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右丙氧芬

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当阿片类药物与其他抑制剂联用时，例如苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质、酒精或其他GABA能物质，可能发生致命的药物过量。

强烈不建议将这些物质联用，尤其是在中等到严重剂量时。
右丙氧芬
化学命名
常见名称 右丙氧芬、丙氧芬、达尔冯
系统命名 [(2S,3R)-4-(二甲氨基)-3-甲基-1,2-二苯基丁-2-基]丙酸酯
分类归属
精神活性分类 阿片类药物
化学分类 苯基丙胺类物质
给药途径
**警告：**由于个体体重、耐受、代谢和个人敏感性存在差异，请务必从较低剂量开始。参见负责任用药部分。 口服
给药剂量
生物利用度 40%
阈值 15 mg
轻微 30 - 65 mg
中等 65 - 100 mg
强烈 100 - 200 mg
严重 200 mg +
药效时长
药效发作 20 - 30 分钟
药效达峰 1 - 4 小时
药效残余 1 - 6 小时
**免责声明：**本网站的给药剂量信息仅为教育目的而汇编自使用者与各类资料来源，并不构成推荐，使用前应以其他来源进一步核实其准确性。
相互作用
MAOI 一氧化二氮
PCP 兴奋剂
SNRI 酒精
苯二氮卓类物质 右美沙芬
GHB GBL
氯胺酮 MXE
曲马多 葡萄柚
MAOI 血清素释放剂
SSRI 5-HTP

右丙氧芬（又称**丙氧芬**和**达尔冯**）是一种阿片类药物，属于苯基丙胺类物质。和同类物质一样，尤其是塔喷他多与曲马多，它在给药后会产生轻度的认知欣快、镇痛、镇静和咳嗽抑制效应，通常为口服，但有时也会通过静脉注射或直肠给药。值得注意的是，据报道它带来的欣快感明显弱于其他阿片类药物呢。

右丙氧芬最早于1955年申请专利，随后由礼来公司制造。

由于其欣快和镇痛效应，右丙氧芬已知具有形成习惯的倾向，不过程度不如吗啡或海洛因等其他阿片类药物那样强。特别要注意的是，右丙氧芬在高剂量下还可引起癫痫发作以及潜在致命的心律失常，而这些情况并不能通过纳洛酮逆转。

如今，右丙氧芬在街头已经很少见到了，有时会通过配制药房的处方渠道获得。若选择使用这种物质，强烈建议先充分了解其毒性，并采取恰当的伤害减少措施。

目录

化学

右丙氧芬在结构上与塔喷他多相似。塔喷他多在γ-碳位上具有一个乙基取代，而右丙氧芬则带有苄基和丙酰基取代。右丙氧芬还含有一个苯环，用来替代塔喷他多中的酚环。右丙氧芬的经验式为 CHNO，摩尔质量为 339.471 克每摩尔。

药理学

阿片类药物通过与μ-阿片受体结合并激活它来产生效应。这是因为阿片类药物在结构上模拟了体内天然存在的内源性内啡肽，而这些内啡肽同样作用于 μ-阿片受体系统。阿片类药物对这些天然内啡肽的结构模拟，会带来它们的躯体欣快感、镇痛和焦虑抑制效应。这是因为内啡肽负责减轻疼痛、引起困倦，并带来愉悦感。它们会在疼痛、剧烈运动、高潮或普遍兴奋时释放出来。

与大多数阿片类药物不同，右丙氧芬还是一种弱效的血清素再摄取抑制剂，同时也是一种强效的烟碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。右丙氧芬的生物利用度约为 40%，并通过细胞色素 P450 3A4 酶代谢。右丙氧芬的对映异构体左丙氧芬不具有镇痛活性，但仍保留咳嗽抑制效应。

主观效应

***免责声明：以下列出的效应引自主观效应索引（**SEI）。该索引是一份基于轶事性使用者报告与本网站贡献者个人分析而整理出的开放研究文献。因此，这些内容应当以适度怀疑的态度来看待。*

还值得注意的是，这些效应不一定会以可预测或可靠的方式出现，不过更高剂量通常更容易诱发更完整的效应谱。*同样地，**不良效应**在更高剂量下会越来越容易出现，其中可能包括**成瘾、严重伤害或死亡* ☠。*

