扎来普隆

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联用危险

当 GABA 能物质联用其他抑制剂（如阿片类药物、苯二氮䓬类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮䓬类物质或酒精等）时，可能会发生致命过量。¹

强烈建议不要联用这些物质，特别是在中等到严重剂量下。

化学信息	扎来普隆（Zaleplon）
结构式
分子式	C17H15N5O
CAS 号	151319-34-5
化学命名
常见名称	扎来普隆（Zaleplon）、Sonata、Starnoc、Andante
取代名称	Zaleplon
系统命名	N-[3-(3-cyanopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)phenyl]-N-ethylacetamide
类别归属
精神活性分类	抑制剂 / 致幻剂
化学分类	吡唑并嘧啶

给药途径	🔽 口服
生物利用度	30% ± 10%2
剂量
阈值	5 mg
轻微	5 ~ 10 mg
中等	10 ~ 30 mg
强烈	30 ~ 60 mg
严重	60 mg +
药效时长
总时长	90 ~ 120 分钟
药效发作	5 ~ 15 分钟
药效达峰	30 ~ 60 分钟
药效褪去	10 ~ 20 分钟
药效残余	2 ~ 4 小时

警告

由于个体体重、耐受性、新陈代谢和个人敏感度的差异，请务必从低剂量开始。参见负责任的用药部分。

免责声明

本站的给药剂量信息收集自用户和相关资源，仅供教育目的使用。这不是医疗建议，应与其他来源核实以确保准确性。

扎来普隆 是一种非苯二氮䓬类超短效镇静催眠药、GABA_A 受体正变构调节剂（PAM）。它属于包括唑吡坦和佐匹克隆在内的 Z-drugs（因为 3 种药物英文名都以 Z 开头），这些药物被设计成比苯二氮䓬类药物具有更具选择性的催眠作用，副作用更少。

当出于娱乐目的服用时（剂量远高于处方剂量），它能够产生强烈的、奇异的非典型致幻、催眠、谵妄甚至迷幻效果。有些使用者会选择与处方不同的给药方式，比如鼻吸，来让药效更快发作。

扎来普隆通过改善入睡潜伏期显著缩短入睡所需时间，因此可能更有利于诱导睡眠（缓解入睡困难），而非维持睡眠。^{9 10 11}代谢半衰期极短，可能无法有效减少早醒，但可缓解半夜醒来。⁹ 尚未实证证明扎来普隆能增加总睡眠时间。^{9 11}

建议扎来普隆仅用于短期治疗。通常不建议每天或持续使用这种药物。

化学

扎来普隆是一种吡唑并嘧啶，在 3 位有一个腈基，在 7 位有一个 3-(N-乙基乙酰氨基)苯基取代基。

药理学

扎来普隆的药理学特征与苯二氮䓬类物质相似，但选择性更强³，优先结合于含 α₁ 亚基的 GABA_A 受体上的苯二氮䓬靶点（旧称 BZ1/ω₁/Ω₁ 受体），这些受体主要介导苯二氮䓬类药物的镇静作用。⁶

与唑吡坦不同，扎来普隆对某些含 α₂ 和 α₃ 亚基的 GABA_A 受体上的苯二氮䓬靶点也具有相当高的亲和力，这些受体与苯二氮䓬类药物的抗焦虑和肌肉松弛作用有关。扎来普隆在这些位点上的选择性高于劳拉西泮或佐匹克隆。^{7 8}

扎来普隆增加 δ 频段的脑电图功率密度，并降低 θ 频段的能量。^{12 13} 与非选择性苯二氮䓬类药物（BZDs）和佐匹克隆不同，扎来普隆不会增加 β 频段的功率。¹⁴

关于服用这种化合物如何导致奇异的幻觉，其背后的药理机制尚不清楚，似乎也并未被直接研究过。

主观效应

免责声明

下列效应引用自 主观效应索引（SEI），这是一个基于轶事用户报告和个人分析的开放研究文献。因此，应带着健康的怀疑态度来看待它们。

同样值得注意的是，这些效应不一定会以可预测或可靠的方式发生，尽管较高的剂量更可能引发全方位的效应。同样，不良反应 随着剂量的增加变得越来越可能，可能包括 成瘾、严重伤害或死亡 ☠。

