4F-MPH
| 4F-MPH | |
|---|---|
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| 化学命名 | |
| 俗名 | 4F-MPH, 4-FMPH |
| 取代名称 | 4-Fluoromethylphenidate |
| 系统名称 | Methyl 2-(4-fluorophenyl)-2-(piperidin-2-yl)acetate |
| 药物类别 | |
| 精神活性分类 | 兴奋剂 |
| 化学分类 | 苄基哌啶类物质 |
| 给药途径 | |
| - 警告: 由于个体体重、耐受性、代谢和个人敏感度的差异,请务必从较低剂量开始哦。 参见负责任的用药章节. |
⇣ 口服 |
| 相互作用 | |
| 酒精 | ⚠️ 谨慎联用 |
| MXE | ⛔ 严禁联用 |
| 解离剂 | ⛔ 严禁联用 |
| 右美沙芬 | ⛔ 严禁联用 |
| MDMA | 💔 联用危险 |
| 兴奋剂 | 💔 联用危险 |
| 25x-NBOMe | ⛔ 严禁联用 |
| 25x-NBOH | ⛔ 严禁联用 |
| 曲马多 | ⛔ 严禁联用 |
| 单胺氧化酶抑制剂 | ⛔ 严禁联用 |
4-氟哌甲酯 (通常称为 4F-MPH) 是一种新型的合成兴奋剂,属于苄基哌啶类物质,在给药后会产生持久的欣快和刺激效果呢。它是常用ADHD处方药哌甲酯(品牌名为利他林 (Ritalin) 和 专注达 (Concerta))的结构类似物,关系很亲密哦。
这两种物质被认为具有非常相似的药理机制,都是单胺类 再摄取抑制剂,但据报道它们表现出独特的主观效应,4F-MPH 被认为具有更显著的欣快感和娱乐性嘛。轶事报告表明,它的效力要强得多,而且像焦虑、肌肉痉挛和强迫性补量这样不舒服的副作用也更少呢。[1] 这可能是因为它已被证明是比母体化合物哌甲酯更高效的多巴胺再摄取抑制剂哦。[2][3][4][5][6]
4F-MPH 的娱乐性用药历史非常短。它最初是作为乙基哌甲酯的替代品开发的(注:此处原文链接为Ethylphenidate,暂指向EPH相关或相似文档),后者在2015年4月临时全面禁令后在英国变成非法啦。不久之后,它作为一种研究用化学品在全球分销的在线灰色市场上出售了呢。
由于其强烈、持久的兴奋作用、可能的成瘾性以及未知的毒性特征,如果您选择使用这种物质,我们强烈建议您采取适当的伤害减少措施哦。
内容
化学
4F-MPH 是取代苯乙胺类物质和取代苄基哌啶类物质类别的合成分子,也是哌甲酯的氟化类似物。它包含一个苯乙胺核心,其特征是苯环通过乙基链与氨基 -NH2 基团结合。它在结构上类似于苯丙胺,其特征是在 Rα 处的取代被并入哌啶环,终止于苯乙胺链的末端胺。此外,它包含一个与 Rβ 或其结构结合的乙酸甲酯。4F-MPH 在结构上与哌甲酯相同,除了在苯乙胺核心的4位上结合了一个氟原子喵。
关于命名法,哌甲酯中的 methyl- 指的是一个碳原子的侧链,而 phen- 指的是苯环。Id- 是哌啶环的缩写,-ate 表示含有氧原子的乙酸酯基团。像它的母体分子一样,4F-MPH 是一种手性化合物,推测是以消旋混合物的形式生产的呢。
值得注意的是科学发现表明,含有氟、氯、溴和甲基基团的苯丙胺类似物通常比不含这些基团的更强哦。*[来源请求*]
药理学
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这篇文章是个小作品。 因此,它可能包含不完整或错误的信息。你可以帮忙扩充它。 |
|---|---|
4F-MPH 被认为主要作为一种多巴胺和去甲肾上腺素 再摄取抑制剂起作用,这意味着它通过结合并部分阻断通常从突触间隙清除这些儿茶酚胺的转运蛋白,从而有效地提高大脑中多巴胺和去甲肾上腺素神经递质的水平。这使得多巴胺和去甲肾上腺素在大脑的奖励通路中积累,从而产生兴奋和欣快的效果呢。
根据一项药理学评估,4F-MPH 的 (±)-苏式 异构体在多巴胺再摄取抑制方面的有效性是其母体化合物哌甲酯的 2.15 倍,在去甲肾上腺素再摄取抑制方面的有效性是 2.7 倍。然而,(±)-赤式 异构体在多巴胺再摄取抑制方面的有效性比哌甲酯低 65 倍,在去甲肾上腺素再摄取抑制方面的有效性低 45.6 倍。4F-MPH 的两种外消旋体对血清素再摄取都没有显著影响哦。[7]
主观效应
免责声明:* 下面列出的效应引用了主观效应索引 (SEI*),这是一个基于轶事用户报告和PsychonautWiki 贡献者个人分析的开放研究文献。因此,应带着健康的怀疑态度来看待它们喵。
