Semax¶
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| Semax | |
|---|---|
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| 化学命名法 | |
| 常见名称 | Semax |
| 取代名称 | L-Methionyl-L-α-glutamylhistidyl-L-phenylalanyl-L-prolylglycyl-L-proline |
| 系统命名 | (2S)-1-[2-{[(2S)-1-[(2S)-2-{[2-{[(2S)-2-{[(2S)-2-amino-4-methylsulfanylbutanoyl]amino}-4-carboxybutanoyl]amino}-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino}-3-phenylpropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino}acetyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid |
| 分类归属 | |
| 精神药效分类 | 兴奋剂 / 益智药 |
| 化学分类 | 肽 |
| 给药途径 | 见下 |
| 相互作用 | 见下 |
- **警告:**由于个体在体重、耐受、代谢和个人敏感性上都存在差异嘛,请务必从较低剂量开始。参见负责任用药部分。
⇣ 鼻吸¶
| 给药剂量 | |
|---|---|
| 生物利用度 | 60-70% |
| 阈值 | 50µg |
| 轻微 | 50-100µg |
| 中等 | 100-500µg |
| 强烈 | 500-1200µg |
| 严重 | 1200µg+ |
| 药效时长 | |
|---|---|
| 总时长 | 8-20小时 |
| 药效发作 | 1-30分钟 |
| 药效达峰 | 4-8小时 |
| 药效褪去 | 2-12小时 |
| 药效残余 | 12-24小时 |
⇣ 皮下注射¶
| 给药剂量 | |
|---|---|
| 生物利用度 | 约99% |
| 药效时长 | |
|---|---|
Semax(原文标签为**Семакс**)是一种俄罗斯制药用神经肽,于20世纪80年代开发,并在历经14年的测试期后于1996年获准用于临床[2]。它在俄罗斯、乌克兰及其他CIS国家中,常被用于治疗包括中风/缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁、广泛性焦虑、消化性溃疡以及免疫系统减弱等多种情况;而在其他地区,它则更多因其轻度的兴奋与焦虑抑制效应、神经保护特性以及较少的副作用,而作为一种益智药获得有限关注呢。
虽然独联体以外的本土供应商常常并不销售它,但在更大的市场里,Semax总体上仍算相当容易获得,价格也比较亲民。由于作为肽类物质时口服生物利用度非常低,Semax最常见的形式是鼻喷雾;不过它也可以通过皮下注射给药,这样效力会略高一些哦。
尽管Semax在给药后的几分钟内通常就会产生可察觉的效应,但它的许多治疗性作用往往需要在较长期方案中使用后,才会逐渐显现出最大效力。这在很大程度上与持续使用后其信号受体位点发生上调(“逆向耐受”)有关。在100µg剂量下通常就能注意到一些效应,不过经常使用的人往往会发现,高达1.2mg的剂量对治疗性作用更为理想。强烈建议使用者从低剂量开始,再逐渐增加到合适水平,而不是一上来就使用哪怕相对常见的剂量哦。
Semax通常耐受性良好,只有少数受试者报告出现任何副作用。
化学¶
Semax是促肾上腺皮质激素(ACTH)短片段的一种合成类似物。ACTH是一种在生物应激状态下由垂体释放的肽。Semax的氨基酸序列写作Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro。最初的研究发现,给予ACTH能够显著改善动物的学习能力;不过,由于基础肽在体内的持续时间非常短(1-2分钟),它并不适合作为药物使用。后来研究显示,在ACTH的合成类似物上加入Pro-Gly-Pro,可以显著提升这种理想效应的持续时间与效力呢。
药理学¶
Semax的神经保护与神经再生效应,通常被归因于它对脑源性神经营养因子(BDNF)及其信号受体TrkB的提升与表达。BDNF是一种支持突触和树突生长/维持的蛋白,同时也会促进保护性通路,从而增强细胞存活能力。
此外,Semax还能迅速刺激多巴胺能与血清素能系统。研究表明,这不仅会显著增强更传统精神兴奋剂(如右旋苯丙胺)的效应,同时也使它具备焦虑抑制、抗抑郁以及抗应激(无论是生物学还是心理学层面)等特性呢。
主观效应¶
***免责声明:下方列出的效应引自主观效应索引(**SEI)。这是一个基于用户轶事报告与本站贡献者个人分析的开放研究文献。因此,对这些内容应保持适度的怀疑态度哦。*
还需要注意的是,这些效应未必会以可预测或可靠的方式出现;不过剂量越高,越可能诱发完整的效应谱。*同样地,**不良效应**在更高剂量下会越来越常见,并且可能包括**成瘾、重伤或死亡*☠。
躯体效应
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- 兴奋——虽然能够明显感受到,但Semax的刺激作用通常较为轻微,单独使用时一般不太会导致过度刺激;不过,它会明显增强更传统兴奋剂的效应。
- 耐力增强
- 性欲减退——这种效应通常只会在中长期使用后才较常被注意到。
- 头痛——虽然并不常见,但在高剂量下可能会出现轻度的紧张性头痛。
