羟考酮
即奥施康定，似乎是最出名的被滥用的医用药物，据说连希特勒都滥用它
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当阿片类药物与抑制剂（如苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质、酒精或其他 GABA 能物质）联用时，可能会导致致命的药物过量哦！ |
| 羟考酮 | |
|---|---|
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| 化学命名法 | |
| 通用名称 | 奥施康定、羟考酮、罗昔考酮、Oxecta、OxyIR、Endone、Oxynor、Codilek、Oxydor、Redocam、Oxygesic、帕考丹、泰勒宁 |
| 取代名称 | 羟考酮 |
| 系统名称 | (5R,9R,13S,14S)-4,5α-环氧-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃-6-酮 |
| 类别归属 | |
| 精神活性类别 | 阿片类药物 |
| 化学类别 | 吗啡喃类物质 |
给药途径
⚠️ 警告： 由于个人体重、耐受性、代谢和敏感性的差异，请务必从低剂量开始喵。请参阅负责任的用药索引页。
抽吸
| 剂量分类 | 剂量 |
|---|---|
| 生物利用度 | ~85-90%（估计值，需确认） |
| 阈值 | 1 毫克 |
| 轻微 | 1.5 - 8 毫克 |
| 中等 | 8 - 20 毫克 |
| 强烈 | 20 - 35 毫克 |
| 严重 | 30 毫克 + |
| 时长分类 | 时长 |
|---|---|
| 总时长 | 1 - 3 小时 |
口服
| 剂量分类 | 剂量 |
|---|---|
| 生物利用度 | 60-70% |
| 阈值 | 1 毫克 |
| 轻微 | 2.5 - 10 毫克 |
| 中等 | 10 - 25 毫克 |
| 强烈 | 25 - 40 毫克 |
| 严重 | 40 毫克 + |
| 时长分类 | 时长 |
|---|---|
| 药效发作 | 10 - 30 分钟 |
| 药效上升 | 60 - 120 分钟 |
| 药效达峰 | 1 - 2 小时 |
| 药效褪去 | 0 - 2 小时 |
| 总时长 | 4 - 8 小时 |
鼻吸
| 剂量分类 | 剂量 |
|---|---|
| 生物利用度 | ~77% |
| 阈值 | 1 毫克 |
| 轻微 | 2.5 - 7.5 毫克 |
| 中等 | 7.5 - 15 毫克 |
| 强烈 | 15 - 25 毫克 |
| 严重 | 25 毫克 + |
| 时长分类 | 时长 |
|---|---|
| 药效发作 | 2 - 7 分钟 |
| 药效上升 | 20 - 40 分钟 |
| 药效达峰 | 1.5 - 4 小时 |
| 药效褪去 | 45 - 120 分钟 |
| 总时长 | 3 - 5 小时 |
静脉注射
| 剂量分类 | 剂量 |
|---|---|
| 生物利用度 | 100% |
| 阈值 | 1 毫克 |
| 轻微 | 2.5 - 5 毫克 |
| 中等 | 7.5 - 10 毫克 |
| 强烈 | 12.5 - 15 毫克 |
| 严重 | 15 毫克 + |
| 时长分类 | 时长 |
|---|---|
| 药效发作 | 0 - 1 分钟 |
| 药效达峰 | 3 - 5 小时 |
| 总时长 | 3 - 5 小时 |
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羟考酮（也以品牌名称 奥施康定、罗昔考酮、泰勒宁、Oxecta、OxyIR、Endone、Oxynorm 和 OxyNEO 闻名）是一种从罂粟来源的蒂巴因合成的半合成阿片类药物喵。它是吗啡喃类物质化学类别中的一种麻醉性镇痛药，通常用于缓解中度至重度疼痛呢。它于 1916 年在德国开发，是几种旨在改进现有阿片类药物的新型半合成阿片类药物之一哦。
羟考酮有即释型和控释型两种单成分药物。此外还有联用产品，如 泰勒宁，是与非麻醉成分（如非甾体抗炎药和对乙酰氨基酚）配制而成的呢。
化学
