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11 右美沙芬化学与提取

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这一节已经完全重写了哦,因为我们收到了关于酸碱提取法和含愈创甘油醚制剂提取的新消息呢。“柠檬特工”法也加进来了喵。

请一定记得在处理化学品时戴上护目镜,并且在这些步骤中要格外小心哦。非常感谢所有对此进行研究的人呢。


11.1 如何从止咳糖浆和胶囊中提取右美沙芬?

我要把这部分当作“厨房化学”来介绍,因为我觉得大多数有足够化学知识(和设备)的人不用我帮忙也能做对嘛。

常用的右美沙芬提取方法有三种:沉淀过滤法、单相酸碱提取法和双相酸碱提取法(也就是“柠檬特工”法)。第一种方法可是最不受欢迎的,因为右美沙芬沉淀物通常太细了,会穿过滤纸呢。

当然啦,你还是可以用沉淀法的;我只是不推荐而已。如果你真的选择沉淀右美沙芬,试着找真正的定性滤纸而不是咖啡滤纸——这会有帮助的哦。


11.1.1 酸碱提取理论

酸碱提取过程是从不需要的“粘稠物”中分离所需化学物质的常用方法哦。其理论是某些化学物质(通常是生物碱)以两种形式存在:与酸结合的水溶性复合物,以及油溶性的游离碱形式。例如,伪麻黄碱(一种减充血剂)通常以盐酸盐形式(盐酸伪麻黄碱)提供。它也可以作为不含酸分子的碱存在(因此术语称为“游离碱”)。你可以使用碱(或酸)将生物碱从酸盐转化为游离碱(反之亦然)呢。

实际操作就是,拿上你的化学物质和“粘稠物”,用碱(比如氢氧化钠)提高 pH 值,直到化学物质转化为游离碱形式并沉淀出来(因为它不再溶于水啦)。现在加入一种非极性溶剂(一种“油性”层)让化学物质溶解进去,摇晃很长时间,然后你想要的所有化学物质就都在非极性层里了。丢掉极性(即水)层,你就剩下满是你想要的化学物质的非极性层啦......

再加上任何其他可能油溶的东西。所以你可以反转这个过程,加入酸直到游离碱变成酸盐,并从非极性层中沉淀出来。加水,摇晃,然后你就可以丢掉你的非极性层了。

这就是酸碱提取,它非常常用于从植物中提取活性成分哦(免费提示:大麻中的四氢大麻酚不是生物碱,所以不能用这种方法提取欸)。


11.1.2 右美沙芬的单相酸碱提取

那么我们如何将其应用于右美沙芬呢?那个嘛,事实证明右美沙芬是一种生物碱,你可以使用相同的过程从止咳糖浆中提取右美沙芬。此外,这个程序甚至适用于右美沙芬加愈创甘油醚的糖浆,例如某些品牌的“DM”糖浆和通用名等效药物(通常就被称为 Tussin DM)。这些“DM”糖浆通常每 5 毫升只含有 10 毫克右美沙芬,所以产量不会那么高,但它们通常更便宜(而且更常见)呢。

这实际上是一个单相酸碱提取,因为我们只是从酸形式(氢溴酸右美沙芬)转变为碱形式(游离碱右美沙芬)。最终产品溶解在有机溶剂中,然后蒸发溶剂留下游离碱右美沙芬。

我在这个过程中添加了一组新步骤,以帮助去除一些可能最终进入成品的“粘稠物”。这些步骤用斜体标出,如果不想做也可以省略哦。

绝对不要尝试用含有对乙酰氨基酚、伪麻黄碱、其他减充血剂或抗组胺药的止咳糖浆或配方进行此提取过程哦。 减充血剂和抗组胺药通常是生物碱,最终会进入产品中;至于对乙酰氨基酚,我还没确信最终产品的安全性呢。

对于这个程序,你需要准备:

  • 止咳糖浆(显然嘛)或其他含右美沙芬的制剂。列出的唯一活性成分应该是右美沙芬愈创甘油醚。避免酒精(检查非活性成分)。如果你能买到纯右美沙芬制剂,那就买那个;右美沙芬 + 愈创甘油醚制剂所含的右美沙芬往往比纯右美沙芬制剂少。
  • 两个塑料两升瓶子,洗净并去除了标签。当然,如果你有烧瓶也可以用。
  • 一个玻璃容器来制作氢氧化钠溶液(梅森罐就可以;你也可以用饮水玻璃杯)。
  • 两个带有滑锁封口的塑料袋(例如密封保鲜袋),大到足以容纳止咳糖浆加上额外量的打火机油。塑料袋不应该有褶皱。它们将被用作分液漏斗。
  • 一种非极性溶剂。最容易弄到的是打火机油(或同等物)——注意这是香烟打火机油,不是烧烤点火油哦。你要让你的溶剂快速蒸发,不留残留物。测试它的最简单方法是在袖珍镜子上滴一两滴,让它蒸发;如果不留残留物或气味,就可以用啦。
  • 氢氧化钠(NaOH)。摄影用品商店有卖这个。在紧急情况下,有些人据悉使用过某些品牌的管道疏通剂/碱液。我不建议这样哦! 碱液可能不纯。如果你必须使用碱液,确保让你的氢氧化钠溶液沉淀一下(见下文)。注意氢氧化钠具有腐蚀性,会严重伤害眼睛,所以要戴上护目镜喵!
  • 一个耐热玻璃烤盘(越小越好)。
  • 蒸馏水(自来水效果不好,因为有氯和溶解离子)。
  • 一把剪刀。
  • 通往户外的通道。

为了加快过程(从过夜缩短到大约 30 分钟),你需要加热蒸发溶剂。为此你需要:

  • 一个电炒锅或电煎锅,或一个上面放着一锅水的电热板。基本上,你需要一个无明火(电动)的热源来加热一定体积的水,你可以把你的烤盘放在里面(热水会加热烤盘)。
  • 一个吹风机。
  • 一个 OSHA 认证的有机蒸气面罩。

关于有机蒸气的一些警告哦。你很可能要处理的溶剂(己烷、庚烷、石油醚等)对身体不好。真的对你不好——如果你吸入太多,它们会让你脑损伤的。你想吸入这些烟雾。懂了吗?所以,如果你想加快过程,花点钱买个 OSHA 认证的有机蒸气防毒面具吧(告诉他们你要用油性漆画画)。当然,戴着不舒服看起来也傻乎乎的。但这肯定比脑损伤强啊!此外,你绝对必须在户外进行蒸发(除非你手头正好有通风橱。而且,炉灶或浴室风扇不算通风橱哦)。

关于氢氧化钠的一两句话:它具有腐蚀性,尤其是对眼睛,当你把它加到水里时它会发热。总是把氢氧化钠加到水里,而不是反过来哦。如果弄到皮肤上,用水冲洗掉(除非你让它停留在那里,否则它不会腐蚀穿透你的手)。

如果你在当地的照相馆找不到氢氧化钠,去买本摄影杂志,看看后面的邮购供应商。他们很多人都有氢氧化钠。这是一种非常常见的化学品,订购它不会引来缉毒局踢你的门。请尽量避免使用管道疏通剂。如果你还是弄不到氢氧化钠,就用“柠檬特工”法吧。

好啦,我们开始啰:

  1. 在氢氧化钠溶液容器中,将一汤匙(15 毫升)固体氢氧化钠放入一杯(约 236 毫升)蒸馏水中,搅拌至溶解,形成氢氧化钠(NaOH)溶液。如果你使用管道疏通剂(我不推荐哦),等一会儿让杂质沉淀到底部。注意溶解 NaOH 会产生一些热量。
  2. 将止咳糖浆或配方倒入两升瓶中,用蒸馏水将糖浆瓶中最后一点糖浆冲洗出来。如果使用胶囊,把它们弄破并冲洗胶囊内部。
  3. 以下斜体步骤建议用于去除一些可能通过提取并在最后留下粘性残留物而不是结晶右美沙芬的“粘稠物”。 向两升瓶中加入足够的打火机油,使每 4 盎司糖浆形成大约 1/4 英寸(或大约 5 毫米)深的打火机油层。
  4. 盖上两升瓶的盖子,拼命摇晃它至少五分钟。让它静置不动,直到两层再次分离。
  5. 将两升瓶的全部内容物倒入可密封的塑料袋中,并密封好。抓住其中一个顶角,使一个底角朝下。如有必要,让分层再次分离。
  6. 将袋子的一角放在一个干净的两升瓶上方,剪掉袋角的尖端。让止咳糖浆层流入干净的两升瓶中,但在任何打火机油流出之前将其捏紧。
  7. 将打火机油放入空容器中并在户外蒸发,以此将其丢弃。不要把它倒进下水道或点燃它。 就是这样……现在你的止咳糖浆已经去除了大量的调味剂和其他“粘稠物”。如果你想去除更多,可以重复斜体步骤哦。
  8. 向两升瓶中加入一汤匙(15 毫升)氢氧化钠溶液。你应该看到迅速形成乳白色沉淀物。轻轻摇晃瓶子使糖浆混合均匀,沉淀物应该会重新溶解(因为碱还不够多嘛)。
  9. 重复上述步骤,直到沉淀物在摇晃后不再重新溶解。整个溶液应该是浑浊的(好好搅拌以确保碱分布均匀)。
  10. 再向瓶中加入一汤匙(15 毫升)氢氧化钠溶液。
  11. 加入足够的打火机油,使每 4 盎司糖浆形成 1/8 英寸(0.3 毫米)深的层。
  12. 盖上瓶盖,拼命摇晃五分钟,然后静置直到分层再次分离。如果分层不想分离,试着加点食盐。
  13. 小心地将瓶中的内容物倒入可密封的塑料袋中,并将其封好(“黄色加蓝色变成绿色——密封好了!”)。抓住袋子的一个顶角,使其中一个底角朝下。
  14. 让两层再次分离(这应该只需要几秒钟)。
  15. 剪掉底角的尖端,让水层(底层)从袋子中流出。当水层流出后,捏紧袋子。
  16. 将袋子放在烤盘上方,让非极性溶剂层流进烤盘里。
  17. 把烤盘拿到户外去。此时,如果你没有防毒面具和加热烤盘的方法,你就得让溶剂自然蒸发(这可能需要一天左右),所以跳过接下来的 4 个步骤吧。
  18. 戴上防毒面具,把烤盘、吹风机和电热源拿到户外。
  19. 将烤盘放入盛水的容器(电炒锅、电煎锅、带水锅的电热板等)中,并将其设置为煨炖。如果你不能将温度设得足够低,你需要手动开关加热器以维持接近沸腾的温度。
  20. 插上吹风机,轻轻地把热风吹进烤盘。注意不要把溶剂溅到盘子外面。顺便说一句,确保不要让电路过载;交替使用电热板/炒锅/煎锅加热和吹风机加热可能是个好主意哦。
  21. 继续加热直到所有溶剂蒸发。此时你可能会看到一层薄薄的结晶物质;你也可能看到一层闪亮的粘液,看起来很像玻璃本身(这可能会让人困惑);或者你也可能看到一层棕色的粘稠物。不管怎样。反正要确保所有溶剂都蒸发了。
  22. 如果你的烤盘上覆盖着油性物质(粘液、粘稠物什么的),你很可能在提取右美沙芬的同时提取了一些丙二醇(或其他东西)。用吹风机的热风吹盘子表面,直到材料完全干燥(这可能需要 5 到 10 分钟)。这应该会蒸发掉丙二醇,只留下右美沙芬。
  23. 用刀片或其他方便的锋利边缘将右美沙芬从烤盘上刮下来。现在你就拥有游离碱右美沙芬啦。

几点评论哦。首先,如果你加入太多的氢氧化钠,愈创甘油醚本身似乎会转化为油性层,所以不要过量。其次,如果你碰巧有实验室设备,当然可以使用分液漏斗(塑料袋就是用来替代这个的)。第三,如果你觉得你什么都没得到,确保烤盘完全干燥;有时候游离碱右美沙芬加上丙二醇看起来真的很像玻璃本身呢。


