卡立普多¶
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当GABA能物质与其他抑制剂——例如阿片类药物、苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质或酒精联用时，可能发生致命性药物过量。 |
| 卡立普多 | |
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| 化学命名法 | |
| 常见名称 | 卡立普多，索马 |
| 取代名称 | Isopropyl meprobamate |
| 系统命名 | [2-(Carbamoyloxymethyl)-2-methylpentyl]N-propan-2-ylcarbamate |
| 分类归属 | |
| 精神药效分类 | 抑制剂 |
| 化学分类 | 1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 |
| 给药途径 | 见下 |
| 相互作用 | 兴奋剂、抑制剂、解离剂 |
- **警告：**由于每个人的体重、耐受、代谢与个人敏感性都有差异嘛，请始终从较低剂量开始。参见负责任用药部分。
⇣ 口服¶
| 给药剂量 | |
|---|---|
| 阈值 | 50mg |
| 轻微 | 100-325mg |
| 中等 | 325-500mg |
| 强烈 | 500-750mg |
| 严重 | 750mg+ |
| 药效时长 | |
|---|---|
| 药效发作 | 15-60分钟 |
| 药效达峰 | 2-5小时 |
| 药效残余 | 1-12小时 |
卡立普多，又以品牌名**索马**为人所知，是一种氨基甲酸酯类镇静催眠药。卡立普多在医学上被用作中枢性肌肉松弛剂、焦虑抑制剂以及催眠药，用于失眠的短期治疗。卡立普多也具有较弱的镇痛效应。它有时也会出现在同时含有咖啡因与对乙酰氨基酚的复方制剂中。卡立普多产生的效应与巴比妥类物质相似。卡立普多还是甲丙氨酯的前药，也就是说，它进入体内后会被代谢为甲丙氨酯呢。
和巴比妥类物质一样，卡立普多如今已主要被苯二氮卓类物质取代，因为后者的治疗窗更大、不良效应更轻，且在药物过量时更安全。
化学¶
从化学上说，卡立普多被归类为一种氨基甲酸酯。它在结构上与甲丙氨酯极其相似，唯一的区别是其胺基上连接了一个异丙基。氨基甲酸酯是氨基甲酸的衍生物。卡立普多的经验式为CHNO，摩尔质量为每摩尔260.33克。
药理学¶
卡立普多是一种前药，除自身具有一定效应外，还会被代谢为甲丙氨酯。甲丙氨酯的精确作用机制目前尚未被完全理解。不过，人们普遍认为，甲丙氨酯的作用方式与苯二氮卓类物质和巴比妥类物质相似，是GABA受体的正向变构调节剂。与巴比妥类物质和苯二氮卓类物质不同的是，在动物研究中，甲丙氨酯即使在没有γ-氨基丁酸存在时，也被证明能保留其大部分效应。另有资料指出，甲丙氨酯还是一种腺苷再摄取抑制剂，这一点使它在催眠药中显得颇为独特呢。
卡立普多在肝脏中由细胞色素P450 2C19酶代谢，其生物半衰期约为两小时。卡立普多及其代谢产物会经肾脏随尿液排出。
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卡立普多是甲丙氨酯的前药（如图）。 |
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主观效应¶
***免责声明：下方列出的效应引自主观效应索引（**SEI），这是一个基于轶事性用户报告与本站贡献者个人分析的开放研究文献。因此，对这些内容最好保持适度怀疑哦。*
还值得注意的是，这些效应未必会以可预测或可靠的方式出现；不过剂量越高，越容易引出完整的效应谱。*同样地，**不良效应**在更高剂量下会越来越常见，并且可能包括**成瘾、重伤或死亡*☠。*
躯体效应 
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- 镇静——就能量水平的改变而言，这种药物具有极强的镇静潜力，并且常会导致压倒性的倦怠状态。不过，与苯二氮卓类物质不同，卡立普多在较高剂量下会直接激动GABA-A受体，因此其镇静作用会更加显著。总体来说，它更接近巴比妥类物质的感觉。
- 运动控制丧失
- 肌肉松弛
- 头晕
- 呼吸抑制
- 躯体欣快感——这种效应通常只会在较高剂量下出现，但在较低剂量时也可能存在。卡立普多带来的欣快感通常明显强于苯二氮卓类物质。
- 性欲减退
- 镇痛——与阿片类药物等其他药物相比，这种效应通常被认为相当弱呢。
视觉效应 
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认知效应 
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- 焦虑抑制
