考拉西坦

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项目	内容
化学命名
常用名称	考拉西坦
系统命名	N-(2,3-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro[2,3-b]quinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetamide
分类归属
精神活性分类	益智药
化学分类	拉西坦类物质

给药途径

• **警告：**由于个体体重、耐受性、代谢情况和个人敏感性都可能不同，请务必从更低剂量开始呢。参见负责任的用药章节。

⇣ 口服
给药剂量
阈值	1mg
轻微	3-5mg
中等	5-10mg
强烈	10-20mg
严重	20mg以上
药效时长
总时长	3-6小时
药效发作	15-30分钟

⇣ 鼻吸
给药剂量
阈值	1mg
轻微	2-5mg
中等	5-10mg
强烈	10-20mg
严重	20mg以上
药效时长
总时长	3-6小时
药效发作	1-5分钟

• **免责声明：**本网站的给药剂量信息整理自使用者与相关资料，仅供教育用途哦。它并不是使用建议，准确性也应结合其他来源进一步核实呢。

相互作用
兴奋剂
抑制剂
解离剂

考拉西坦（BCI-540，旧称**MKC-231**）是一种属于拉西坦类物质家族的益智药。它最初由三菱田边制药公司开发并测试，用于阿尔茨海默病。后来，由于该药物在临床试验中未达到终点指标，BrainCells Inc 获得了其授权，用于重度抑郁障碍（MDD）的研究；在此之前，它还获得了加利福尼亚州授予的“合格治疗发现项目资助”。IIa期临床试验结果提示，它可能成为同时伴有广泛性焦虑障碍（GAD）的重度抑郁障碍（MDD）的潜在治疗药物。

考拉西坦在美国较容易通过网络销售商获得，并作为膳食补充剂出售。按剂量比较，考拉西坦的效力几乎是noopept的两倍，因此所需剂量更低，同时能提供许多相似的效应。由于它作用时间较短且偏急性，因此更常见的给药途径通常是鼻吸、舌下含服或蒸发吸入，不过口服同样有效呢。

这种化合物的活性剂量范围在5-20mg之间。和其他拉西坦类药物的常见剂量相比（如吡拉西坦、奥拉西坦、苯基吡拉西坦等），这个范围要小得多。高于20mg的剂量似乎也不会带来额外益处哦。

目录

• 1 化学
• 2 药理学

• 3 主观效应

• 3.1 躯体效应

• 3.2 感官效应
• 3.3 认知效应
• 3.4 体验报告

• 4 毒性与伤害可能性

• 4.1 耐受性与成瘾潜力

• 4.2 危险的相互作用
• 5 法律地位
• 6 文献
• 7 另见
• 8 外部链接
• 9 References

化学

考拉西坦，化学名为 N-(2,3-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro[2,3-b]quinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetamide，是一种合成的拉西坦类物质。拉西坦类物质都共享一个吡咯烷核心，即一个五元含氮环，其 R 位连接有一个酮基氧。这个 2-吡咯烷酮环连接在乙酰胺基团的末端碳上；乙酰胺基团则是一条乙基酰胺链，并在 α 位碳上带有一个酮键（C=O）。

考拉西坦还具有一个额外的三环取代氟喹诺酮组分，连接在乙酰胺基团的 R 位上。该氟喹诺酮基团由一个中心含氮吡啶环构成，并在两侧分别与一个苄环和一个呋喃环稠合。结构中还有两个甲基连接在呋喃环上的两个 R 位。考拉西坦在结构上与吡拉西坦类似，只是额外带有一个氟喹诺酮基团。

药理学

考拉西坦能够增强高亲和性胆碱摄取（HACU），而这正是乙酰胆碱（ACh）合成过程中的限速步骤。这个过程本质上会让乙酰胆碱积累到高于正常水平的程度。由于乙酰胆碱参与记忆功能，因此这或许可以解释它的益智药效应呢。