同样值得注意的是,这些效应并不一定会以可预测或可靠的方式发生,尽管较高的剂量更有可能诱发全方位的效应。同样,不良反应随着剂量的增加变得越来越可能,可能包括成瘾、严重伤害或死亡 ☠。*
躯体效应 
- 刺激 - 4F-MPH 通常被报告为充满活力和刺激性的,这种方式与苯丙胺或甲基苯丙胺截然不同但弱得多,而比哌甲酯、莫达菲尼和咖啡因要强哦。在低到中等剂量下,它能促进一般的生产力,但在较高剂量下,它会鼓励身体活动,如跳舞、社交、跑步或清洁。4F-MPH 表现出的特定刺激风格可以描述为“被迫的”。这意味着在较高剂量下,随着磨牙、不由自主的身体颤抖和振动出现,变得难以或不可能保持静止,导致全身剧烈颤抖、双手不稳和普遍缺乏运动控制。这种刺激风格与哌甲酯极其相似呢。
- 脱水
- 恶心 - 可能在较高剂量下发生,不过往往会在短时间内消退。
- 食欲抑制 - 据报道,这种效果不如苯丙胺和哌甲酯强烈。
- 心率增快
- 心律异常
- 出汗增加
- 磨牙 - 与MDMA相比,这个成分可以被认为不那么强烈。
- 血管收缩(注:此处原文链接为Vasoconstriction,通常对应血管收缩,但药效文件夹中仅有血管扩张,若无对应文件保留原文意译或不加链接,此处为保持格式暂时指向相近概念或不加链接,根据文件树暂定不加链接或指向心血管效应,此处选择不加链接以避免误导,但为了格式统一,若有副作用总览可指向那里。根据上下文,Vasoconstriction是常见副作用,此处保留文字描述。)
- 性欲增强 - 较高剂量的 4F-MPH 可以增加性欲,尽管据报道这种增强不如苯丙胺类和可卡因那样强烈和可靠,但比普通的哌甲酯要强哦。
- 头晕 - 可能在较高剂量下发生,不过往往会在短时间内消退。
- 自发性躯体感觉
- 瞳孔扩大
药效残余 
在兴奋剂体验的药效褪去期间发生的效果通常感觉比药效达峰期间发生的效果更消极和不舒服。这通常被称为“下头(comedown)”,是因为神经递质耗尽造成的呢。其效果通常包括: + 焦虑 + 认知疲劳 - 这个成分可能在该化合物的药效褪去期间作为反弹效应出现,其强度通常等同于之前发生的增强效果。 + 抑郁 + 易怒 + 动机抑制 + 思维减速 + 清醒
认知效应 
许多该化合物的使用者报告了与传统兴奋剂的治疗方面相关的积极、功能性的认知效应。这可能归因于它与哌甲酯的相似性,后者的这些效应已被充分研究。*[来源请求] + 焦虑 - 据报道,与苯丙胺或可卡因等其他常用兴奋剂相比,4F-MPH 引起的焦虑更强烈、更常见。这与密切相关的化合物哌甲酯相似。 + 分析能力增强 + 欣快 - 与使用 4F-MPH 相关的欣快感冲击(作为多巴胺 再摄取抑制的结果)非常短暂且具有强迫性,类似于可卡因。尽管这种冲击被认为不如甲基苯丙胺产生的那么可靠和强烈。 + 强迫性补量 - 据报道有强迫性补量的情况,但频率低于其他常见兴奋剂如苯丙胺或可卡因,但在高剂量或非口服给药时,据报道比密切相关的化合物哌甲酯更常见。建议口服给药或设定限制以避免使用超过所需的量哦。 + 自我膨胀 + 情绪抑制 - 据报道,这个成分比其他兴奋剂更突出,并且与在其他兴奋剂中观察到的情绪抑制效果一致,特别是哌甲酯和相关化合物。 + 专注力增强 - 这个成分在低到中等剂量下最有效,因为任何更高的剂量通常都会损害注意力呢。 + 音乐欣赏能力增强 + 时间扭曲 - 这可以描述为体验到时间加速,比清醒时过得快得多。 + 动机增强 + 记忆增强 + 暗示性抑制 + 思维加速 + 思维组织 - 据报道,这个成分比其他兴奋剂更突出,这导致一些用户将其用于生产或功能性目的,而不是享乐目的。 + 清醒*
体验报告
目前我们的体验索引中没有描述这种化合物效应的轶事报告。其他的体验报告可以在这里找到:
毒性和伤害潜力
更多信息:研究用化学品 § 毒性和伤害潜力
娱乐性使用 4F-MPH 的毒性和长期健康影响似乎尚未在任何科学背景下进行研究,确切的毒性剂量尚不清楚。这是因为 4F-MPH 是一种研究用化学品,人类使用历史非常少。尝试过 4F-MPH 的人的轶事证据表明,仅仅尝试低到中等剂量的药物本身并非常谨慎地使用,似乎没有负面的健康影响(但不能完全保证什么)。在消费前,应始终进行独立研究以确保两种或多种物质的组合是安全的。
强烈建议在使用这种药物时采取伤害减少措施呢。
耐受性和成瘾潜力
