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N-乙酰半胱氨酸

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N-乙酰半胱氨酸
结构式
化学命名法
常用名称 N-乙酰半胱氨酸
取代名称 (2R)-2-乙酰氨基-3-巯基丙酸
类别
精神活性类别 益智药
化学类别 半胱氨酸类物质
给药途径
给药途径 口服
给药剂量
生物利用度 4%
阈值 100 mg
轻微 400 - 600 mg
中等 600 - 1000 mg
强烈 1000 - 1500 mg
严重 1500 mg +
药效时长
总时长 3 - 6 小时
药效发作 20 - 60 分钟

⚠️ 警告: 由于个人体重、耐受性、代谢和个人敏感性的差异,请务必从较低剂量开始喵。请参阅负责任的用药索引页哦。

📢 免责声明: 本站的给药剂量信息仅用于教育目的,收集自用户和各类资源喵。这并不是建议,请务必与其他来源核实准确性呢。

N-乙酰半胱氨酸NAC),也被称为乙酰半胱氨酸,是一种用于治疗对乙酰氨基酚(扑热息痛)过量的药物喵。它还可以帮助慢性支气管肺疾病(如肺炎、支气管炎和囊性纤维化)患者稀释浓痰呢。它也被用于治疗婴儿的乳粪石。可以通过静脉注射、口服或作为雾剂吸入给药哦。有些人也会把它当作膳食补充剂来用呢。

N-乙酰半胱氨酸(NAC)正逐渐成为治疗精神疾病的有用药物喵。目前正在探索它在缓解各种认知障碍方面的效果,包括但不限于成瘾、自闭症、强迫症、拔毛癖/抠皮症、精神分裂症和双相情感障碍。在这些疾病的人群中,乙酰半胱氨酸已经显示出了一些令人鼓舞的结果,特别是对那些以前治疗效果有限的患者呢。

乙酰半胱氨酸的安全口服剂量似乎在每天 300mg 到 3000mg 之间,具体取决于个人情况和他们的潜在健康状况哦。

目录

化学

乙酰半胱氨酸是氨基酸 L-半胱氨酸的 N-乙酰衍生物,是体内抗氧化剂谷胱甘肽形成的前体喵。其中的硫醇(巯基)具有抗氧化作用,能够还原自由基呢。

N-乙酰-L-半胱氨酸可溶于水和酒精,几乎不溶于氯仿和乙醚。

它是一种白色至带浅黄色调的粉末,在 30 °C 时的 pKa 为 9.5 喵。

药理学

药效动力学

乙酰半胱氨酸是 L-半胱氨酸的前药,而 L-半胱氨酸是生物抗氧化剂谷胱甘肽的前体喵。因此,服用乙酰半胱氨酸可以补充谷胱甘肽的储备呢。

  • 谷胱甘肽、氧化型谷胱甘肽 (GSSG) 和 S-亚硝基谷胱甘肽 (GSNO) 已被发现能与 NMDA 受体和 AMPA 受体的谷氨酸识别位点结合,并可能是内源性的神经调节剂喵。在毫摩尔浓度下,它们还可能调节 NMDA 受体复合物的氧化还原状态。此外,谷胱甘肽已被发现能结合并激活不同于任何其他兴奋性氨基酸受体的离子型受体,这可能构成了“谷胱甘肽受体”,从而使其可能成为一种神经递质呢。因此,由于 N-乙酰半胱氨酸是谷胱甘肽的前药,它也可能调节上述所有受体哦。
  • 谷胱甘肽还通过作用于氧化还原位点来调节 NMDA 受体喵。

L-半胱氨酸也是胱氨酸的前体,而胱氨酸又是星形胶质细胞上 SLC7A11|胱氨酸-谷氨酸反向转运体的底物喵;因此,释放到细胞外空间的谷氨酸会增加。这些谷氨酸转而作用于代谢型谷氨酸受体(mGluR),在较高剂量的乙酰半胱氨酸下,还会作用于 mGluR5 呢。

乙酰半胱氨酸还具有一些抗炎作用,可能是通过抑制 NF-κB 和调节细胞因子合成实现的喵。

药代动力学

乙酰半胱氨酸主要通过肝脏代谢,CYP450 酶的影响极小喵。尿液排泄率为 22-30%,成人的半衰期为 5.6 小时,新生儿为 11 小时哦。

主观效应

📢 免责声明: 下面列出的效应引用了主观效应索引 (SEI),这是一个基于匿名用户报告和本站贡献者个人分析的开放研究文献喵。因此,应该以健康的怀疑态度来看待它们哦。

还需要注意的是,这些效应不一定以可预测或可靠的方式发生,尽管较高剂量更容易诱发全谱效应。同样,不良反应在较高剂量下变得越来越可能,可能包括成瘾、严重伤害或死亡 ☠。

躯体效应

认知效应

毒性与伤害潜力

静脉注射乙酰半胱氨酸制剂最常见的不良反应是皮疹、荨麻疹和瘙痒喵。据报告,高达 18% 的患者会出现过敏反应,表现为皮疹、低血压、喘息和/或呼吸急促。较慢的输注速度可以降低类过敏反应的发生率呢。

吸入乙酰半胱氨酸制剂的不良反应包括恶心、呕吐、口炎、发烧、流鼻涕、嗜睡、湿冷、胸闷和支气管收缩喵。虽然不常见,但在某些患者中可能会发生不可预测的支气管痉挛哦。

口服乙酰半胱氨酸制剂的不良反应据报告包括恶心、呕吐、皮疹和发烧喵。

在小鼠模型中的大剂量实验表明,乙酰半胱氨酸可能对心脏和肺造成损害喵。研究发现,乙酰半胱氨酸被代谢为 S-亚硝基-N-乙酰半胱氨酸 (SNOAC),这会增加接受乙酰半胱氨酸治疗的小鼠肺部和右心室的血压(肺动脉高压)。这种效果类似于暴露在缺氧环境中 3 周后观察到的效果(慢性缺氧)。作者还发现,SNOAC 在体外和体内均诱导了几个重要基因的缺氧样基因表达反应呢。

这些发现对乙酰半胱氨酸长期治疗的影响尚未得到研究喵。Palmer 及其同事使用的剂量显著高于人类使用的剂量,相当于每天约 20 克。尽管如此,之前在人类受试者中使用较温和剂量时,也观察到了对年龄增长导致的呼吸控制减弱(缺氧通气反应控制)的积极影响哦。

虽然在饮酒前服用 N-乙酰半胱氨酸可以预防肝损伤,但在饮酒四小时后服用反而会以剂量依赖的方式加重肝损伤喵!这点一定要注意哦!

成瘾与耐受潜力

长期使用乙酰半胱氨酸似乎不会导致成瘾或心理依赖喵。N-乙酰半胱氨酸的积极效果似乎会随着时间的推移而累积呢。

法律地位

在大多数国家,N-乙酰半胱氨酸在药店、补充剂店和益智药店都可以广泛购买,无需处方喵。

另见

外部链接

参考文献

  1. Olsson, B.; Johansson, M.; Gabrielsson, J.; Bolme, P. (1988). "Pharmacokinetics and bioavailability of reduced and oxidized N-acetylcysteine". European Journal of Clinical Pharmacology.
  2. "Acetylcysteine". The American Society of Health-System Pharmacists.