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芬纳西泮

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苯二氮卓类物质与其他抑制剂联用时,例如阿片类药物巴比妥类物质加巴喷丁类物质噻吩二氮卓类物质酒精或其他 GABA 能类物质时,可能发生致命性药物过量

非常不建议将这些物质联用,尤其是在中等严重剂量下更是如此哦。

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摘要表:芬纳西泮
芬纳西泮
化学命名法
常见名称 芬纳西泮,溴二氢氯苯基苯二氮卓
取代名称 芬纳西泮
系统名称 7-溴-5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2H-1,4-苯二氮卓-2-酮
分类归属
精神活性分类 抑制剂
化学分类 苯二氮卓类物质
给药途径
**警告:**由于个体的体重、耐受性、代谢以及个人敏感性存在差异,务必从更低剂量开始呢。参见负责任的用药部分 口服
给药剂量
阈值 0.5 mg
轻微 1 - 2 mg
中等 2 - 3 mg
强烈 4 - 5 mg
严重 5 mg +
药效时长
总时长 15 - 24 小时
药效发作 1 - 4 小时
药效达峰 - 小时
药效褪去 - 小时
药效残余 15 - 36 小时

**免责声明:**本网站的给药剂量信息仅出于教育目的,汇总自用户与各类资料,并不构成推荐,仍应结合其他来源核实其准确性嘛。

**芬纳西泮**是一种属于苯二氮卓类物质抑制剂。其显著效应包括焦虑抑制去抑制镇静肌肉松弛以及失忆。芬纳西泮的街头俗称包括“盆栽”“苏联苯二氮卓”“芬纳兹”和“熊猫”呢。

长期大量使用苯二氮卓类物质的人,若突然停药,可能会引发癫痫发作,而在某些情况下这甚至可能危及生命。因此,通常建议在一段时间内逐步降低每日剂量,而不是突然停用——这种方法被称为减量戒断法

目录

历史与文化

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化学

芬纳西泮是一种属于苯二氮卓类物质的药物。苯二氮卓类药物由一个苯环与一个二氮卓环稠合而成;后者是一个七元环,其两个氮原子位于 R 位。芬纳西泮的苄基环在 R7 位上被一个溴基取代。与大多数苯二氮卓类药物一样,芬纳西泮在 R 位带有一个苯基环,而该苯基环又在 R 位被氯取代。芬纳西泮的二氮卓环 R2 位还带有一个与氧双键相连的基团,从而形成酮基。这个 R 位的氧取代也是许多以“-西泮”结尾的苯二氮卓类药物所共有的特征呢。

和其他苯二氮卓类药物一样,芬纳西泮(7-溴-5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-1,4-苯二氮卓-2-酮)由一个苯环与一个七元的 1,4-二氮卓环稠合而成。其 5 位连接一个 2-氯苯基环,7 位连接一个溴原子。芬纳西泮的分子式为 C15H10BrClN2O,分子量为 349.6 g/mol。

药理学

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尽管芬纳西泮相对于剂量而言毒性较低,但它仍具有与苯二氮卓类药物相关的成瘾、过量和戒断风险。此外,该药物在地西泮常规剂量的十分之一左右就能表现出活性。较高剂量的芬纳西泮有时会被用于治疗严重焦虑或癫痫发作。

芬纳西泮是 γ-氨基丁酸 A 型(GABAA)受体的激动剂,并会产生中枢神经系统抑制作用。在雄性大鼠的高架迷宫和冲突试验中,极低剂量的芬纳西泮表现出了抗焦虑效应。常规剂量下,芬纳西泮可作为一种效力很强的镇静安定剂。研究显示,在经过戊巴比妥与生理盐水辨别训练的成年大鼠中,芬纳西泮可以完全替代戊巴比妥。在拮抗试验中,芬纳西泮的辨别效应可被选择性的苯二氮卓类拮抗剂氟马西尼完全拮抗。芬纳西泮的半衰期最长可达 60 小时,口服后的效应起始时间大约为 2-3 小时;正因如此,使用者在尚未观察到其效应前就提前补量的风险会更高。芬纳西泮的代谢产物 3-羟基芬纳西泮同样也是 GABAA 受体激动剂。以上药代动力学数据提示,芬纳西泮具有较高的过量潜力。

主观效应

***免责声明:以下列出的效应引用自主观效应索引(**SEI)。这是一个基于轶闻性用户报告以及本网站贡献者个人分析的开放研究文献。因此,应当以适度怀疑的态度来看待这些内容哦。*

还值得注意的是,这些效应不一定会以可预测或可靠的方式出现,不过更高剂量通常更容易诱发完整的效应谱。*同样地,**不良效应**在更高剂量下也会变得更可能出现,并且可能包括**成瘾、重伤甚至死亡*☠。*

生理效应

  • 镇静 - 就能量水平的变化而言,这类物质可能会表现出极强的镇静性呢,并且往往会让人进入一种压倒性的倦怠状态。在更高强度下,这会让使用者突然觉得自己仿佛极度缺觉,好像已经好几天没睡了一样,从而被迫坐下休息,整体上总有一种快要昏过去的感觉,而不是去进行体力活动。这种“睡眠剥夺感”会随着剂量增加而增强,最终强到足以让一个人彻底失去意识。
  • 肌肉松弛
  • 躯体欣快感
  • 运动控制丧失
  • 癫痫发作抑制
  • 呼吸抑制
  • 头晕

