23 2C-D
LE-25; 2,5-二甲氧基-4-甲苯乙胺
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合成: 向磁力搅拌的1升水中,依次加入62克甲基氢醌、160毫升25%氢氧化钠和126克硫酸二甲酯。约2小时后,反应混合物不再呈碱性,再加入40毫升25%氢氧化钠。即使再搅拌几天,反应混合物仍保持碱性。将其倒入2.5升水中淬灭,用3x100毫升二氯甲烷萃取,合并的萃取液在真空下除去溶剂。剩余的56.4克琥珀色油状物在约70°C、0.5 mm/Hg下蒸馏,得到49.0克2,5-二甲氧基甲苯,为白色液体。水相残留物酸化后,提供酚馏分,在75-100°C、0.4 mm/Hg下蒸馏,得到5.8克淡黄色馏出物,部分结晶。过滤除去这些固体(熔点为54-62°C),得到3.1克固体,将其从含有5毫升甲苯的50毫升己烷中重结晶。这给出了2.53克白色结晶产物,熔点为66-68°C。第二次重结晶(从己烷中)将熔点提高到71-72°C。文献给出的2-甲基-4-甲氧基苯酚的熔点值为70-71°C。文献给出的异构体3-甲基-4-甲氧基苯酚的熔点值为44-46°C。这种酚经乙基化后,给出2-乙氧基-5-甲氧基甲苯,直接通向2-碳的2CD-5ETO(Tweetios之一)和3-碳的经典女士IRIS。
将34.5克三氯氧磷和31.1克N-甲基甲酰苯胺的混合物在蒸汽浴上加热10分钟,然后加入30.4克2,5-二甲氧基甲苯。继续加热2.5小时,将粘稠、黑色、丑陋的混合物倒入600毫升温水中并搅拌过夜。过滤除去产生的橡胶状迷你兔子粪便状产物,并尽可能吸干水分。37.2克湿产物在蒸汽浴上用4x100毫升沸腾己烷萃取,倾析和冷却后,共得到15.3克黄色结晶产物。将其从150毫升沸腾己烷中重结晶,提供淡黄色晶体,风干至恒重后,为8.7克2,5-二甲氧基-4-甲基苯甲醛,熔点为83-84°C。分析 (C8H12O3) C,H,N。加特曼醛合成法给出了更好的产率(理论值的60%),但需要使用氰化氢气体。丙二腈衍生物由5.7克醛和2.3克丙二腈在无水乙醇中,用一滴三乙胺处理制得,为橙色结晶产物。从乙醇重结晶的样品熔点为138.5-139°C。
将8.65克2,5-二甲氧基-4-甲基苯甲醛溶于30克硝基甲烷中,用1.1克无水乙酸铵处理,并在蒸汽浴上加热50分钟。真空除去过量的硝基甲烷,得到重12.2克的橙色晶体。将其从100毫升异丙醇中重结晶,提供2,5-二甲氧基-4-甲基-β-硝基苯乙烯的黄色晶体,干燥后重7.70克。熔点为117-118°C,从苯/庚烷 1:2重结晶后提高到118-119°C。
在惰性气氛下,向搅拌良好的7.0克氢化铝锂在300毫升温THF中的悬浮液中,在0.5小时内加入7.7克2,5-二甲氧基-4-甲基-β-硝基苯乙烯的35毫升THF溶液。该反应混合物保持回流24小时,冷却至室温,并用25毫升异丙醇破坏过量的氢化物。然后加入7毫升15%氢氧化钠,接着加入21毫升水。过滤颗粒状灰色物质,滤饼用2x50毫升THF洗涤。合并的滤液和洗涤液在真空下除去挥发物,得到重7.7克的残留物,其在90-115°C、0.3 mm/Hg下蒸馏,提供4.90克清澈的白色油状物,在接收器中结晶。将其溶于25毫升异丙醇中,并用浓盐酸中和,立即产生盐的晶体。用80毫升无水乙醚分散,过滤,并用乙醚洗涤,风干至恒重后,得到4.9克蓬松的白色2,5-二甲氧基-4-甲基苯乙胺盐酸盐(2C-D)晶体。熔点为213-214°C,从乙腈/异丙醇混合物或乙醇中重结晶并未改善。氢溴酸盐的熔点为183-184°C。乙酰胺衍生物由游离碱在吡啶中用乙酸酐处理制得,为白色结晶固体,从含水甲醇重结晶后,熔点为116-117°C。
给药剂量: 20 - 60 mg。
药效时长: 4 - 6 小时。
定性评论: (服用10 mg)有些事情正在发生,但这很微妙。我发现我可以稍微重新引导我的注意力,使其更准确地应用于我正在做的事情。我觉得我可以学得更快。这是一个“聪明”药!
