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替扎尼定

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替扎尼定在过量使用时可能会导致危险的低血压哦

使用高剂量替扎尼定时一定要小心呢,即使已经有了耐受性也是如此。想要尝试产生幻觉剂量的用户,最好准备好升压药物,或者有监督者在旁。尝试幻觉剂量时要格外谨慎呀。

替扎尼定
Tizanidine.png
化学命名
常见名称 替扎尼定、扎纳弗莱克斯、锡尔达鲁德、特里内克斯
取代名称 2,1,3-苯并噻二唑
系统名称 5-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-2,1,3-苯并噻二唑-4-胺
类别归属
精神活性类别 抑制剂
化学类别 咪唑啉类
给药途径
- 注意哦: 由于每个人体重、耐受性、代谢和个人敏感度不同,一定要从较低剂量开始尝试。详见负责任用药部分 ⇣ 口服
剂量
阈值 25 μg
轻微 2 - 3 mg
中等 4 - 5 mg
强烈 6 - 8 mg
严重 8 mg +
时长
总时长 2 - 6 小时
药效发作 15 - 45 分钟
药效达峰 60 - 120 分钟

注意: 本站的剂量信息仅供教育参考,来自用户分享和公开资源。请务必用其他可靠来源再次确认哦。

替扎尼定(商品名包括扎纳弗莱克斯和特里内克斯等)是一种抑制剂物质,属于咪唑啉类,与可乐定结构非常接近呢。它主要被用作抗痉挛药物,效果和巴氯芬地西泮差不多哦。

替扎尼定是中枢α肾上腺素能受体激动剂。它对α受体激动作用与抗痉挛功能之间的关系,目前还没有完全搞清楚呢。

虽然娱乐性使用非常少见,但有些用户会单独用替扎尼定来获得镇静效果,或者用来加强阿片类药物的效果。在更高剂量下,替扎尼定能够诱发幻觉精神病发作谵妄呢。

目录

化学

替扎尼定是2,1,3-苯并噻二唑,在C-4位被Δ(1)-咪唑啉-2-基氨基取代,在C-4位被氯原子取代。它是α-肾上腺素能受体部位的激动剂,属于苯并噻二唑类,也是咪唑类化合物呢。

药理

替扎尼定是一种咪唑啉衍生物,是中枢作用的α肾上腺素能激动剂,与可乐定关系密切。它能抑制脊髓中间神经元释放兴奋性氨基酸,从而增强运动神经元的突触前抑制哦。

替扎尼定对α受体也有一定亲和力,但比可乐定弱很多,这大概就是为什么它的心血管影响比可乐定温和得多的原因呢。替扎尼定降低血压的效果大约只有可乐定的十分之一到十五分之一。

替扎尼定还对士的宁诱发的癫痫发作有抗惊厥作用,但对GABA诱发的癫痫发作没有效果。α受体介导的中间神经元活性抑制,似乎就是替扎尼定抗惊厥特性的原因啦。

替扎尼定的口服生物利用度为20-34%,消除半衰期约为2.5小时。给药后24-48小时内可达到稳态浓度呢。

下面这张表格对比了替扎尼定和其他药物对咪唑啉受体和α受体的选择性(大鼠数据)。替扎尼定对咪唑啉受体的选择性明显高于可乐定,这种选择性可能正是它独特药理特征的原因哦。

药物 咪唑啉受体 Ki (nM) α 受体 Ki (nM)
替扎尼定 4.17 ± 1.81 91.5 ± 9.1
可乐定 9.20 ± 1.23 9.20 ± 1.23
氧甲唑啉 2.28 ± 0.36 25.9 ± 5.5
萘甲唑啉 309 ± 26 25.9 ± 5.5
肾上腺素 > 10000 3.18 ± 0.41

主观效应

免责声明呢: 下面列出的效应都引用自主观效应索引(SEI),这是基于用户趣闻报告和本站贡献者个人分析的开放研究文献。所以大家要抱着健康程度的怀疑态度来看待哦。

还要注意,这些效应不一定会按 predictable 的方式出现,不过更高剂量更容易引发全部光谱的效应。同样,不良效应**在高剂量时会越来越常见,可能包括**成瘾、严重损伤甚至死亡 ☠ 呢。

躯体效应 Child.png

视觉效应 Eye.png

扭曲

几何

在高剂量下,由于低血压和大脑血液循环问题,可能会观察到几何图案哦。替扎尼定的几何图案与迷幻剂和解离剂的有所不同呢。它可以被描述为复杂程度高、形式抽象、感觉合成、组织无结构、灯光昏暗、颜色多变、阴影平坦、边缘柔和、运动平滑、速度缓慢、尺寸小、角落有棱角、深度非沉浸式、强度一致。

替扎尼定的几何图案从不超过4级。达到能看到这种几何图案的剂量,有可能导致危险的低血压,甚至让人失去意识呢。用户在尝试幻觉剂量时一定要小心,因为对很多用户来说,出现幻觉的阈值离出现精神病发作的阈值并不远哦。

幻觉状态

在较高剂量下,替扎尼定能够诱发谵妄状态呢。

认知效应 User.png

药效残余 Aftereffects.png

  • 心率增快 - 这是替扎尼定心血管效应的反弹,通常在长期使用后出现呢。
  • 血压升高 - 同样是心血管效应的反弹,通常在长期使用后出现。
  • 易怒
  • 酸痛 - 当替扎尼定的药效消退后,之前没有酸痛的肌肉可能会更容易感到酸痛呢。对于大多数用户来说,这首先表现为颈部酸痛加剧。

体验报告

目前本站体验索引中还没有任何关于替扎尼定的体验报告哦。

更多体验报告可以在这里找到:

毒性和危害潜力

Ambulance2.png 这个毒性和危害潜力部分目前还是个小存根呢。 因此它可能包含不完整甚至危险的错误信息!你可以帮忙补充或修正它哦。

注意: 使用本物质时,强烈建议大家采用伤害减少措施

虽然还没有针对人类长期使用替扎尼定的研究,但动物实验显示没有长期致癌的迹象。不过,替扎尼定对幼鼠有发育影响。

长期使用替扎尼定在某些情况下被认为与肝脏问题有关,极端情况下甚至可能导致肝衰竭和死亡呢。

致死剂量

口服替扎尼定在大鼠的LD50为414 mg/kg,在小鼠为235 mg/kg。

在某些情况下,替扎尼定过量可以用纳洛酮逆转,但并不是对每个人都有效哦。

耐受性和成瘾潜力

虽然依赖很少见,但如果每天使用替扎尼定超过36 mg并持续较长时间,可能会出现高血压戒断症状。如果已经产生了依赖,用户应该逐渐减量,以避免高血压危象呢。

危险联用

警告呢: 很多单独使用时还算安全的精神活性物质,一旦和其他某些物质联用,就可能突然变得非常危险甚至危及生命。下面列出了一些已知的危险相互作用(不过不能保证包含全部哦)。

一定要自己独立查资料(比如用Google、DuckDuckGo、PubMed),确保两种或多种物质一起使用是安全的。部分信息来自TripSit。

法律状态

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  • 土耳其: 替扎尼定在药房无需处方即可购买。
  • 美国: 替扎尼定仅凭处方可用。
  • 英国: 替扎尼定仅凭处方可用。

另见

外部链接

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