替扎尼定¶
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替扎尼定在过量使用时可能会导致危险的低血压哦
使用高剂量替扎尼定时一定要小心呢,即使已经有了耐受性也是如此。想要尝试产生幻觉剂量的用户,最好准备好升压药物,或者有监督者在旁。尝试幻觉剂量时要格外谨慎呀。
| 替扎尼定 | |
|---|---|
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|
| 化学命名 | |
| 常见名称 | 替扎尼定、扎纳弗莱克斯、锡尔达鲁德、特里内克斯 |
| 取代名称 | 2,1,3-苯并噻二唑 |
| 系统名称 | 5-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-2,1,3-苯并噻二唑-4-胺 |
| 类别归属 | |
| 精神活性类别 | 抑制剂 |
| 化学类别 | 咪唑啉类 |
| 给药途径 | |
| - 注意哦: 由于每个人体重、耐受性、代谢和个人敏感度不同,一定要从较低剂量开始尝试。详见负责任用药部分 | ⇣ 口服 |
| 剂量 | |
| 阈值 | 25 μg |
| 轻微 | 2 - 3 mg |
| 中等 | 4 - 5 mg |
| 强烈 | 6 - 8 mg |
| 严重 | 8 mg + |
| 时长 | |
| 总时长 | 2 - 6 小时 |
| 药效发作 | 15 - 45 分钟 |
| 药效达峰 | 60 - 120 分钟 |
注意: 本站的剂量信息仅供教育参考,来自用户分享和公开资源。请务必用其他可靠来源再次确认哦。
替扎尼定(商品名包括扎纳弗莱克斯和特里内克斯等)是一种抑制剂物质,属于咪唑啉类,与可乐定结构非常接近呢。它主要被用作抗痉挛药物,效果和巴氯芬或地西泮差不多哦。
替扎尼定是中枢α肾上腺素能受体激动剂。它对α受体激动作用与抗痉挛功能之间的关系,目前还没有完全搞清楚呢。
虽然娱乐性使用非常少见,但有些用户会单独用替扎尼定来获得镇静效果,或者用来加强阿片类药物的效果。在更高剂量下,替扎尼定能够诱发幻觉、精神病发作和谵妄呢。
目录¶
化学¶
替扎尼定是2,1,3-苯并噻二唑,在C-4位被Δ(1)-咪唑啉-2-基氨基取代,在C-4位被氯原子取代。它是α-肾上腺素能受体部位的激动剂,属于苯并噻二唑类,也是咪唑类化合物呢。
药理¶
替扎尼定是一种咪唑啉衍生物,是中枢作用的α肾上腺素能激动剂,与可乐定关系密切。它能抑制脊髓中间神经元释放兴奋性氨基酸,从而增强运动神经元的突触前抑制哦。
替扎尼定对α受体也有一定亲和力,但比可乐定弱很多,这大概就是为什么它的心血管影响比可乐定温和得多的原因呢。替扎尼定降低血压的效果大约只有可乐定的十分之一到十五分之一。
替扎尼定还对士的宁诱发的癫痫发作有抗惊厥作用,但对GABA诱发的癫痫发作没有效果。α受体介导的中间神经元活性抑制,似乎就是替扎尼定抗惊厥特性的原因啦。
替扎尼定的口服生物利用度为20-34%,消除半衰期约为2.5小时。给药后24-48小时内可达到稳态浓度呢。
下面这张表格对比了替扎尼定和其他药物对咪唑啉受体和α受体的选择性(大鼠数据)。替扎尼定对咪唑啉受体的选择性明显高于可乐定,这种选择性可能正是它独特药理特征的原因哦。
| 药物 | 咪唑啉受体 Ki (nM) | α 受体 Ki (nM) |
|---|---|---|
| 替扎尼定 | 4.17 ± 1.81 | 91.5 ± 9.1 |
| 可乐定 | 9.20 ± 1.23 | 9.20 ± 1.23 |
| 氧甲唑啉 | 2.28 ± 0.36 | 25.9 ± 5.5 |
| 萘甲唑啉 | 309 ± 26 | 25.9 ± 5.5 |
| 肾上腺素 | > 10000 | 3.18 ± 0.41 |
主观效应¶
免责声明呢: 下面列出的效应都引用自主观效应索引(SEI),这是基于用户趣闻报告和本站贡献者个人分析的开放研究文献。所以大家要抱着健康程度的怀疑态度来看待哦。
还要注意,这些效应不一定会按 predictable 的方式出现,不过更高剂量更容易引发全部光谱的效应。同样,不良效应**在高剂量时会越来越常见,可能包括**成瘾、严重损伤甚至死亡 ☠ 呢。
躯体效应
¶
- 癫痫发作抑制 - 替扎尼定已被发现可以抑制士的宁诱发的癫痫发作,但不能抑制GABA诱发的癫痫发作哦。
- 镇静 - 替扎尼定能产生强烈的镇静效果,用户会变得非常困倦,甚至能睡过平时会吵醒他们的刺激呢。
- 镇痛
- 肌肉松弛
- 躯体欣快感 - 这个效果非常轻微,有些用户可能完全感觉不到呢。
- 自发性躯体感觉 - 只有在较高剂量时才会出现,主要是因为血压降低,而且大多出现在嘴唇部位。
- 躯体沉重感
- 血压降低
- 心率减慢
- 心律异常