羟考酮，即二氢羟基可待因酮，是吗啡喃类物质的一种阿片类药物喵。羟考酮和该类别的其他分子包含一个由三个苯环以锯齿状排列融合而成的多环核心，称为菲。第四个含氮环在 R9 和 R13 处与菲融合，氮原子位于组合结构的 R17 处。这种结构被称为吗啡喃。
羟考酮与其他吗啡喃类物质一样，在两个环之间包含一个醚桥，通过氧基连接 R4 和 R5。它在 R6 处含有一个羰基，在 R17 的氮原子上含有一个甲基。羰基的碳氧双键使与其结合的苯环饱和。因此，羟考酮缺少可待因中发现的那个环上的双键呢。羟考酮也具有可待因中的 3-甲氧基取代；但是，它在 R14 处包含一个额外的羟基。羟考酮与二氢可待因、海洛因、乙基吗啡和可待因等其他吗啡喃类物质类似哦。
药理学
羟考酮产生典型的 μ-阿片受体激动剂效应，这表明它在药理上与更传统的阿片类药物（如可待因和吗啡）相似喵。这些化合物通过结合并激活 μ-阿片受体来发挥作用。这是因为阿片类药物在结构上模仿了人体内自然存在的内源性内啡肽，而内啡肽也作用于 μ-阿片受体组。阿片类药物结构模仿这些天然内啡肽的方式导致了它们的躯体欣快感、镇痛和焦虑抑制效应呢。这是因为内啡肽负责减轻疼痛、引起困倦和愉悦感。它们会在疼痛、剧烈运动、性高潮或普遍兴奋时释放哦。
2006 年，日本的一个研究小组建议，羟考酮的效果在不同情况下由不同的受体介导。具体而言，在患有糖尿病的小鼠中，κ-阿片受体似乎参与了由羟考酮引起的直接疼痛缓解，而在非糖尿病小鼠中，μ1-阿片受体似乎主要负责这些效果喵。
代谢
羟考酮有 3 种代谢产物：去甲羟考酮 (CYP3A4/5)、羟吗啡酮 (CYP2D6) 和 6α-/6β-羟考醇 (6-酮还原)。其中，羟吗啡酮是活性代谢物。大约 5-19% 的羟考酮被代谢为羟吗啡酮，其余大部分为去甲羟考酮 (45-70%) 和 6-羟考醇 (~2-14%)。西柚汁会抑制 CYP3A4 的活性，使得更多的羟考酮代谢为羟吗啡酮，从而增强羟考酮的药效哦。
主观效应
免责声明：* 下面列出的效应引用了主观效应索引 (SEI*)，这是一个基于轶事用户报告和本站贡献者个人分析的开放研究文献。因此，应以健康的怀疑态度来看待它们喵。
还值得注意的是，这些效应不一定会以可预测或可靠的方式发生，尽管更高的剂量更容易诱发全谱效应。同样，不良反应随剂量增加而变得越来越可能，并可能包括成瘾、严重伤害或死亡** ☠。
躯体效应 
镇痛*
- 躯体欣快感 - 与其他阿片类药物相比，这种特定物质在躯体欣快感方面与吗啡或海洛因相似，而比卡痛和氢可酮更强烈。这种感觉本身可以描述为极度的躯体舒适、温暖、爱和幸福感喵。
- 呼吸抑制 - 在低到中等剂量下，这种效应会导致呼吸轻微到中度减慢的感觉，但不会造成明显的损害。在高剂量和药物过量时，阿片类药物诱发的呼吸抑制可能导致呼吸短促、异常呼吸模式、半意识或意识丧失。如果没有及时的医疗救助，严重的药物过量可能导致昏迷或死亡呢。
- 镇静 - 羟考酮的镇静作用明显低于可待因，但比卡痛更强。
- 便秘
- 咳嗽抑制
- 性欲减退
- 排尿困难
- 瘙痒感
- 恶心 - 这种效应在高剂量下更为明显。
- 瞳孔缩小
- 胃痉挛
- 食欲抑制
- 性高潮抑制
- 出汗增加
- 皮肤潮红
认知效应 
- 认知欣快 - 这似乎是由 µ-阿片受体激动和下游多巴胺强化共同引起的喵。与其他阿片类药物相比，这种特定物质在认知欣快感方面与吗啡或海洛因相似，而比卡痛和氢可酮更强烈。感觉本身可以描述为强大且压倒性的情感幸福、满足和快乐。
- 自我膨胀
- 焦虑抑制
- 易怒 - 虽然阿片类药物以改善情绪的能力而闻名，但它们也可能产生增加用户对易怒刺激敏感性的矛盾效应。这可能表现为冷漠以及突然爆发的愤怒和攻击性（俗称“阿片狂怒”）。它似乎在药效褪去期间和/或严重使用时发生得更频繁呢。
- 强迫性补量
- 梦境强化
- 音乐欣赏能力增强
视觉效应 
体验报告
在我们的体验索引中描述该化合物效应的轶事报告包括： * 体验报告：80 mg 羟考酮 (口服/鼻吸) - 我的最高剂量_-_My_Highest_Dose)
毒性和伤害潜力
羟考酮相对于剂量来说毒性较低。与所有阿片类药物一样，长期效应可能有所不同，但可能包括性欲减退、冷漠和记忆力减退。当与酒精或苯二氮卓类物质等抑制剂混合使用时，它也具有潜在的致死性喵。
强烈建议在使用这种药物时采取伤害减少措施哦。
耐受性和成瘾潜力
与其他阿片类药物一样，长期使用羟考酮可被认为具有中度成瘾性，具有很高的滥用潜力，并能够导致某些用户的心理依赖。当成瘾形成后，如果突然停止使用，可能会出现渴望和戒断症状呢。