(服用20 mg)整个过程中胃里像是有蝴蝶在飞(紧张)。还好。这大概是正确的水平。回想起来,不太有趣。主要是一种兴奋剂,身体上并不完全舒服。视觉效果不太令人兴奋。我很容易分心。思绪从一个跳到另一个。我觉得再多一点就会太刺激了。
(服用30 mg)我很快就进入了状态(不超过三刻钟),并且在一小时结束时达到了++。试图对这个水平进行分类有些令人不满意。我说过我愿意将剂量增加到更高水平,以突破这个定义不太明确的水平,进入某种迷幻状态。但我可能不想再高了。在不同的情况下,我不介意在相当低的剂量下尝试它,也许是10或15毫克。我还没有给这种材料贴上一个舒适的标签。
(服用45 mg)从半小时到一小时半,像火箭一样从无直接升到+++。不知何故,亲密感和色情从未完全结合,我觉得我总是在等待体验“回家”。交谈非常容易,但缺少了一些东西。胃口很好。我在第五个小时下来了,睡眠很舒服。这种化合物需要一些学习。
(服用75 mg)这是一个+++,但重点在于交谈,而不是个人互动。我在输出,但我的界限是完整的。我能在第六个小时入睡。沟通非常好。起效快,但持续时间不太长。也许是一个治疗工具?
(服用150 mg)一种真正非凡的迷幻药,可以与2C-B相媲美。有强烈的色彩,我觉得再多就会过量了。
延伸和评论: 哇!这种特殊的化合物就是我所说的药理学豆腐。它本身似乎不做太多事情,总是挑逗,直到你达到巨大的剂量。但是相当多的实验治疗师说,它在延长其他一些材料的作用方面非常出色。它似乎能增强另一种药物减弱的作用,而不会给体验增加自己的色彩。然而,上面关于150毫克高水平的评论,是直接引用自这种化合物在德国(在那里被称为LE-25)用于治疗研究的使用情况。
这可能是从苯丙胺(DOM,在约3毫克时有效)到苯乙胺(活性只有十分之一)效力损失的最引人注目的例子。通常情况下,系列中的第一个并不是最有趣或最有效的成员。尽管2C-D的故事可能很迷人且难以定义,但这组的下一个更高的同系物2C-E,在15到20毫克水平下具有最大活性,并且毫无疑问是一种完全的迷幻药。
2C-D的N-单甲基和N,N-二甲基同系物已由2C-D合成。N-单甲基化合物是通过2C-D与苯甲醛形成的席夫碱与硫酸甲酯季铵化,然后水解得到的;盐酸盐的熔点为150-151°C(来自乙醇)。N,N-二甲基化合物是由甲醛-甲酸作用于2C-D产生的;盐酸盐的熔点为168-169°C(来自乙醇/乙醚)。这两种化合物在干扰实验大鼠的条件反射方面的效果低约十倍。没有关于它们在人体中被探索的报告。
[ Erowid 补充:Darrell Lemaire 的贡献 # :2015年1月,化学家和心理航海家达雷尔·勒梅尔(Darrell Lemaire)宣布,他决定公开自己就是下文中提到的进行“广泛研究”的作者“Lazar”。多年来,勒梅尔先生一直倾向于保持匿名,但舒尔金团队正在帮助将他的工作归功于文献中。见 Darrell Lemaire Character Vault。]
我了解到对2C-X系列中许多苯乙胺的乙氧基同系物进行了广泛的研究;它们被统称为“Tweetios”。这个指代“傻大猫和翠迪鸟”(Sylvester and Tweety-bird)的典故直接来自于一种强迫性的习惯,即试图通过发音念出路过汽车的车牌来缓解长途驾驶的无聊(并非在任何影响下)。该系列的第一个化合物有一个名字,表明在2位有一个乙氧基,或2-EtO,或Tweetio,剩下的就是历史了。在2C-X家族中的每一个化合物中,都有两个甲氧基,一个在2位,一个在5位。因此有三种可能的Tweetio化合物,2-EtO-,5-EtO-和2,5-di-EtO-。那些已经在人体中评估过的化合物包含在作为原型的每个2C-X之后。一般来说,2-EtO-化合物具有较短的持续时间和较低的效力,5-EtO-化合物具有相对不变的效力和较长的持续时间;2,5-di-EtO-同系物非常弱,如果有活性的话。
2C-D的2-EtO-同系物是2-乙氧基-5-甲氧基-4-甲基苯乙胺,或2CD-2ETO。苯甲醛(2-乙氧基-5-甲氧基-4-甲基苯甲醛)的熔点为60.5-61°C,硝基苯乙烯中间体的熔点为110.5-111.5°C,最终的盐酸盐熔点为207-208°C。氢溴酸盐的熔点为171-173°C。在60毫克的水平下,有夫妻间亲密的感觉,没有明显的中毒状态。持续时间约为4小时。
2C-D的5-EtO-同系物是5-乙氧基-2-甲氧基-4-甲基苯乙胺,或2CD-5ETO。苯甲醛(5-乙氧基-2-乙氧基-4-甲基苯甲醛)的熔点为81-82°C,该合成的细节在IRIS的配方中给出。硝基苯乙烯中间体的熔点为112.5-113.5°C,最终的盐酸盐熔点为197-198°C。氢溴酸盐的熔点为158-159°C。在40至50毫克的剂量水平下,缓慢、逐渐地攀升至约2小时注意到的全部效果。体验基本上没有兴奋,但有一种友好的开放和外向,允许轻松的交谈、互动、幽默和健康的食欲。效果持续时间为12小时。
2C-D的2,5-di-EtO-同系物是2,5-二乙氧基-4-甲基苯乙胺,或2CD-2,5-DIETO。苯甲醛(2,5-二乙氧基-4-甲基苯甲醛)的熔点为102-103°C,硝基苯乙烯中间体的熔点为108-109°C,最终的盐酸盐熔点为251-252°C。在55毫克的水平下,达到了加一,无论有什么效果,都在四小时后消失了。
