin) [3-(2-methoxyphenoxy)-1,2-propanediol] 是一种祛痰剂;它增加呼吸道液体的产生,从而使痰液粘性降低,更容易咳出。愈创甘油醚已被证明作为祛痰剂是有效的,但作为镇咳药没有任何用处。它通常与右美沙芬结合使用。愈创甘油醚不应用于慢性咳嗽或伴有过多痰液的咳嗽 (1-2)。

高剂量的愈创甘油醚往往会引起呕吐(即,你会吐)。高剂量愈创甘油醚的其他影响尚不为人所知,但可能并不严重。有人建议愈创甘油醚在高剂量下可能起到肌肉松弛剂的作用(它在兽医学中用于此作用)。

结论:鉴于大多数人不喜欢呕吐,我建议避免含愈创甘油醚的产品。

4.11.4 镇痛药,对乙酰氨基酚/扑热息痛

对乙酰氨基酚 (Acetaminophen),也称为扑热息痛 (Paracetamol) 和 APAP,是止咳配方中最常见的镇痛药(止痛药)。 它与 NSAID(非甾体抗炎药)密切相关,其中阿司匹林和布洛芬是两个最常见的例子。然而,与非处方 NSAID 不同,对乙酰氨基酚/扑热息痛往往不刺激胃,因此被包含在止咳糖浆中。

对乙酰氨基酚过量是非常危险的。通常,对乙酰氨基酚通过两条独立的途径在体内代谢(分解),这两条途径都导致无害的代谢物。然而,这两条途径在饱和之前只能处理这么多。在那一点上,剩余的对乙酰氨基酚由细胞色素 P450 肝酶代谢。通过 P450 途径产生的代谢物对肝脏有毒 (2,8)。

此外,这不会立即发生;可能需要 16 小时才会出现任何肝损伤的迹象。这种延迟的毒性效应导致了一些(意外或非意外)过量服用对乙酰氨基酚的人相当痛苦的死亡,因为他们在没有立即出现问题时认为自己没事。有一种解毒剂(乙酰半胱氨酸),但必须在最初的 12 到 16 小时内给药。

对乙酰氨基酚的毒性剂量可低至 50 mg/kg;对于一个 60 kg 的人来说,这仅仅是六片对乙酰氨基酚片。这不太可能但有可能。在任何情况下都不要娱乐性地使用任何含有对乙酰氨基酚/扑热息痛的右美沙芬产品!

至于阿司匹林和布洛芬这两种最常见的非处方止痛药,它们在高剂量下都往往会刺激胃。 我不推荐它们,特别是如果你的胃很敏感。如果你有溃疡,千万不要服用大剂量的阿司匹林或布洛芬。

结论:避免任何含有镇痛药的产品。

4.11.5 酒精

大多数止咳糖浆含有一些酒精,以帮助溶解右美沙芬(和其他药物)并麻木喉咙。除少数例外(如 Nyquil™),酒精含量通常不是很大。虽然酒精通常不能与右美沙芬作为娱乐药物很好地混合,但止咳糖浆中的含量应该不会造成麻烦,除非你对其特别敏感或试图避免酒精。有无酒精制剂可供选择;软胶囊和片剂是不含酒精的。

4.11.6 食用色素和染料

止咳配方中使用的一些染料可能会引起某些人的过敏反应。其中最著名的是柠檬黄(FD&C Yellow #5)。一般来说,除非你摄入大量(娱乐性右美沙芬使用可能涉及大量),否则这些染料不是问题。如果你认为你可能对某种染料过敏,请改用不同的品牌(或者更准确地说,不同的颜色)。 如果确实发生过敏反应,在附近备有抗组胺药(不是处方或非嗜睡的!)也是一个好主意。

4.11.7 溴离子

右美沙芬通常以氢溴酸盐形式摄入。大量的溴离子会导致镇静并最终导致溴中毒(溴化物中毒),这会影响(除其他外)皮肤和神经系统(见 第 6.3.15 节)。 我不认为这对右美沙芬使用者(无论是否娱乐性)特别相关;然而,这是避免长期大剂量使用的又一个理由。你可以通过将右美沙芬转化为游离碱和/或盐酸盐来避免溴离子(见 第 11.1 节)。一些医生确实认为长期大量使用右美沙芬可能导致溴中毒 (144)。

