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乙酰芬太尼

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**乙酰芬太尼与抑制剂联用时，可能导致死亡哦。**例如与阿片类药物、苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质或其他GABA能物质联用都很危险。**强烈不建议把这些物质以**严重**或中等**剂量一起使用。
乙酰芬太尼
化学命名
常见名称 乙酰芬太尼
系统命名 N-(1-Phenethylpiperidin-4-yl)-N-phenylacetamide
类别归属
精神药理分类 阿片类药物
化学分类 苯胺基哌啶类物质

给药途径

**警告：**由于不同个体在体重、耐受、代谢与个人敏感性上存在差异，请务必从更低剂量开始哦。详见负责任的用药部分。

舌下含服

给药剂量
阈值 2 mg
轻微 5 - 10 mg
中等 10 - 15 mg
强烈 15 - 20 mg
严重 20 mg+
药效时长
总时长 1 - 4小时
药效发作 20 - 40分钟

鼻吸

给药剂量
阈值 2 mg
轻微 5 - 10 mg
中等 10 - 15 mg
强烈 15 - 20 mg
严重 20 mg+
药效时长
总时长 3 - 4小时
药效发作 7 - 10分钟

**免责声明：**本网站的给药剂量信息仅为基于用户与其他资料汇总的教育用途内容，并非推荐，也应当结合其他来源进一步核实其准确性呢。

相互作用

**乙酰芬太尼**是一种合成阿片类药物，属于苯胺基哌啶类物质，给药后可产生镇痛、焦虑抑制和欣快效应。它是芬太尼的结构类似物。研究估计，乙酰芬太尼的效力约为海洛因的5至15倍、吗啡的80倍，而相较其母体化合物芬太尼则低约15倍。

这种化合物从未获准用于医疗用途，也仅曾以研究用化学品的形式出售。乙酰芬太尼与芬太尼在同一时期被发现，并且在20世纪80年代末的非法市场上较少见到，因为它从未被广泛使用。不过，到了2013年，加拿大警方发现有团体分销了超过3千克乙酰芬太尼以及12,400片药片（相当于117,400次剂量）。

作为一种μ-阿片受体激动剂，乙酰芬太尼可作为海洛因或其他μ-阿片受体激动剂类物质的直接替代品。芬太尼类似物的副作用与芬太尼本身相似，包括瘙痒感、恶心以及可能致命的呼吸抑制。在黑市中，芬太尼及其类似物常因效力更高、生产成本显著更低，而被冒充成海洛因等传统阿片类药物出售。

自21世纪初爱沙尼亚再次出现使用潮以来，芬太尼类似物已在欧洲与前苏联加盟共和国造成数百人死亡。

如果仍决定使用这种物质，强烈建议采取伤害减少措施，例如液体容量给药法。

目录

化学

乙酰芬太尼属于合成阿片类药物中的苯胺基哌啶类物质。它的结构特征包括一个哌啶环，其氮原子上的R位通过乙基链连接到一个苯环。哌啶环对位的碳原子则与乙酰胺基团中的氮相连；该乙酰胺基团是一条两个碳的链，其中氮原子邻接一个与酮氧键合的碳。这个乙酰胺基团在R位还额外被一个苯环取代。乙酰芬太尼是芬太尼的结构同系物，其酰胺链上少了一个碳原子。

乙酰芬太尼与芬太尼都属于合成阿片类药物中的苯基哌啶类。乙酰芬太尼含有一个苯乙酰胺基团，而芬太尼在对应位置上则具有一个苯丙酰胺基团。去甲基芬太尼是乙酰芬太尼的同义名称之一，可能是因为它在芬太尼结构上少了一个亚甲基。

药理学

这种化合物之所以会产生娱乐性效应，是因为阿片类药物在结构上模仿了人体内天然存在的内源性内啡肽，并同样作用于μ-阿片受体。正是这种结构上的模拟，使阿片类药物能够产生躯体欣快感、镇痛和焦虑抑制等效应。这是因为内啡肽本就负责减轻疼痛、引发困倦，以及带来愉悦感；它们会在疼痛、剧烈运动、性高潮或普遍兴奋状态下释放。

乙酰芬太尼相较于吗啡具有很强效力，很大程度上是由于其高度脂溶性，也就是一种化学化合物溶于脂肪、油类与脂质的能力。因此，与其他阿片类药物相比，它更容易穿透中枢神经系统。