11.1.3 柠檬特工:右美沙芬的双相酸碱提取

“柠檬特工”工艺是一种较新的、老实说更好的提取右美沙芬的方法呢。它花费的时间更少,不涉及易燃和有毒烟雾,也不需要氢氧化钠。这是发布在 Usenet 上的柠檬特工方法。我在斜体中插入了一些评论,主要是关于分离有机相和水相的。他们使用虹吸管,但我认为密封袋分液漏斗是个更好的主意哦。

柠檬特工行动 绝密哦

吉姆·巴里斯 牧师 吲哚·林格 牧师 阿纳斯塔西娅·阿尔伯特 牧师

在控制了全世界 80% 的某品牌强效感冒药供应后,我们的部队处于永远改变右美沙芬学面貌的位置,以加速人类的超越。

任务: 使用你可以在最近的百货商店毫无困难地买到的材料和设备,从止咳糖浆中提取右美沙芬。

理论:

DXM FAQ [1] 描述了一种酸碱提取方法,需要许多人难以获得纯净形式的材料(特别是氢氧化钠)。读一下那里的理论吧。现在,读完之后,我们再加上以下内容:

FAQ 中的“酸碱”提取实际上并没有使用酸阶段。我们可以增加一个酸阶段,从溶剂中去除右美沙芬。因此,我们可以避免蒸发大量溶剂的需要——我们可以直接把它倒进下水道。这样,你就可以在不产生会让邻居以为你在经营冰毒实验室的蒸汽的情况下做到这一点啦。

材料:(这会让你大吃一惊哦)

  • 含右美沙芬的止咳糖浆。如果你使用含有除右美沙芬或愈创甘油醚以外的任何活性成分的糖浆,这个过程可能会产生危险的产品。别这么做! 我们用了某品牌的强效止咳药,因为药店关门了嘛。
  • 普通家用氨水(透明的,不要柠檬味或其他香味的)。
  • 打火机油(我们用了某名牌打火机油;查看 FAQ [1] 中的标准)。确保它蒸发后无残留。
  • 柠檬酸。在附近的超市作为罐头用品出售。我们在第一次尝试时用了柠檬汁,但在咨询后改用了柠檬酸([1],个人通讯)。

设备:

这里稍微插一句嘴。本文建议使用虹吸管来分离各层。然而,我认为塑料袋分液漏斗是一个更优越的方法,原因有二。首先,橡胶管(和许多类型的塑料)会被有机溶剂侵蚀,可能会退化,或(更糟)溶解到溶剂中,可能会把提取搞砸。其次,你可以通过分液漏斗获得更好的控制,即使是厨房化学版本。我会在他们的方法之后附上我的建议哦。

  • 一些容器和柔性橡胶管用作虹吸管。我们把加湿器上的管子剪下来用了,因为我们不知道把管子藏哪儿了。
  • 两个大的密封(例如密封保鲜袋品牌)塑料冷冻袋,无褶皱(如果你想使用分液漏斗概念而不是虹吸管的话)。

概念:

提前准备好柠檬酸水溶液。对于两瓶糖浆(每瓶 8 盎司),我们在 8 液盎司水中用了 3 汤匙柠檬酸。

将氨水加入右美沙芬中。右美沙芬从氢溴酸盐转化为游离碱并从水中沉淀出来。既然它现在是非极性的,它就想进入非极性溶剂中。现在你加入非极性溶剂并用力摇晃。游离碱进入溶剂溶液。让溶剂浮到顶部(不与水混合)。物理分离各层。现在右美沙芬在非极性层中,将其与酸混合并摇匀。右美沙芬转回酸盐(因为柠檬汁里有柠檬酸,我们制造的是柠檬酸右美沙芬)。这太美妙了,因为右美沙芬实际上是被氢离子梯度拉过油水界面的。

现在你扔掉油层,右美沙芬现在就是柠檬汁里的酸盐啦。在微波炉里煮几分钟,搅拌均匀,这样残留的任何挥发性溶剂都会蒸发掉。

你就剩下了“柠檬特工”或“右美沙芬果汁”,一种高浓度的产品,优于止咳糖浆——如果你真的想的话,你大概可以煮掉水分——没有任何危险,因为溶剂的量几乎为零,得到一种可能混有无水柠檬酸的结晶产品。我不建议这样做哦,因为它可能会刺激胃部呢。

