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SR-17018或脱离炼狱的赎罪券

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本人(鼠尾草)曾在知乎上看到一个有关假如存在一种药物可以消除耐药和成瘾,那么会发生什么的问题下看到一个暴论:之所以绝大多数人不吸毒/滥用药物,就是因为恐惧成瘾;反之,假如这种药物存在,那么很多人失去了这种恐惧,他们就会去吸毒/滥用药物。由于贩毒是暴利行业,毒枭肯定会大力研发这种药物,以促进毒品的销售,进一步谋取利益。但这种药物迟迟未能出现。于是有人得出结论:这种药物根本不存在。由此可见,毒品的伤害是永久的。

然而,事实证明,这种药物——SR-17018出现了,其能够反制的成瘾甚至是最恐怖的阿片耐药、成瘾和戒断。欲知详情,请见下文。(毒枭获益的世界,难道即将降临了吗)

何以得此圣名?

从古老文明的罂粟制品到分离出的吗啡粉末,再到皮下注射器的发明与海洛因的恶名盛行。清朝的鸦片战争与美国的阿片危机,阿片类药物的发展被死亡和战争驱动着。从美沙酮用作成瘾替代药物与丁丙诺啡的半激动剂革命,依赖与成瘾的底层框架几乎没有晃动过。

但在互联网的药物社区和街头,对这天国的钥匙的渴求从未停止过,无数成瘾者正在承受政策的恶果,遭受着药监局与禁毒办遗毒的摧残。近年来,前沿化学研究与化工行业寡头并行着;某些政府部门的阴谋家与黑帮同流着。他们不断制造着更简易,更高效的合成毒品,往欧陆美洲持续输送。从卡西酮类物质中的佼佼者到致命的芬太尼衍生物,一股狂风正从中亚海上吹向全球,卷入上百万的无辜者,乃至旁观者。

无独有偶,也正是此合谋的缘起,由美国佛罗里达洲The Scripps Research Institute的Laura Bohn博士发明的SR系列中,代号为17018和14968出现在了中国的策划药生产线上。于是,pubchem上,相继于2019-2023年间发表的几篇关于阿片受体的偏向性激动剂科研文章中,来自民间和地下的研究者和Reddit社区Opioids_RC用户群的,勇敢的自体实验者们,在研究用化学品场景中引发了一场堪称奇迹的解毒革命。一场充满死亡气息的超高效阿片受体激动剂的厮杀中,各路以微克计量的尼嗪类和溴啡类衍生物中,SR-17018声名鹊起。

它以耐受逆转和高效辅助戒断的功效而闻名,具体机制尚未完全明了。它只是在动物实验和Reddit网友们的自体试验中积攒名望与功劳。可在芬太尼危机这场万分紧急,每日都有无数人死去的战争中,政府却对此类型的阿片类药物默不作声。仅有几位学者留下寥寥几篇文献证明其革新的研究方向。本站并不想宣扬阴谋,作毫无根据的猜测,然而司马昭之心,路人皆知——政府尤其是禁毒机构,不仅对芬太尼危机之滥觞负有重大且不可推卸的责任,同样也对芬太尼危机的迅速进展具有即刻终止的义务。

我们目前确切的已知的是,在Mu受体激动剂中,更高的G蛋白偏向性激动与其延缓耐受有关,而更少的Beta-Arrestin½招募与更少的副作用如呼吸抑制,消化系统减缓与较低的奖赏回路激活有着更紧密的联系。而SR-17018在数据中表明,SR-17018通过与正构激动剂位点外的μ受体相互作用,几乎不在B-Arrestin通道进行招募,从而产生几乎无法察觉传统Mu受体激动剂产生的相关副作用。并在以百份计算的自体试验报告中,SR-17018对于逆转耐受的确定性效果,并抑制阿片类药物戒断症状。

若有兴趣,可以阅读来自Reddit用户SayBecks在r/Opioid_RCs发表有关SR-17018的FAQ文章。

SR-17018 FAQ 翻译

来自Reddit SR17018群组所制作的工具与文档非原创:

免责声明:本人并非医疗专业人士,本文所提供的信息不应被视为医疗建议。在做出任何与健康或治疗相关的决定之前,请务必咨询合格的医疗保健专业人员。本文内容仅供参考,不能替代专业医疗建议。

——什么是SR-17018?我可以使用它做什么?