生理效应

右丙氧芬带来的整体感觉可以描述为欣快、放松、焦虑减轻和镇痛。

认知效应

体验报告

目前在本网站的体验索引中，还没有描述这种化合物效应的轶事性报告。更多体验报告可见于：

毒性与伤害潜力

右丙氧芬相对于其剂量而言具有较高毒性。和所有阿片类药物一样，长期效应可能有所不同，但可包括性欲下降、冷漠和记忆丧失。它在与酒精或苯二氮卓类物质等抑制剂混合使用时也可能致命，而且与其他阿片类药物相比，它通常有更多危险联用需要避免。已知右丙氧芬会降低癫痫发作阈值。在苯二氮卓类物质戒断期间不应服用它，因为这可能诱发癫痫发作。右丙氧芬已知可引起潜在致命的心律失常，因此不建议使用极高剂量，也不建议连续多日服用。

在使用这种药物时，强烈建议采取伤害减少措施。

耐受性与成瘾潜力

和其他阿片类药物一样，长期使用右丙氧芬可被视为中度成瘾，具有较高滥用潜力，并且能够在部分使用者中造成心理依赖。一旦成瘾形成，如果突然停止使用，就可能出现渴求与戒断反应。

反复、长期使用后，右丙氧芬的许多效应都会产生耐受。不同效应形成耐受的速度并不相同，例如它引发便秘的效应耐受形成就特别缓慢。这会导致使用者为了获得相同效应而不断提高剂量。此后，大约需要 3 - 7 天耐受才会减半，并在 1 - 2 周后恢复到基线水平（前提是不再继续摄入）。右丙氧芬与所有其他阿片类药物之间都存在交叉耐受，这意味着在使用右丙氧芬之后，所有阿片类药物的效应都会减弱。

危险的药物联用

警告： 许多单独使用时相对安全的精神活性物质，在与某些其他物质联用后，可能会突然变得危险，甚至危及生命。下面的列表给出了一些已知的危险联用情况（但并不保证已经包括全部）。

务必自行开展独立研究（例如 Google、DuckDuckGo、PubMed），以确认两种或更多物质联用是否安全。下列部分相互作用信息来自 TripSit。

  • 酒精 - 两者都会增强对方造成的共济失调与镇静，在高剂量下可能导致意外失去意识。应将受影响者置于恢复体位，以防呕吐物误吸。发生记忆断片的可能性很高。
  • 兴奋剂 - 兴奋剂会提高呼吸频率，这会使人能够摄入本来不会使用的更高剂量阿片类药物。如果兴奋剂先失效，阿片类药物就可能压倒使用者并导致呼吸停止。
  • 苯二氮卓类物质 - 中枢神经系统和/或呼吸抑制效应可能呈相加或协同方式出现。两者会强烈且不可预测地相互增强，很快导致失去意识。若失去意识且未置于恢复体位，则存在误吸呕吐物的风险，也很可能出现断片/记忆缺失。
  • 右美沙芬 - 一般被认为具有毒性。已有观察到中枢神经系统抑制、呼吸困难、心脏问题和肝毒性。此外，如果一个人服用了右美沙芬，其对阿片类药物的耐受还会略微下降，从而带来额外的协同效应。
  • GHB/GBL - 两者会强烈且不可预测地相互增强，并极快导致失去意识。若失去意识且未置于恢复体位，则存在误吸呕吐物的风险。
  • 氯胺酮 - 两者都带有呕吐和失去意识的风险。如果使用者在影响下失去意识，而又未被置于恢复体位，则会有极高的呕吐物误吸风险。
  • MAOI - 某些阿片类药物与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用，曾有罕见的严重不良反应报告。看起来存在两种相互作用类型，一种为兴奋型，另一种为抑制型。兴奋型反应的症状可能包括激动、头痛、出汗、高热、潮红、寒战、肌阵挛、僵硬、震颤、腹泻、高血压、心动过速、癫痫发作和昏迷。在某些病例中已出现死亡。
  • MXE - MXE 可增强阿片类药物的效应，但也会提高呼吸抑制和器官毒性的风险。
  • 一氧化二氮 - 两者都会增强对方造成的共济失调与镇静，在高剂量下可能导致意外失去意识。若失去意识且未置于恢复体位，则存在误吸呕吐物的风险。记忆断片很常见。
  • PCP - PCP 可能降低阿片类药物耐受，从而提高药物过量风险。
  • 曲马多 - 癫痫发作风险增加。曲马多本身已知可诱发癫痫发作，并且它与其他阿片类药物在癫痫阈值上的影响可能具有叠加效应。中枢神经系统和/或呼吸抑制效应也可能呈相加或协同方式出现。
  • 葡萄柚 - 虽然葡萄柚不是精神活性物质，但它可能影响某些阿片类药物的代谢。曲马多、羟考酮和芬太尼主要由 CYP3A4 酶代谢，而葡萄柚汁会强力抑制该酶。这可能导致药物从体内清除所需时间延长，并在重复给药时提高毒性。美沙酮也可能受到影响。可待因和氢可酮由 CYP2D6 代谢。正在服用抑制 CYP2D6 药物，或因基因突变而缺乏该酶的人，对可待因可能不会产生反应，因为它无法被代谢为其活性产物：吗啡。

