二芳基乙胺类物质
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二芳基乙胺的一般化学结构
二芳基乙胺类物质（Diarylethylamines） 是一类精神活性物质，在给药后会产生解离效应。主观效应与PCP或氯胺酮等芳基环己胺类解离剂相似，尽管它们的化学结构不同。
二芳基乙胺类物质是当代策划药的例子，被专门选择用来模仿和/或替代常用非法物质的功能和结构特征。它们作为MXE和其他解离剂的替代品在在线研究用化学品市场上销售。
关于这些化合物的人体药理学、代谢和毒性知之甚少。许多报告表明，它们可能带来与传统解离剂不同且更显著的风险。
内容
药理学
五种目标1,2-二苯乙胺及参考化合物的NMDAR结合亲和力[1]
| 化合物 | IC50 ± SEM (nM) | Ki ± SEM (nM) |
|---|---|---|
| PCP[2] | 91 ± 1.3 | 57.9 ± 0.8 |
| 氯胺酮 | 508.5 ± 30.1 | 323.9 ± 19.2 |
| 美金刚 | 594.2 ± 41.3 | 378.4 ± 26.3 |
| (+)-MK-801") | 4.1 ± 1.6 | 2.5 ± 1.0 |
| Diphenidine* | 28.6 ± 3.5 | 18.2 ± 2.2 |
| 2-MXP (Methoxphenidine) | 56.5 ± 5.8 | 36.0 ± 3.7 |
| 3-MXP | 30.3 ± 2.6 | 19.3 ± 1.7 |
| 4-MXP | 723.8 ± 69.9 | 461.0 ± 44.5 |
| 2-Cl-Diphenidine* | 14.6 ± 2.1 | 9.3 ± 1.3 |
注：NMDAR结合亲和力是在大鼠前脑中使用 [3H]-(+)-MK-801 测定的。[1]
*Diphenidine 在科学研究中有时被称为 DPH，尽管该名称已通用并广泛被认为是苯海拉明（一种无关物质）的缩写。
1,2-二芳基乙胺作为单胺转运体再摄取抑制剂的抑制效力。[1]
| 化合物 | DAT (IC50 ± SEM, μM) | NET (IC50 ± SEM, μM) | SERT (IC50 ± SEM, μM) |
|---|---|---|---|
| DPH (Diphenidine) | 1.99 (0.91) | 9.25 (0.97) | >10 μM |
| 2-MXP (Methoxphenidine) | 30.0 (0.81) | 35.2 (2.04) | >10 μM |
| 3-MXP") | 0.587 (0.92) | 2.71 (0.95) | >10 μM |
| 4-MXP") | 2.23 (0.96) | 22.5 (1.75) | 19.0 (1.12) |
| 2-Cl-DPH") | 10.5 (0.65) | 27.1 (1.02) | >10 μM |
注：IC50值以μM显示。希尔斜率显示在括号中。ND-IC50值未测定，因为化合物在初步筛选期间在10 μM时表现出低于50%的摄取抑制。
1,2-二芳基乙胺作为单胺转运体再摄取抑制剂的抑制效力。[1]
取代二芳基乙胺类物质列表
| 化合物 | RN1 | RN2 | R2 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| Ephenidine | CH2CH3 | H | H |  |
| Diphenidine | CH2CH2CH2- | CH2CH2- | H |  |
| Methoxphenidine | CH2CH2CH2- | CH2CH2- | OCH3 |  |
另见
- 负责任的用药索引页
- 解离剂
- 芳基环己胺类物质
文献
- Wallach, J., Kang, H., Colestock, T., Morris, H., Bortolotto, Z. A., Collingridge, G. L., ... & Adejare, A. (2016). Pharmacological investigations of the dissociative ‘legal highs’ diphenidine, methoxphenidine and analogues. PLoS One, 11(6), e0157021. https://doi.org/10.1371/journal.pone.0157021
- Morris, H., & Wallach, J. (2014). From PCP to MXE: A comprehensive review of the non-medical use of dissociative drugs. Drug Testing and Analysis, 6(7–8), 614–632. https://doi.org/10.1002/dta.1620
- Wallach, J., & Brandt, S. D. (2018). 1, 2-Diarylethylamine-and Ketamine-Based New Psychoactive Substances. In New Psychoactive Substances (pp. 305-352). Springer, Cham. http://dx.doi.org/10.1007/164_2018_148
参考资料
- ↑ 1.0 1.1 1.2 1.3 "Pharmacological Investigations of the Dissociative 'Legal Highs' Diphenidine, Methoxphenidine and Analogues". PLOS ONE. 11 (6): e0157021. 17 June 2016. doi:10.1371/journal.pone.0157021. ISSN 1932-6203.
- ↑ Wallach, J. (2014). "Structure activity relationship (SAR) studies of arylcycloalkylamines as N-methyl-D-aspartate receptor antagonists". UNIVERSITY OF THE SCIENCES IN PHILADELPHIA: 626.