与芬太尼相似，乙酰芬太尼在体外对μ-阿片受体具有类阿片样结合亲和力，并能产生μ-阿片受体激动效应。研究还表明，乙酰芬太尼可抑制电刺激输精管制备中的抽搐反应。类似地，在另一项使用甩尾试验与苯醌扭体试验的研究中，乙酰芬太尼在小鼠中表现出了镇痛反应。乙酰芬太尼还被证明可完全抑制吗啡依赖猴的戒断体征。此外，在药物辨别研究中，乙酰芬太尼会产生类似吗啡的主观效应。除了镇痛之外，类似芬太尼的物质也与其他阿片镇痛药相同，会产生多种药理效应，包括情绪改变、欣快、困倦、呼吸抑制、咳嗽反射抑制、瞳孔缩小以及胃肠蠕动受损。

目前，科学文献中尚未见有人体临床研究系统评估乙酰芬太尼的药理作用。

在小鼠急性毒性研究中，乙酰芬太尼与芬太尼的LD50（导致50%实验动物死亡的剂量）分别为9.3 mg/kg和62 mg/kg。研究还观察到，给予乙酰芬太尼的小鼠小肠出现明显出血。

主观效应

***免责声明：以下列出的效应引自主观效应索引（**SEI），这是一个基于轶事性用户报告与本网站贡献者个人分析的开放研究文献汇编。因此，看待这些内容时仍应保留适度怀疑哦。*

还值得注意的是，这些效应未必会以可预测或稳定的方式出现，不过更高剂量通常更容易引发更完整的效应谱。同样地，随着剂量增加，不良效应**也会越来越容易出现，其中可能包括**成瘾、重伤，甚至死亡☠。

躯体效应

  • 镇痛 - 与其他阿片类药物相比，乙酰芬太尼可被描述为一种强效镇痛剂，即便在非娱乐性剂量下也能带来缓解。
  • 躯体欣快感 - 与吗啡或二乙酰吗啡（海洛因）相比，这种物质在躯体欣快感方面可视为稍弱一些，但明显比芬太尼更具欣快性。这种感觉本身可描述为强烈的身体舒适感、温暖感，或扩散至全身的身体极乐感。
  • 瘙痒感 - 与其他阿片类药物不同，这种药物几乎不会引起瘙痒反应，因为它几乎不促使组胺释放。
  • 呼吸抑制 - 与其他阿片类药物相比，乙酰芬太尼在相对较低剂量下就会表现出这一效应，而此时欣快感未必已经很强。即使是低剂量，也会带来呼吸轻至中度放慢的感觉，但通常不会造成明显功能损害。在高剂量及过量时，阿片类诱发的呼吸抑制可导致气短、异常呼吸模式、半意识状态或失去意识。严重过量若无及时医疗干预，可能导致昏迷或死亡。
  • 镇静 - 乙酰芬太尼可被描述为比芬太尼明显更不容易引起镇静；不过在严重剂量下，这种化合物仍可能带来压倒性的镇静与疲惫感。
  • 脱水
  • 便秘
  • 咳嗽抑制
  • 排尿困难
  • 瞳孔缩小
  • 性欲减退
  • 食欲抑制
  • 性高潮抑制

认知效应

  • 焦虑抑制
  • 认知欣快 - 与吗啡或二乙酰吗啡（海洛因）相比，这种物质在认知欣快方面通常可认为稍弱一些。不过，在低耐受前提下使用较高剂量时，它仍然能够带来极高强度、近乎压倒性的幸福感。这种感觉本身可描述为强烈而汹涌的情绪极乐、满足与快乐。
  • 强迫性补量
  • 梦境强化

视觉效应

抑制

  • 复视 - 可能会出现模糊视力或复视，且难以控制，因此会让人无法安全操作车辆或重型机械。

体验报告

目前在本网站的复现索引中，还没有描述此化合物效应的轶事报告。更多体验报告可在此查看：

毒性与伤害潜力

自21世纪初爱沙尼亚再次出现使用潮以来，芬太尼类似物已在欧洲与前苏联加盟共和国造成数百人死亡，而且新的衍生物仍在不断出现。

美国缉毒局在2015年7月报告称，2013至2015年间，美国至少已有52起经确认涉及乙酰芬太尼的死亡案例。仅2013年3月，罗得岛州就报告了10起归因于乙酰芬太尼过量的死亡事件。

