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羟嗪

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羟嗪
Hydroxyzine.png
化学命名法
常见名称 Vistaril、Atarax
取代名称 羟嗪
系统名称 2-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]哌嗪-1-基]乙氧基]乙醇
类别归属
精神活性类别 抑制剂
化学类别 哌嗪类物质
给药途径
⚠️ 注意哦：由于个体体重、耐受性、代谢和敏感度不同，一定要从低剂量开始尝试呢。详见负责任用药部分。

 ⇣ 口服
剂量
阈值 10 mg
轻微 25 - 50 mg
中等 50 - 100 mg
强烈 100 - 150 mg
严重 150 mg +
时长
总时长 4 - 6 小时
药效发作 15 - 30 分钟
药效达峰 2 - 4 小时
药效残余 14 - 26 小时

免责声明：本站的剂量信息仅供教育目的，从用户报告和资源中收集而来哦。它不是用药建议，请务必通过其他来源验证准确性呢。

羟嗪总结表

羟嗪 是一种第一代抗组胺药物质呢，属于二苯甲基哌嗪/乙烷-哌啶类。它主要作为一种强效且选择性的组胺 H1 受体拮抗剂起作用，其抗焦虑效应很可能归因于弱的抗血清素效应哦。

羟嗪常用于治疗瘙痒感、焦虑、失眠，以及晕动病引起的恶心呢。与许多其他第一代抗组胺药不同，羟嗪对毒蕈碱乙酰胆碱受体的亲和力较低，因此不会产生像苯海拉明那样强烈的抗胆碱能副作用（这些副作用是导致谵妄的元凶嘛）。

羟嗪的娱乐性使用很少，主要出现在更强的抗焦虑药（如苯二氮卓类物质或酒精）无法获得的情况下哦。与更常见的滥用抑制剂不同，它不影响神经递质 GABA，而是通过强效的组胺 H1 受体逆向激动作用发挥抗组胺和镇静效应呢。此外，除了抗组胺活性外，它还显示出对血清素 5-HT 受体、多巴胺 D 受体和 α-肾上腺素能受体的弱拮抗作用。它被处方用于治疗广泛性焦虑障碍、短期失眠，以及过敏反应呢。和其他抗组胺药一样，高剂量的羟嗪可能延长 QT 间期，从而可能导致尖端扭转性室性心动过速（一种潜在致命的心律失常）哦。将羟嗪与其他抑制剂（如苯二氮卓类物质或酒精）合用可能引起极度头晕或嗜睡，因此如果使用这种物质，强烈建议采用伤害减少措施呢。

对羟嗪中枢神经系统效应的耐受性发展迅速，通常只需 3-7 天呢。对其镇静效应的耐受性比对抗焦虑效应的耐受性建立得更快。因此，它适用于短期或按需的失眠治疗哦。

目录

历史与文化

History_icon.png 欸，这个历史与文化部分还是个小存根呢~ 因此，它可能包含不完整或错误的信息哦。你可以帮忙扩展它嘛。

羟嗪于 1956 年由 Union Chimique Belge 首次合成，并于同年晚些时候由辉瑞在美国获准销售呢。最初主要用于治疗恶心和过敏，后来因其抗焦虑特性开始在医学上使用。它有时在手术中作为苯二氮卓类物质的替代品，以减轻焦虑并发挥麻醉作用呢。在英国，28 剂的成本不到一英镑。在美国，2018 年的批发成本约为每剂 0.05 美元。2016 年，美国开出了约 800 万张羟嗪处方哦。

化学

Molecule.png 这个化学部分目前还不完整呢~ 你可以帮忙补充哦。

羟嗪属于二苯甲基哌嗪和乙烷-哌啶类药物呢。其类似物包括布克利嗪、西替利嗪、桂利嗪、赛克利嗪、依托利嗪、美克洛嗪和哌泊西嗪等。它通过 1-(4-氯苯甲基)哌嗪与 2-(2-氯乙氧基)乙醇的烷基化反应合成哦。羟嗪的化学结构以二苯甲基哌嗪核心为特征，包括一个与二苯甲基团相连的哌嗪环呢。这种结构对其药理效应（包括抗组胺和抗焦虑特性）至关重要哦。

