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O-去甲曲马多

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当阿片类药物与其他抑制剂联用时，例如苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质、酒精或其他 GABA 能物质联用时，可能发生致命性的药物过量。

强烈不建议将这些物质联用呢，尤其是在中等至严重剂量下。

O-去甲曲马多
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化学命名
常见名称 O-去甲曲马多
取代名称 O-DSMT
系统命名 3-(2-((二甲氨基)甲基)-1-羟基环己基)苯酚
所属分类
精神药效分类 阿片类药物
化学分类 苯基丙胺类物质
给药途径
**警告：**由于个体体重、耐受、代谢和个人敏感性之间存在差异，请务必从较低剂量开始哦。参见负责任的用药索引页。

口服

给药剂量
阈值 5 mg
轻微 10 - 25 mg
中等 25 - 50 mg
强烈 50 - 100 mg
严重 100 mg +
药效时长
总时长 6 - 10 小时
药效发作 20 - 40 分钟
药效上升 30 - 40 分钟
药效达峰 2 - 5 小时
药效褪去 2 - 4 小时
药效残余 1 - 3 小时

舌下含服

给药剂量
阈值 5 mg
轻微 10 - 25 mg
中等 25 - 50 mg
强烈 50 - 80 mg
严重 80 mg +
药效时长
总时长 5 - 10 小时
药效发作 20 - 40 分钟
药效达峰 2 - 5 小时
药效褪去 2 - 4 小时
药效残余 1 - 3 小时

静脉注射

给药剂量
阈值 5 mg
轻微 5 - 12.5 mg
中等 12.5 - 25 mg
强烈 25 - 50 mg
严重 50 mg +
药效时长
总时长 5 - 8 小时
药效发作 10 - 15 秒
药效达峰 2 - 5 小时
药效褪去 2 - 4 小时
药效残余 1 - 3 小时
  • **免责声明：**本网站的给药剂量信息仅为教育目的，整理自使用者与其他资料，并不构成推荐呢；其准确性还应以其他来源进一步核实。
相互作用
单胺氧化酶抑制剂
氧化亚氮
PCP
兴奋剂
SNRIs
酒精
苯二氮卓类物质
右美沙芬
GHB
GBL
氯胺酮
MXE
曲马多
葡萄柚
单胺氧化酶抑制剂
血清素释放剂
SSRIs
5-HTP

O-去甲曲马多（也称 O-DSMT 和 去甲曲马多）是一种属于苯基丙胺类物质的阿片类物质。它是曲马多的一种活性代谢产物。

在 2010 年代作为研究用化学品进入市场销售之前，O-DSMT 并没有有记录可查的人体使用史呢。

主观效应包括镇静、镇痛、焦虑抑制、肌肉松弛和欣快感。与曲马多相比，O-DSMT 据报告具有更少的兴奋性，整体感觉也明显更接近传统的阿片类药物。作为主要负责曲马多镇痛作用的代谢产物，O-DSMT 按重量计算明显比其母体化合物更强效。

O-DSMT 的人体使用历史很短，目前对其毒性和滥用潜力仍知之甚少。如果要使用这种物质，强烈建议采取伤害减少措施哦。

目录

化学

（±）O-去甲曲马多，或 3-(2-((二甲氨基)甲基)-1-羟基环己基)苯酚，是一种非典型的合成阿片类药物。O-去甲曲马多与可待因有较为宽松的结构类比关系，但它并不是吗啡喃类物质的阿片类药物。相反，它具有两个环，其中包括一个在 R 位与苯环相连的环己烷环。这个苯环在 R 位带有一个羟基（OH-）取代。另一个羟基则位于环己烷环与苯环相连的同一位置，也就是苯环上的 R 位。O-DMST 在其环己烷环的 R 位还有第三个取代：该处通过一个亚甲基桥连接着一个二甲胺基团。

O-去甲曲马多的一个非典型之处在于，它以其立体异构体的外消旋混合物（药物联用）形式存在。立体异构体是指具有相同化学结构、但互为三维镜像的两种分子。曲马多之所以以其两种异构体的外消旋体形式生产，是因为这种组合已被证明更有效。将 R 和 R 键的方向翻转后，就会得到 O-去甲曲马多的 R- 与 S- 对映体。O-DMST 与曲马多几乎完全相同，其命名来源于曲马多在 R 位甲氧基取代上缺少了一个甲基。

