尼氟西泮
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当苯二氮卓类物质与阿片类药物、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质、酒精或其他GABA能物质等抑制剂联用时,可能会导致致命的药物过量哦。 |
| 尼氟西泮 | |
|---|---|
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| 化学命名 | |
| 常用名称 | 尼氟西泮 |
| 系统名称 | 5-(2-氟苯基)-3-羟基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯二氮卓-2-酮 |
| 类别归属 | |
| 精神活性类别 | 抑制剂 |
| 化学类别 | 苯二氮卓类物质 |
| 给药途径 | ⇣ 口服 |
|---|---|
| 剂量 | |
| 阈值 | 0.10 mg |
| 轻微 | 0.25 - 0.5 mg |
| 中等 | 0.5 - 1 mg |
| 强烈 | 1 - 2 mg |
| 严重 | 2 mg + |
| 药效时长 | |
| 总时长 | 10 - 75 小时 |
| 药效发作 | 45 - 120 分钟 |
警告: 由于个体体重、耐药性、代谢和个人敏感性的差异,请务必从低剂量开始喵。请参阅负责任使用章节。
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尼氟西泮(Nifoxipam)是一种分析参考物质,也是一种新型的硝基苯二氮卓类抑制剂呢。
尼氟西泮在短期治疗焦虑、失眠、急性癫痫发作以及住院患者的镇静方面具有潜在用途喵。不过,目前它主要由在线研究用化学品供应商作为娱乐性精神活性物质销售。
它的主观效应包括焦虑抑制、去抑制、抗惊厥、催眠、肌肉松弛和失忆喵。尼氟西泮的药效持续时间显著较长,尽管据报道药效相对微妙。
值得注意的是,对于长期规律使用的个体来说,突然停止使用苯二氮卓类物质可能是危险的,甚至是危及生命的,有时会导致癫痫发作或死亡呢。强烈建议通过在较长时间内逐渐减少每日用量来进行减量戒断,而不是突然停药喵。
与其他苯二氮卓类药物一样,尼氟西泮具有滥用潜力,长期使用会产生依赖性。此外,关于其代谢、药理学和毒性的数据非常少。如果使用这种物质,强烈建议采取伤害减少措施哦。
目录
化学
尼氟西泮属于苯二氮卓类物质。苯二氮卓类药物包含一个与二氮卓环融合的苯环,二氮卓环是一个七元环,两个氮成分位于 R1 和 R2。尼氟西泮,即 3-羟基去甲基氟硝西泮,是氟硝西泮的一种活性代谢物喵。尼氟西泮的苯环在 R7 处被硝基(NO2-)取代。一个氟取代的苯环结合在该结构的 R5 处。此外,尼氟西泮在 R3 处有一个羟基(OH-)取代。尼氟西泮的二氮卓环 R2 处还有一个双键结合的氧基,形成酮。这种 R2 处的氧取代是带有“-azepam”后缀的苯二氮卓类药物的共同特征呢。
与氟硝西泮一样,尼氟西泮可能不溶于水,尽管羟基的加入可能会增加其水溶性。
尼氟西泮的分子量为 315.26 g/mol 喵。
药理学
尼氟西泮具有很强的安定和延长睡眠的作用,在小鼠实验中,其毒性远低于洛美西泮和氟硝西泮呢。
与其他苯二氮卓类药物一样,尼氟西泮结合在 GABAA 受体的特定位点上,属于催眠类硝基苯二氮卓类物质,与硝西泮、尼美西泮、氟硝西泮和氟西泮同属一类。与所有 GABA 能药物一样,当与阿片类药物和酒精等其他抑制剂混合使用时,过量服用可能是致命的喵。这尤其令人担忧,因为尼氟西泮是一种研究用化学品,尚未被批准用于医疗用途哦。
定期使用尼氟西泮会导致典型的苯二氮卓成瘾、习惯化和耐药性。
苯二氮卓类物质通过结合苯二氮卓受体位点,并作用于其受体,增强神经递质γ-氨基丁酸 (GABA) 的效率和作用,从而产生多种效应。由于该位点是脑内最高产的抑制性受体集,它的调节会产生尼氟西泮对神经系统的镇静(或镇静效果)喵。苯二氮卓类的抗惊厥特性可能部分或完全归功于它们结合在电压依赖性钠通道上,而不是苯二氮卓受体上。
