跳转至

44 2C-T-8

上一个 返回 下一个

2,5-二甲氧基-4-环丙基甲基硫基苯乙胺 (2,5-DIMETHOXY-4-CYCLOPROPYLMETHYLTHIOPHENETHYLAMINE)

合成: 向 2.8 g KOH 颗粒溶于 25 mL 热甲醇的溶液中,加入 5.9 g 2,5-二甲氧基硫酚(制备见 2C-T-2)和 5.0 g 环丙基甲基溴的混合物。立即发生放热反应,自发沸腾并形成白色晶体。在蒸汽浴上加热 4 小时,然后加入 400 mL 水中。用 3x75 mL 二氯甲烷提取后,合并的提取液先用稀氢氧化钠洗涤,再用饱和盐水洗涤,然后真空除去溶剂。残留物为 8.45 g 粗制 2,5-二甲氧基苯基环丙基甲基硫醚,在 0.3 mm/Hg 下于 120-140 °C 蒸馏,得到 7.5 g 白色油状物。

将 13.5 g 三氯氧磷(POCl3)和 13.5 g N-甲基甲酰苯胺的混合物在蒸汽浴上加热 10 分钟。向该红葡萄酒色溶液中加入 7.28 g 2,5-二甲氧基苯基环丙基甲基硫醚,自发发热的混合物在蒸汽浴上再加热 10 分钟,然后在 400 mL 55 °C 水中充分搅拌淬灭。几分钟后分离出红褐色固相。过滤除去,并用额外的水洗涤。尽可能吸干后,将这 8.75 g 赭色固体溶于 14 mL 沸腾甲醇中,冷却、过滤、用少量甲醇洗涤并风干后,得到 7.27 g 2,5-二甲氧基-4-(环丙基甲基硫基)苯甲醛白色固体晶体。质子 NMR 光谱无可挑剔;CHO 9.38, ArH 7.27, 6.81 2 s., OCH3 3.93, 3.90 2 s., SCH2 t. 2.96, CH2, m. 1.72, 和 CH2, t. 1.11。

向 6.6 g 2,5-二甲氧基-4-(环丙基硫基)苯甲醛溶于 82 g 硝基甲烷的溶液中加入 0.12 g 无水乙酸铵,混合物在蒸汽浴上加热 6 小时。反应混合物静置过夜,产生大量结晶。过滤,用甲醇轻微洗涤,风干后得到 4.72 g 2,5-二甲氧基-4-环丙基甲基硫基-β-硝基苯乙烯橙色晶体。蒸发母液并将所得固体用甲醇研磨,又得到 2.0 g 产物。

在氦气下,将氢化铝锂(LAH)溶液(40 mL 1 M THF 溶液)用外部冰浴冷却至 0 °C。在充分搅拌下,在 10 分钟内逐滴加入 1.05 mL 100% 硫酸,以尽量减少炭化。随后在 10 分钟内加入 2.95 g 2,5-二甲氧基-4-环丙基甲基硫基-β-硝基苯乙烯固体。再搅拌几分钟后,将温度升至蒸汽浴上的温和回流,然后再次冷却至 0 °C。通过小心加入 6 mL 异丙醇破坏过量的氢化物,随后加入 3 mL 15% 氢氧化钠,使氧化铝呈凝乳状白色固体。过滤反应混合物,滤饼用额外的 THF 洗涤。真空除去滤液和洗涤液中的溶剂,得到约 1.8 g 无色油状物。加入稀硫酸产生浓稠的白色固体块。用二氯甲烷洗涤,剩余的仍含固体的水相用 25% 氢氧化钠碱化。水相用 3x75 mL 二氯甲烷提取,合并提取液真空除去溶剂。结果是 1.4 g 无色油状物。在 0.2 mm/Hg 下于 150-165 °C 蒸馏,得到 1.2 g 白色油状物。将其溶于 6 mL 异丙醇,用 0.6 mL 浓盐酸中和,产生自发的白色晶体。用 8 mL 额外的异丙醇稀释,并悬浮于 60 mL 无水乙醚中,过滤并风干后,得到 1.13 g 2,5-二甲氧基-4-环丙基甲基硫基苯乙胺盐酸盐(2C-T-8),为白色晶体。

