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舒芬太尼

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Dialog-warning.svg.png ***舒芬太尼*的效力高得惊人（也就是以微克级起效），甚至纯粉末若洒到皮肤上，都可能导致致命的药物过量。因此，绝对**不要**靠目测估量来给药。**此外，*舒芬太尼*与抑制剂联用时也可能致命，例如阿片类药物、苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质或其他GABA能药物。**强烈建议在处理时佩戴手套，使用液体容量给药法并配合毫克秤，而且不要与本药联用其他抑制剂的中等或严重剂量哦。
舒芬太尼
Sufentanil.svg
化学命名法
常见名称 舒芬太尼、舒芬太尼（另一拼写）、舒芬塔、克罗诺吉西克
系统命名 N-[4-(甲氧甲基)-1-(2-噻吩-2-基乙基)-4-哌啶基]-N-苯基丙酰胺
类别归属
精神活性分类 阿片类药物
化学分类 苯胺基哌啶类物质
给药途径
- **警告：**由于个体体重、耐受、代谢和个人敏感性存在差异，请务必总是从更低剂量开始呢。详见负责任的用药。 ⇣ 静脉注射
给药剂量 静脉注射
阈值 0.1μg
轻微 1-5μg
中等 5-10μg
强烈 10-25μg
严重 25μg+
药效时长 静脉注射
药效发作 1-2分钟
药效达峰 5-10分钟
药效残余 1-12小时
相互作用
单胺氧化酶抑制剂
氧化亚氮
PCP
兴奋剂
5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂
酒精
苯二氮卓类物质
右美沙芬
GHB
GBL
氯胺酮
MXE
曲马多
葡萄柚
单胺氧化酶抑制剂
血清素释放剂
选择性血清素再摄取抑制剂
5-HTP
  • **免责声明：**本网站的给药剂量信息仅为出于教育目的而从用户与资料来源中整理，不构成任何建议哦。请务必结合其他来源核实其准确性。

舒芬太尼，也被称为**舒芬太尼**，商品名为**舒芬塔**，是一种效力极强的合成苯胺基哌啶类物质阿片类药物镇痛药。舒芬太尼起效迅速，作用时程较短，医学上会将其用作外科手术中的镇痛药，或用于术后疼痛管理呢。舒芬太尼的效力大约是药用级吗啡的500至1000倍，也大约是药用级芬太尼的10倍。舒芬太尼的主观效应与海洛因相似，不过有不少使用者报告说，与这种药物相关的躯体欣快感明显更弱，而呼吸抑制、镇静和镇痛则更强。舒芬太尼是目前人类医学中使用的效力最强的阿片类镇痛药。

Chemistry

舒芬太尼是一种合成苯胺基哌啶类物质，在结构上与芬太尼和乙酰芬太尼都很相似。其中一个关键差异在于，舒芬太尼中的一个苯基被噻吩或噻呋喃基所取代。噻吩基通常可以在不显著降低效力的情况下替代苯基。舒芬太尼的经验式为C22H30N2O2S，摩尔质量为386.552克每摩尔。

枸橼酸舒芬太尼注射液是一种阿片受体激动剂，以溶液形式提供，每毫升含相当于50微克舒芬太尼碱的成分，pH调节至3.5至6.0。其化学名称为N-[4-(甲氧甲基)-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯基丙酰胺：2-羟基-1,2,3-丙烷三羧酸盐（1:1）。其分子量为578.68。枸橼酸舒芬太尼注射液是一种无菌、无热原、不含防腐剂的水溶液，可用于静脉注射或硬膜外注射。

Pharmacology

舒芬太尼的娱乐性效应之所以会出现，是因为阿片类药物在结构上会模拟人体内天然存在的内源性内啡肽，而这些物质同样作用于μ-阿片受体。阿片类药物对这些天然内啡肽的结构模拟方式，会带来其欣快感、镇痛和焦虑抑制效应。这是因为内啡肽本就负责减轻疼痛、引发困倦，以及带来愉悦感。它们会在疼痛、剧烈运动、性高潮或一般性兴奋时被释放出来。和内啡肽一样，舒芬太尼是一种效力极强的μ-阿片类药物受体激动剂。舒芬太尼的生物半衰期极短，仅有162分钟。

由于其效力极高，它常被用于手术以及术后疼痛管理，尤其是那些因长期使用阿片类药物治疗慢性疼痛或因非法使用阿片类药物，而已经对阿片类药物形成高度依赖或高度耐受的患者。目前，舒芬太尼是可供人类使用的最强阿片类止痛药。虽然确实还存在效力更强的麻醉性止痛药，但所有强于舒芬太尼的药物目前都仅被批准用于兽医用途。它也会被用于手术和术后镇痛，尤其是那些因慢性疼痛而服用高剂量丁丙诺啡的患者，因为它是唯一一种效力和结合亲和力都足够强、能够将丁丙诺啡从中枢神经系统阿片受体上置换下来并提供镇痛作用的阿片类药物。考虑到这种耐受不足，如果在复用后再次使用，较安全的做法是只使用自己平常给药剂量的一小部分哦。另有研究发现，所处环境也会影响阿片类药物耐受性。在一项科学研究中，具有相同海洛因使用史的大鼠，在与药物无关联的环境中接受其剂量时，比起在熟悉环境中接受剂量，更容易死亡。

危险的相互作用

警告： 许多单独使用时相对安全的精神活性物质，一旦与某些其他物质联用，就可能突然变得危险，甚至危及生命。以下列表列出了一些已知的危险相互作用（但并不能保证已涵盖全部情况）。

