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依非韦仑

依非韦仑
化学命名
常用名	Efavirenz, Sustiva
系统命名	(4S)-6-chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-2,4-dihydro-1H-3,1-benzoxazin-2-one
分类
精神活性分类	迷幻剂
化学分类	苯并噁嗪")
给药途径
- 警告： 由于个体体重、耐受性、新陈代谢和个人敏感度的差异，请务必从较低剂量开始。参见负责任的用药部分。	⇣ 抽吸
给药剂量
生物利用度	50%[1]
中等	600 - 1800 mg
药效时长
药效发作	1 - 5 分钟
药效达峰	1 - 2 小时
药效残余	6 - 12 小时
- 免责声明: 本站的给药剂量信息收集自用户和网络，仅供教育目的。它不是推荐，应与其他来源核实以确保准确性。
相互作用
SNRIs
MAOIs
神经递质释放剂
SSRIs
5-HTP

依非韦仑（品牌名为 Sustiva）是一种抗逆转录病毒药物，用于治疗和预防艾滋病毒/艾滋病（HIV/AIDS）。[2] 它的显著特点是尽管拥有极其新颖的药理特征和与任何其他迷幻物质都不相同的化学结构，却能产生迷幻和致幻效应。

依非韦仑于1998年在美国获批用于医疗用途。它是世界卫生组织基本药物清单上的药物，这是卫生系统中所需的最有效和最安全的药物。[3]

据报道，在南非存在为了其致幻和解离效应而对依非韦仑进行的娱乐性使用。据报道，药片被碾碎并在一种被称为“whoonga”、“nyaope”和“wonga”的混合物中抽吸。这是一种黑焦油海洛因的形式。虽然目前的“whoonga”样本分析尚未确认混合物中存在依非韦仑。[4][5][6]

目录

• 1 化学
• 2 药理学
• 3 主观效应
  • 3.1 躯体效应
  • 3.2 视觉效应
    • 3.2.1 增强
    • 3.2.2 扭曲
    • 3.2.3 几何图形
    • 3.2.4 幻觉状态
  • 3.3 认知效应
  • 3.4 听觉效应
• 4 毒性和危害潜力
  • 4.1 耐受性和成瘾潜力
  • 4.2 危险的相互作用
    • 4.2.1 血清素综合征风险
• 5 法律地位
• 6 另见
• 7 外部链接
• 8 参考文献

化学

与大多数迷幻剂不同，依非韦仑不是色胺类物质、苯乙胺类物质或麦角酰胺类物质。依非韦仑被归类为苯并噁嗪，并具有几个不同的部分，赋予其独特的药理特征。在苯并噁嗪环的2位上，依非韦仑连接着一个酮基。依非韦仑还有一个三氟甲基基团以及一个环丙烷环。

依非韦仑是一种白色至微粉色的结晶粉末，分子量为 315.68 g/mol。它几乎不溶于水（<10 µg/mL）。依非韦仑在化学上被描述为 (S)-6-chloro-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one。其经验公式为 C14H9ClF3NO2。

药理学

在药理学上，依非韦仑主要被归类为非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）。逆转录酶是一种存在于多种病毒中的酶，是一种DNA聚合酶和核酸酶，允许像肝炎病毒和人类免疫缺陷病毒这样的病毒将病毒RNA转录为DNA。依非韦仑被认为是非核苷类逆转录酶抑制剂，因为它的结构不是基于核苷酸的。

与大多数非核苷类逆转录酶抑制剂不同，依非韦仑也是一种 5-HT2A 部分激动剂，类似于 LSD。此外，依非韦仑是一种血清素和多巴胺再摄取抑制剂以及囊泡单胺转运体2抑制剂。依非韦仑还充当 GABAA 正向变构调节剂，类似于苯二氮卓类物质和巴比妥类物质。[7] 空腹服用时，依非韦仑的生物利用度约为 40-45%。

已知依非韦仑在某些尿液检测中会导致大麻出现假阳性结果。[8]

主观效应

免责声明：* 下列效应引用自主观效应索引 (SEI*)，这是一个基于传闻中的用户报告和PsychonautWiki 贡献者个人分析的开放研究文献。因此，应带着健康的怀疑态度来看待它们。

