匹卡米隆

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	当GABA能物质与其他抑制剂联用时，可能发生致命的药物过量，例如阿片类药物、苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质或酒精。

强烈不建议将这些物质联用呢，尤其是在中等到严重剂量下。

匹卡米隆
化学命名法
常见名称	Picamilon, Pycamilon, Pikamilon, Пикамилон, N-nicotinoyl-GABA
取代名称	N-nicotinoyl-γ-aminobutyric acid
系统名称	4-(pyridine-3-carbonylamino)butanoic acid
类别归属
精神活性分类	抑制剂 益智药
化学分类	GABA类似物

给药途径	口服
**警告：**由于个体体重、耐受性、代谢和个人敏感度存在差异，请始终从较低剂量开始哦。参见负责任用药。

给药剂量	口服
阈值	20 - 50 mg
轻微	50 - 90 mg
中等	90 - 200 mg
强烈	200 - 350 mg
严重	350 mg +

药效时长	口服
总时长	2 - 4小时
药效发作	10 - 45分钟
药效残余	1 - 12小时

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来自俄罗斯的20 mg匹卡米隆

N-nicotinoyl-GABA，也称为**匹卡米隆**（俄语：Пикамилон），是一种由GABA和烟酸（维生素B3）构成的合成化合物，可用于治疗焦虑障碍，或作为益智药堆栈的一部分呢。

GABA是一种具有放松和抗焦虑作用的神经递质。 烟酸是一种参与DNA修复、脂肪与胆固醇合成，以及扩张血管的维生素。 单独口服补充剂形式的GABA无法穿过血脑屏障（只有极少量可以）。不过，匹卡米隆（与烟酸结合的GABA）则能够穿过血脑屏障。

匹卡米隆于1969年在苏联被开发出来，随后在俄罗斯和日本都作为GABA的前药得到进一步研究。

目录

• 1 历史与文化
• 2 化学
• 3 药理学

• 4 主观效应

• 4.1 躯体效应

• 4.2 视觉效应
• 4.3 认知效应
• 4.4 体验报告

• 5 毒性与伤害潜力

• 5.1 耐受性与成瘾潜力

• 5.2 危险的相互作用
• 6 法律地位
• 7 另见
• 8 外部链接
• 9 参考文献

历史与文化

匹卡米隆最早于20世纪60年代末在苏联开发，并自20世纪80年代以来作为处方抗焦虑药在俄罗斯销售。

2015年10月，俄勒冈州总检察长对美国大型补充剂零售商GNC提起诉讼，理由是其销售含有匹卡米隆的产品，并称GNC明知故犯、违反法律。GNC则回应称，它此前并未收到FDA关于禁令的直接通知，而是在诉讼提出后才得知FDA对匹卡米隆的裁定。GNC随后停止销售含有匹卡米隆的产品，但这场诉讼带来的舆论影响导致其股价暴跌，股东也对公司提起了集体诉讼。

在俄勒冈州诉讼提出一个月后，蒙大拿州参议员Claire McCaskill以美国参议院老龄问题特别委员会成员身份，直接致函多家大型零售商，要求它们自愿下架含有匹卡米隆的产品。她表示自己这样做，是因为FDA始终未回应她多次要求采取行动的请求，而且该机构也一直没有说明这些含有匹卡米隆的产品是否应该被召回或停止销售呢。

化学

匹卡米隆是GABA与烟酸的合成结合物。匹卡米隆与菲尼布特相似，不过后者是在β位连接一个苯环以帮助其穿过血脑屏障，而匹卡米隆则是将烟酸连接到一个胺基上。

药理学

匹卡米隆能够穿过血脑屏障（BBB），主要归因于烟酸扩张血管的能力。匹卡米隆一旦进入大脑，这个分子就会被水分解为GABA和烟酸。

进入大脑后，GABA会激活GABA受体（包括GABA和GABA），从而可能产生放松和抗焦虑效应，而烟酸则通过扩张血管来增加脑部血流量。一般认为，这种额外的脑部血流量带来了匹卡米隆的神经保护和益智药方面的益处。流入大脑的新鲜血液会带来新的氧气，并增强葡萄糖及其他营养物质的输送与吸收，这可能提升警觉性和整体脑部能量呢。

研究表明，烟酸与GABA的组合会影响大脑中神经递质的调节。有一项关于帕金森病的研究显示，匹卡米隆可使大脑中的血清素和多巴胺含量，以及多巴胺摄取恢复正常。

主观效应

与其他常见的GABA能抑制剂，如酒精、苯二氮卓类物质或菲尼布特相比，这种化合物的体验可以说更微妙一些、强度也更低呢。它带来的欣快感和娱乐性也更弱。

***免责声明：以下列出的效应引述自主观效应索引（**SEI），这是一个基于轶事性用户报告和本网站贡献者个人分析的开放研究文献。因此，应以适度怀疑的态度来看待这些内容。*

还需要注意的是，这些效应未必会以可预测或稳定的方式出现，不过更高剂量通常更容易诱发完整的效应谱。*同样，**不良效应**在更高剂量下也会更容易出现，并可能包括**成瘾、重伤或死亡*☠。*

躯体效应

• 镇静**与兴奋** —— 匹卡米隆在轻微到中等剂量时会有轻微刺激性，但从约150 mg开始的强烈剂量起则可能转为具有镇静性。
• 血管扩张
• 瘙痒感
• 体温升高
• 出汗增加
• 恶心
• 头痛
• 腹泻
• 胃痉挛
• 血压降低
• 头晕
• 心率增快