血清素综合征风险

与以下物质联用可能导致危险地升高血清素水平。血清素综合征需要立即医疗处理，若不及时治疗可能致命。

法律地位

  • **德国：**右丙氧芬受《BtMG Anlage II》管制，未经许可制造、进口、持有、销售或转让均属非法。
  • **俄罗斯：**右丙氧芬属于附表 II 受控物质。
  • **瑞士：**右丙氧芬是《Verzeichnis A》中明确列名的受控物质。允许医疗用途。某些含右丙氧芬的制剂被列入《Verzechnis C》，而另一些则被排除在外。
  • **英国：**右丙氧芬根据剂量不同，属于 C 类、附表 2 或附表 5 物质。
  • **美国：**右丙氧芬根据剂量及其他成分不同，属于附表 II 或附表 IV 受控物质。右丙氧芬已在美国撤市，不再可通过处方获得，不过某些配制药房仍有可能提供这种物质。

另见

外部链接

参考文献

  1. ↑ Risks of Combining Depressants - TripSit
  2. ↑ Xiao, Y., Smith, R. D., Caruso, F. S., Kellar, K. J. (1 October 2001). "Blockade of Rat α3β4 Nicotinic Receptor Function by Methadone, Its Metabolites, and Structural Analogs". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 299 (1): 366–371. ISSN 0022-3565.
  3. ↑ Ershad, M., Cruz, M. D., Mostafa, A., Mckeever, R., Vearrier, D., Greenberg, M. I. (March 2020). "Opioid Toxidrome Following Grapefruit Juice Consumption in the Setting of Methadone Maintenance". Journal of Addiction Medicine. 14 (2): 172–174. doi:10.1097/ADM.0000000000000535. ISSN 1932-0620.
  4. ↑ Gillman, P. K. (2005). "Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity". British Journal of Anaesthesia. 95 (4): 434–441. doi:10.1093/bja/aei210 Freely accessible. eISSN 1471-6771. ISSN 0007-0912. OCLC 01537271. PMID 16051647.
  5. ↑ Anlage II BtMG - Einzelnorm
  6. ↑ Постановление Правительства РФ от 01.10.2012 N 1002 (ред. от 09.08.2019)
  7. ↑ "Verordnung des EDI über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, psychotropen Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien" (in German). Bundeskanzlei [Federal Chancellery of Switzerland]. Retrieved January 1, 2020.
  8. ↑ List of most commonly encountered drugs currently controlled under the misuse of drugs legislation
  9. ↑ DEA Controlled Drugs | https://www.deadiversion.usdoj.gov/schedules/orangebook/e_cs_sched.pdf