-SR-17018是一种偏向性Mu阿片受体激动剂(非完全/非竞争性激动),偏向Gi蛋白表达召募而非像传统的吗啡/羟考酮/芬太尼/美沙酮等完全竞争性激动剂的同时,不产生beta-arrestin通道表达。-准确的机制偏向机制目前是未知的-SR -17018已在人体试验中的效果: -抑制阿片类药物的戒断症状 -逆转阿片类药物的耐受性-关于SR-17018不偏向Beta-Arrestin的通道表达,可以得出该物质与传统阿片类药物如吗啡芬太尼相比,具有极少呼吸抑制作用。

——哪里可以买到SR-17018?-抱歉,我们不提供获取渠道(但S-Redemption可以提供帮助)-如果你最后找到了,在服用的时候必须极端小心和注意。没有在检测机构的鉴定下,你不可能知道你在服用的是什么。

——怎么服用SR-17018?-SR-17018是不溶解于水和1,2丙二醇的。基于它的不溶解特性,除了口服以外的给药方式是几乎不可能的。(SR-17018的口服生物利用率在百分之六十到七十之间,所以口服几乎是最安全的使用方式,没有注射的必要)-它在10:10:80的DMSO/Tween-80(聚山梨酯-80)/水中溶解,可以制成口服溶液。

——SR-17018是合法的吗?-至今为止(在中国大陆地区2024年列管的药用以及非药用精神活性物质目录里没有发现SR-17018)-作为人体服用为目的的时候是不被法律允许的-作为个人持有是不违法的,但不得作为商品销售。-SR-17018只有作为研究使用的目的

——我应该服用多少的SR-17018?-有效的剂量在报告中为25MG-150MG(但在50MG以上往往会有镇静的副作用发生,以及有效剂量可能需要因个体的耐受程度而异,在已有的研究文献中,它的止痛效能在吗啡羟考酮之上,基于溴啡的骨架以及能抑制美沙酮/7-OH/芬太尼/尼秦类等强效阿片类药物的戒断反应,推测在吗啡x4-6倍的药价)-个体剂量需要基于体重,代谢速度和阿片类药物耐受等因素去计算- 个体剂量需要个体去试验才能决定-该化合物的吗啡等效能比(MME)在人体上是未知的,白鼠试验得出的与吗啡1比1的药价是不能用于人体的。-效力不呈线性增长:药物最大峰值效果似乎在100mg左右产生:更高的剂量并不能带来更好的收益,如果是为了逆转耐受作为前提下。-每2小时滴定25mg直到戒断症状有所缓解,然后根据观察调整剂量-最小的给药间隔时间为2小时,根据药物起效的时间,避免意外的药物过量(虽然呼吸抑制并没有在报告中产生,但阿片类药物还是有可能会产生过量风险)

——SR-17018会让我产生快感吗?-在绝大多数的自体试验报告中并没有提及产生任何的快感以及欣快感-不论怎样。SR-17018非常有效地减低阿片类药物的耐受性(要注意SR-17018使用后产生的逆转耐受导致意外过量!)

——SR-17018可以当作止痛药使用吗?-目前没有一个准确地结论可以用作止痛(但有文献提出,它对于特定的类型的疼痛有超过吗啡羟考酮的止痛效能)-在报告中提出它可以缓解阿片类药物戒断症状的同时,它似乎缺乏相应的阿片类药物产生的止痛作用。-它可能在没有阿片类药物耐受的人群中有止痛效果-不论如何,它对于戒断症状的缓解作用可能盖过了它实际的止痛作用

——相对于戒除阿片类药物,我可以单独使用它逆转阿片类药物的耐受吗?-是的,可以。但该方式非常地危险,需要非常小心!-有一例因为使用了SR-17018后,耐受程度的降低而导致意外过量而死亡的报告!

——SR-17018的使用是安全的吗?-长期使用SR-17018的结果是未知的-在剂量150mg以下,它并没有呈现明显的呼吸抑制-在自体试验中,并没有产生任何明显的副作用-因为缺乏长期使用的实验数据,SR-17018对于人体大脑的作用并没有完全了解,所以强烈建议:1:使用最低有效剂量去缓解戒断症状2:尽可能限制使用时长

——如何转换到SR-17018的使用上?-详细请参考转换器产生的具体建议剂量,有两种方式;1:第一天预先使用SR-17018以避免戒断症状的产生和滴定剂量,距离最后一次使用你当前的阿片类药物的第一次半衰期后,以25mg/2小时为单位去缓慢滴定(需有人备有纳洛酮注射液的陪同下进行!)2:第二天减低当前阿片类药物的百分之20,然后观察戒断症状的强烈程度,从25MG开始,每2小时增加10mg直到有所缓解。3:确定了SR-17018的起始剂量后,每日以百分之10的速度递减当前使用的阿片类药物。以SR-17018的起始剂量为标准,每日服用3次,增减速度为2小时间隔。4:直到当前的阿片类药物递减结束后,维持使用SR-17018一周后缓慢递减直到不需要使用5:第二种方式为直接停止当前的阿片类药物使用,以25MG为起始剂量,每2小时增加10MG的速度滴定,直到戒断症状有所缓解。

——SR-17018的药效持续多少时间?使用时间需要多频繁?-报告中提到SR-17018的药效持续6-12小时,通常以8小时为单位去计算-个体试验报告建议:1:药物的起效时间大约为30分钟2:峰值为服药后约两小时3:整个可观察的药效时长为7-8小时4:达到药物峰值后的1-2小时衰减-基于这个时间线,建议每八小时补充药物一次

——哪里可以找到更多信息?-大部分个体试验和报告信息都能在Reddit上搜索到