5-APB¶
| 5-APB | |
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| 化学命名法 | |
| 常用名称 | 5-APB |
| 取代名称 | 5-(2-氨基丙基)苯并呋喃 |
| 系统命名 | 1-(苯并呋喃-5-基)-丙-2-胺 |
| 分类归属 | |
| 精神活性分类 | 共情剂 / 兴奋剂 |
| 化学分类 | 苯丙胺类物质 / 苯并呋喃类物质 |
| 给药途径 | |
|---|---|
| **警告:**由于个体体重、耐受、代谢和个人敏感性之间都可能有差异嘛,请务必从更低剂量开始。参见负责任的用药。 | 口服 |
| 给药剂量 | |
|---|---|
| 阈值 | 20 mg |
| 轻微 | 40 - 60 mg |
| 中等 | 60 - 80 mg |
| 强烈 | 80 - 100 mg |
| 严重 | 100 mg + |
| 药效时长 | |
|---|---|
| 总时长 | 5 - 8 小时 |
| 药效发作 | 20 - 60 分钟 |
| 药效上升 | 45 - 90 分钟 |
| 药效达峰 | 2 - 4 小时 |
| 药效褪去 | 1.5 - 3 小时 |
| 药效残余 | 6 - 48 小时 |
| 免责声明 | |
|---|---|
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5-(2-氨基丙基)苯并呋喃(通常称作 5-APB)是一种较少为人所知的新型共情剂,属于苯并呋喃类物质。在给药后,它会产生类似 MDA 的共情性与刺激性效应。它在结构上与 5-MAPB、6-APB 和 MDA 这类共情剂密切相关呢。
5-APB 最早由迷幻药化学家兼研究者大卫·E·尼科尔斯于 1993 年合成,目标是寻找一种可能不像 MDMA 那样具有神经毒性的替代物。不过呢,它直到十多年后才真正进入大众娱乐性使用视野,短暂出现在锐舞场景与全球研究用化学品市场中。后来它曾与其他新型苯并呋喃类共情剂一起以 “Benzofury” 之名出售,随后其销售与进口也被禁止了。
与同家族中的其他成员,如 6-APB 与 5-MAPB 相比,这种化合物尤其以其兴奋与欣快效应而知名,因此也逐渐因网络研究用化学品商家的易得性而流行起来。自 2010 年起,它就被商业性地作为 MDMA 的替代性研究用化学品进行分销。
关于 5-APB 在人体中的药理特性、代谢与毒性,目前几乎没有多少数据,而且它的人类使用史也很短暂。因此,如果选择使用这种物质,强烈建议先做好适当预防措施,进行独立研究,并采取妥善的伤害减少措施。
目录¶
历史与文化¶
| 这个“历史与文化”部分还是个小作品哦。 所以呢,其中可能包含不完整或不正确的信息。你也可以帮忙扩充它。 |
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5-APB 的合成最早由普渡大学药物化学家兼迷幻药研究者大卫·E·尼科尔斯领导的团队报道。他们当时正在研究 MDA 的二氧杂环结构在与血清素能神经元相互作用中的作用。这在某种程度上也是为了寻找 MDMA 的替代物,因为当时它正逐渐被认为可能是心理治疗中的有用辅助药物,但同时也被关联到了神经毒性效应。
直到 2010 年,人类使用它的记录才开始出现;那时它进入了研究用化学品市场。它在英国的“合法嗨药”市场中尤其显眼,当时以 “Benzofury” 的名称出售。
2013 年 6 月 10 日,在英国药物滥用咨询委员会(ACMD)的建议之后,5-APB 与若干类似物在英国被归类为临时 C 级药物。2013 年 11 月 28 日,ACMD 建议将 5-APB 及相关苯并呋喃类物质列为 B 级、附表 1 物质。2014 年 3 月 5 日,英国内政部宣布,6-APB 将于 2014 年 6 月 10 日与其他所有苯并呋喃类共情剂及许多结构相关药物一起,被列为 B 级药物。
化学¶
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5-(2-氨基丙基)苯并呋喃,也就是 5-APB,属于苯并呋喃类物质与苯乙胺类物质,这意味着它具有一条乙胺链,以及一个连接在核心苯环上的呋喃环。它也可以被归类为苯丙胺衍生物,因为其乙胺链上的 α 位发生了甲基化。苯丙胺类分子的核心结构包含一个苯乙胺骨架:一个苯环通过一条乙基链连接到氨基(NH2)基团,并且在 R 位上还有额外的甲基取代。呋喃环中的氧原子位于 5 位,而这通常会带来比氧位于 6 位时更强的刺激性效应;后者通常会被描述为具有更强的迷幻剂样效应。5-APB 通常以琥珀酸盐或盐酸盐形式出现。按质量计算,盐酸盐的效力大约高 10%,因此剂量也应相应调整哦。
药理学¶
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5-APB 是一种针对去甲肾上腺素、多巴胺与血清素的三重再摄取抑制剂,同时也是 5-HT 受体的激动剂。另外,也有人推测 5-APB 会作为前面提到这些神经递质的释放剂来发挥作用。
