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异麦司卡林;2,3,4-三甲氧基苯乙胺

合成: 将8.0克2,3,4-三甲氧基苯甲醛溶解在125毫升硝基甲烷中,加入1.4克无水乙酸铵,回流加热1.5小时。此时醛转化为硝基苯乙烯的转化率达到最佳,通过使用三氯甲烷作为展开剂的硅胶板薄层色谱分析可见,移动缓慢的斑点产生量最少;醛的Rf值为0.31,硝基苯乙烯的Rf值为0.61。在真空下除去过量的硝基甲烷,残留物溶解在20毫升热甲醇中。冷却后,过滤除去形成的黄色晶体,用冷甲醇洗涤并风干,得到4.7克熔点为73-74°C的黄色2,3,4-三甲氧基-$\beta$-硝基苯乙烯晶体。从母液中回收了第二批1.2克产物。

在氦气保护下,将4.0克氢化铝锂溶解在80毫升四氢呋喃中,冷却至0°C并剧烈搅拌。逐滴加入2.7毫升100%硫酸,随后加入溶于40毫升无水四氢呋喃中的4.7克2,3,4-三甲氧基-$\beta$-硝基苯乙烯溶液。混合物在0°C下搅拌1小时,在室温下搅拌1小时,然后在蒸汽浴上短暂回流。再次冷却后,用含4.7毫升水的四氢呋喃破坏过量的氢化物,随后加入18.8毫升15%氢氧化钠,这足以将固体转化为白色颗粒状。过滤除去固体,滤饼用四氢呋喃洗涤,合并母液和滤液,真空除去溶剂。将残留物加入稀硫酸中,并用2x75毫升二氯甲烷洗涤。水相用25%氢氧化钠碱化,并用2x50毫升二氯甲烷萃取。从这些合并的萃取液中除去溶剂,琥珀色残留物在0.3毫米汞柱、95-100°C下蒸馏,得到2.8克白色油状的2,3,4-三甲氧基苯乙胺。将其溶解在20毫升异丙醇中,用约1毫升浓盐酸中和,并用60毫升无水乙醚稀释。过滤、乙醚洗涤并风干后,得到3.2克白色结晶产物2,3,4-三甲氧基苯乙胺盐酸盐(IM)。

给药剂量: 大于400毫克。

药效时长: 未知。

定性评论: (摄入300毫克)没有任何效果。

(摄入400毫克)也许在一个半小时的时候有一点轻微的刺痛感。也许没有。一小时后肯定什么都没有了。把这个归类为无作用。

延伸和评论: 大约五十年前,这种物质被命名为“倒置麦司卡林”(reciprocal mescaline),因为人们认为它会加剧精神分裂症患者的临床症状。在原始报告中,人们发现:因此我们发现了致幻作用对三个甲氧基位置的极其显著的依赖性。麦司卡林,即3,4,5-三甲氧基-$\beta$-苯乙胺,在正常受试者中产生比在精神分裂症患者中更强烈的整体致幻作用,而2,3,4-三甲氧基-$\beta$-苯乙胺则具有完全相反的效果。它对健康个体几乎没有作用,几乎没有致幻特性,但对精神分裂症患者非常有效。“倒置”麦司卡林的代谢转化产物将在对真正的麦司卡林的代谢研究完成后进一步研究。

这是一个相当丰富的提议,目前的医学界毫不犹豫地将其抛弃了。在记录层面上,承诺的进一步研究从未出现过,所以就潜在的新发现而言,一切可能都被遗忘了。

最近报道了一项相关的研究,将异麦司卡林和精神分裂症联系在一起。通过使用放射性标记,确定了精神分裂症患者和正常受试者的去甲基化程度(从甲氧基中代谢去除甲基)。当给人体加载甲硫氨酸(一种作为身体甲基主要来源的氨基酸)时,精神分裂症患者似乎表现出较少量的去甲基化。

但是,这两个观察结果中的任何一个会导致精神分裂症的诊断测试吗?目前,传统的思维是这可能行不通。这种疾病具有如此复杂的社会和遗传因素,以至于没有任何对近乎致幻剂的反应或某种尿液代谢物模式的微小变化的简单测量可能被采信。目前还没有关于这些特性的独立证实报告。但也许这些发现是有效的。追踪这些线索的主要问题不涉及任何复杂的研究方案。必须解决的是目前的监管限制和联邦法律结构。而这些是难以逾越的障碍。


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