• 身体效应

  扎来普隆的躯体效应几乎与阿普唑仑等苯二氮䓬类物质相同，但肌肉松弛作用较弱。它们可以细分为几个部分。

  具体描述如下，通常包括：

  • 镇静：与其他GABA 类抑制剂相比，这种化合物的镇静作用在将其与其他效果按比例比较时明显更强。这就是为什么扎来普隆通常被作为助眠剂处方给那些受失眠困扰的人。
  • 躯体欣快感：这表现为一种温暖、柔软的光芒，从使用者的身体中心散发出来。
  • 头晕
  • 头痛
  • 恶心：在中等至严重剂量下，胃部可能会感到轻微不适。一旦呕吐，这种感觉通常会消失。
  • 肌肉松弛：虽然肌肉松弛肯定是存在的，但它通常只在较重剂量下显现，并且明显弱于苯二氮䓬类药物。
  • 运动控制丧失
  • 呼吸抑制
  • 心率增快
  • 血压升高

  • 癫痫发作抑制³

  • 胃痉挛

• 分离效应

  • 视觉分离：这种效应仅在中等至严重的娱乐剂量下出现，并且与DXM和氯胺酮等解离剂相当。它通常导致感觉视觉变得遥远或模糊，就像通过屏幕或窗户观看一样。然而，它并不像传统解离剂那样能够产生高端的视觉分离，如孔洞、空间和空虚或幻觉结构。这可能是因为扎来普隆的镇静作用会使用户在远低于达到这种状态所需的剂量下就失去意识。
  • 意识分离：这种效应仅在中等至严重的娱乐剂量下出现，并且与DXM和氯胺酮等解离剂相当。然而，它并不像解离剂那样能够产生高端的认知分离。这可能是因为扎来普隆的镇静作用会使用户在远低于达到这种状态所需的剂量下就失去意识。

• 视觉效应

  扎来普隆的视觉效应与谵妄剂、解离剂和迷幻剂的某些方面相当。在较低剂量下，这些效应表现为简单的视觉抑制，但在较高剂量下，它们可能会升级为奇异而独特的完全复杂的幻觉状态。

  • 复视
  • 物体激活
  • 视觉锐度抑制
  • 漂移：在较重剂量下，这种化合物可能会诱发景色、墙壁、物体和人看起来融化和扭曲的体验，这与赛洛辛或LSD等传统迷幻剂相当。
  • 内部幻觉（自主实体; 场景、布景和景观; 视角幻觉 和 情景与情节）：这种化合物上的内部幻觉可以描述为生动的梦境般的状态。这种效应通常在中等剂量下短暂且自发地发生，但随着剂量的增加，其发生率和持续时间会逐渐延长，最终变得包罗万象。通过其变体可以全面描述为：可信度上是谵妄的，风格上是互动的，内容上新体验和记忆重放各占一半，可控性上是自主的，风格上是实体的。
  • 外部幻觉（自主实体; 场景、布景和景观; 视角幻觉 和 情景与情节）：与其他类别的致幻剂相比，这种效应仅在严重剂量下发生。通过其变体可以全面描述为：可信度上是谵妄的（虽然质量上不是），可控性上是自主的，风格上是实体的。这些幻觉最常见的主题既包括日常发生的事情（如与不在场的人交谈），也包括不可能发生的事情（如无生命的物体复活）。与谵妄剂不同，这些幻觉通常不被描述为可怕或令人不安的。

• 认知效应

  扎来普隆的认知效应与苯二氮䓬类物质相当，尽管焦虑抑制作用较弱。在较重的娱乐剂量下，通常与谵妄剂相关的其他效应可能会出现。这些包括思维混乱和妄想。具体效应可以细分为几个部分。