这意味着它会通过结合并部分阻断那些通常负责把这些单胺类物质从突触间隙中移除的转运蛋白,从而有效提升大脑中血清素、去甲肾上腺素与多巴胺的水平。这样会让多巴胺与去甲肾上腺素在脑内积聚,进而带来兴奋与躯体欣快感等效应。
主观效应¶
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免责声明: 下方列出的效应参考了 主观效应索引(SEI)。这是一个基于轶事性使用者报告与 PsychonautWiki 贡献者个人分析整理出的开放研究文献体系。因此,对这些内容最好保持适度怀疑来看待。
还值得注意的是,这些效应并不一定会以可预测或稳定的方式出现,不过更高剂量确实更容易诱发更完整的效应谱。*同样地,**不良效应**在更高剂量下也会越来越容易出现,并且可能包括**成瘾、重伤甚至死亡* ☠。*
躯体效应
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药效残余 .png)¶
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在一次兴奋剂体验的药效褪去期间出现的效应,通常会比其药效达峰时出现的效应更负面、也更令人不适。这通常被称为“下坠期”,并且往往与神经递质耗竭有关。其常见效应包括:
- 认知疲劳
- 抑郁
- 易怒
- 动力抑制
- 思维减速
- 清醒
认知效应
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体验报告¶
描述这种化合物效应的轶事性报告可以在我们的复现索引中找到:
其他体验报告也可以在这里找到:
毒性与伤害潜力¶
更多信息:研究用化学品 § 毒性与伤害潜力
关于娱乐性使用 5-APB 的毒性与长期健康影响,目前似乎尚未在任何科学背景下得到研究,其确切中毒剂量也未知。这是因为 5-APB 的人类使用史非常短暂。
来自社群中尝试过 5-APB 的人的轶事性证据表明,单独以低到中等剂量偶尔使用这种药物,似乎并不会带来明显的负面健康影响(不过嘛,这一点并不能被完全保证)。
5-APB 对 5-HT2b 受体的高亲和力,使得它在长期使用时很可能具有心脏毒性;这一点也见于其他 5-HT2B 激动剂,例如芬氟拉明和 MDMA。
强烈建议在使用这种物质时采取伤害减少措施。
耐受与成瘾潜力¶
与其他兴奋剂一样,长期使用 5-APB 可被认为具有中等程度的成瘾性,并且具备较高的滥用潜力,能够在部分使用者中造成心理依赖。一旦成瘾形成,在一个人突然停止使用后,便可能出现渴求与戒断反应。
对 5-APB 许多效应的耐受会随着长期、重复使用而发展。这会导致使用者必须给予越来越大的剂量,才能达到相同效应。此后,大约需要 3 - 7 天,耐受会下降到一半;而恢复到基线则需要 1 - 2 周(前提是不再继续摄入)。5-APB 与所有兴奋剂都存在交叉耐受,这意味着在摄入 5-APB 后,其他兴奋剂的效应也会减弱。
精神病发作¶
主条目:兴奋剂精神病
长期、大剂量滥用属于苯丙胺化学类别的化合物,可能导致兴奋剂性精神病,并表现出多种症状(例如偏执、外部幻觉或妄想)。一篇关于苯丙胺、利右苯丙胺和甲基苯丙胺滥用所致精神病治疗的综述指出,大约有 5–15% 的使用者无法完全恢复。该综述还认为,至少根据一项试验,抗精神病药能够有效缓解急性苯丙胺性精神病的症状。由治疗性使用引发精神病则非常罕见。
危险的相互作用¶
警告: 许多单独使用时还算相对安全的精神活性物质,一旦与某些其他物质联用,就可能突然变得危险,甚至危及生命。下面的列表提供了一些已知的危险相互作用(不过并不能保证已经涵盖全部)。
请务必进行独立研究(例如 Google、DuckDuckGo、PubMed),以确保两种或更多物质的药物联用是安全的。下列部分相互作用信息来源于 TripSit。
- 25x-NBOMe 与 25x-NBOH - 25x 类化合物具有很强的刺激性,并会给身体带来明显负担。与 5-APB 联用应严格避免,因为存在过度兴奋与心脏负担加重的风险。这可能导致血压升高、血管收缩、惊恐发作、思维循环、癫痫发作,以及在极端情况下的心力衰竭。
- 酒精 - 酒精与兴奋剂联用可能很危险,因为这会增加意外过量醉酒的风险。兴奋剂会掩盖酒精的抑制剂效应,而大多数人正是依赖这些效应来判断自己的醉酒程度。一旦兴奋剂效应消退,酒精的抑制剂效应就会失去制衡,进而可能导致断片与严重的呼吸抑制。如果一定要联用,使用者应严格限制自己每小时的饮酒量。
- 右美沙芬 - 由于它会抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取,因此应避免与右美沙芬联用。与血清素释放剂(如 MDMA、甲基酮、4-甲基甲卡西酮 等)联用时,惊恐发作、高血压危象或血清素综合征的风险会增加。请仔细监测血压,并避免剧烈体力活动。
