甲丙氨酯¶

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	当GABA能物质与其他抑制剂联用时，例如阿片类药物、苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质或酒精联用时，可能会发生致命性药物过量。

强烈不建议将这些物质联用，尤其是在中等至严重剂量下。

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甲丙氨酯

化学命名法
常见名称	甲丙氨酯、米尔顿、伊奎尼尔
系统命名	[(氨基甲酰氧基甲基)-2-甲基戊基]氨基甲酸酯
类别归属
精神活性类别	抑制剂
化学类别	氨基甲酸酯类物质
给药途径
- 警告：由于个体体重、耐受性、代谢和个人敏感性都存在差异，请始终从较低剂量开始。参见负责任用药部分。
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甲丙氨酯，也常以品牌名**米尔顿**和**伊奎尼尔**出售，是一种氨基甲酸酯类镇静催眠药呢。甲丙氨酯在医疗上曾被用作中枢性肌肉松弛剂、抗焦虑药、抗抑郁药、镇痛药以及催眠药，用于短期治疗失眠。甲丙氨酯产生的效应与巴比妥类物质相似。它也是卡立普多的活性代谢产物，两者效应极为相近。

和卡立普多及巴比妥类物质一样，甲丙氨酯如今已大多被苯二氮卓类物质取代，因为后者治疗窗更大、不良反应更轻，并且在药物过量时相对更安全一些。

历史与文化¶

甲丙氨酯最早由化学家弗兰克·伯杰和伯纳德·约翰·路德维希于1950年合成。它随后由华莱士实验室以“米尔顿”为名获得许可，并于1955年作为一种轻度镇静剂（抗抑郁/抗焦虑药）上市。它很快成为第一种“重磅药物”，也一度成为美国流行文化中的常客，甚至在某个时期，每三张处方里就有一张是开给甲丙氨酯的呢。

1965年，美国将其归类为镇静药，而非安定剂。两年后，美国《食品、药品和化妆品法》修订，要求对甲丙氨酯的生产、分销和处方进行严格监管。三年后，它又被列为受控物质。后来，苯二氮卓类物质出现了，它们承担了大多数相同用途，同时安全性更好，于是甲丙氨酯的使用便长期走向下降。

2012年，欧盟将所有含甲丙氨酯的药品撤出欧洲市场。一年后，加拿大也采取了相同措施。

化学¶

从化学上看，甲丙氨酯被归类为氨基甲酸酯类物质。它在结构上与卡立普多极为相似，唯一的区别在于：甲丙氨酯含有一级胺，而卡立普多对应位置为二级胺。氨基甲酸酯类物质是氨基甲酸的衍生物。甲丙氨酯的经验式为C9H18N2O4，摩尔质量为每摩尔218.250克。

药理学¶

甲丙氨酯的精确作用机制尚未被完全弄清。不过，一般认为它与苯二氮卓类物质和巴比妥类物质相似，作为GABA受体的正向变构调节剂发挥作用。与巴比妥类物质和苯二氮卓类物质不同的是，动物研究显示，即便在不存在γ-氨基丁酸的情况下，甲丙氨酯仍能保留其大部分效应，因此它也可能是GABA受体的直接激动剂。另有研究指出，甲丙氨酯还是一种腺苷再摄取抑制剂，这使它在催眠药中显得相当特别。

主观效应¶

***免责声明：下列效应引用了主观效应索引（**SEI）。该索引是一份开放式研究文献，建立在轶事性用户报告以及本网站贡献者的个人分析之上。因此，应当以适度谨慎的态度来看待这些内容。*

还需要注意的是，这些效应并不一定会以可预测或可靠的方式出现，不过较高剂量更容易引出完整的效应谱。*同样地，随着剂量升高，**不良效应**出现的可能性也会不断增加，其中可能包括**成瘾、严重伤害或死亡*☠。*

躯体效应 ¶

镇静——就能量水平的变化而言，这种药物具有极强的镇静潜力，常会导致压倒性的倦怠状态。不过，与苯二氮卓类物质不同，甲丙氨酯在较高剂量下会直接激动GABA-A受体，因此其镇静作用会更加明显。整体感觉可以描述为更接近巴比妥类物质。
运动控制丧失
肌肉松弛
头晕
呼吸抑制
躯体欣快感——这种效应通常只会在较高剂量下出现，不过在较低剂量下也可能存在。甲丙氨酯带来的欣快感，明显强于苯二氮卓类物质所带来的那种感觉。
性欲减退
镇痛——与阿片类药物等其他药物相比，这种效应通常被认为相当弱。

视觉效应 ¶

视觉锐度抑制——和许多抑制剂一样，较高剂量的甲丙氨酯可能会导致视物模糊。

认知效应 ¶

焦虑抑制
认知欣快——与多数其他抑制剂相比，这种效应尤其明显。
思维减速
分析能力抑制
去抑制
失忆
语言能力抑制——在较高剂量下，甲丙氨酯已知会导致言语含糊不清。
强迫性补量
清醒错觉——这是指，尽管已经有明显证据表明并非如此，例如严重的认知受损以及无法与他人完整交流，使用者却仍错误地相信自己完全清醒。这种情况最常见于严重剂量下。