- 认知欣快——与大多数其他抑制剂相比，这种效应尤其强烈。
- 思维减速
- 分析能力抑制
- 去抑制
- 失忆
- 语言能力抑制——在较高剂量下，卡立普多已知会导致口齿不清。
- 强迫性补量
- 清醒错觉性妄想——这是指个体在明明存在严重认知受损、无法与他人完整交流等明显反证的情况下，仍错误地相信自己完全清醒。它最常见于严重剂量下。
体验报告¶
目前在我们的复现索引中，还没有描述该物质效应的体验报告。你也可以通过同一链接提交你自己的体验报告哦。
更多体验报告可见于：
毒性与伤害可能性¶
卡立普多相对于剂量而言，可能具有中等毒性。不过，当它与抑制剂（如酒精或阿片类药物）混用时，存在潜在的致死风险。由于副作用和滥用问题，卡立普多已在瑞典、印度尼西亚等一些国家退市。
强烈建议在使用这种药物时采取伤害减少措施。
耐受性与成瘾可能性¶
卡立普多具有极强的生理与心理成瘾性。氨基甲酸酯类物质的戒断反应与巴比妥类物质戒断相似，在医学上相当严重，并可能引发危及生命的戒断综合征，进而导致癫痫发作、精神病发作甚至死亡。像曲马多和苯丙胺这样会降低癫痫阈值的药物，在戒断期间应当避免使用。
长期使用后，卡立普多的镇静催眠效应会产生耐受。至于耐受究竟需要多久才会回落到基线，目前仍不清楚。
危险的相互作用¶
警告： 许多单独使用时相对安全的精神活性物质，在与某些其他物质联用后，可能会突然变得危险，甚至危及生命。下列列表列出了一些已知的危险相互作用（但并不能保证已经包含全部情况）。
请始终进行独立研究（例如使用Google、DuckDuckGo、PubMed），以确认两种或更多物质的联用是否安全。下列部分相互作用信息来自TripSit。
- 抑制剂（1,4-丁二醇、2M2B、酒精、苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、GHB/GBL、甲喹酮、阿片类药物）——这种药物联用会相互增强肌肉松弛、失忆、镇静和呼吸抑制等效应。在较高剂量下，它可能导致突发且无法预料的意识丧失，并伴随危险程度的呼吸抑制。失去意识时，因呕吐物导致窒息的风险也会增加。如果在失去意识前出现恶心或呕吐，使用者应尽量以恢复体位入睡，或请朋友协助将其移动到该体位。
- 解离剂——这种药物联用会不可预测地相互增强失忆、镇静、运动控制丧失和妄想等效应。它也可能导致突发意识丧失，并伴随危险程度的呼吸抑制。如果在失去意识前出现恶心或呕吐，使用者应尽量以恢复体位入睡，或请朋友协助将其移动到该体位。
- 兴奋剂——兴奋剂会掩盖抑制剂的镇静效应，而这恰恰是大多数人判断自己醉药程度的主要依据。当兴奋剂效应消退后，抑制剂的效应会显著增强，导致更严重的去抑制、运动控制丧失以及危险的断片状态。如果液体摄入没有被密切监控，这种药物联用还可能导致严重脱水。若仍选择联用这些物质，就应严格限制自己只按照预先设定的给药时间表，在每小时内摄入固定量，直到达到最大阈值为止。
法律地位¶
在大多数司法辖区中，卡立普多被视为仅限处方和/或受管制药物。
- **德国：**根据Anlage 1 AMVV，卡立普多是一种处方药。
- **美国：**在美国，卡立普多属于附表IV受控物质。因此，它仅能凭处方获得；任何被发现持有该物质者，无论是否意图分销，都可能受到法律处罚。
外部链接¶
参考文献¶
- ↑ Risks of Combining Depressants - TripSit
- ↑ Rho, J. M., Donevan, S. D., Rogawski, M. A. (1 March 1997). "Barbiturate-Like Actions of the Propanediol Dicarbamates Felbamate and Meprobamate". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 280 (3): 1383–1391. ISSN 0022-3565.
- ↑ Phillis, J. W., Delong, R. E. (1 June 1984). "A purinergic component in the central actions of meprobamate". European Journal of Pharmacology. 101 (3–4): 295–297. doi:10.1016/0014-2999(84)90174-2. ISSN 0014-2999.
- ↑ AMVV - Verordnung über die Verschreibungspflicht von Arzneimitteln
- ↑ DEA Scheduled Drugs | https://www.deadiversion.usdoj.gov/schedules/orangebook/e_cs_sched.pdf