芬太尼在严重剂量下可能致命，即使是对阿片类药物已有耐受的人，过量风险也依然很高。乙酰芬太尼一旦进入使用者体内，因其吸收特性，便极难中止其进程。由于纯乙酰芬太尼粉末强度极高，很难做到恰当稀释，因此所得混合物常会过强，也因此非常危险。若与酒精或苯二氮卓类物质等抑制剂混合使用，也可能具有致命性。

与多数阿片类药物相似，在适当剂量下，未掺假的乙酰芬太尼除极强的身体依赖与便秘外，通常不会造成太多长期并发症。除了身体与心理成瘾之外，阿片类药物使用的危害通常与未采取必要给药防护、物质过量，以及使用不纯产品有关。尤其对乙酰芬太尼而言，由于其效力极高且可经皮肤吸收，因此必须格外小心。这意味着，只是无意间让极少量乙酰芬太尼洒到皮肤上，都可能导致致命性过量。

严重剂量的乙酰芬太尼可引发呼吸抑制，进而造成致命或危险程度的缺氧（氧气缺乏）。这是因为呼吸反射会随着所摄入剂量增加，而被其对μ-阿片受体的激动作用所抑制。

乙酰芬太尼也可能引起恶心和呕吐；相当一部分归因于阿片类药物过量的死亡，实际上是无意识受害者吸入呕吐物所致。也就是说，失去意识或半失去意识、仰卧的使用者会把呕吐物吐入口中，并在不知情中窒息。可通过确保其侧卧且头部向下倾斜来预防，这样即便在失去意识时发生呕吐，气道也不会被堵塞（亦称恢复体位）。若发生过量，建议静脉注射或肌肉注射一剂纳洛酮，以逆转阿片受体激动效应。

使用本物质时，强烈建议采取伤害减少措施哦。

耐受与成瘾潜力

和其他阿片类药物一样，长期使用乙酰芬太尼可被视为极易成瘾，具有很高的滥用潜力，并能在某些使用者中造成心理依赖。一旦形成成瘾，当一个人突然停止使用时，便可能出现渴求与戒断症状。

随着长期反复使用，乙酰芬太尼许多效应的耐受都会形成。不过，不同效应形成耐受的速度并不相同，例如对便秘诱发效应的耐受形成就特别缓慢。这会导致使用者不得不不断增加剂量，才能达到相同效果。此后，在不继续摄入的前提下，大约需要3 - 7天，耐受会下降到原来的一半；约1 - 2周后，才会回到基线。乙酰芬太尼与其他所有阿片类药物都存在交叉耐受，这意味着在使用乙酰芬太尼后，其他阿片类药物的效应也会减弱。

在停用一段时间后再复用，致命性阿片类药物过量的风险会急剧上升，这主要是因为耐受降低了。考虑到这种耐受缺失，若复用，较安全的做法是仅使用平时常用给药剂量的一小部分。研究还发现，所处环境也可能影响阿片耐受。在一项科学研究中，具有相同海洛因给药史的大鼠，如果在与药物无关的环境中接受剂量，其死亡可能性明显高于在熟悉环境中接受剂量的大鼠。

危险的相互作用

警告： 许多单独使用时相对安全的精神活性物质，在与某些其他物质联用后，可能会突然变得危险，甚至危及生命。以下列表提供了一些已知的危险相互作用（但并不保证已包含全部情况）。