4.11.8 其他“非活性”成分

止咳糖浆往往含有几种增稠剂和甜味剂。葡萄糖、蔗糖、转化糖和果糖都通常用作甜味剂。显然,有血糖问题(糖尿病或低血糖)的人不应服用大量这些糖浆。有“糖尿病专用”糖浆可供选择。

增稠剂通常除了恶心外不会引起问题。偶尔人们会在止咳糖浆标签上看到丙二醇或聚乙二醇,然后(想到乙二醇,即防冻液)担心毒性。丙二醇是无毒的,即使乙二醇是有毒的。聚乙二醇 (PEG) 也是如此——它也是无毒的。你从这些中得到的最大麻烦就是胃部不适。

一般说明——请记住,你的身体最终确实必须使用或排泄你吃喝的任何东西。饮用大量的糖和增稠剂会给胰腺和肾脏带来相当大的负荷,如果你已经有肾脏问题,绝对应该避免。 有传闻证据表明,经常大剂量使用右美沙芬止咳糖浆(且不吃太多东西)会导致肾脏损伤,这是由于葡萄糖负荷过重(尽管我怀疑横纹肌溶解症可能是原因——见 第 6.2.7 节)。我无法证实这一点,但也无法反驳。我也听说过人们在反复使用右美沙芬止咳糖浆后出现血糖问题,但我同样无法证实这一点。

4.12 为什么这么多右美沙芬制剂是液体形式?

止咳制剂是液体形式有两个原因。首先也是最重要的是,大多数人(错误地)认为为了让止咳配方起作用,它必须覆盖喉咙。虽然这对局部麻醉剂来说可能是真的,但对于右美沙芬(或可待因)来说,这完全是胡扯。如果消费者稍微聪明一点,也许我们就不必忍着恶心喝止咳糖浆了。事实上,市场上有软胶囊止咳药,我预计片剂或胶囊右美沙芬最终会更加普遍。

其次,片剂形式的右美沙芬制剂已被阻止进入市场,以防止其娱乐性使用。Romilar™ 片剂曾经在美国有售,但由于对其滥用的担忧而从市场上撤下。其他右美沙芬配方已被降低强度,或与其他成分混合,以试图防止或减少娱乐性使用的潜力。

4.13 娱乐性使用右美沙芬违法吗?

有可能。可能有法律规定以标签指示以外的任何方式使用非处方药是犯罪行为。虽然这并不能阻止人们使用麻黄碱(一种支气管扩张剂)作为兴奋剂。你也不太可能被抓住和/或被起诉;当局正忙着侵犯我们的公民权利寻找非法毒品呢。但是,记住——我明确指示你不要以与其标签不一致的方式使用任何药物。

此外,向某人建议他们将右美沙芬用作娱乐药物也可能违反法律——这可能被视为作为非专业人士开处方。同样,这不太可能发生,但也是可能的。

在瑞典,右美沙芬是处方药 (9)。 在澳大利亚,每 10 ml 液体含 30 mg 右美沙芬的 Robitussin 液体是非处方药,尽管纯右美沙芬粉末可能受到更严格的控制。 它可能在其他国家成为处方药。在某些地区的药店里,它被放在柜台后面,必须索要,并且只卖给成年人。

4.14 如果右美沙芬是合法的,为什么不是每个人都在用?

原因很多,其实。除了并非每个人都知道这个显而易见的原因外,还有许多可能更相关的原因。 首先也是最重要的是,右美沙芬并不吸引所有人;事实上,它似乎遵循“三分之一法则”。三分之一的人喜欢右美沙芬,三分之一的人讨厌它,三分之一的人完全不在乎。

其次,对大多数人来说,服用右美沙芬要么令人恶心,要么是一个耗时的过程。止咳糖浆味道不好,喝起来令人不快;即使是软胶囊,由于尺寸较大,几次之后也会变得令人不快。右美沙芬当然可以被提取,但这是一个耗时的过程,需要足够的努力来劝退那些只是随便感兴趣的人。

第三,右美沙芬在某种程度上是“反成瘾”的,至少在偶尔使用时是这样。因为右美沙芬阻断 NMDA 受体(见 第 9 节第 10.3 节),它阻止了将药物的任何令人愉快的效果与服用药物联系起来。相反,服用药物的记忆与右美沙芬起效之前的感觉联系在一起,例如恶心。

第四,右美沙芬体验可能极其令人困惑,特别是如果使用者没有致幻剂经验的话。右美沙芬体验非常不像 LSD 或蘑菇体验,以至于那些期望后者的人经常会感到沮丧,并且不会重复这种体验。