  具体描述如下，通常包括：

  • 失忆：许多服用扎来普隆的使用者经常声称，醒来后，他们几乎不记得入睡的过程，也无法回忆起之前的事件。
  • 焦虑抑制：这种效应通常只在较重剂量下发生，并且明显弱于苯二氮䓬类药物，但在同等镇静剂量下与唑吡坦的强度相似。
  • 强迫性补量
  • 认知欣快
  • 精神病发作
  • 妄想^{4 5}：在较重剂量下，这种效应可能会以与传统谵妄剂相当的方式出现。它通常伴随着倾向于加强这种妄想信念的外部幻觉。
  • 清醒错觉：这是一种错误的信念，即尽管有明显的相反证据（如严重的认知障碍和无法与他人充分交流），但仍认为自己完全清醒。它最常发生在严重剂量下。体验报告表明，扎来普隆引发这些妄想的强度可能与苯二氮䓬类药物相当或更强。
  • 去抑制
  • 梦境强化
  • 狂笑
  • 躁狂
  • 既视感
  • 混乱
  • 音乐欣赏能力增强
  • 暗示性强化
  • 分析能力抑制
  • 语言能力抑制：在较重剂量的扎来普隆下，人们可能会发现自己很难连贯地表达思想。
  • 短期记忆抑制：在较重剂量下，由于短期记忆受到抑制，许多用户发现他们无法回忆起 10 或 30 秒前的事情。这可能会导致混乱、重复行为和思维循环。
  • 思维减速
  • 思维混乱：在较低剂量下，这种效应表现为试图入睡时精神喋喋不休的混乱和质量变化。在较高剂量下，这种效应往往与去抑制和妄想协同作用，导致奇异的决策过程或思维过程，这些过程通常不符合性格，并且一旦用户从体验中清醒过来，就会觉得毫无意义。
  • 专注力抑制³

• 听觉效应

  • 听觉幻觉：在较重剂量下，人们可能会体验到想象中的声音，如人声或音乐。这些通常伴随着外部幻觉和妄想。
  • 听觉增强

体验报告

目前我们的报告索引中没有关于该物质效果的体验报告。你可以在本站 Github 仓库提交你自己的体验报告。

其他的体验报告可以在这里找到：

• Erowid Experience Vaults: Zaleplon

毒性与伤害潜能

单独使用时，扎来普隆相对于剂量的毒性可能较低。然而，当与苯二氮䓬类物质、酒精或阿片类药物等抑制剂混合使用时，可能会导致致命的呼吸抑制。³

与其他 Z-Drugs 一样，使用扎来普隆可能会导致奇异和危险的行为。

耐受性与成瘾潜力

扎来普隆具有中等程度的生理和心理成瘾性。

每天使用几周内就会对镇静-催眠效应产生耐受性。然而，当用于治疗时，对扎来普隆缩短入睡时间的效应似乎不会产生耐受性。停止使用后，耐受性会在 7-14 天内恢复到基线。在连续几周或更长时间的稳定给药后突然停止使用，可能会出现戒断症状或反弹症状，可能需要逐渐减少剂量。

危险药物联用

警告

许多精神活性物质在单独使用时相对安全，但与某些其他物质联用可能会突然变得危险甚至危及生命。

请务必进行独立研究（例如 Google、DuckDuckGo、PubMed），确保多种物质的组合是安全的。部分列出的相互作用来自 TripSit。

• 抑制剂 (1,4-丁二醇、2M2B、酒精、苯二氮䓬类物质、巴比妥类物质、GHB/GBL、甲喹酮、阿片类药物)：这种组合会增强彼此引起的肌肉松弛、失忆、镇静和呼吸抑制。在较高剂量下，这可能会导致突然的、意外的意识丧失以及危险程度的呼吸抑制。在无意识状态下呕吐窒息的风险也会增加。如果在意识丧失前发生恶心或呕吐，使用者应尝试以恢复体位入睡，或者让朋友帮忙摆成该体位。
• 解离剂：这种组合可能会不可预测地增强彼此引起的失忆、镇静、运动控制丧失和妄想。它还可能导致突然的意识丧失，并伴有危险程度的呼吸抑制。如果在意识丧失前发生恶心或呕吐，使用者应尝试以恢复体位入睡，或者让朋友帮忙摆成该体位。
• 兴奋剂：兴奋剂会掩盖抑制剂的镇静作用，而这正是大多数人用来判断自己中毒程度的主要因素。一旦兴奋剂作用消退，抑制剂的作用将显著增加，导致加剧的去抑制、运动控制丧失和危险的断片状态。如果这种组合不密切监测液体摄入量，也可能导致严重脱水。如果选择混合使用这些物质，应严格限制自己每小时只服用一定量的剂量，直到达到最大阈值。