体验报告¶

目前在本网站的体验报告索引中，还没有描述该化合物效应的轶事性报告。

毒性与伤害可能性¶

相对于剂量而言，甲丙氨酯很可能具有中等毒性。不过，当它与酒精或阿片类药物等抑制剂联用时，存在潜在致命风险。由于副作用和滥用问题，甲丙氨酯已在瑞典、印度尼西亚等多数国家撤市。

强烈建议在使用这种药物时采取伤害减少措施。

耐受性与成瘾可能性¶

甲丙氨酯在生理和心理层面都具有极强的成瘾性。氨基甲酸酯类物质的戒断，与巴比妥类物质的戒断类似，在医学上是非常严重的，并且有可能引发危及生命的戒断综合征，导致癫痫发作、精神病发作甚至死亡。在戒断期间，应避免使用会降低癫痫阈值的药物，例如曲马多和苯丙胺。

长期使用后，甲丙氨酯的镇静催眠效应会产生耐受性。至于耐受性究竟需要多久才能恢复到基线，目前还不清楚呢。

危险的药物联用¶

警告： 许多单独使用时相对安全的精神活性物质，在与某些其他物质联用后，可能会突然变得危险，甚至危及生命。下列清单列出了一些已知的危险联用情况（但并不保证已包含全部情况）。

请始终自行开展独立研究（例如使用Google、DuckDuckGo、PubMed），以确认两种或更多物质的联用是否安全。以下部分联用信息引自TripSit。

抑制剂（1,4-丁二醇、2M2B、酒精、苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、GHB/GBL、甲喹酮、阿片类药物）——这种药物联用会相互增强彼此导致的肌肉松弛、失忆、镇静和呼吸抑制。在较高剂量下，这可能导致突发且意外的意识丧失，并伴随危险程度的呼吸抑制。与此同时，在失去意识时因呕吐物而窒息的风险也会上升。如果在失去意识前出现恶心或呕吐，使用者应尝试以恢复体位入睡，或让朋友帮助其调整到这一体位。
解离剂——这种药物联用可能以不可预测的方式相互增强彼此引发的失忆、镇静、运动控制丧失和妄想。它也可能导致突发性意识丧失，并伴随危险程度的呼吸抑制。如果在失去意识前出现恶心或呕吐，使用者应尝试以恢复体位入睡，或让朋友帮助其调整到这一体位。
兴奋剂——兴奋剂会掩盖抑制剂的镇静效应，而这恰恰是大多数人判断自身醉药程度的主要依据。一旦兴奋剂效应消退，抑制剂的效应就会明显增强，从而导致更强烈的去抑制、运动控制丧失以及危险的断片状态。如果没有严密监测液体摄入量，这种药物联用还有可能造成严重脱水。若执意联用这些物质，应严格限制自己，只按照事先设定好的补量计划，在每小时内摄入固定数量，直到达到最大阈值为止。

法律地位¶

在大多数司法辖区内，甲丙氨酯被视为仅可凭处方获取和/或受管制的药物。

**加拿大：**甲丙氨酯在加拿大属于第四类受管制药物。此外，加拿大卫生部已将该物质撤出市场。
**德国：**甲丙氨酯属于仅获授权但不可开具处方的物质，列于Anlage II。
**美国：**在美国，甲丙氨酯属于第四类受控物质。因此，它仅可凭处方获取；无论是否意图分销，任何持有该物质者一旦被查获，都会依法受到处罚。此外，它目前已不再上市，因此实际获得处方的可能性也极低。

外部链接¶

Meprobamate (Wikipedia)

参考文献¶

↑ Risks of Combining Depressants - TripSit
↑ Ludwig BJ, Piech E (1951). "Some anticonvulsant agents derived from 1, 3-propanediol". J Am Chem Soc. 73 (12): 5779–5781. doi:10.1021/ja01156a086. CS1 maint: Uses authors parameter (link)
↑ 1964-, Tone, Andrea (2009). The age of anxiety : a history of America's turbulent affair with tranquilizers. New York: Basic Books. ISBN 9780786727476. OCLC 302287405.
↑ "Miltown: a game-changing drug you've probably never heard of | CBC Radio". CBC (in English). Retrieved 2018-09-22.
↑ "MILTOWN OFF LIST OF TRANQUILIZERS; But It Will Continue to Be Used as a Sedative". The New York Times. 1965-04-22. Retrieved 2009-02-01.
↑ "Tranquilizer Is Put Under U.S. Curbs; Side-Effects Noted". The New York Times. 1967-12-06. Retrieved 2009-02-01.
↑ "Questions and answers on the suspension of the marketing uthorisations for oral meprobamate-containing medicines" (PDF). 2012-01-19. Retrieved 2012-01-20.
↑ "282 MEP (meprobamate-containing medicine) - Market Withdrawal, Effective October 28, 2013 - For Health Professionals". Health Canada.
↑ Barbiturate-Like Actions of the Propanediol Dicarbamates Felbamate and Meprobamate | http://jpet.aspetjournals.org/content/280/3/1383.long
↑ A purinergic component in the central actions of meprobamate. | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6468504
↑ https://www.gesetze-im-internet.de/amvv/BJNR363210005.html
↑ DEA Scheduled Drugs | https://www.deadiversion.usdoj.gov/schedules/orangebook/e_cs_sched.pdf