细节:

  1. 把止咳糖浆放进 2 升瓶子里。
  2. 倒入大量的氨水。过量不是什么严重问题。氨水的体积大约等于糖浆的体积。
  3. 搅拌。
  4. 倒入一个可以密封紧密的容器中。有个漏斗会很好。 顺便说一句,你大概可以直接用同一个 2 升瓶子,把打火机油倒进去;塑料不会溶解的。
  5. 加入大约 1/2 英寸厚的打火机油层。
  6. 拼命摇晃容器。我们摇了大概五分钟。
  7. 把液体倒回 2 升瓶子。
  8. 让有机溶剂层分离,它会浮在水面上。
  9. 我们用虹吸管分离各层。我们把虹吸管(一根柔性橡胶管)装满水,堵住一端的同时,把虹吸管深深插入水层。 握住虹吸管的自由端使其低于另一端,然后松开管口。让液体流入罐子。扔掉水层。

    另一种分离各层的方法是使用分液漏斗,或者是近似版本(一个塑料袋)。将瓶子的全部内容物倒入可密封的塑料袋中,密封,让各层分离,剪掉底角,让水层(在底部)流入下水道。然后让有机层流入罐子。 10. 如果你想尽量减少水-氨水-止咳糖浆非活性成分的量,加更多的水,让其分离并再次虹吸(或分离)。我们很偏执,这步做了四次。我们最后得到的产品甚至尝起来没有氨水味。 11. 现在将溶剂层与柠檬酸溶液混合。 12. 转移到饮料瓶里。 13. 真的拼命摇晃它。我们摇了 5 分钟,三个人分担工作。 14. 分离需要几分钟。等着吧。

    有人报告说两层之间会形成肥皂层;如果是这样,就让它静置直到肥皂层完全消失(可能需要几个小时)。 15. 下一阶段。再次使用虹吸管,我们建议保守一点,完全不让任何溶剂进入虹吸管,所以我们留了一点水层。

    或者使用一个新的塑料储存袋,这次保留水层并丢弃有机层。对环境友好一点,让它在外面蒸发;不要直接把它倒进下水道哦。 16. 把柠檬汁煮几分钟(我们煮了七分钟),理论是如果有一点点有机溶剂存在,它就会煮掉。 17. 喝下柠檬特工。我们还没有确定最佳方法,我们想你可以把它和别的东西混合,或者直接喝。它尝起来真的很苦(那是右美沙芬的味道)。

结果:

(注:这是一次早期的试验,用了 4 盎司糖浆,用的是柠檬汁而不是柠檬酸。这可能会产生劣质产品。) 我们中的一员(I.R.)自愿测试提取的材料。因为我是一个 105 公斤的男性,身体健康(除了有个讨厌的感冒尾巴),我被认为是最好的受试者。我把材料从大约 1 液盎司稀释到大约 8 液盎司,加了六汤匙糖。我在下午大约 4:20 服用了该材料。提取的产品似乎有一种洗过的柠檬味(一些风味油可能进入了有机相)。有一种苦味,我相信那是右美沙芬。我(非常小心地!)尝了几微升打火机油,那似乎与这种奇怪的味道不符。

大约 15 分钟后(当其他调查员在抽水烟时),我注意到了显着的药理作用。大约在 5:30,我经历了与大约 3.0 毫克/千克剂量一致的效果。这表明产量在 90% 范围内。(350 毫克中回收了大约 315 毫克)。大约在这个时候,我自己抽了几小口水烟,这产生了瞬间的第二高原效应。这支持了我对剂量的测定。此时(9:30),我仍然感受到轻微的影响。

新的柠檬酸产品现在放在巴里斯先生的冰箱里。我们计划很快测试它(可能是这个周末,1996 年 3 月 1 日)并会报告。

[1] http://www.frognet.net/dxm

这项研究由 DDD 拨款 3125-5-23 赞助。肮脏勾当部(Department of Dirty Deeds)是一个机会均等的雇主。


11.1.4 沉淀法

如果你想使用沉淀法,你要做的就是如上所述向止咳配方中加入氢氧化钠,直到右美沙芬沉淀出来。让它静置(或离心),然后过滤。滤纸希望能捕捉到的(非常细的)粉末就是游离碱右美沙芬。我不知道沉淀法是否适用于右美沙芬+愈创甘油醚制剂。


11.2 如何去除其他药物成分?