对羟考酮许多效应的耐受性会随着长期和反复使用而产生。不同效应的产生速度不同，例如对引起便秘效应的耐受性产生得特别慢。这导致用户必须使用越来越大的剂量才能达到相同的药效。之后，大约需要 3 - 7 天才能将耐受性降低一半，1 - 2 周才能恢复到基线（在没有进一步消耗的情况下）喵。羟考酮与所有其他阿片类药物存在交叉耐受性，这意味着在消耗羟考酮后，所有阿片类药物的效果都会降低。
在一段时间的停止使用和复吸后，致命的阿片类药物过量风险会急剧上升，这主要是因为耐受性降低了呢。为了应对这种耐受性的缺失，复吸时仅使用平时剂量的一小部分会更安全。研究还发现，所处的环境在阿片类药物耐受性中也起着作用。在一项科学研究中，具有相同海洛因给药史的大鼠，在与药物无关的环境中接受剂量后，死亡的可能性明显高于在熟悉的环境中哦。
危险药物联用
警告： 许多本身可以安全使用的精神活性物质，在与某些其他物质联用时会突然变得危险甚至危及生命。以下列表提供了一些已知的危险联用（尽管不能保证包括所有联用）。
- 酒精 - ⛔ 严禁联用。两种物质都会增强对方引起的共济失调和镇静作用，并可能在高剂量下导致意外的意识丧失。将受影响的患者置于恢复体位以防止呕吐物吸入。很可能出现记忆黑洞。
- 兴奋剂 - 💔 联用危险。兴奋剂会增加呼吸频率，从而允许使用比平时更高的阿片类药物剂量。如果兴奋剂先失效，那么阿片类药物可能会压倒用户并导致呼吸停止喵。
- 苯二氮卓类物质 - ⛔ 严禁联用。中枢神经系统和/或呼吸抑制效应可能以相加或协同的方式存在。这两种物质会强烈且不可预测地相互增强，非常迅速地导致意识丧失。在昏迷状态下，如果没有置于恢复体位，呕吐物吸入是一个风险；黑洞/记忆丧失也很可能发生。
- 右美沙芬 - 💔 联用危险。通常被认为是有毒的。已观察到中枢神经系统抑制、呼吸困难、心脏问题和肝脏毒性。此外，如果服用右美沙芬，对阿片类药物的耐受性会略有下降，从而导致额外的协同效应。
- GHB/GBL - ⛔ 严禁联用。这两种物质会强烈且不可预测地相互增强，非常迅速地导致意识丧失。在昏迷状态下，如果没有置于恢复体位，呕吐物吸入是一个风险。
- 氯胺酮 - 💔 联用危险。两种物质都有呕吐和意识丧失的风险。如果用户在影响下陷入昏迷，如果没有置于恢复体位，则存在严重的呕吐物吸入风险。
- 单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs) - ⛔ 严禁联用。某些阿片类药物与单胺氧化酶抑制剂联用曾有严重不良反应的罕见报告。似乎有两种类型的相互作用，一种是兴奋性的，一种是抑制性的。兴奋性反应的症状可能包括激动、头痛、出汗、高热、潮红、发抖、肌阵挛、僵硬、震颤、腹泻、高血压、心动过速、癫痫发作和昏迷。在某些情况下已发生死亡呢。
- MXE - 💔 联用危险。MXE 可以增强阿片类药物的效果，但也会增加呼吸抑制和器官毒性的风险。
- 氧化亚氮 - ⚠️ 谨慎联用。两种物质都会增强对方引起的共济失调和镇静作用，并可能在高剂量下导致意外的意识丧失。
- PCP - ⚠️ 谨慎联用。PCP 可能会降低阿片类药物耐受性，增加过量风险。
- 曲马多 - 💔 联用危险。增加癫痫发作的风险。曲马多本身已知会诱发癫痫，它可能与其他阿片类药物对癫痫阈值产生相加效应。
- 西柚 - ⚠️ 谨慎联用。虽然西柚没有精神活性，但它可能会影响某些阿片类药物的代谢。羟考酮主要由 CYP3A4 酶代谢，该酶被西柚汁强烈抑制。这可能导致药物在体内清除的时间变长，重复给药可能会增加毒性喵。
法律问题
羟考酮受麻醉药品国际公约的约束。此外，羟考酮受各国不同的国家法律约束。 * 澳大利亚： 羟考酮属于 1967 年联邦麻醉药品法案的附表 I。此外，它属于澳大利亚药品和毒物统一调度标准的附表 8，意味着它是“受管制药物”。 * 加拿大： 羟考酮是受管制药物和物质法案附表 I 下的受控物质。 * 德国： 该药物属于麻醉品法 (BtMG) 的附录 III。法律仅允许医生、牙医和兽医开具羟考酮处方。 * 香港： 羟考酮受香港第 134 章危险药物条例附表 1 第 I 部监管。 * 俄罗斯： 羟考酮是附表 II 受控物质。 * 新加坡： 羟考酮在新加坡滥用药物法案中被列为 A 类药物。 * 瑞士： 羟考酮是 Verzeichnis A 下明确命名的受控物质。允许医疗使用。 * 英国： 羟考酮是滥用药物法案下的 A 类药物。 * 美国： 羟考酮是附表 II 受控物质。