最后,右美沙芬有名声作为一种“失败者的毒品”,一种人们在没有其他东西可用时才服用的东西。虽然右美沙芬是合法的确实是真的,因此确实可以在没有其他东西可用时服用,但这并不意味着它比非法毒品威力更小(或更安全)。

4.15 右美沙芬的新医疗用途

在过去的五年里,研究,特别是集中在 NMDA 受体上的研究,发现了越来越多的右美沙芬医疗用途。其中一些包括:

4.15.1 诊断用途

细胞色素 P450-2D6,也称为 CYP2D6 或异喹胍羟化酶,是一种广泛参与药物代谢的肝酶。 许多药物由 P450-2D6 代谢,许多药物也抑制它。有些人基因上缺乏正常的 P450-2D6 变体,医生会使用右美沙芬来确定患者具有哪种 P450-2D6 变体 (10-11)。大约 5-10% 的白种人和 0.5% 的亚洲人似乎完全缺乏 P450-2D6,或具有非常不活跃的突变 (12-15)。 在其余个体中,由于遗传因素,其活性可能有很大差异 (15-18)。0.5% 到 2% 的人口拥有 P450-2D6 基因的多个副本,并且会比大多数人更快地代谢依赖 2D6 的药物 (155)。

由于许多药物在高剂量下会变得有毒,因此对于那些代谢方式与正常人群不同的人来说,给予适当的量是很重要的。右美沙芬被用来测试 CYP2D6 的代谢。给患者特定量的右美沙芬,然后确定右美沙芬及其代谢物的相对浓度。

最近的一些研究表明,对肺癌的易感性可能与 P450 变体有关,右美沙芬可能是预测肺癌易感性的有效诊断工具 (376)。

4.15.2 神经保护用途

右美沙芬(以及其他 NMDA 阻滞剂;见 第 10.3 节)显示出巨大潜力的一个领域是预防由兴奋性毒性(神经细胞过度刺激导致细胞死亡)和其他类型的神经细胞损伤引起的脑损伤 (19)。右美沙芬可以减少或消除由以下情况引起的脑损伤:发烧、缺氧 (20)、缺血(脑细胞供血切断)(21-22)、身体损伤 (23)、感染(如脊髓灰质炎、脑炎和脑膜炎)、中风、癫痫发作、药物毒性 (24-25)、电击 (231)、低血糖 (243) 以及从长期依赖某些药物(特别是酒精、巴比妥类药物和苯二氮卓类药物如地西泮)中戒断 (26-29)。

在感染(特别是脊髓灰质炎)的情况下,已经证明对中枢神经系统的损害往往不是来自感染,而是来自身体自身的防御,特别是来自一种叫做喹啉酸(色氨酸的代谢产物)的化学物质 (30,31)。喹啉酸是兴奋性氨基酸受体(NMDA 是其中一种)的非常强效的激动剂(激活剂);右美沙芬可以防止喹啉酸激活 NMDA 受体。 (顺便说一句,喹啉酸的功能——如果它有的话——目前尚不清楚;它可能参与免疫反应)。

至于身体创伤、缺氧、癫痫发作、中风等,有几项实验表明大部分损伤同样来自兴奋性氨基酸受体的兴奋性毒性。虽然右美沙芬在那里的成功较少(可能是由于涉及其他因素),但它仍然具有潜力。

右美沙芬目前正被评估作为一种抗惊厥药 (32,33)。 动物数据有些矛盾,但最准确的癫痫发作模型(称为点燃效应)对右美沙芬反应良好。人体初步研究表明,即使是非常低水平的右美沙芬也可能有助于预防癫痫发作。这种效果并不像最初认为的那样归因于 NMDA 受体;相反,它可能是由于 Sigma 受体或电压门控离子通道 (32)。

有趣的是,右美沙芬在被点燃(癫痫易感)的动物身上产生的副作用不同于未被点燃的动物(这可能是由于 NMDA 受体的解偶联)。易患癫痫发作的人类可能会从娱乐性右美沙芬使用中体验到不同的效果。

4.15.3 右美沙芬用于慢性疼痛

右美沙芬似乎能增强阿片类药物的止痛能力而不增加副作用,在实践中,患者可以在保持镇痛效果的同时降低阿片类药物的剂量 (37)。 作为额外的奖励,右美沙芬似乎可以防止阿片类药物耐受性(见下节)。右美沙芬本身只有边缘性的镇痛效果,如果有的话 (373,375)。