药理学

与曲马多相比，O-DSMT 作为 μ-阿片受体的激动剂要强得多。此外，与曲马多不同的是，它还是 δ- 和 κ-阿片受体的高亲和力配体。

O-DSMT 的两个对映体表现出相当不同的药理学特征；（+）-O-DSMT 和（−）-O-DSMT 均不具备作为血清素再摄取抑制剂的活性，但（−）-O-DSMT 仍保留作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂的活性，因此母体化合物与代谢产物的混合作用，对曲马多复杂的药理学特征有显著贡献。虽然这种多受体靶点特性在治疗疼痛时可能有益（尤其是神经病理性疼痛等复杂疼痛综合征），但与其他阿片类药物相比，它也提高了药物相互作用的可能性，并可能促成更多副作用。

阿片类药物通过与 μ-阿片受体结合并激活它来发挥作用。这是因为阿片类药物在结构上模拟了人体内天然存在、同样作用于 μ-阿片受体的内源性内啡肽。正是这种对天然内啡肽的结构模拟，使其产生欣快感、镇痛和抗焦虑作用。这是因为内啡肽负责减轻疼痛、引发困倦以及带来愉悦感。它们会在疼痛、剧烈运动、性高潮或一般性的兴奋状态下释放出来。

主观效应

***免责声明：以下列出的效应援引自主观效应索引（**SEI）。这是一个基于轶事性使用者报告与本网站贡献者个人分析而建立的开放研究文献体系。因此，应当以适度怀疑的态度来看待这些内容哦。*

另外也值得注意的是，这些效应并不一定会以可预测或稳定的方式出现，不过更高剂量通常更容易诱发完整的效应谱。*同样地，**不良效应**会随着剂量升高而越来越可能发生，其中甚至可能包括**成瘾、重伤或死亡*☠。*

躯体效应

  • O-DSMT 的整体体感可以描述为强烈的欣快、放松、焦虑抑制和镇痛。

  • 镇痛

  • 躯体欣快感 - 与吗啡或海洛因相比，这种物质带来的躯体欣快感可以认为要弱一些。其感受本身可描述为极度强烈的身体舒适、温暖、爱意与幸福感。
  • 瘙痒感
  • 呼吸抑制 - 在低到中等剂量下，这种效应会让人感到呼吸轻度到中度减慢，但通常不会造成明显损害。在高剂量和药物过量时，阿片类药物诱发的呼吸抑制可能导致呼吸短促、异常呼吸模式、半意识状态或失去意识。严重的药物过量若未立刻接受医疗救助，可能会导致昏迷或死亡。
  • 便秘
  • 咳嗽抑制
  • 排尿困难
  • 恶心
  • 镇静
  • 瞳孔缩小
  • 性欲减退
  • 食欲抑制
  • 性高潮抑制

认知效应

体验报告

目前，本网站的体验报告索引中还没有描述该化合物效应的轶事报告。更多体验报告可见：

毒性与伤害潜力

更多信息：研究用化学品 § 毒性与伤害潜力

由于效力较强，O-DSMT 相对于其剂量而言具有中等程度的毒性潜力。与所有阿片类药物一样，长期效应可能有所不同，但也可能包括性欲降低、冷漠和记忆丧失。它在与酒精或苯二氮卓类物质等抑制剂混用时，也可能具有致命性。

O-DSMT 最近被宣传为一种目前仍属合法、可替代非法阿片类药物的物质，形式可能是粉末，也可能被混入其他各种制剂中。其中一种混合物以 Krypton 品牌出售，含有掺入 O-DSMT 的卡痛叶粉（Mitragyna speciosa），并据报道在 2010 至 2011 年间与至少 9 起药物过量意外死亡有关。

强烈建议在使用这种药物时采取伤害减少措施哦。

耐受性与成瘾潜力

与其他阿片类药物一样，长期使用 O-DSMT 可被认为具有中等成瘾性，并具有较高的滥用潜力，且能够使部分使用者产生心理依赖。当成瘾已经形成时，如果一个人突然停止使用，可能会出现渴求和戒断反应。

O-DSMT 的许多效应在长期和反复使用后都会产生耐受。不同效应形成耐受的速度并不相同，例如其引发便秘的效应耐受形成就特别缓慢。这会导致使用者必须服用越来越大的剂量，才能达到相同的效果。之后，在不继续摄入的情况下，耐受大约需要 3 - 7 天降至一半，并在 1 - 2 周后恢复到基线水平。O-DSMT 与所有其他阿片类药物之间都存在交叉耐受，这意味着在摄入 O-DSMT 后，所有其他阿片类药物的效果都会减弱。

危险的相互作用

警告： 许多单独使用时相对安全的精神活性物质，在与某些其他物质联用时，可能会突然变得危险，甚至危及生命。以下列表列出了一些已知的危险相互作用（但并不能保证已经包含全部情况）。

请务必进行独立研究（例如使用 Google、DuckDuckGo 或 PubMed），以确认两种或更多物质的联用是否可以安全摄入。以下部分列出的相互作用来源于 TripSit。