法律地位

• 中国大陆：根据《麻醉药品和精神药品管理条例》，扎来普隆被列入第二类精神药品，属于管制药品。¹⁵
• 欧盟：扎来普隆在欧盟已被撤回。
• 瑞士：扎来普隆于 2011 年在瑞士被撤回。
• 美国：根据《受控物质法》（CSA），扎来普隆属于附表 IV，这意味着它被判定为"具有一定的滥用潜力。" 没有处方持有是违法的。
• 加拿大：扎来普隆在加拿大未被列入管制。然而，如果没有有效处方持有可能是违法的。
• 俄罗斯：扎来普隆可通过处方获得。

另见

• 负责任的用药
• 致幻剂
• 谵妄剂
• 催眠药
• 唑吡坦
• 佐匹克隆

外部链接

• Zaleplon (Wikipedia)
• Zaleplon (PsychonautWiki Talk)
• Zaleplon (TiHKAL / Isomer Design)

引用文献

---

1. Risks of Combining Depressants - TripSit ↩

2. Profiles of Drug Substances, Zaleplon pharmacokinetics and absolute bioavailability | https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/(SICI)1099-081X(199904)20:3%3C171::AID-BDD169%3E3.0.CO;2-K ↩

3. Profiles of Drug Substances, Excipients and Related Methodology | https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1871512510350084 ↩↩↩↩

4. Ambien, delusions, and violence: Is there a link? | https://www.psychologytoday.com/blog/the-measure-madness/201005/ambien-delusions-and-violence-is-there-link ↩

5. Ambien Side Effects Center (rxlist) | http://www.rxlist.com/ambien-side-effects-drug-center.htm ↩

6. Patat A, Paty I, Hindmarch I (July 2001). "Pharmacodynamic profile of Zaleplon, a new non-benzodiazepine hypnotic agent". Human Psychopharmacology. 16 (5): 369–392. doi>):10.1002/hup.310. PMID>) 12404558. ↩

7. Dämgen K, Lüddens H (1999). "Zaleplon displays a selectivity to recombinant GABAA receptors different from zolipdem, zopiclone and benzodiazepines". Neuroscience Research Communications. 25 (3): 139–148. doi>):10.1002/(SICI)1520-6769(199911/12)25:3<139::AID-NRC3>3.0.CO;2-W. ISSN>) 1520-6769. ↩

8. Zeilhofer HU, Witschi R, Hösl K (May 2009). "Subtype-selective GABAA receptor mimetics--novel antihyperalgesic agents?". Journal of Molecular Medicine. 87 (5): 465–469. doi>):10.1007/s00109-009-0454-3. hdl>):20.500.11850/20278. PMID>) 19259638. ↩

9. Bhandari P, Sapra A (2020). "Zaleplon". StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID>) 31855398. Retrieved 8 July 2020. ↩↩↩

10. Ebbens MM, Verster JC (20 July 2010). "Clinical evaluation of zaleplon in the treatment of insomnia". Nature and Science of Sleep. 2: 115–126. doi>):10.2147/nss.s6853. PMC>) 3630939. PMID>) 23616704. ↩

11. Dooley M, Plosker GL (August 2000). "Zaleplon: a review of its use in the treatment of insomnia". Drugs. 60 (2): 413–445. doi>):10.2165/00003495-200060020-00014. PMID>) 10983740. S2CID>) 195691571. ↩↩

12. Noguchi H, Kitazumi K, Mori M, Shiba T (March 2004). "Electroencephalographic properties of zaleplon, a non-benzodiazepine sedative/hypnotic, in rats". Journal of Pharmacological Sciences. 94 (3): 246–51. doi>):10.1254/jphs.94.246. PMID>) 15037809. ↩

13. Petroski RE, Pomeroy JE, Das R, Bowman H, Yang W, Chen AP, et al. (April 2006). "Indiplon is a high-affinity positive allosteric modulator with selectivity for alpha1 subunit-containing GABAA receptors". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 317 (1): 369–77. doi>):10.1124/jpet.105.096701. PMID>) 16399882. S2CID>) 46510829. ↩

14. Herman JH, Sheldon SH (January 2005). "Chapter 28 - Pharmacology of Sleep Disorders in Children". In Sheldon SH, Ferber R, Kryger MH (eds.). Principles and Practice of Pediatric Sleep Medicine. Philadelphia: W.B. Saunders. pp. 327–338. doi>):10.1016/b978-0-7216-9458-0.50033-7. ISBN>) 978-0-7216-9458-0. ↩

15. 国家药监局 公安部 国家卫生健康委关于发布药用类麻醉药品和精神药品目录的公告（2025年第55号） ↩