药理学

Pill_bottle-o.png 这个药理学部分目前还不完整呢~ 你可以帮忙补充哦。

羟嗪主要作为一种强效的组胺 H1 受体拮抗剂起作用呢。值得注意的是，与其他第一代抗组胺药（如苯海拉明）相比，羟嗪对毒蕈碱乙酰胆碱受体的亲和力较低——因此，羟嗪不太容易引起幻觉状态或谵妄哦。除了抗组胺活性外，羟嗪还作为 5-HT 受体的拮抗剂（这很可能负责其抗焦虑效应）、多巴胺 D 受体和 α-肾上腺素能受体的拮抗剂呢。在第一代抗组胺药中，羟嗪在抗焦虑特性方面是独特的哦。

在药代动力学方面，羟嗪代谢迅速且很容易穿过血脑屏障呢。口服时，它通过胃肠道迅速吸收，并在肝脏中代谢。效应通常在 15-30 分钟内开始，血浆峰浓度大约在给药后两小时出现呢。羟嗪及其代谢物具有相对较长的半衰期；不过，镇静效应通常持续约 4-6 小时呢。在成人中，羟嗪的消除半衰期约为 20 小时哦。

低剂量的羟嗪（结合不到 20% 的 H1 受体）不会引起困倦，但高剂量（结合 50% 或更多 H1 受体）会引起镇静呢。

羟嗪还表现出抗胆碱能和镇静特性，这在治疗焦虑和紧张等疾病时很有帮助呢。其抗胆碱能特性源于阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体的能力，这有助于减少肌肉痉挛和与过度胆碱能活性相关的其他症状哦。其镇静特性主要归因于对中枢 H1 受体的拮抗，以及在较小程度上对血清素 5-HT 受体的拮抗呢。这些联合作用有助于其在管理焦虑和促进放松方面的疗效哦。

羟嗪还用于管理恶心和呕吐，主要通过其抗组胺效应呢。该药对 H1 受体的作用有助于缓解晕动病和其他前庭障碍引起的恶心症状呢。此外，羟嗪对化学感受器触发区（CTZ）中多巴胺 D 受体的拮抗作用有助于其止吐特性哦。

作为抗组胺药，羟嗪可有效治疗荨麻疹（风团）和慢性瘙痒等过敏反应呢。通过阻断 H1 受体，羟嗪可减少组胺释放的影响，包括血管扩张、血管通透性增加以及引起瘙痒的感觉神经刺激哦。

主观效应

Metacogghjgjvghnition.png 欸，这个主观效应部分还是个小存根呢~ 目前还在完善中，可能有不完整或错误的信息哦。你可以帮忙扩展或纠正它嘛。

免责声明：下面列出的效应引用了主观效应索引（SEI），这是基于用户轶事报告和本站贡献者个人分析的开放研究文献呢。因此，请以健康的怀疑态度看待这些内容哦。

也要注意，这些效应不一定会以可预测或可靠的方式出现呢，虽然更高剂量更容易诱发全部效应谱系。同样地，不良效应**在更高剂量时会越来越可能出现，可能包括**成瘾、严重损伤或死亡 ☠ 呢。

躯体效应 Child.png

视觉效应 Eye.png

  • 视觉锐度抑制 - 与许多抑制剂一样，羟嗪在高剂量时已知会导致视力模糊或其他视觉锐度抑制呢。不过这种效应比其他抑制剂发生的可能性低，但仍可能在更高剂量或使用者耐受性低时出现哦。
  • 外部幻觉 - 这种效应远不如苯海拉明明显，且仅在极高剂量或与其他中枢神经系统抑制剂（如锂盐、丙戊酸盐、抗精神病药或乙醇）合用时发生呢。这些体验通常由有精神共病并被处方情绪稳定剂、抗精神病药或三环/四环抗抑郁药的个体报告哦。