我还是没有机会找出更多关于在其他活性成分存在下提取的信息(我一周工作 60 小时呢)。这是我目前发现的。


11.2.1 对乙酰氨基酚

看来对乙酰氨基酚(扑热息痛,APAP)在酸碱提取过程中无法存活,所以上述任何一种酸碱过程,最好是柠檬特工法,可能都行得通。然而,我可不敢拿命去赌哦,如果你在没有某种方法测试最终产品中对乙酰氨基酚的情况下尝试这个,那正是你在做的事情呢。

如果你想尝试这个,找个能测试对乙酰氨基酚的实验室做点研究吧。可能可以测试对乙酰氨基酚,但这个测试也可能无效。参见 第 11.3 节 查看一位读者的建议。

另一个选择是利用对乙酰氨基酚在冷水中的低溶解度(这是从可待因+对乙酰氨基酚片剂中提取可待因的人经常做的事情)。理论是,如果你把溶于水的产品冷却到接近冰点,对乙酰氨基酚就会变得不溶,你可以把它过滤掉。如果你想尝试这个,用柠檬特工法的最终产品来做;冷却止咳糖浆只会留给你一团不容易过滤的粘稠物。

再次强调:如果你有机会去能测试对乙酰氨基酚的实验室,那就去尝试吧;否则,不要冒肝损伤或死亡的风险。反正弄到不含对乙酰氨基酚的止咳糖浆也相对容易嘛。


11.2.2 愈创甘油醚

任何一种酸碱提取过程都会从最终产品中去除愈创甘油醚。推荐使用柠檬特工法哦。


11.2.3 抗组胺药和减充血剂

大多数抗组胺药,以及所有减充血剂,都是生物碱,因此会在提取过程中跟随右美沙芬。我能想到的将这些从右美沙芬中分离出来的唯一简单方法就是差异溶解度。

差异溶解度背后的基本原理是不同的化学物质在不同的溶剂中溶解度不同。我想出的相关溶剂(来自各种来源)是:

表 3:差异溶解度数据

物质 冷水 H2O 热水 H2O 乙醇 乙醚
氢溴酸右美沙芬 可溶 (<1.5%) 可溶 (25%) 可溶 (25%) 不溶
游离碱右美沙芬 不溶 不溶 可溶 可溶?
愈创甘油醚 微溶 (1g/20 ml) 可溶 可溶 可溶
d-伪麻黄碱盐酸盐 可溶 可溶 可溶 不溶?
d-伪麻黄碱游离碱 微溶 微溶 可溶 可溶
对乙酰氨基酚 不溶 可溶 可溶 微溶
丙二醇 混溶 混溶 ? 可溶
聚乙二醇 400 可溶 可溶 可溶? ?

此信息来自默克索引;我正试图从其他来源填补未知数。特别是我相当确定游离碱右美沙芬可溶于乙醚,而 d-伪麻黄碱盐酸盐不溶于乙醚。注:我知道,我之前因为打字错误把这个搞反了

如你所见,右美沙芬和伪麻黄碱在溶剂中的表现非常相似。这就是问题所在。如果有人能想出解决方案,请随时提出建议。在此之前,坚持从纯右美沙芬或右美沙芬+愈创甘油醚产品中提取吧。


11.3 如何测试对乙酰氨基酚?

根据一位读者的建议,似乎一个相当简单的测试就能检测对乙酰氨基酚,至少在中性水溶液中是这样。我已经简要验证了这一点,但没有详细验证,我也没有检查结果是否得到实验室的支持。

对乙酰氨基酚与氢氧化钠(NaOH)反应会变成紫褐色。这是一个相当迅速的反应,你可以自己尝试一下,将一片对乙酰氨基酚片溶解在水中,并将一些这种溶液加入氢氧化钠溶液中。似乎氨水不能代替氢氧化钠。然而,既然你不会摄入最终产品,请随意使用管道疏通剂代替试剂级氢氧化钠。