主观效应
免责声明:* 下面列出的效应引用了主观效应索引 (SEI*),这是一个基于轶事用户报告和本站贡献者个人分析的开放研究文献。因此,应该以健康的怀疑态度来看待它们哦。
同样值得注意的是,这些效应不一定以可预测或可靠的方式发生,尽管高剂量更容易诱发全谱效应。同样,不良反应随剂量增加而变得越来越可能,并可能包括成瘾、严重伤害或死亡** ☠。
躯体效应
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镇静 - 在能量水平改变方面,尼氟西泮具有中度镇静作用,并可能导致嗜睡状态。在较高水平下,这会导致用户突然感到极度睡眠不足,仿佛几天没睡觉一样,迫使他们坐下来,通常感觉自己处于昏倒的边缘,无法进行体力活动。这种睡眠剥夺感随剂量成比例增加,最终变得强大到足以迫使人完全失去知觉喵。 |
| 运动控制丧失 - 缺乏协调可能导致摔倒和受伤,老年人尤其容易受到影响。运动控制丧失的另一个结果是驾驶技能受损,并增加道路交通事故的可能性。 | |
| 肌肉松弛 | |
| 头晕 | |
| 呼吸抑制 - 据报道,这种效应仅在高剂量时发生。 |
矛盾效应
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对苯二氮卓类物质的矛盾反应有时会发生,例如癫痫发作增加(癫痫患者)、侵略性、焦虑增加、暴力行为、冲动控制丧失、易怒和自杀行为(尽管在一般人群中很少见,发生率低于 1%)。这些矛盾效应在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童和接受高剂量治疗的患者中发生频率更高呢。 |
认知效应 
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尼氟西泮的认知效应可以细分为几个组成部分,这些效应随剂量成比例增强。许多人将尼氟西泮的一般心境描述为轻度镇静和抑制力降低。它会产生大量与抑制剂和苯二氮卓类物质相关的认知效应。 |
最突出的认知效应通常包括:
- 焦虑抑制
- 去抑制
- 认知欣快
- 思维减速
- 分析能力抑制
- 动力抑制
- 情感抑制 - 虽然该化合物主要抑制焦虑,但它也会以一种不同于抗精神病药但程度较轻的方式钝化其他情感喵。
- 记忆抑制
- 清醒感错觉 - 即使有明显的证据(如严重的认知受损和无法与他人充分沟通),仍错误地认为自己非常清醒。这最常发生在严重剂量下喵。
- 强迫性补量
药效残余
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反跳性焦虑 - 反跳性焦虑是使用缓解焦虑的物质(如苯二氮卓类物质和依替唑仑)时常见的效应。它通常与在该物质影响下度过的总时长以及在给定时间内消耗的总量相对应,这种效应很容易导致依赖和成瘾的循环呢。 |
| 梦境强化 或 梦境抑制 | |
| 残留睡意 - 虽然依替唑仑可以用作有效的助眠手段,但其作用可能会持续到次日早晨,这可能导致用户在几个小时内感到“昏昏沉沉”或“迟钝”喵。 | |
| 思维减速 | |
| 思维紊乱 | |
| 易怒 | |
| 动力抑制 |
体验报告
目前在我们的体验索引中还没有描述该化合物效应的轶事报告呢。
毒性和伤害潜力
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此毒性和伤害潜力部分尚不完整。 因此,它可能包含不完整甚至危险的错误信息喵!你可以通过完善或纠正它来提供帮助。 |
注:如果使用这种物质,请务必进行独立研究并采取伤害减少措施**。
更多信息请参阅:研究用化学品 § 毒性和伤害潜力
尼氟西泮相对于剂量而言可能具有较低的毒性。但是,当与酒精或阿片类药物等抑制剂混合使用时,它具有潜在的致死性哦。
强烈建议在使用这种物质时采取伤害减少措施,例如液体容量给药法,以确保准确给药喵。
依赖性和滥用潜力
尼氟西泮在生理和心理上都具有极强的成瘾性呢。
在连续使用几天内,就会对镇静催眠作用产生耐药性。停止使用后,耐药性会在 7 - 14 天内恢复到基准水平。但在某些情况下,这可能需要更长的时间,具体取决于长期使用的时长和强度喵。