反常效应

  • 苯二氮卓类物质的反常反应有时也会发生,例如癫痫发作增加(见于癫痫患者)、攻击性增强、焦虑加重、暴力行为、冲动控制丧失、易怒以及自杀行为;不过在一般人群中它们相当罕见,发生率低于 1%。这些反常效应在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童以及接受高剂量治疗方案的患者中更为常见。

认知效应

  • 焦虑抑制
  • 去抑制
  • 认知欣快 - 这种效应在个体之间并不会稳定出现,而且似乎高度依赖个人因素。有些人在使用苯二氮卓类药物后完全不会报告任何欣快效应。当它确实出现时,通常被描述为轻度到中度,并且普遍认为在原本就有焦虑问题的人群中出现率更高一些。这可能部分源于其缓解焦虑与去抑制效应来得非常直接。虽然这种效应未必完全稳定,但许多报告都提示,某些苯二氮卓类药物比另一些更可靠、更有效地诱发欣快感呢。
  • 记忆抑制

  • 失忆

  • 信息处理抑制
  • 思维减速
  • 情感抑制 - 虽然这种化合物主要会抑制焦虑,但它也会让其他情绪变得迟钝;这种方式与抗精神病药相似,但强度较低。
  • 清醒妄想 - 这是一种错误的信念:尽管存在严重认知受损、无法与他人充分交流等明显反证,当事人仍坚信自己完全清醒。它最常见于严重剂量下。
  • 强迫性补量
  • 梦境强化

药效残余 .png)

体验报告

目前,本网站的体验报告索引中还没有描述该化合物效应的轶闻报告。更多体验报告可见:

毒性与伤害潜力

雷达图展示了苯二氮卓类物质与其他药物相比,在身体伤害、社会伤害以及依赖性方面的相对水平。

更多信息: 研究用化学品 § 毒性与伤害潜力

芬纳西泮相对于剂量而言大概具有较低的毒性。不过,当它与像酒精阿片类药物这样的抑制剂混合使用时,仍然可能因呼吸抑制而致命。

强烈建议在使用本物质时采取伤害减少措施,例如液体容量给药法,以确保实际给入的是预期剂量。

耐受性与成瘾潜力

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注:若要使用本物质,请务必独立开展研究,并采取**伤害减少措施**。

众所周知,苯二氮卓类药物在身体和心理两方面都具有极强的成瘾性。

在连续使用几天内,就会对其镇静催眠效应产生耐受。停用后,耐受通常会在 7-14 天内回到基线。若在持续稳定给药数周或更久之后突然停止使用,则可能出现戒断症状或反跳症状,因此往往需要逐渐减量。

过量

苯二氮卓类药物过量可能发生于极高剂量下,不过更常见的是它与其他抑制剂一同服用时。这种风险在其他 GABA 能抑制剂中尤其明显,例如巴比妥类物质酒精,因为它们虽然作用方式相近,但结合的是 GABA 受体上的不同位点,从而产生显著的交叉增强效应。

苯二氮卓类药物过量属于医疗急症;若未能及时处理,可能导致昏迷、永久性脑损伤甚至死亡。症状可能包括严重的语言能力抑制混乱妄想呼吸抑制以及无反应状态。使用者看起来甚至可能像在梦游一样。由于判断力受损,使用者也更容易继续摄入相同物质或其他物质;这一点在其他物质的过量状态中通常没这么常见呢。

苯二氮卓类药物过量在医院环境下通常可以得到有效治疗,而且总体预后较好。治疗主要以支持性处理为主,不过有时也会使用氟马西尼等 GABA 拮抗剂,或者在涉及其他物质时辅以肾上腺素注射等额外程序。

停药与戒断

苯二氮卓类药物的停药过程向来很困难;对于规律使用者而言,若不经过数周逐步减量就直接停用,可能会危及生命。其间血压升高癫痫发作以及死亡的风险都会上升。像曲马多这样会降低癫痫阈值的物质,在戒断期间应当避免使用。突然停药还会引起反跳性刺激,表现为焦虑、失眠以及坐立不安。

如果一个人在规律使用一段时间后想要停用,最安全的做法是在数周内每天仅减少很小的剂量,直到接近完全停用。若使用的是像阿普唑仑依替唑仑这样的短半衰期苯二氮卓类药物,则可以换用作用时间更长的品种,例如地西泮氯硝西泮。症状可能仍会存在,不过严重程度通常会明显降低。

若想进一步了解如何以可控方式对苯二氮卓类药物进行减量戒断,请参阅本指南。少量酒精也可能有助于减轻症状,但除此之外,它并不能作为有效的减量戒断手段。

戒断症状的持续时间和严重程度取决于多项因素,包括所使用物质的半衰期、耐受程度以及滥用持续时间。对于作用时间较短的苯二氮卓类药物,主要症状通常会在停用后几天内开始,并持续大约一周;而半衰期更长的苯二氮卓类药物,其戒断症状则往往起效更慢、持续更久。

危险相互作用

警告: 许多单独使用时相对安全的精神活性物质,在与某些其他物质联用时,可能会突然变得危险,甚至危及生命。下面的列表列出了一些已知的危险相互作用(但并不保证已经包含全部情况)。

请务必独立开展研究(例如使用GoogleDuckDuckGoPubMed)来确认两种或更多物质的联用是否安全。下列部分相互作用信息整理自TripSit

法律地位

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  • 俄罗斯:芬纳西泮仅可凭处方获得,并且自 22.03.2021 起被列入“非麻醉药品和精神药物前体的强效及有毒物质命名表”第二部分,因此属于受管制物质。

另见

外部链接

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