给药剂量: 30 - 50 mg。

药效时长: 10 - 15 小时。

定性评论: (摄入 30 mg)味道不好,气味更难闻。但我喜欢它。我可以轻松地绘画,下次会毫不犹豫地多吃一点,但在没人说话的情况下这已经足够了。手部灵活性好。身体相当温暖。不介意胡闹。回想起来,它起效平稳,刺激性不太强。这是一个好东西。

(摄入 40 mg)这在一个半小时开始显现。高能量,感觉良好。几天来我和我的工作之间一直有一种沉重、致密的感觉,但这正在迅速溶解,随着这种消失,这一天延续成为我所经历过的最非凡的体验之一。极好的感觉,洞察力和理解力的巨大开放,真正的觉醒,好像我以前从未有效地使用过这些材料。接下来的几个小时对我来说是一次内在的旅程;我希望与自己互动。我不记得所有的细节,但我确实回顾了自己和人际关系的许多方面。我知道这一切让我变得更好。

(摄入 40 mg)我在三刻钟时首先注意到效果,在两小时时我的鼻窦疼痛。我的头裂成了两半——这不是变成两个或三个不同的人——这是一个头同时生活在两个不同宇宙中的一个人。不是危机体验,而是一种极度和长期的不适。对光、噪音、运动过敏,并认为当化学物质消退时它不会消失。我的视觉和空间感知沿垂直轴一分为二,两半以不协调的方式移动。感觉眼睛彼此独立工作。恶心但没有呕吐,即使我试图呕吐。如果我闭上眼睛或躺下,眩晕变得无法忍受,所以我觉得我再也不会躺下或闭上眼睛了。“界限”问题。外部环境似乎正在进入我的脑海。我自己的部分似乎要么无法控制地分离,要么汇聚成我不认识的人。一部深夜电影,苯二氮卓类药物(Tranxene),还有一点睡眠都帮我走出了困境。然而,头部的嗡嗡声、不确定的平衡和一种脱离状态持续了 3 天,一周后仍然微弱存在。

(摄入 43 mg)前两个小时我在原地摇晃,感觉很高兴不用试图“做”任何有用或预期的事情,而是看了一些优秀的电视节目。后来我坐在打字机前,感觉到能量和那种我与 2C-T-2 联系在一起的特定思维连接的开启。我非常强烈地感觉到了这一点;我完全沉浸在自己的能量中,如果我决定的话,我有能力变得咄咄逼人。我非常幽默,完全扎根于地球。深夜我上床睡觉,觉得我不允许自己睡觉,因为完全脱离意识身体的倾向非常强烈。然而,在我能按计划起床继续快乐地写作之前,我睡着了。我睡得很沉,很好,第二天醒来时精力充沛,愿意继续这一天。

(摄入 50 mg)整个体验有些消极、自我怀疑、偏执。基本上,我不处在一个好地方。从未编织出建设性的价值观,虽然有很多谈话,但没有产生积极的结果。大约十二小时后能睡觉我很高兴,这方面完全是友好的。第二天,没有亏空。奇怪。也许太多了。

延伸和评论: 对于 2C-T-8,消极因素和积极因素一样多,而且这种特定的取代模式并不会引起轰动。迈出了合成 3 碳对应物 2,5-二甲氧基-4-环丙基甲基硫基苯丙胺(ALEPH-8)的第一步。将上述苯甲醛(2.2 g)在含有乙酸铵(0.4 g)的硝基乙烷(20 mL)中在蒸汽浴上煮过夜,除去溶剂后,残留物通过加入少量甲醇转化为橙色晶体。这没有进一步进行。虽然环丙基甲基在麦司卡林氧原子上相当不错,但在 2C-T-X 硫原子上吸引力较小,将其放入 ALEPH 的热情甚至更低。就是这样,谁能猜到呢!

上一个 返回 下一个