- 镇痛——这种效应通常只会在身体承压或运动期间被注意到。
视觉效应
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认知效应
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- 焦虑抑制——虽然不如其近缘化学物Selank那么强,但Semax的抗焦虑效应有时足以大幅缓解常见联用兴奋剂(如苯丙胺)的致焦虑特性。
- 情绪强化 或 情感抑制——这两者通常都只会在中长期使用后才以明显程度被报告;不过,若个体本身更容易出现情绪失调,那么情感抑制也可能更早、更明显地出现。
- 专注力强化
- 思维加速
- 分析能力增强
- 记忆增强——Semax对短期与长期记忆编码及回忆的显著增强,通常被归因于它对谷氨酸能系统的影响。
- 动机增强
- 认知欣快
- 清醒
- 音乐欣赏能力增强
- 躁狂——这种效应仅会在过高剂量下罕见出现(无论是一次性剂量过高,还是在未先进行低剂量使用的情况下直接使用中高剂量)。
毒性与伤害可能性¶
虽然Semax通常并不算危险,但过高剂量偶尔仍可能产生非常不适或不受欢迎的效应,例如躁狂或头痛。此外,轶事报告还指出,Semax对脑源性神经营养因子(BDNF)的提升可能会诱发脱发;不过,这种情况通常会在最后一次用药后的1-3个月内停止。
致死剂量¶
Semax的致死剂量尚未确定;不过,相关测试表明,即使将有效剂量提高到200倍(约10mg/kg),也无法造成致死结果。这很可能与机体清除肽类的速度有关——Semax的半衰期,也就是其总体浓度降至原始剂量50%所需的时间,仅为4分钟。
强烈建议在使用该物质时采取伤害减少措施。
耐受性与成瘾可能性¶
与其他兴奋剂不同,Semax似乎并不存在显著的生理或心理依赖倾向,停用后也不会产生戒断症状。不过,轶事报告表明,持续使用后,它的刺激效应可能会产生耐受;但其他更受欢迎的效应(也就是它的益智特性)似乎恰好相反,会因其信号位点上调而在持续使用中逐渐增强呢。
危险的相互作用¶
法律地位¶
- 俄罗斯、乌克兰**及其他**独联体国家:Semax在独联体地区属于受法律监管的处方药,因此只能通过医疗处方合法获取。Semax于2011年被列入俄罗斯的*List of Vital & Essential Drugs*。
- 澳大利亚:没有法律或报告表明,在澳大利亚持有或使用Semax属于非法。
- 中国:没有法律或报告表明,在中国持有或使用Semax属于非法,且有许多供应商从中国大陆发货或在中国大陆境内发货。
- 法国:没有法律或报告表明,在法国持有或使用Semax属于非法。
- 德国:虽然Semax在法律上既未被正式承认,也未受到监管,但轶事报告表明,来自美国供应商的Semax包裹可能会因缺乏FDA批准而被德国海关扣押。暂无已知报告表明德国境内运输会出现类似问题。
- 英国:尽管从技术上说,Semax可能落入2016年《Psychoactive Substances Act》的适用范围,但似乎仍有不少供应商在合法向英国客户销售它。
- 美国:Semax在美国既未获得法律承认,也未受到监管。由于未获FDA认可,一些供应商会将Semax标注为“not for human consumption”。
另见¶
进一步阅读¶
参考文献¶
- ↑ http://www.semaxint.com/pharmacology.htm
- ↑ http://www.semaxint.com/history.htm
- ↑ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30225715/
- ↑ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29798983/
- ↑ https://www.researchgate.net/publication/6798584_Semax_an_analog_of_ACTH4-10_with_cognitive_effects_regulates_BDNF_and_trkB_expression_in_the_rat_hippocampus
- ↑ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15792140/
- ↑ http://www.semaxint.com/pharmacology.htm
- ↑ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16996037
- ↑ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16362768/
- ↑ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17850024/
- ↑ https://link.springer.com/article/10.1134%2FS0012496613060161
- ↑ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21476267/
- ↑ https://patents.google.com/patent/RU2045958C1/en
- ↑ http://apps.who.int/medicinedocs/en/d/Js19766ru/
- ↑ https://www.reddit.com/r/Nootropics/comments/47ql5f/german_customs_seized_and_destroyed_my/