所以假设你有一种你认为可能含有对乙酰氨基酚的溶液。称之为溶液 A。通过在少量(比如 50 毫升)水中溶解尽可能多的氢氧化钠来制备氢氧化钠溶液(溶液 B)。小心并戴上你的护目镜哦!现在,拿一个滴管,把一点点溶液 A 加到溶液 B 中。如果你看到紫色或棕色形成,你就可以打赌你的溶液 A 里有对乙酰氨基酚了。

问题是,如果你没有看到任何颜色,并不一定意味着对乙酰氨基酚(或提取中的某些副产物)不在那里。这可能是一个检测对乙酰氨基酚存在与否的有效测试,但我还不确定。所以就把这当作进一步研究的点子吧,仅此而已。


11.4 如何使用游离碱右美沙芬?

你提取的右美沙芬是游离碱形式,所以理论上可以用蒸发管抽吸它。然而,这是一项艰巨的任务;如果你把它加热过头,它开始闻起来像烧焦的塑料,而且无论如何它都很呛。有些人认为实际上是提取过程中留下的少量调味剂(可能还有增稠剂)导致了这个问题;不过据我所知,即使是纯右美沙芬也很难抽,因为它的汽化点很高。

有人报告说他能抽游离碱右羟吗喃但不能抽右美沙芬,因为前者会在合理的温度下汽化,而后者不会。另一个人报告了一次成功的游离碱右美沙芬尝试,但说他的肺立即开始剧烈疼痛,呼吸道肿胀到不得不使用哮喘吸入器和抗组胺药的地步。总的来说,共识是抽右美沙芬真的不值得这么麻烦呢。

你也可以把它溶解在酒精里,或者装进胶囊里吞下去。在理想的世界里,你胃里的盐酸会与右美沙芬反应形成盐酸右美沙芬,然后就可以被吸收了。不幸的是,我们不生活在理想的世界里,所以用柠檬酸形成酸盐(或使用柠檬特工法)可能是个好主意。另一个选择是吃点东西再服用右美沙芬,以增加胃酸分泌和脂质转运。请注意,使用过量的 HCl 可能会将右美沙芬转化为右羟吗喃。Erowid 注:这可能是一个错误。请参阅下面的注释 顺便说一句,右美沙芬本身的味道真的很恶心。

或者,你可以使用游离碱右美沙芬进行进一步的合成——参见第 11.6 节


11.5 我可以合成右美沙芬吗?

本节将在原始论文翻译完成后完成。


11.6 我可以用右美沙芬合成什么?

本节中的所有化学过程都需要纯右美沙芬。如果你没有纯右美沙芬,你必须如上所述从止咳配方中提取(并且非常仔细地纯化它)。大多数这些过程需要相当的技能,以及实验室设备和化学品的使用权。据我所知,这些都不违法(但别只听我的一面之词哦)。如果你的产量没有规定的那么好,别烦恼。大多数程序来自同一来源 (96)。


11.6.1 右羟吗喃

这大概是目前为止最简单的了。实际上,这在分离纯右美沙芬时经常是意外发生的。任何过量的酸(HCl 或 HBr)都应该产生右羟吗喃。本节的主要参考资料 (96) 使用了 48% 的 HBr。

[Erowid 注:Noiyzmaker 指出,此陈述的参考文献并不支持仅仅通过向 DXM 添加 HCL 就能产生 DXO 的说法。“酚醚不能用 HCL 裂解。”此过程需要溴化物(或碘化物)。该参考文献的全文目前可以在以下网址找到:Pubs.ACS.org。]

这可能是在一些使用 HCl 将游离碱右美沙芬转化为水溶性形式的提取过程中意外发生的。这可能解释了为什么人们表示提取的右美沙芬比止咳配方中的右美沙芬更强。根据一位用户的说法,右羟吗喃可以在 190°C 下转化为游离碱(个人通讯)。


11.6.2 左啡诺 / 左旋美沙芬

这些化合物最可能具有阿片类药物活性。不幸的是,正如某人(真希望我记得是谁!)曾经说过的,异构体小仙女是不会从天而降挥舞魔法棒的哦。你基本上得让跨桥翻转过来(如果你能做到这一点,氢原子可能会按预期构象)。祝你好运!就我个人而言,我认为这是做不到的,至少不容易做到。等你有了实验室和化学品来做这件事的时候,从头开始制造甲基芬太尼可能更容易。