- 头晕 - 因为替扎尼定的心血管影响,用户可能会感到头晕或轻飘飘的呢。
- 头痛 - 过量使用时,头痛是很常见的副作用。
- 流泪
- 躯体疲劳
- 瞳孔缩小
- 口干
视觉效应
¶
- 视觉锐度抑制 - 这个效果通常在较高剂量时才会出现呢。
扭曲¶
几何¶
在高剂量下,由于低血压和大脑血液循环问题,可能会观察到几何图案哦。替扎尼定的几何图案与迷幻剂和解离剂的有所不同呢。它可以被描述为复杂程度高、形式抽象、感觉合成、组织无结构、灯光昏暗、颜色多变、阴影平坦、边缘柔和、运动平滑、速度缓慢、尺寸小、角落有棱角、深度非沉浸式、强度一致。
替扎尼定的几何图案从不超过4级。达到能看到这种几何图案的剂量,有可能导致危险的低血压,甚至让人失去意识呢。用户在尝试幻觉剂量时一定要小心,因为对很多用户来说,出现幻觉的阈值离出现精神病发作的阈值并不远哦。
幻觉状态¶
在较高剂量下,替扎尼定能够诱发谵妄状态呢。
认知效应
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- 认知疲劳
- 梦境强化 - 有些长期使用替扎尼定的用户会发现,梦境变得奇怪或者越来越生动呢。
- 专注力抑制
- 焦虑抑制
- 记忆抑制 - 这个效果在较高剂量时才会出现。
- 思维减速
- 谵妄 - 在极高剂量下,可能诱发谵妄哦。
- 困倦 - 这是替扎尼定最常见的认知效应呢。
药效残余
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- 心率增快 - 这是替扎尼定心血管效应的反弹,通常在长期使用后出现呢。
- 血压升高 - 同样是心血管效应的反弹,通常在长期使用后出现。
- 易怒
- 酸痛 - 当替扎尼定的药效消退后,之前没有酸痛的肌肉可能会更容易感到酸痛呢。对于大多数用户来说,这首先表现为颈部酸痛加剧。
体验报告¶
目前本站体验索引中还没有任何关于替扎尼定的体验报告哦。
更多体验报告可以在这里找到:
毒性和危害潜力¶
这个毒性和危害潜力部分目前还是个小存根呢。 因此它可能包含不完整甚至危险的错误信息!你可以帮忙补充或修正它哦。
注意: 使用本物质时,强烈建议大家采用伤害减少措施。
虽然还没有针对人类长期使用替扎尼定的研究,但动物实验显示没有长期致癌的迹象。不过,替扎尼定对幼鼠有发育影响。
长期使用替扎尼定在某些情况下被认为与肝脏问题有关,极端情况下甚至可能导致肝衰竭和死亡呢。
致死剂量¶
口服替扎尼定在大鼠的LD50为414 mg/kg,在小鼠为235 mg/kg。
在某些情况下,替扎尼定过量可以用纳洛酮逆转,但并不是对每个人都有效哦。
耐受性和成瘾潜力¶
虽然依赖很少见,但如果每天使用替扎尼定超过36 mg并持续较长时间,可能会出现高血压戒断症状。如果已经产生了依赖,用户应该逐渐减量,以避免高血压危象呢。
危险联用¶
警告呢: 很多单独使用时还算安全的精神活性物质,一旦和其他某些物质联用,就可能突然变得非常危险甚至危及生命。下面列出了一些已知的危险相互作用(不过不能保证包含全部哦)。
一定要自己独立查资料(比如用Google、DuckDuckGo、PubMed),确保两种或多种物质一起使用是安全的。部分信息来自TripSit。
- 抑制剂(1,4-丁二醇、2M2B、酒精、苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、GHB/GBL、甲喹酮、阿片类药物)——这种组合会相互加强肌肉松弛、失忆、镇静和呼吸抑制。高剂量时可能导致突然失去意识,同时呼吸严重抑制。还有在无意识时被呕吐物窒息的风险。如果在失去意识前出现恶心或呕吐,用户应该尝试以恢复体位入睡,或者请朋友帮忙摆好姿势哦。
- 解离剂(/文档/药物分类/解离剂.md)——这种组合可能无法预测地加强失忆、镇静、运动控制丧失和妄想。也可能导致突然失去意识并伴随严重呼吸抑制。如果失去意识前出现恶心或呕吐,请尝试以恢复体位入睡,或请朋友帮忙摆好姿势。
- 兴奋剂(/文档/药物分类/兴奋剂.md)——兴奋剂会掩盖抑制剂的镇静效果,而大多数人正是靠这个来判断自己醉酒程度的。一旦兴奋剂效果过去,抑制剂的效果会大幅增强,导致去抑制、运动控制丧失和危险的失忆状态加剧。这种组合还可能导致严重脱水,如果没有密切监测液体摄入量的话。想要联用的话,一定要严格按照预设的时间表,每小时只服用固定量,直到达到最大安全阈值哦。
法律状态¶
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- 土耳其: 替扎尼定在药房无需处方即可购买。
- 美国: 替扎尼定仅凭处方可用。
- 英国: 替扎尼定仅凭处方可用。
另见¶
外部链接¶
参考文献¶
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