4.15.4 右美沙芬用于药物成瘾

右美沙芬以及其他解离剂似乎可以防止甚至逆转对许多药物的耐受性(从而防止生理成瘾)。 在阿片类药物的情况下,右美沙芬已被用于治疗戒断症状 (169)。经测试发现,右美沙芬加地西泮(安定™)在对抗海洛因戒断症状(鸡皮疙瘩、震颤、瞳孔放大、关节疼痛等)方面比氯丙嗪加地西泮更有效 (34)。进一步的研究证实了这一点,并发现向右美沙芬+地西泮鸡尾酒中添加替扎尼定(一种 alpha-2 肾上腺素能激动剂)更为有效 (133)。

还发现解离剂可以逆转或防止对可卡因 (247)、尼古丁 (249) 和酒精 (232) 的耐受性,一些研究人员建议右美沙芬(和其他 NMDA 拮抗剂)可能在大多数(如果不是全部)药物成瘾中普遍有用。

4.15.5 右美沙芬用于疾病和其他病症

右美沙芬正被研究作为各种疾病的治疗方法,这主要归功于其 NMDA 拮抗剂作用。最有希望的结果是在治疗带状疱疹方面,这是一种主要影响老年人的疾病,其中潜伏的病毒感染突然爆发并攻击周围神经。右美沙芬可以阻断这种爆发引起的(通常是剧烈的)疼痛,并可能防止周围神经损伤 (370)。 它也可能有效治疗疱疹疼痛 (368)。

一些慢性神经退行性疾病可能可以用右美沙芬治疗。 其中著名的包括 ALS(肌萎缩侧索硬化症,也就是卢伽雷氏病)(168),尽管最近的研究似乎表明右美沙芬可能不是治疗 ALS 的有效方法 (363)。甚至“疯牛病”(和其他朊病毒病)也可能对右美沙芬治疗有反应 (362)。

右美沙芬也被用于治疗智力迟钝 (35) 和帕金森病 (36)。由于 Sigma 配体对肿瘤细胞和免疫系统的(了解甚少的)影响,右美沙芬甚至可能在治疗肺癌和其他癌症 (38) 以及防止移植中的组织排斥 (263) 方面有用(见 第 10.2 节)。

一些论文建议解离剂具有抗抑郁作用 (208,212,223,245,250),而另一些则对此有争议 (225,229)。 最后,右美沙芬的解离特性可能有用;氯胺酮已被用于在怀疑性虐待的情况下使儿童平静下来以进行生殖器检查 (184-186)。

4.16 药物相互作用

如果你正在服用(或已经或将要服用)除了右美沙芬以外的其他药物,请仔细阅读本节哦。

4.16.1 致命或危险的相互作用

正在服用单胺氧化酶抑制剂 (MAOI) —— 无论是处方 MAOI 还是娱乐性 MAOI(如骆驼蓬碱)—— 的人都不应使用右美沙芬(无论是娱乐性还是正常剂量水平)。请注意,吸毒者对什么是 MAOI 和什么不是 MAOI 存在相当大的困惑。MAOI 包括一些治疗抑郁症和帕金森病的药物,以及一些来自异国植物来源的罕见娱乐药物(例如骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱,来自叙利亚芸香和死藤水)。氟西汀 (Prozac™)、MDMA、奶酪、啤酒、特非那定 (Seldane™) 等不是 MAOI —— 它们是服用 MAOI 时要避免的东西。如果你正在服用处方 MAOI,你几乎肯定会知道,因为你的医生(希望如此!)会告诉你要避免吃陈年奶酪。将右美沙芬和 MAOI 混合使用是致命的 (3)!

氟西汀是一种细胞色素 P450-2D6 抑制剂 (39),会在某种程度上改变右美沙芬之旅的特征,增加右美沙芬与 DXO 的比例。其他 P450-2D6 抑制药物,其中包括许多抗抑郁药,也可能会这样做;见 第 15.1 节。 P450-2D6 抑制剂可能会大大延长旅程的持续时间;一些用户报告说,效果持续时间比正常时间长 12 到 24 小时。右美沙芬的效力也可能通过其他机制被氟西汀增强 (40)。

据报道,将右美沙芬与抗抑郁药曲唑酮 (Desyrel) 或奈法唑酮 (Serzone) 混合使用会导致肝损伤!