在稳定给药几周或更长时间后突然停止使用,可能会出现戒断症状或反跳症状,可能需要逐渐减量。有关以受控方式减量苯二氮卓类药物的更多信息,请参阅相关指南哦。
苯二氮卓类药物的断药是出了名的困难;对于定期使用的个体来说,如果不经过数周的减量就停止使用,可能会危及生命。存在高血压、癫痫发作和死亡的风险。在戒断期间应避免使用会降低癫痫发作阈值的药物,如曲马多喵。
尼氟西泮与所有苯二氮卓类物质都存在交叉耐药性,这意味着在使用它之后,所有苯二氮卓类药物的效果都会降低。
药物过量
当摄入极大量的苯二氮卓类物质或同时摄入其他抑制剂时,可能会发生苯二氮卓类药物过量。这在与其他 GABA 能抑制剂(如巴比妥类物质和酒精)合用时尤为危险,因为它们的作用方式相似,但结合在 GABA 受体上不同的变构位点,因此它们的作用会相互增强。苯二氮卓类药物增加 GABA 受体上氯离子孔开放的频率,而巴比妥类药物则增加它们开放的时长,这意味着当两者同时摄入时,离子孔会更频繁地开放且开放时间更长喵。苯二氮卓类药物过量是一种医疗紧急情况,如果不及时妥善处理,可能会导致昏迷、永久性脑损伤或死亡。
苯二氮卓类药物过量的症状可能包括严重的思维减速、言语不清、混乱、妄想、呼吸抑制、昏迷或死亡。苯二氮卓类药物过量在医院环境中可以得到有效治疗,预后通常良好。苯二氮卓类药物过量有时会使用氟马西尼(一种 GABA 拮抗剂)进行治疗,但护理主要还是支持性的呢。
危险的相互作用
虽然许多药物本身是安全的,但与其他物质结合时可能会变得危险甚至危及生命。下面的列表包含了一些常见的潜在危险组合,但可能不包括所有组合。某些组合在低剂量下可能是安全的,但仍会增加死亡风险。在摄入之前,应始终进行独立研究以确保两种或多种物质的组合是安全的喵。
- 抑制剂(1,4-丁二醇、2-甲基-2-丁醇、酒精、巴比妥类物质、GHB/GBL、甲喹酮、阿片类药物) - 这种组合可能导致危险甚至致命水平的呼吸抑制。这些物质会增强彼此引起的肌肉松弛、镇静和失忆,并可能在高剂量下导致意外意识丧失。在失去知觉期间呕吐并因由此产生的窒息而死亡的风险也会增加。如果发生这种情况,用户应尝试以恢复体位入睡,或者让朋友将其移动到该体位哦。
- 解离剂 - 这种组合可能导致在失去知觉期间呕吐的风险增加,并因由此产生的窒息而死亡。如果发生这种情况,用户应尝试以恢复体位入睡。
- 兴奋剂 - 将苯二氮卓类药物与兴奋剂结合是危险的,因为存在过度中毒的风险。兴奋剂会降低苯二氮卓类药物的镇静效果,而镇静效果是大多数人在判断其中毒程度时考虑的主要因素。一旦兴奋剂药效消失,苯二氮卓类药物的效果将显著增强,导致强烈的去抑制以及其他效应。如果联用,应严格限制自己每小时仅服用一定量的苯二氮卓类药物。如果不监测补水情况,这种组合还可能导致严重的脱水喵。
法律地位
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此法律地位部分尚不完整。 因此,它可能包含不完整或错误的信息。你可以通过完善它来提供帮助喵。 |
尼氟西泮目前在世界大部分地区属于灰色地带化合物。这意味着目前尚不清楚它在任何国家是否被明确规定为非法,但在某些情况下(例如根据类似物法案以及具有销售或食用意图时),人们仍可能因持有它而被起诉。
- 加拿大:所有苯二氮卓类药物都列在附表 IV 中。
- 德国:自 2019 年 7 月 18 日起,尼氟西泮受 NpSG(《新精神活性物质法》)控制。以投放市场为目的的生产和进口、提供给他人以及贸易均受处罚。持有是非法的,但不予处罚喵。
- 俄罗斯:自 2017 年起,尼氟西泮被列为附表 III 受控物质。
- 瑞士:尼氟西泮是 Verzeichnis E 下明确命名的受控物质。
- 土耳其:尼氟西泮被归类为药物,持有、生产、供应或进口均属非法。
- 英国:根据 2016 年 5 月 26 日生效的《精神活性物质法案》,生产、供应或进口尼氟西泮均属非法哦。
另见
外部链接
参考文献
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