如果你真的想出了做这件事的方法,请不要告诉任何人;没有什么比有人用右美沙芬制造阿片类药物更能把缉毒局引来了。你也不用告诉我,因为我不觉得阿片类药物有多好玩。哦,如果异构体小仙女真的出现了,你还不如让她给你用鼻吸入剂做点甲基苯丙胺呢。


11.6.3 3-取代类似物

几种 3-取代右美沙芬类似物已经被合成出来。其中一些实际上显示出有趣的结合和抗惊厥活性。下页的表 4 列出了类似物、它们的结合以及它们在大鼠中的抗惊厥活性。关于 3-取代类似物的所有数据均来自 (96)。顺便说一句,这篇文章被标记为“不受美国版权限制”;所以我引用了其中的大部分内容。奇怪的是,这项研究是由 NIDA(国家药物滥用研究所)资助的。ED50 Rats 指的是抗惊厥活性的有效剂量;% Rats 指的是受保护大鼠的百分比。样本量为 10 只大鼠。

关于表格的一些评论。右美沙芬和 N(CH3)2 衍生物在较高剂量下都失去了抗惊厥活性。NH2、OEt 和 O2-Pr 衍生物在抗惊厥剂量下均未显示出拟精神病活性的迹象。大多数显示出置换 [3H]TCP 的能力很小。我认为可以肯定地说 [3H]TCP 结合位点是 NMDA 开放通道 PCP1 位点,而 [3H]DXM 结合发生在右美沙芬的高亲和力位点(sigma1 和 PCP2)。作者没有提到 PCP2 位点。

我的猜测是 [3H]DXM 结合亲和力与抗惊厥活性之间的差异与 sigma1 和 PCP2 上的不同结合有关,而抗惊厥活性来自 sigma1 活性。至于这些衍生物的任何娱乐用途,我一点主意都没有。潜在地,NH2 衍生物可能显示仅限于 sigma1 活性的效果,而 OEt 和 O2-Pr 衍生物可能显示 sigma1 和 PCP2 活性。我怀疑以上任何一种对 PCP2 具有特异性;最接近的将是 H“衍生物”。这完全是科学的瞎猜;关于 PCP2(或 sigma 受体)的数据并不多。

表 4:3-取代右美沙芬类似物

3-位取代 IC50 [3H]DXM IC50 [3H]TCP ED50 大鼠 % 大鼠
OCH3 (右美沙芬) 0.59μM (0.12) 2.0μM (0.6) 38 mg/kg 70
OH (右羟吗喃) 7.7μM (0.9) 1.2μM (0.7) 5 mg/kg 90
NH2 45% at 10μM 7.8μM (1.4) 25 mg/kg 100
NHCH3 3.6μM (1.4) 43% at 10μM 0
N(CH3)2 4.4μM (0.9) 45% at 10μM 40 mg/kg 40
Cl 1.1μM (0.4) 5.5μM (1.5) 10
NCS 1.5μM (0.3) 60% at 10μM 0
H (即,无) 1.3μM (0.3) 53% at 10μM 0
O-Et (乙基) 0.42μM (0.06) 75% at 10μM 5.6 mg/kg 90
O-2-Pr (2-丙基) 0.88μM (0.18) 59% at 10μM 3.9 mg/kg 90
O-n-Bu (正丁基) 1.5μM (0.4) 58% at 10μM 40
O-Bz (苄基) 3.1μM (0.6) 39% at 10μM 30

所以如果你想去合成这些中的任何一个,我不认为那是违法的(我可能是错的哦)。当然,我不建议服用它们中的任何一个;特别是因为还没有 LD50 测定。作者怀疑 NCS 衍生物甚至能否进入大脑。如果它确实进入了大脑,它可能会不可逆地结合。你不想要那个的(想象一下带着永久性脑损伤致幻三个月)。

以前我从文章中引用了合成程序;在这个版本的 FAQ 中我决定不那样做了。如果你感兴趣,去获取那篇文章吧。

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