- MDMA - 当同时存在其他兴奋剂时,MDMA 的任何神经毒性效应都可能被放大。同时还存在血压过高与心脏负担过重(心脏毒性)的风险。
- MXE - 一些报告表明,与 MXE 联用可能会危险地升高血压,并增加躁狂与精神病发作的风险。
- 解离剂 - 这两类物质都带有妄想、躁狂与精神病发作的风险,而一旦联用,这些风险还可能进一步放大。
- 兴奋剂 - 5-APB 与其他兴奋剂(如可卡因)联用可能很危险,因为它们会把心率增快与血压升高推到危险水平。
- 曲马多 - 众所周知,曲马多会降低癫痫阈值,而与兴奋剂联用可能会进一步提高这一风险。
- 单胺氧化酶抑制剂 - 这种联用可能会将多巴胺等神经递质的水平提高到危险甚至致命的程度。例子包括 叙利亚芸香、卡皮死藤 以及某些抗抑郁药。
血清素综合征风险¶
与以下物质联用会导致血清素水平危险性升高。血清素综合征需要立即接受医疗处理,若不治疗则可能致命。
- 单胺氧化酶抑制剂 - 例如 卡皮死藤、叙利亚芸香、phenelzine、selegiline 与 moclobemide。
- 血清素释放剂 - 例如 MDMA、4-FA、甲基苯丙胺、甲基酮与 αMT。
- 选择性血清素再摄取抑制剂 - 例如 citalopram 与 sertraline
- 血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂 - 例如 曲马多 与 venlafaxine
- 5-HTP
法律地位¶
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|---|---|
- 巴西:持有、生产和销售均属非法,因为其被列入 Portaria SVS/MS nº 344。
- 法国:自 2018 年 5 月 9 日起,5-APB 与其他苯并呋喃衍生物一起被归类为麻醉品。
- 德国:自 2013 年 7 月 17 日起,5-APB 根据 Anlage II BtMG(Narcotics Act, Schedule II)受到管制。未经许可,制造、持有、进口、出口、购买、销售、取得或分发均属非法。
- 日本:5-APB 自 2015 年 9 月 16 日起在日本属于受管制物质。
- 荷兰:5-APB 目前是合法的,但它属于一组可能会因新近通过的新型精神活性物质(NPS)相关法律而很快被禁止的物质。
- 瑞士:5-APB 是 Verzeichnis E 中被明确列名的受管制物质。
- 英国:5-APB 属于 B 级药物。
- 美国:如果以供人类摄入为目的,5-APB 可能会被视为 MDA 的类似物,因此会受到《联邦类似物法案》的规制。
另见¶
外部链接¶
社群¶
文献¶
- Greene, S. L. (2013). Benzofurans and benzodifurans. In Novel Psychoactive Substances (pp. 383-392). https://doi.org/10.1016/B978-0-12-415816-0.00016-X
参考文献¶
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- ↑ EMCDDA–Europol 2010 Annual Report on the implementation of Council Decision 2005/387/JHA
- ↑ Advisory Council on the Misuse of Drugs, Jeremy Browne (4 June 2013). "Temporary class drug order on benzofury and NBOMe compounds - letter from ACMD". GOV.UK.
- ↑ The Misuse of Drugs Act 1971 (Ketamine etc.) (Amendment) Order 2014
- ↑ Dawson, P., Opacka-Juffry, J., Moffatt, J. D., Daniju, Y., Dutta, N., Ramsey, J., Davidson, C. (3 January 2014). "The effects of benzofury (5-APB) on the dopamine transporter and 5-HT2-dependent vasoconstriction in the rat". Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry. 48: 57–63. doi:10.1016/j.pnpbp.2013.08.013. ISSN 1878-4216.
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