  • 酒精 - 两者都会增强对方所致的共济失调与镇静作用，在高剂量下可导致意外失去意识。应将受影响者置于恢复体位，以防因呕吐物误吸而窒息。断片也很可能发生。
  • 兴奋剂 - 兴奋剂会提高呼吸频率，使人能够承受本来不会使用的更高剂量阿片类药物。如果兴奋剂先于阿片类药物失效，那么阿片类药物可能会压过使用者并导致呼吸停止。
  • 苯二氮卓类物质 - 中枢神经系统和/或呼吸抑制效应可能会以相加或协同的方式出现。两种物质会以强烈且不可预测的方式彼此增强，并迅速导致失去意识。若失去意识后未被置于恢复体位，则存在吸入呕吐物的风险；同时也很可能出现断片/记忆丧失。
  • 右美沙芬 - 通常被认为具有毒性。已有中枢神经系统抑制、呼吸困难、心脏问题和肝毒性的观察报告。此外，如果一个人服用了右美沙芬，其对阿片类药物的耐受会略微下降，从而引发额外的协同效应。
  • GHB/GBL - 两种物质会以强烈且不可预测的方式彼此增强，并迅速导致失去意识。若失去意识后未被置于恢复体位，则存在吸入呕吐物的风险。
  • 氯胺酮 - 两者都会带来呕吐与失去意识的风险。若使用者在药效影响下失去意识而未被置于恢复体位，则存在严重的呕吐物误吸风险。
  • 单胺氧化酶抑制剂 - 某些阿片类药物与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）合并使用时，曾有罕见的严重不良反应报告。似乎存在两类相互作用：兴奋型和抑制型。兴奋型反应的症状可能包括激越、头痛、出汗、超高热、潮红、寒战、肌阵挛、僵硬、震颤、腹泻、高血压、心动过速、癫痫发作与昏迷。在某些病例中，甚至发生过死亡。
  • MXE - MXE 可增强阿片类药物的效应，但也会提高呼吸抑制和器官毒性的风险。
  • 氧化亚氮 - 两者都会增强对方所致的共济失调与镇静作用，在高剂量下可导致意外失去意识。若失去意识后未被置于恢复体位，则存在吸入呕吐物的风险。断片也很常见。
  • PCP - PCP 可能降低阿片类药物耐受，从而提高药物过量风险。
  • 曲马多 - 会增加癫痫发作风险。众所周知，曲马多本身即可诱发癫痫发作，并且它可能会与其他阿片类药物在癫痫阈值上产生叠加效应。中枢神经系统和/或呼吸抑制效应也可能以相加或协同的方式出现。
  • 葡萄柚 - 虽然葡萄柚不是精神活性物质，但它可能影响某些阿片类药物的代谢。曲马多、羟考酮和芬太尼主要都由 CYP3A4 酶代谢，而葡萄柚汁对该酶具有强效抑制作用。这可能会使药物更久地留在体内，并在重复给药时增加毒性。美沙酮也可能受到影响。可待因和氢可酮则由 CYP2D6 代谢。正在服用抑制 CYP2D6 药物的人，或因遗传突变而缺乏该酶的人，将不会对可待因产生反应，因为它无法被代谢为其活性产物：吗啡。

血清素综合征风险

与以下物质联用可能导致血清素水平危险性升高。血清素综合征需要立刻接受医疗救助，若不治疗可能致命。

法律地位

本法律地位章节仍为小作品。
因此，其中可能包含不完整或错误的信息呢。

关于持有 O-去甲曲马多在国际范围内的法律地位，目前网上资料很少，但已确认它在英国属于受管制物质。

  • **德国：**根据 BtMG，O-DSMT 不属于受管制物质。根据 §2 AMG，只要不是作为供人类使用而销售，它就是合法的。
  • **瑞典：**O-DSMT 属于受管制物质，并被法律视为麻醉品。
  • **瑞士：**O-DSMT 未被列入 Buchstabe A、B、C 和 D，可能可视为合法。
  • **英国：**根据 2016 年 5 月 26 日生效的《精神活性物质法案》，生产、供应或进口该药物均属非法。

另见

外部链接

References

  1. ↑ Risks of Combining Depressants - TripSit
  2. ↑ Sevcik, J., Nieber, K., Driessen, B., Illes, P. (September 1993). "Effects of the central analgesic tramadol and its main metabolite, O-desmethyltramadol, on rat locus coeruleus neurones". British Journal of Pharmacology. 110 (1): 169–176. doi:10.1111/j.1476-5381.1993.tb13788.x. ISSN 0007-1188.
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