一位用户报告说,将右美沙芬与安非他酮 (Wellbutrin™) 混合使用导致了长时间(3 天以上)的宿醉和不良副作用的增加。

氟西汀和其他 SSRI 抗抑郁药,以及三环类药物和锂(当然还有 MAOI)可能与右美沙芬相互作用导致 血清素综合征(见 第 6.2.9 节)。这种情况虽然很少致命,但并不十分令人愉快。血管疾病可能会增加右美沙芬+抗抑郁药引起血清素综合征的几率 (364),其他疾病状况也可能如此。一些在服用抗抑郁药的同时服用右美沙芬的用户报告了听起来很像血清素综合征的不愉快反应,所以你可能要注意一下。血清素综合征的一些症状包括肌肉僵硬、意识模糊、腹泻、不协调、低烧、出汗、肌肉震颤、躁狂、激动、反射亢进和恶心。

不要将右美沙芬与减肥药芬特明、芬氟拉明或 phen-fen 一起服用;这种组合也会导致血清素综合征。

右美沙芬不应与处方抗组胺药特非那定 (Seldane™) 一起服用(娱乐性或正常剂量水平)。这种组合是致命的 (41)。 顺便说一句,特非那定还牵涉到其他药物相互作用。 这种相互作用的原因似乎是特非那定通常由 P450 酶代谢,当它积聚时会引起心脏不规则。右美沙芬可能会使通常代谢特非那定的 P450 酶饱和。顺便说一句,这可能也适用于其他非嗜睡抗组胺药,如氯雷他定 (Claritin™) 和阿司咪唑 (Hisminal™);避免将它们与右美沙芬结合使用。

有些人发现尼古丁(香烟)与右美沙芬结合使用时会引起严重的恶心。另一些人注意到两者结合会导致身体不适和“糟糕旅程”的普遍增加。一些研究表明香烟烟雾会抑制单胺氧化酶 (378,379),在这种情况下,香烟可能会大大增加不愉快副作用的几率。

4.16.2 有益的药物相互作用

阿片类药物和解离剂都有很强的副作用,这可能会限制它们在疼痛治疗中的有效性。然而,当两者结合时,会发生协同效应,患者可以降低两种药物的剂量,从而将副作用降至最低 (236,267,278)。解离剂可以防止对阿片类药物的耐受性 (248) 并可以缓解阿片类药物戒断症状 (254)。另一方面,结合两者可能会增加呼吸抑制和致命过量的几率。

4.16.3 娱乐药物相互作用

大麻和右美沙芬是一种常用的组合,尽管对此的研究很少。竞争性 NMDA 阻断增强了大麻的僵直症 (210),并且可以想象非竞争性阻断也会如此。 地佐环平(一种用于研究的解离剂)降低了大麻的镇痛作用 (214),并导致花生四烯酸乙醇胺受体(THC 受体)的下调 (218)。

解离剂可能会阻断由 MDMA(摇头丸)引起的 5HT(血清素)耗竭 (241)。然而,也有潜在的高血压问题,所以我不建议这种组合。 甲基苯丙胺由于囊泡质子梯度的崩溃而导致神经元末梢空泡化 (181)(翻译成中文,这意味着冰毒通过破坏细胞内的神经递质小泡来损伤脑细胞)。然而,地佐环平(据推测还有其他解离剂)可能会防止这种情况 (219)。它似乎也阻断了甲基苯丙胺诱导的 5HT 耗竭 (241)。

抗抑郁药和解离剂似乎也会相互作用,并不一定是好的方式。地昔帕明和解离剂都会增加前额叶多巴胺活性;这种组合具有高度协同作用 (277)。更糟糕的是,解离剂实际上可能会逆转抗抑郁作用 (229)。地佐环平降低了 5HT2 受体密度 (212),并增加了海马体和纹状体中的 5HT 结合 (252)。另一方面,一篇论文发现地佐环平在某些测试中辅助了抗抑郁药 (245,250)。

最后,解离剂阻断对许多药物的耐受性,包括酒精 (232)、可卡因 (247)、尼古丁 (249) 和吗啡 (248)。

4.17 一般警告

关于右美沙芬最重要的警告可能是,像其他解离剂一样,过度使用可能会导致脑损伤(见 第 6.3.1 节)。究竟什么是“过度”谁也说不准,尽管在动物模型中,Olney 病变(解离剂引起的脑损伤类型)仅在多倍于麻醉剂量时发生,而麻醉剂量本身就高于娱乐剂量。

在我采访过的经常使用右美沙芬的人中,约有 1% 报告了长期的认知障碍(尽管其中一些人在报告时仍在使用右美沙芬,所以这可能是由于慢性中毒而不是任何永久性损伤)。 每个报告受损的人都是非常重度的使用者,即:

  • 720 mg 或更多(高层高原剂量)
  • 每周两次或更频繁
  • 持续使用至少一年

另一方面,许多人似乎能够非常大量地使用右美沙芬多年而没有不良反应。所以无论如何,要小心!