视觉效应

• 视觉锐度增强
• 颜色增强

认知效应

• 焦虑抑制 —— GABA是大脑中的主要抑制性神经递质，而这种分子的更高水平与更低的焦虑程度相关。这个效应比其他GABA能抑制剂更弱一些。
• 动机增强
• 专注力强化
• 记忆增强
• 思维加速
• 梦境强化
• 易怒
• 认知欣快
• 困倦
• 思维减速

体验报告

目前在本网站的体验报告索引中，还没有描述该化合物效应的轶事报告。更多体验报告可见：

• Erowid体验库：Picamilon

毒性与伤害潜力

	本毒性与伤害潜力章节还是一个未完成条目。**因此，它可能包含不完整，甚至**危险错误**的信息！你可以帮助扩充或修正它。 *注意：如果使用该物质，请始终进行独立研究，并采用伤害减少措施**。*

匹卡米隆相对于剂量而言毒性较低。每天摄入极高剂量的烟酸（匹卡米隆的一种代谢产物）可能导致肝毒性。面部潮红是最常见的副作用。潮红可能表现为面部、手臂和胸部的灼热感、刺痛感、瘙痒和发红，以及头痛。匹卡米隆与酒精、苯二氮卓类物质或阿片类药物等抑制剂混合使用时，可能因呼吸抑制而具有致命风险。

强烈建议在使用该物质时采取伤害减少措施。

耐受性与成瘾潜力

匹卡米隆的依赖潜力尚不明确。目前还没有证据表明匹卡米隆具有成瘾潜力，但由于它的一种作用机制是增强GABA信号传导，因此从理论上来说，它仍有一定成瘾可能性呢。

持续使用数天后，使用者会对其镇静催眠效应产生耐受。停用后，耐受通常会在7 - 14天内恢复到基线水平。

匹卡米隆会与所有GABA能抑制剂产生交叉耐受，这意味着在服用它之后，其他抑制剂的效果会减弱。

危险的相互作用

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警告： 许多单独使用时相对安全的精神活性物质，在与某些其他物质联用时，可能会突然变得危险，甚至危及生命。以下列表列出了一些已知的危险相互作用（但并不保证已包含全部情况）。

请始终进行独立研究（例如Google、DuckDuckGo、PubMed），以确保两种或更多物质的联用是安全的。以下列出的一些相互作用信息来自TripSit。

• 抑制剂（1,4-丁二醇、2M2B、酒精、苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、GHB/GBL、甲喹酮、阿片类药物）—— 这种联用会相互增强彼此造成的肌肉松弛、失忆、镇静和呼吸抑制。在更高剂量下，它可能导致突发、不可预期的意识丧失，并伴随危险程度的呼吸抑制。昏迷时还会增加因呕吐物而窒息的风险。如果在失去意识前出现恶心或呕吐，使用者应尽量以恢复体位入睡，或请朋友帮助将其调整为这一体位。
• 解离剂 —— 这种联用会不可预测地增强彼此造成的失忆、镇静、运动控制丧失和妄想。它也可能导致突然失去意识，并伴有危险程度的呼吸抑制。如果在失去意识前出现恶心或呕吐，使用者应尽量以恢复体位入睡，或请朋友帮助将其调整为这一体位。
• 兴奋剂 —— 兴奋剂会掩盖抑制剂的镇静效应，而这往往是多数人判断自己醉药程度的主要依据。一旦兴奋剂效应消退，抑制剂的效应就会明显增强，从而导致更严重的去抑制、运动控制丧失以及危险的断片状态。如果不严密监控液体摄入量，这种联用还可能导致严重脱水。若仍选择联用这些物质，应严格限制自己仅按照预先设定的给药计划，在每小时内仅服用一定量，直到达到最大阈值为止。

法律地位

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• **俄罗斯：**在俄罗斯，匹卡米隆作为处方药销售。
• **美国：**将匹卡米隆或任何含有它的产品作为膳食补充剂出售，违反了FDA的裁定，因此它已很难被购买到。与此同时，它在美国并不属于列管或受控物质，持有或使用它本身并不违法。

另见

• 负责任用药
• 抑制剂
• GABA
• 益智药
• 菲尼布特

外部链接

• 匹卡米隆（维基百科）

参考文献

1. ↑ Risks of Combining Depressants - TripSit
2. ↑ Pikamilon pharmacokinetics in animals. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1884802
3. ↑ Senator McCaskill Frustrated by FDA Inaction, Calls on Retailers to Pull Picamilon Supplements | http://www.nutritionaloutlook.com/regulatory/senator-mccaskill-frustrated-fda-inaction-calls-retailers-pull-picamilon-supplements
4. ↑ Behavioral effects of GABA agonists in relation to anxiety and benzodiazepine action. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2884549
5. ↑ The new cerebrovascular preparation pikamilon. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2707413
6. ↑ Correction by nicotinamide and nicotinoyl-GABA of dopamine metabolism in rat brain in experimental Parkinson's disease. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12199067
7. ↑ Efficacy of vision correcting system "focus" for prevention and treatment of dry form of age macular degeneration. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22741296
8. ↑ Pathogenetic treatment of central chorioretinal dystrophies with pikamilon. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11510167?dopt=AbstractPlus
9. ↑ Hepatotoxicity upon using niacin to pass a drug test: A case report. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29941333