就其耐受性而言,4F-MPH 可以连续多天长时间使用,但确实存在急性耐受性,并且随着重复的长期使用而逐渐建立。这导致用户需要增加剂量才能达到相同的效果。据报道,耐受性的建立比哌甲酯要快。
由于缺乏显著的耐受性、欣快效果以及对多巴胺转运蛋白的作用,4F-MPH 的滥用潜力与苯丙胺或MDMA相当。
危险药物联用
警告: 许多精神活性物质单独使用时相对安全,但与某些其他物质结合使用时可能会突然变得危险甚至危及生命。以下列表列出了一些已知的危险相互作用(尽管不保证包含所有相互作用)。
请务必进行独立研究(例如 Google, DuckDuckGo, PubMed)以确保两种或多种物质的组合是安全的。下列的一些相互作用主要来自 TripSit。
- 25x-NBOMe & 25x-NBOH - 25x 化合物具有高度刺激性,对身体有很大负担。应严格避免与 4F-MPH 联用,因为存在过度刺激和心脏负担的风险。这可能导致血压升高、血管收缩(注:链接同上)、恐慌发作、思维循环、癫痫发作,极端情况下甚至导致心力衰竭。
- 酒精 - 将酒精与兴奋剂混合可能很危险,因为存在意外过度中毒的风险。兴奋剂会掩盖酒精的抑制作用,而大多数人是用这种感觉来评估自己的中毒程度的。一旦兴奋剂消退,抑制作用将不再受阻,这可能导致断片和严重的呼吸抑制。如果混合使用,用户应严格限制自己每小时只喝一定量的酒精喵。
- 右美沙芬 - 应避免与右美沙芬联用,因为它对血清素和去甲肾上腺素再摄取有抑制作用。与血清素释放剂(MDMA、特戊酮(注:此处Methylone暂无对应文件,指向甲卡西酮或不加链接,暂指向甲卡西酮类)、甲氧麻黄酮等)联用时,恐慌发作和高血压危象或血清素综合征的风险会增加。请仔细监测血压并避免剧烈的身体活动。
- MDMA - 当存在其他兴奋剂时,MDMA 的任何神经毒性作用都可能会增加。还存在血压过高和心脏负担(心脏毒性)的风险。
- MXE - 一些报告表明与 MXE 联用可能会危险地增加血压,并增加躁狂和精神病的风险。
- 解离剂 - 这两类药物都有引起妄想、躁狂和精神病的风险,联用时这些风险可能会成倍增加。
- 兴奋剂 - 4F-MPH 与其他兴奋剂如可卡因联用可能是危险的,因为它们会使心率和血压升高到危险水平。
- 曲马多 - 已知曲马多会降低癫痫发作阈值[8],与兴奋剂联用可能会进一步增加这种风险。
- 单胺氧化酶抑制剂 - 这种组合可能会将多巴胺等神经递质的量增加到危险甚至致命的水平。例子包括叙利亚芸香(注:暂无单独条目,指向分类)、卡皮木(注:同上)和一些抗抑郁药。[9]
法律地位
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|---|---|
- 德国: 截至2016年11月26日,4-氟哌甲酯根据 NpSG (新精神活性物质法)[10] 受到管制。[11],但在2022年9月被意外合法化。目前被认为再次合法啦。
- 意大利: 4F-MPH 是一级管制物质,持有、生产、销售和购买都是非法的。
- 瑞士: 4F-MPH 是 Verzeichnis E 中特别指定的受控物质。[12]
- 土耳其: 4F-MPH 被归类为药物,持有、生产、供应或进口都是非法的。[13]
- 英国: 截至2017年5月31日,4-氟哌甲酯在英国是B类药物,持有、生产或供应都是非法的。[14]
- 美国: 4-氟哌甲酯在阿拉巴马州是一级管制物质。[15]
另见
- 负责任的用药
- 策划药
- 兴奋剂
- 哌甲酯
- 4F-EPH(注:假设存在该文件,或应新建)
外部链接
参考文献
- ↑ http://www.bluelight.org/vb/threads/770658-4-Fluoromethylphenidate-(4F-MPH)
- ↑ Deutsch, H. M., Shi, Q., Gruszecka-Kowalik, E., Schweri, M. M. (15 March 1996). "Synthesis and Pharmacology of Potential Cocaine Antagonists. 2. Structure−Activity Relationship Studies of Aromatic Ring-Substituted Methylphenidate Analogs". Journal of Medicinal Chemistry. 39 (6): 1201–1209. doi:10.1021/jm950697c. ISSN 0022-2623.