主观效应

与其他益智药（例如noopept）相比，这种化合物的效应更偏向于躯体刺激，而不是认知刺激。***免责声明：下列效应引自主观效应索引（**SEI），这是一个基于使用者轶事报告与本网站贡献者个人分析的开放式研究文献。因此，最好还是带着适度的怀疑来看待这些内容哦。*

还需要注意的是，这些效应不一定会以可预测或可靠的方式出现，不过更高剂量更容易引出完整的效应谱。*同样地，**不良效应**在更高剂量下也会明显更容易出现，并可能包括**成瘾、重伤甚至死亡*☠。*

躯体效应

• 兴奋——考拉西坦带来的刺激感通常较为细微，而且持续时间较短，与咖啡因有些相似呢。

感官效应

• 在考拉西坦的效应中，一个相当突出的体验是它能够增强即时的五感。

• 锐度增强

• 颜色增强
• 听觉锐度增强
• 正念
• 触觉增强

认知效应

• 清醒
• 焦虑抑制
• 思维连通性
• 专注力强化
• 沉浸感强化
• 动机增强
• 记忆增强
• 梦境强化

体验报告

目前在本网站的体验报告索引中，还没有描述这种化合物效应的轶事报告。更多体验报告可以在这里找到：

• Erowid Experience Vaults: Coluracetam

毒性与伤害可能性

关于娱乐性使用考拉西坦的毒性与长期健康影响，目前似乎还没有任何科学背景下的研究，确切的中毒剂量也尚不清楚。这是因为考拉西坦在人类使用史中几乎没有多少记录。来自社区中尝试过考拉西坦者的轶事证据表明，单独以低到中等剂量尝试这种药物，并且不频繁使用时，似乎没有明显的负面健康影响，不过这一点当然也不能完全保证哦。

强烈建议在使用这种物质时采取伤害减少措施。

耐受性与成瘾潜力

长期使用考拉西坦通常可视为**不具有成瘾性**，其滥用潜力较低。看起来它并不容易在部分使用者中造成心理依赖。

反复、长期使用后，考拉西坦的许多效应都会产生耐受。这会导致使用者需要服用越来越大的剂量，才能达到相同效果。之后，耐受大约需要3-7天降至一半，并在1-2周内恢复到基线水平（前提是不再继续摄入）。考拉西坦可能与所有拉西坦类物质益智药产生交叉耐受，这意味着在服用考拉西坦之后，某些益智药例如阿尼拉西坦和吡拉西坦的效果可能会减弱。

危险的相互作用

警告： 许多单独使用时相对安全的精神活性物质，一旦与某些其他物质联用，就可能突然变得危险，甚至危及生命。下面列出了一些已知的危险相互作用，不过并不能保证已经全部涵盖哦。

请务必自行开展独立研究（例如 Google、DuckDuckGo、PubMed），以确保两种或更多物质的药物联用是安全的。以下列出的部分相互作用来自 TripSit。

• 抑制剂（1,4-丁二醇、2M2B、酒精、苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、GHB/GBL、甲喹酮、阿片类药物）——这种药物联用会相互增强彼此造成的肌肉松弛、失忆、镇静与呼吸抑制。在更高剂量下，它可能导致突然且意外的意识丧失，并伴随危险程度的呼吸抑制。失去意识时还会增加因呕吐物导致窒息的风险。若在失去意识前出现恶心或呕吐，使用者应尽量以恢复体位入睡，或请朋友帮忙将其调整至该姿势。
• 解离剂——这种药物联用可能会不可预测地增强彼此引起的失忆、镇静、运动控制丧失和妄想。它也可能导致突然失去意识，并伴随危险程度的呼吸抑制。若在失去意识前出现恶心或呕吐，使用者应尽量以恢复体位入睡，或请朋友帮忙将其调整至该姿势。
• 兴奋剂——兴奋剂会掩盖抑制剂的镇静效应，而这恰恰是大多数人用来判断自己醉倒程度的主要依据。一旦兴奋剂效应消退，抑制剂的效应就会显著增强，从而导致更强烈的去抑制、运动控制丧失以及危险的失忆状态。如果液体摄入量没有被仔细监控，这种药物联用还可能导致严重脱水。若决定将这些物质联用，务必严格限制自己只按预先设定的时间表给药，并且每小时只使用一定量，直到达到设定的最大阈值为止。