矛盾效应 Paradox_placeholder.png

矛盾反应主要发生在高剂量时，可能包括恶心、瘙痒感、激动、不安和肌肉痉挛呢。极高剂量可能导致癫痫发作、呕吐、无法控制的颤抖，以及其他典型的抗组胺药过量效应哦。

认知效应 User.png

羟嗪的整体头部空间被许多人描述为轻度至中度的镇静呢。

这些认知效应中最突出的通常包括： * 焦虑抑制 - 与苯二氮卓类物质相比，这种效应较温和哦。 * 去抑制 - 与苯二氮卓类物质相比，这种效应较温和哦。 * 思维减速 * 分析能力抑制 * 失忆 - 这仅发生在极高剂量，且不如其他抑制剂明显哦。 * 情感抑制 - 通过拮抗多巴胺、肾上腺素和血清素受体，羟嗪表现出与抗精神病药相似的感情抑制，但远没有那么明显哦。 * 语言能力抑制 - 这仅发生在极高剂量，可能提示过量哦。 * 混乱 * 创造力抑制 * 性欲减退

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  • 反弹性焦虑 - 反弹性焦虑是像羟嗪这样的抗焦虑物质常见的效应呢。它通常与物质影响下的总时长以及在给定时间内消耗的总量相对应，这种效应很容易导致依赖和成瘾的循环。因为与苯二氮卓类物质相比，羟嗪是一种较弱的抗焦虑药，成瘾极为罕见，但频繁使用可能产生身体依赖哦。
  • 残余困倦 - 虽然羟嗪可用作有效的助眠剂，但其效应可能持续到次日早晨，这可能让使用者在之后几小时感到“昏昏沉沉”或“迟钝”呢。
  • 思维减速
  • 思维混乱

体验报告

目前本站体验索引中还没有描述这种化合物的轶事报告哦。更多体验报告可以在这里找到：

毒性和危害潜力

Ambulance2.png 这个毒性和危害潜力部分还是个小存根呢~ 因此，它可能包含不完整甚至危险的错误信息！你可以帮忙扩展或纠正它哦。

注意：如果使用这种物质，一定要独立研究并采用伤害减少措施呢。

强烈建议在使用这种物质时采用伤害减少措施哦。它可能引起极度嗜睡和协调能力丧失，并会增强酒精和其他中枢神经系统抑制剂的镇静效应呢。

羟嗪禁用于有 QT 间期延长风险因素的患者（这是一种心脏电活动紊乱，会导致心肌在每次搏动之间充电时间比正常长哦）。过度的 QT 间期延长可能触发心动过速，如尖端扭转性室性心动过速（TdP），这可能是致命的呢。在同时使用已知会延长 QT 间期的药物时需谨慎，这些药物包括奎尼丁、抗心律失常药、某些抗精神病药（例如齐拉西酮、伊洛哌酮、氯氮平、喹硫平、氯丙嗪）、某些抗抑郁药（例如西酞普兰、氟西汀）、某些抗生素（例如阿奇霉素、红霉素、克拉霉素、加替沙星、莫西沙星）以及其他药物（例如喷他米定、美沙酮、昂丹司琼、氟哌利多）哦。

耐受性和成瘾潜力

如上所述，羟嗪与多种受体相互作用，并可能引起多种效应呢。在极高剂量下，它可能引起谵妄，类似于其他抗组胺药如苯海拉明哦。其镇静和抗焦虑效应可能形成习惯，并导致心理成瘾、耐受性和依赖呢。对羟嗪的耐受性可以很快发展，而心理成瘾在因焦虑和失眠接受羟嗪治疗的患者中可能很常见哦。

法律地位

  • 奥地利：羟嗪仅凭处方可用。
  • 巴西：羟嗪可在柜台购买，无需处方。
  • 美国：羟嗪仅凭处方可用。
  • 英国：羟嗪仅凭处方可用。
  • 俄罗斯：羟嗪仅凭处方可用。
  • 土耳其：羟嗪可在柜台购买，无需处方。

另见

外部链接

文献

  • APA 格式的参考文献

参考文献

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