- ↑ Schweri, M. M., Deutsch, H. M., Massey, A. T., Holtzman, S. G. (May 2002). "Biochemical and behavioral characterization of novel methylphenidate analogs". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 301 (2): 527–535. doi:10.1124/jpet.301.2.527. ISSN 0022-3565.
- ↑ Davies, H. M. L., Hopper, D. W., Hansen, T., Liu, Q., Childers, S. R. (5 April 2004). "Synthesis of methylphenidate analogues and their binding affinities at dopamine and serotonin transport sites". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 14 (7): 1799–1802. doi:10.1016/j.bmcl.2003.12.097. ISSN 0960-894X.
- ↑ Misra, M., Shi, Q., Ye, X., Gruszecka-Kowalik, E., Bu, W., Liu, Z., Schweri, M. M., Deutsch, H. M., Venanzi, C. A. (15 October 2010). "Quantitative structure-activity relationship studies of threo-methylphenidate analogs". Bioorganic & Medicinal Chemistry. 18 (20): 7221-7238. doi:10.1016/j.bmc.2010.08.034. ISSN 1464-3391.
- ↑ Singh, S. (1 March 2000). "Chemistry, Design, and Structure−Activity Relationship of Cocaine Antagonists". Chemical Reviews. 100 (3): 925–1024. doi:10.1021/cr9700538. ISSN 0009-2665.
- ↑ McLaughlin, G., Morris, N., Kavanagh, P. V., Power, J. D., Dowling, G., Twamley, B., O’Brien, J., Hessman, G., Murphy, B., Walther, D., Partilla, J. S., Baumann, M. H., Brandt, S. D. (March 2017). "Analytical characterization and pharmacological evaluation of the new psychoactive substance 4-fluoromethylphenidate (4F-MPH) and differentiation between the (±)- threo and (±)- erythro diastereomers: Analytical characterization and pharmacological evaluation of 4-fluoromethylphenidate". Drug Testing and Analysis. 9 (3): 347–357. doi:10.1002/dta.2167. ISSN 1942-7603.
- ↑ Talaie, H.; Panahandeh, R.; Fayaznouri, M. R.; Asadi, Z.; Abdollahi, M. (2009). "Dose-independent occurrence of seizure with tramadol". Journal of Medical Toxicology. 5 (2): 63–67. doi:10.1007/BF03161089. eISSN 1937-6995. ISSN 1556-9039. OCLC 163567183.
- ↑ Gillman, P. K. (2005). "Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity". British Journal of Anaesthesia. 95 (4): 434–441. doi:10.1093/bja/aei210
. eISSN 1471-6771. ISSN 0007-0912. OCLC 01537271. PMID 16051647. - ↑ "Anlage NpSG" (in German). Bundesministerium der Justiz und für Verbraucherschutz. Retrieved December 23, 2019.
- ↑ "Gesetz zur Bekämpfung der Verbreitung neuer psychoaktiver Stoffe" (PDF) (in German). Bundesanzeiger Verlag. Retrieved December 23, 2019.
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- ↑ Cumhurbaşkanı Kararı Karar Sayısı : 1335 | https://resmigazete.gov.tr/eskiler/2019/07/20190720-19.pdf
- ↑ The Misuse of Drugs Act 1971 (Amendment) Order 2017
- ↑ Alabama SB333, 2014, Regular Session