务必自行进行独立研究（例如使用Google、DuckDuckGo、PubMed）来确认两种或以上物质联用是否安全。以下部分相互作用信息引自TripSit。

  • 酒精 - 两者会相互增强对方引起的共济失调与镇静，在高剂量下可导致意外失去意识。应将受影响者置于恢复体位，以防因过量呕吐而发生误吸。出现记忆断片的可能性也很高。
  • 兴奋剂 - 兴奋剂会提高呼吸频率，从而让人能使用原本不会使用到的更高阿片类剂量。若兴奋剂先退去，阿片类药物的效应可能会反过来压倒使用者，并造成呼吸停止。
  • 苯二氮卓类物质 - 中枢神经系统和/或呼吸抑制效应可能会以相加或协同方式出现。两者会强烈且不可预测地相互增强，极快导致失去意识。若未置于恢复体位，失去意识时将有误吸呕吐物的风险，也很可能出现断片或记忆丧失。
  • 右美沙芬 - 通常被认为具有毒性。已有中枢神经系统抑制、呼吸困难、心脏问题与肝毒性的观察。此外，如果服用了右美沙芬，对阿片类药物的耐受会略微下降，因此会带来额外的协同效应。
  • GHB／GBL - 两者会强烈且不可预测地相互增强，极快导致失去意识。若未置于恢复体位，失去意识时将有误吸呕吐物的风险。
  • 氯胺酮 - 两者都带有呕吐与失去意识的风险。若使用者在效应下失去意识且未被置于恢复体位，则会有严重的呕吐物误吸风险。
  • MAOIs - 某些阿片类药物与单胺氧化酶抑制剂联用，曾有少见但严重不良反应的报告。似乎存在两类相互作用：一种为兴奋性，另一种为抑制性。兴奋性反应的症状可能包括激越、头痛、出汗、高热、潮红、寒战、肌阵挛、强直、震颤、腹泻、高血压、心动过速、癫痫发作及昏迷。部分病例中已有死亡发生。
  • MXE - MXE可增强阿片类药物的效应，但也会增加呼吸抑制与器官毒性的风险。
  • 氧化亚氮 - 两者会相互增强对方引起的共济失调与镇静，在高剂量下可导致意外失去意识。若未置于恢复体位，失去意识时有误吸呕吐物的风险。记忆断片也很常见。
  • PCP - PCP可能降低阿片类药物耐受，从而增加过量风险。
  • 曲马多 - 癫痫发作风险增加。曲马多本身就已知可诱发癫痫发作，而它与其他阿片类药物在癫痫阈值上的影响也可能叠加。中枢神经系统和/或呼吸抑制效应也可能以相加或协同方式出现。
  • 葡萄柚 - 虽然葡萄柚本身不是精神活性物质，但它可能影响某些阿片类药物的代谢。曲马多、羟考酮与芬太尼主要由CYP3A4酶代谢，而葡萄柚汁会强烈抑制这一酶。这可能让药物更久才从体内清除，并在重复给药时增加毒性。美沙酮也可能受影响。可待因与氢可酮则由CYP2D6代谢。若某人正在服用抑制CYP2D6的药物，或因遗传突变缺乏该酶，则他们不会对可待因产生正常反应，因为它无法被代谢成其活性产物：吗啡。

血清素综合征风险

与下列物质联用可能导致危险地过高的血清素水平。血清素综合征需要立即医疗处理，若不治疗可能致命。

法律地位

2016年，乙酰芬太尼被纳入国际管制，列入1961年《联合国麻醉品单一公约》的附表I与附表IV。

  • 奥地利：乙酰芬太尼在SMG下属于受管制物质。
  • 加拿大：乙酰芬太尼因属于芬太尼类似物，被列为附表1受管制物质。
  • 中国：乙酰芬太尼自2015年10月1日起属于受管制物质。
  • 塞浦路斯：乙酰芬太尼自2013年起属于受管制物质。
  • 爱沙尼亚：乙酰芬太尼自2015年6月8日起属于受管制物质。
  • 芬兰：乙酰芬太尼自2015年9月28日起被列为Liite 4（Annex 4）受管制物质。
  • 德国：乙酰芬太尼自2017年6月20日起依据Anlage II BtMG（Narcotics Act, Schedule II）受管制。未经许可，制造、持有、进口、出口、购买、出售、获取或分发均属违法。
  • 爱尔兰：乙酰芬太尼被列入《1988年药物滥用条例》附表I。
  • 拉脱维亚：乙酰芬太尼属于List I受管制物质。
  • 立陶宛：乙酰芬太尼属于受管制物质。
  • 挪威：乙酰芬太尼受《药品法》管制。
  • 波兰：乙酰芬太尼受新精神活性物质管制立法约束。
  • 俄罗斯：乙酰芬太尼属于附表I受管制物质。
  • 瑞典：乙酰芬太尼自2015年8月18日起属于受管制物质。
  • 瑞士：乙酰芬太尼被明确列名于Verzeichnis D下，属于受管制物质。
  • 土耳其：乙酰芬太尼自2016年2月起在土耳其为非法物质。
  • 英国：乙酰芬太尼于1986年作为芬太尼类似物被列为A类受管制物质。
  • 美国：乙酰芬太尼自2015年5月起为附表I受管制物质。其非法性已通过多起针对分销乙酰芬太尼及意图分销而持有乙酰芬太尼的起诉得到支持。其中一人被联邦法院判处3年监禁。

另见

外部链接

参考文献

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