像其他精神活性药物一样,精神或情绪不稳定的人不应使用右美沙芬。我倾向于认为,除非使用者处于平静、理性的情绪中,没有焦虑或消极情绪,并且处于一个受控的环境中,不需要开车,否则不应使用任何娱乐性药物(无论合法与否)。说到这个,由于右美沙芬是一种致醉药物,不要在受影响的情况下开车。永远不要。但这不需要我告诉你,对吧?

高剂量的右美沙芬可能具有非常强的解离性。虽然这不一定是坏事,但在尝试之前你应该知道你会面临什么。 高剂量右美沙芬之旅不像 LSD 之旅;它更类似于氯胺酮。你很可能会遇到你意想不到甚至可能不想要的经历。虽然这对于更坚定的精神探索者来说是可以的,但偶尔使用的致幻剂用户在服用高剂量之前可能要三思而后行。

长期使用右美沙芬,或使用缓释右美沙芬(包括聚苯乙烯磺酸制剂),可能会因为右美沙芬(相对于 DXO)的积聚以及由此产生的 Sigma 受体活性而导致问题(见 第 10.2 节)。Sigma 受体似乎对神经元有很强的调节作用,当它们被长时间激活时可能会诱导永久或半永久性的变化(迄今为止的大多数研究表明,在发生这种变化之前需要超过 3 天的高右美沙芬浓度)。此外,Sigma 活性似乎与妄想思维相关,这应该被避免,特别是在缺乏经验的人中。

有些人对柠檬黄(FD&C Yellow #5)过敏,这种色素存在于几种止咳糖浆中。对柠檬黄的敏感性很少见,但在对阿司匹林敏感的人群中很常见。如果你对它或阿司匹林过敏,或者认为你可能过敏,请避免使用柠檬黄。请注意,根据传闻证据,我认为长期使用可能会产生对其他染料的敏感性。

止咳糖浆中存在的大量甘油、葡萄糖浆和糖可能会给某些人带来从胃痛到糖休克的各种问题。显然,任何患有糖尿病或有血糖问题家族史的人都应该避免使用止咳糖浆。

4.18 其他止咳药怎么样?

当然还有其他止咳药,但它们都不太可能取代右美沙芬。

4.18.1 那可汀

那可汀 (Noscapine) 是鸦片中的一种天然成分,与罂粟碱有关。它似乎没有任何类阿片效应(除了止咳),并且不会引起便秘。它可能像右美沙芬一样是一种 NMDA/Sigma 配体。不良反应和过量服用的影响包括嗜睡、头晕、头痛、恶心、过敏性鼻炎、结膜炎和皮疹。我不知道它在高剂量下是否有娱乐效果,我不建议你去尝试找出答案。成人每日口服剂量为 25 mg-50 mg,每日 3-4 次。

4.18.2 阿片类药物

阿片类药物当然仍被用作止咳药;最常见的是可待因,它仍用于严重咳嗽(尽管一些研究表明它并不比右美沙芬好)。其他阿片类药物也被用于严重咳嗽。作为一个有趣的冷知识,海洛因最初是作为镇咳药上市的。

阿片类药物的娱乐效果是众所周知的,无论如何这都超出了右美沙芬 FAQ 的范围。

4.18.3 局部麻醉剂

各种物质已被用作局部麻醉剂来麻木喉咙,包括苯酚和薄荷脑。这些没有任何娱乐使用潜力(而且一般来说过量使用具有剧毒)。

4.18.4 药检能检测出右美沙芬吗?

作为右美沙芬本身,可能不会;没人费心去找它。有一些传闻证据表明右美沙芬会导致阿片类药物测试呈假阳性,但一篇论文 (374) 对此提出了异议。可能有更可靠的证据表明右美沙芬会导致 PCP 甚至可能是可卡因的假阳性。

所以在你不得不进行药检之前服用右美沙芬要记住这一点。如果情况变得更糟,你总是可以声称你患了严重的感冒,并要求他们做一个可以区分阿片类药物和右美沙芬的测试。祝好运!

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