请务必始终自行做独立研究哦（例如使用Google、DuckDuckGo或PubMed），以确认两种或更多物质的联用是否安全。以下部分列出的相互作用来源于TripSit。

  • 酒精 — 两者都会增强对方造成的共济失调和镇静，在高剂量下可能导致意外失去意识。请将受影响者置于恢复体位，以防因呕吐物误吸而窒息。记忆断片很常见。
  • 兴奋剂 — 兴奋剂会提高呼吸频率，这会让人使用比平常更高剂量的阿片类药物。若兴奋剂先退效，阿片类药物就可能反过来压过使用者并导致呼吸停止。
  • 苯二氮卓类物质 — 中枢神经系统和/或呼吸抑制效应可能以相加或协同的方式出现。两者会强烈且不可预测地相互增强，并很快导致失去意识。若昏迷时未被置于恢复体位，则存在误吸呕吐物的风险，也很容易出现断片或记忆缺失。
  • 右美沙芬 — 一般被认为具有毒性。已有中枢神经系统抑制、呼吸困难、心脏问题和肝毒性的观察报告。此外，若服用了右美沙芬，个体对阿片类药物的耐受会略有下降，因此会带来额外的协同效应。
  • GHB/GBL — 两者会强烈且不可预测地相互增强，并很快导致失去意识。若昏迷时未被置于恢复体位，则存在误吸呕吐物的风险。
  • 氯胺酮 — 两者都会带来呕吐和失去意识的风险。若使用者在效应中失去意识而又未被置于恢复体位，则有严重的呕吐物误吸风险。
  • 单胺氧化酶抑制剂 — 某些阿片类药物与单胺氧化酶抑制剂联用，曾有少见的严重不良反应报告。看起来存在两种类型的相互作用：一种是兴奋型，另一种是抑制型。兴奋型反应的症状可能包括激越、头痛、出汗、超高热、潮红、寒战、肌阵挛、肌强直、震颤、腹泻、高血压、心动过速、癫痫发作和昏迷。在某些病例中甚至已经发生死亡。
  • MXE — MXE会增强阿片类药物的效应，但也会提高呼吸抑制和器官毒性的风险。
  • 氧化亚氮 — 两者都会增强对方造成的共济失调和镇静，在高剂量下可能导致意外失去意识。若昏迷时未被置于恢复体位，则存在误吸呕吐物的风险。记忆断片也很常见。
  • PCP — PCP可能会降低阿片类药物耐受性，从而提高药物过量风险。
  • 曲马多 — 癫痫发作风险会升高。众所周知，曲马多本身就可能诱发癫痫发作，而它与其他阿片类药物联用时，可能会对癫痫阈值产生叠加效应。中枢神经系统和/或呼吸抑制效应也可能以相加或协同的方式出现。
  • 葡萄柚 — 虽然葡萄柚本身不是精神活性物质，但它可能影响某些阿片类药物的代谢。曲马多、羟考酮和芬太尼主要由CYP3A4酶代谢，而葡萄柚汁会强烈抑制这种酶。这可能导致药物在体内清除得更慢。若反复给药，还可能增加毒性。美沙酮也可能受到影响。可待因和氢可酮则由CYP2D6代谢。正在服用抑制CYP2D6药物的人，或者因基因突变而缺乏该酶的人，将无法对可待因产生正常反应，因为它无法被代谢成其活性产物：吗啡。

血清素综合征风险

与下列物质联用，可能会导致危险性极高的血清素水平升高。血清素综合征需要立刻接受医疗处理，若不治疗，可能致命。
Handcuffs-300px.png 本节的合法性内容仍是一个短条目。
因此，它可能包含不完整或不正确的信息呢。你也可以帮忙扩充它。
  • **德国：**舒芬太尼是《BtMG》附表III下的受控物质。它只能通过麻醉药品处方开具。
  • **俄罗斯：**舒芬太尼是附表II受控物质。
  • **瑞士：**舒芬太尼是《Verzeichnis A》中被明确列名的受控物质。允许医疗用途。
  • **美国：**舒芬太尼在《受控物质法案》下被归类为附表II受控物质。

另见

外部链接

参考文献

  1. ↑ Risks of Combining Depressants - TripSit
  2. ↑ https://www.drugs.com/pro/sufentanil.html#moreResources
  3. ↑ Siegel, S., Hinson, R. E., Krank, M. D., McCully, J. (23 April 1982). "Heroin "Overdose" Death: Contribution of Drug-Associated Environmental Cues". Science. 216 (4544): 436–437. doi:10.1126/science.7200260. ISSN 0036-8075.
  4. ↑ Ershad, M., Cruz, M. D., Mostafa, A., Mckeever, R., Vearrier, D., Greenberg, M. I. (March 2020). "Opioid Toxidrome Following Grapefruit Juice Consumption in the Setting of Methadone Maintenance". Journal of Addiction Medicine. 14 (2): 172–174. doi:10.1097/ADM.0000000000000535. ISSN 1932-0620.
  5. ↑ Gillman, P. K. (2005). "Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity". British Journal of Anaesthesia. 95 (4): 434–441. doi:10.1093/bja/aei210 . eISSN 1471-6771. ISSN 0007-0912. OCLC 01537271. PMID 16051647.
  6. ↑ Anlage III BtMG - Einzelnorm
  7. ↑ Постановление Правительства РФ от 01.10.2012 N 1002 (ред. от 09.08.2019)
  8. ↑ "Verordnung des EDI über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, psychotropen Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien" (in German). Bundeskanzlei [Federal Chancellery of Switzerland]. Retrieved January 1, 2020.
  9. ↑ Controlled Drugs | https://www.deadiversion.usdoj.gov/schedules/orangebook/e_cs_sched.pdf