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抗组胺药

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组胺的化学结构

抗组胺药是一类抑制组胺作用的物质。抗组胺药通常用于缓解过敏和促进睡眠呢。在娱乐性使用方面，大多数第一代抗组胺药的极高剂量可以用来诱导谵妄并达到致幻效果，使用者会看到并听到非常真实、极其令人信服的幻觉。不过，大多数使用者通常认为这种体验是非常不愉快的哦喵。

H1 抗组胺药分为第一代和第二代化合物。第一代化合物会穿过血脑屏障从而引起镇静，并且它们通常会引起抗毒碱抗胆碱能效应，如谵妄、口干和排尿功能障碍。第二代化合物穿过血脑屏障的程度极小，镇静作用较弱，且不会引起谵妄呢。

娱乐性使用抗组胺药的毒性目前还不太明确，尽管有证据表明滥用可能会导致认知缺陷和其他健康问题喵。

目录

药理学

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大多数抗组胺药在组胺受体上充当逆向激动剂，这意味着它们通过阻止组胺与其结合来抑制组胺的作用。它们还可能抑制组氨酸脱羧酶的酶活性，该酶负责催化组氨酸转化为组胺的过程。

第一代抗组胺药很容易穿过血脑屏障，并占据遍布中枢神经系统（CNS）的组胺能神经元突触后膜上的 H1 受体。这些药物大多具有抗毒碱抗胆碱能效应，有些具有α-肾上腺素阻断作用，另一些则可以同时抑制组胺和 血清素 活动。第二代 H1 抗组胺药对毒碱胆碱能和 α-肾上腺素受体的亲和力显著降低，穿过血脑屏障的程度极小，难以渗透进中枢神经系统，通常仅占据不到 20% 的中枢 H1 受体呢。

具有镇静特性的抗组胺药之所以能促进睡眠，部分原因可能是由于拮抗了位于下丘脑腹侧前外侧视前区（VLPO）的组胺受体。当 VLPO 受到刺激时，它会增加大脑中其他促醒部位的 GABA 活动频率，作为对清醒的抑制过程。相比之下，VLPO 会受到来自结节乳头核（TMN）的组胺能活动的抑制，从而使 VLPO 失活以促进清醒（主要是在睡眠到清醒的转换过程中）喵。

例子

抗组胺药在有机化学中随处可见，包括精神活性化合物和抗过敏化合物。

第一代抗组胺药

第二代抗组胺药

  • 西替利嗪
  • 氯雷他定
  • 地氯雷他定
  • 非索非那定

其他

毒性和伤害潜力

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注意：如果使用该物质，请务必进行独立研究并采取伤害减少措施**。

第一代 H1 抗组胺药可能会对多个身体系统产生不良影响。中枢神经系统的不良反应是由于对中枢 H1 受体的逆向激动作用、抑制组胺能神经元的神经传递，以及对警觉性、认知、学习和记忆的损害，这些损害并不一定与镇静、疲劳或嗜睡有关哦。过量服用后，某些第一代 H1 抗组胺药可能会导致窦性心动过速、QT 间期延长、室性心律失常和尖端扭转性室性心动过速呢喵。

与第一代相比，第二代 H1 抗组胺药相对没有抗组胺引起的中枢神经系统不良反应，也没有抗毒碱、抗血清素和抗 α-肾上腺素效应。即使是大剂量服用第二代 H1 抗组胺药（如西替利嗪、非索非那定和氯雷他定），目前也没有发现它们与癫痫发作、昏迷、呼吸抑制或死亡有因果关系哦。

另见

外部链接

文献

参考资料

  1. Sicherer, S. H. (2006). Understanding and managing your child’s food allergies.
  2. Simons, F. E. R., Simons, K. J. (1 December 2011). "Histamine and H1-antihistamines: Celebrating a century of progress".
  3. Gray, S. L., et al. (1 March 2015). "Cumulative Use of Strong Anticholinergics and Incident Dementia: A Prospective Cohort Study".
  4. Yu Wei, Liu; et al. (2010). "Histamine regulates activities of neurons in the ventrolateral preoptic nucleus".