法律地位

	这个法律地位章节还是个草稿。 因此，它可能包含不完整或不正确的信息呢。你可以帮忙补充它。

作为拉西坦类物质家族的一员，考拉西坦目前在大多数国家通常都可以合法买卖，不过具体情况仍可能因地区而异。

• 英国——考拉西坦和其他拉西坦类物质属于仅限处方药；不过，持有或进口它们本身并不会受到处罚。

文献

• Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., & Itoh, T. (1994). MKC-231, a choline uptake enhancer, ameliorates working memory deficits and decreased hippocampal acetylcholine induced by ethylcholine aziridinium ion in mice. Journal of Neural Transmission, 98(1), 1–13. https://doi.org/10.1007/BF01277590
• Akaike, A., Maeda, T., Kaneko, S., & Tamura, Y. (1998). Protective Effect of MKC-231, a Novel High Affinity Choline Uptake Enhancer, on Glutamate Cytotoxicity in Cultured Cortical Neurons. The Japanese Journal of Pharmacology, 76(2), 219–222. https://doi.org/10.1254/jjp.76.219
• Shirayama, Y., Yamamoto, A., Nishimura, T., Katayama, S., & Kawahara, R. (2007). Subsequent exposure to the choline uptake enhancer MKC-231 antagonizes phencyclidine-induced behavioral deficits and reduction in septal cholinergic neurons in rats. European Neuropsychopharmacology, 17(9), 616–626. https://doi.org/10.1016/j.euroneuro.2007.02.011
• Bessho, T., Takashina, K., Eguchi, J., Komatsu, T., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, a choline-uptake enhancer: (1) Long-lasting cognitive improvement after repeated administration in AF64A-treated rats. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1019–1025. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0053-4
• Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, a choline uptake enhancer: (2) Effect on synthesis and release of acetylcholine in AF64A-treated rats. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1027–1035. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0048-1
• Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Kawai, K., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, a choline uptake enhancer: (3) Mode of action of MKC-231 in the enhancement of high-affinity choline uptake. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1037–1046. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0049-0
• Malykh, A. G., & Sadaie, M. R. (2010). Piracetam and Piracetam-Like Drugs. Drugs, 70(3), 287–312. https://doi.org/10.2165/11319230-000000000-00000

另见

• 负责任的用药
• noopept
• 益智药
• 兴奋剂
• 莫达菲尼

外部链接

• 考拉西坦（维基百科）
• 考拉西坦（异构体设计）
• 考拉西坦（Examine）

References

1. ↑ Bessho, T., Takashina, K., Tabata, R., Ohshima, C., Chaki, H., Yamabe, H., Egawa, M., Tobe, A., Saito, K. (April 1996). "Effect of the novel high affinity choline uptake enhancer 2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)-N-(2,3-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro[2,3-b] quinolin-4-yl)acetoamide on deficits of water maze learning in rats". Arzneimittel-Forschung. 46 (4): 369–373. ISSN 0004-4172.
2. ↑ Malykh, A. G., Sadaie, M. R. (February 2010). "Piracetam and Piracetam-Like Drugs: From Basic Science to Novel Clinical Applications to CNS Disorders". Drugs. 70 (3): 287–312. doi:10.2165/11319230-000000000-00000. ISSN 0012-6667.
3. ↑ Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., Itoh, T. (February 1994). "MKC-231, a choline uptake enhancer, ameliorates working memory deficits and decreased hippocampal acetylcholine induced by ethylcholine aziridinium ion in mice". Journal of Neural Transmission. 98 (1): 1–13. doi:10.1007/BF01277590. ISSN 0300-9564.
4. ↑ RESULTS FROM EXPLORATORY PHASE 2A TRIAL OF BCI-540 IN DEPRESSION WITH ANXIETY | https://web.archive.org/web/20111121081645/http://www.braincellsinc.com/wp-content/uploads/2010/06/BCI-PR-06142010.pdf