同样值得注意的是，这些效应不一定会以可预测或可靠的方式发生，尽管更高的剂量更倾向于引发全方位的效应。同样，不良效应随着剂量的增加而变得越来越可能，并且可能包括成瘾、严重伤害或死亡** ☠。

躯体效应

• 躯体欣快感 - 这种效应通常相当轻微。
• 排尿困难
• 恶心
• 头晕
• 头痛
• 自发性躯体感觉
• 刺激 或 镇静
• 食欲抑制

视觉效应

增强

• 颜色增强
• 模式识别增强
• 视觉锐度增强

扭曲

• 漂移 (融化、呼吸、变形 和 流动)
• 残影
• 颜色替换
• 颜色偏移
• 递归
• 风景切片
• 对称纹理重复
• 示踪现象 - 这被认为是依非韦仑最常见的视觉效应。

视觉效应

依非韦仑产生的几何图形通常极其轻微，对许多用户来说，可能根本不会发生。

幻觉状态

• 转变
• 内部幻觉 (自主实体; 场景、布景和风景; 透视幻觉 和 情景与情节)
• 外部幻觉 (自主实体; 场景、布景和风景; 透视幻觉 和 情景与情节)

认知效应

• [焦虑](/药效/认知效应.html### 认知效应**
• 精神病 - 在非常高的剂量下，依非韦仑可能会导致精神病状态。
• 统一感与相互联系 - 这种效应通常相当轻微。
• 困惑
• 内省
• 梦境增强 - 在非娱乐剂量下，依非韦仑经常引起奇怪的梦。
• 去抑制

听觉效应

• 听觉增强
• 听觉扭曲
• 听幻觉

毒性和危害潜力

更多信息：研究用化学品 § 毒性和危害潜力，以及 负责任的用药 § 致幻剂

依非韦仑相对于剂量的毒性较低。像许多 HIV 药物一样，依非韦仑在高剂量或长期使用后可能引起肝毒性。

强烈建议在使用这种药物时采取伤害减少措施。

耐受性和成瘾潜力

依非韦仑并不被认为具有成瘾性。虽然产生对依非韦仑的耐受性极其罕见，但滥用依非韦仑可能会导致 HIV 对药物产生抗药性，并增加 HIV 患者体内的病毒载量。

危险的相互作用

由于依非韦仑在高剂量或长期使用后可能引起肝毒性，不建议将其与可能引起肝毒性的其他物质同时服用。依非韦仑是细胞色素 P450 系统的 CYP2B6 和 CYP3A4 酶的诱导剂，因此可能会改变由它们代谢的药物的代谢过程。食用大蒜可能会降低血清中依非韦仑的水平。

血清素综合征风险

依非韦仑是一种弱的血清素再摄取抑制剂，因此结合大剂量的依非韦仑和下列物质可能会导致血清素综合征。 与以下物质的药物联用可能会导致危险的高血清素水平。血清素综合征需要立即就医，如果不治疗可能是致命的。

• 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） - 例如 卡皮木、骆驼蓬、苯乙肼（phenelzine）、司来吉兰（selegiline）和吗氯贝胺（moclobemide）。[9]
• 神经递质释放剂 - 例如 MDMA、4-FA、甲基苯丙胺、甲基酮 (Methylone) 和 αMT。
• SSRIs - 例如西酞普兰（citalopram）和舍曲林（sertraline）。
• SNRIs - 例如曲马多和文拉法辛（venlafaxine）。
• 5-HTP

法律地位

	本法律部分是一个小节。 因此，它可能包含不完整或错误的信息。您可以帮助扩展它。

依非韦仑在任何司法管辖区都不被认为是违法的，并且被认为是处方药。

• 德国: 根据 Anlage 1 AMVV，依非韦仑是处方药。[10]
• 瑞士: 依非韦仑被列为 "Abgabekategorie A" 药物，需要处方。

另见

• 负责任的用药
• 致幻剂
• 迷幻剂

外部链接

• Efavirenz (Wikipedia)
• Efavirenz (Isomer Design)
• Getting High On HIV Medication (Hammilton Morris / YouTube)

参考文献