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乙酰胆碱

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乙酰胆碱 是一种有机阳离子，在许多生物体（包括人类）中充当[神经递质]文档/神经递质.md)。 乙酰胆碱也是所有自主神经节中的主要神经递质。 在心脏组织中，乙酰胆碱神经传递具有抑制作用，可降低心率。然而，乙酰胆碱在骨骼肌的神经肌肉接头处也表现为兴奋性神经递质。

内容

化学

它是乙酸和[胆碱]文档/胆碱.md)的酯。该分子是一个多原子阳离子，意味着它是一个由多个原子组成的正离子。它包含季铵阳离子。乙酰胆碱不能穿透脂质膜，这是因为带电荷的铵基团赋予了该物质极性分子的特性。因此，如果是外源性引入该物质，它无法穿透血脑屏障（BBB），而是会留在细胞外空间等待在体内被分解并排泄。

胆碱能系统

乙酰胆碱在周围神经系统（PNS）和中枢神经系统（CNS）中均充当神经递质。乙酰胆碱也是自主神经系统（ANS）中的众多神经递质之一，并且是躯体神经系统运动部分唯一使用的神经递质（感觉神经元在其突触处使用谷氨酸和各种肽）。它既作为神经递质又作为神经调节剂发挥作用。大脑的胆碱能区域具有独特的关键功能，其中包括：注意力、记忆（长期和短期）、动机和唤醒。[1]

针对胆碱能系统的药物

[激动剂]文档/受体激动剂.md)

乙酰胆碱受体[激动剂]文档/受体激动剂.md)通过直接或间接地增加受体激活水平来发挥作用。直接激动剂通过模仿神经递质来发挥作用。[毒蕈碱]文档/毒蕈碱.md)是一种存在于包括[毒蝇伞]文档/毒蝇伞.md)在内的多种蘑菇中的生物碱，充当毒蕈碱乙酰胆碱受体的直接激动剂。[尼古丁]文档/尼古丁.md)是一种存在于[烟草]药物/烟草.md)中的生物碱，充当烟碱乙酰胆碱受体的直接激动剂。间接激动剂通常通过抑制乙酰胆碱酯酶来发挥作用；这种酶分解乙酰胆碱，因此抑制它会增加胆碱能受体的激活。兴奋剂药物[咖啡因]药物/咖啡因.md)是一种间接激动剂，[THC]药物/四氢大麻酚（THC）.md)也是如此。更强效的药物包括[多奈哌齐]文档/多奈哌齐.md)和[加兰他敏]文档/加兰他敏.md)，两者都用于治疗阿尔茨海默病。这些药物通过阻断乙酰胆碱酯酶发挥作用，这是一种分解乙酰胆碱的酶，从而导致乙酰胆碱随时间推移积累增加。这些药物是乙酰胆碱酯酶的非竞争性、可逆抑制剂。[神经毒剂]文档/神经毒剂.md)如[沙林]文档/沙林.md)不可逆地抑制该酶，导致乙酰胆碱可能发生致命的积累。

其他物质如[拉西坦类物质]文档/药物分类/拉西坦类物质.md)可以在认知障碍的情况下维持乙酰胆碱调节，例如[谵妄剂]文档/药物分类/谵妄剂.md)中毒或与创伤性脑损伤相关的认知缺陷。

[前体]文档/药物前药.md)

补充剂如[酒石酸氢胆碱]药物/酒石酸氢胆碱.md)、[胞二磷胆碱]文档/胞二磷胆碱.md)、[Alpha-GPC]药物/Alpha-GPC.md)和[磷脂酰胆碱]文档/磷脂酰胆碱.md)提供胆碱，这是乙酰胆碱的直接构建块。补充它们可能允许 ACh 积累到比其他情况下更高的水平。胆碱是一种必需的饮食营养素；有关食物来源和推荐摄入量，请参阅 ![Wikipedia.png]文件/Wikipedia.png) 胆碱 (Wikipedia)。[2]

[拮抗剂]文档/受体拮抗剂.md)

乙酰胆碱受体[拮抗剂]文档/受体拮抗剂.md)通过附着在乙酰胆碱受体上以阻止激动剂结合来发挥作用。[谵妄剂]文档/药物分类/谵妄剂.md)药物[阿托品]文档/阿托品.md)、[东莨菪碱]文档/东莨菪碱.md)（均发现于曼陀罗属植物中）和[苯海拉明]药物/苯海拉明.md)均作为毒蕈碱乙酰胆碱受体的拮抗剂发挥作用，化学失能剂 3-奎宁环基苯乙醇酸酯（更广为人知的名称是 BZ）也是如此。

另见

  • [负责任的用药索引页]文档/负责任的用药索引页.md)
  • [胆碱]文档/胆碱.md)
  • [血清素]文档/血清素.md)
  • [多巴胺]文档/多巴胺.md)
  • [谷氨酸]文档/谷氨酸.md)
  • [肾上腺素]文档/肾上腺素.md)
  • [GABA]文档/GABA.md)
  • [神经递质]文档/神经递质.md)

外部链接

参考文献

  1. Kapalka, G. M. (2010). "Nutritional and Herbal Therapies for Children and Adolescents". Substances Involved in Neurotransmission. Elsevier. pp. 71–99. doi:10.1016/B978-0-12-374927-7.00004-2. ISBN 9780123749277.
  2. Zeisel, S. H., Costa, K.-A. da (November 2009). "Choline: an essential nutrient for public health". Nutrition Reviews. 67 (11): 615–623. doi:10.1111/j.1753-4887.2009.00246.x. ISSN 0029-6643.