9.DPT
色胺,N,N-二丙基;吲哚,3-[2-(二丙基氨基)乙基];N,N-二丙基色胺;3-[2-(二丙基氨基)乙基]吲哚
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合成:(从色胺出发)将 1.6 克色胺碱溶于 10 毫升异丙醇中,用 5.1 克碘代丙烷和 5.2 克二异丙基乙胺处理,室温搅拌 36 小时。减压除去挥发物,残留物在二氯甲烷和用氢氧化钠碱化的水之间分配。分离有机相,水相用另外两份二氯甲烷提取,合并提取液并减压除去溶剂。残留物为重 2.75 克的褐色油状液体,用 5 克乙酸酐处理并在蒸汽浴上加热 20 分钟。冷却后,加入少量氨水,并将混合物加入 200 毫升 0.5 N 硫酸中。该水溶液用二氯甲烷洗涤三次,然后用 25% 氢氧化钠碱化。用 3x40 毫升二氯甲烷提取,合并提取液,减压除去溶剂。油状残留物在 0.08 mm/Hg 下、145-155 °C 下蒸馏,得到 1.14 克 N,N-二丙基色胺碱,为白色油状物。将其溶于 5 毫升异丙醇中,用浓盐酸酸化,并用 20 毫升无水乙醚稀释,得到 N,N-二丙基色胺盐酸盐(DPT),为细白色粉末。产量为 1.10 克(45%),熔点为 174-176 °C。红外(cm-1):759, 774, 831, 987 (宽), 1084, 1101。用等量的碳酸氢钠代替有机碱二异丙基乙胺,得到相同的产物,但产率低于 10%。
(从吲哚出发)向 10 克吲哚溶于 150 毫升无水乙醚的良好搅拌溶液中,在 30 分钟内滴加 11 克草酰氯溶于 150 毫升无水乙醚的溶液。继续搅拌 15 分钟,期间析出吲哚-3-基乙二酰氯。过滤除去该中间体并直接用于下一步。将其分小份加入到正在搅拌的 20 毫升无水二丙胺中。然后加入过量的 2N 盐酸,混合物冷却,过滤除去所得固体。将其从乙醇水溶液中重结晶,空气干燥后得到 13.2 克吲哚-3-基 N,N-二丙基乙二酰酰胺,熔点 95-96 °C。将 13 克吲哚-3-基 N,N-二丙基乙二酰酰胺溶于 350 毫升无水二氧六环的溶液缓慢加入到 19 克氢化铝锂(LAH)悬浮于 350 毫升二氧六环的良好搅拌溶液中,并在惰性气氛下保持回流温度。加料完成后,继续回流 16 小时,冷却反应混合物,小心加入湿二氧六环破坏过量的氢化物。过滤除去形成的固体,用热二氧六环洗涤,合并滤液和洗液,经无水硫酸镁干燥,减压除去溶剂。褐色残留物溶于无水乙醚并通入无水氯化氢使之饱和。所得结晶从苯/甲醇中重结晶,得到 11.9 克 N,N-二丙基色胺盐酸盐(DPT),熔点为 178-179 °C,总产率为 49%。
给药剂量:100 - 250 毫克,口服
药效时长:2 - 4 小时
定性评论:(200 毫克,口服)“这开始得比我预期的要早,而且强得多。我说话有困难,感到非常不舒服。我想身体上我是坐在椅子上,但我是在一座被云层包围的山上。云在和我说话。”
(250 毫克,口服)“我非常强烈地看到了光。那光看起来有点像明亮的爆发,但也像一种精神隧道,在某一点上,伴随着它,我看到了一个人的形象,但视觉上似乎我既在那存在的身内又在其身外,而那个人在我体内又似乎在体外,但我没有看到那存在的脸,也没有清楚地看到四肢,因为那存在似乎就是我在视觉中身处的那个光之隧道,而且似乎比我大得多。正如主耶稣所说:(约翰福音 6:56)‘吃我肉、喝我血的人常在我里面,我也常在他里面’。”
(275 毫克,口服)“我前段时间吸食过这个量一次,而这次要有趣得多。也强烈得多。吸食时,有一种不舒服的身体冲动,而且由于热解等原因,你永远不知道真正进入体内的有多少。”
(500 毫克,口服)“这是强烈的视觉体验,持续了令人筋疲力尽的 12 小时。我更喜欢吸食途径。”
(100 毫克,吸食)“整个经历只持续了 20 分钟。我发现视觉体验就是一切。它比蘑菇温和得多,几乎没有毒性反应,更像麦司卡林。”
(许多毫克,吸食)“我看到了两个心脏旋转的幻象。它们的形状像通常的心形(像情人节卡片)。它们占据了我大部分视野,一个在另一个里面旋转。在心脏的外缘有闪烁的宝石或不同颜色的光晶,可能有四层深,全方位地包围着它们。这个幻象完全清晰。当我看到这个幻象时,时间非常充实、漫长且完整。”
(80 毫克,肌肉注射)“我感到轻飘飘且紧张。我在一座有着美丽色彩和风景的大城堡里。我回到了那个指责我是她孩子父亲的女孩身边。很平静。她拥有她想要的一切。我的阿姨确保我们周日去教堂。我看到魔鬼就在我面前。一切都进行得很快。太快了。不愉快。事物在走之字形。感觉我累了。我觉得自己像个坐在留声机前摇椅上的老头。一切都太乱了。我正试图整理思绪。我有一种震动感。这让我觉得我好像不在这里。”
(100 毫克,肌肉注射)“我被一个我知道是上帝的睿智老人的手牵着,我们走到了犹太教堂的前面。我被递给了一卷经卷(Torah),作为我被接纳、被原谅、回到了家园的标志。”
(12 毫克,静脉注射)“我们使用了含有抗坏血酸钠的静脉滴注,这当然影响了时间。在这个水平上就很强了。我本来打算达到 60 毫克的既定剂量,但决定在 12 毫克处停止。它很强,真的很强。”
(36 毫克,静脉注射)“这是以富马酸盐的无菌溶液形式给药的,所以实际使用的药物重量要少一些。这是一次非常强烈的经历,每一点都和这个剂量的 DMT 一样强大。”
延伸和评论:人类活动的最早报告,剂量为 1 毫克/千克,在 DMT 下有提及。上述 80 毫克评论所源自的临床试验是在一群身体健康的酗酒者中进行的。这不仅是一项界定 DPT 作用性质的研究,也是为了挑战一种观点,即 6-羟基位上的二烷基色胺代谢可能会产生有活性的代谢物。这种挑战的形式是在相同的受试者中测定 6-氟-N,N-二乙基色胺,看它是否可能是一种活性安慰剂。这在 DET 这种特定化合物下有讨论。顺便提一下,实际使用的 DPT 量最初发表为 1.0 毫克/千克体重,我猜想受试者的平均体重约为 175 磅。在这些研究中,剂量最高达到了 1.3 毫克/千克,这只导致了效果的延长,而不是增强。在所有试验中,效果在注射后 10 到 15 分钟之间开始。
使用较低剂量 DPT(15-30 毫克肌肉注射)的研究已被探索作为酗酒患者心理治疗的辅助手段。对记忆和经历回忆的增强、更大的情感表达能力和自我探索,再加上始终如一的短持续时间,使该药物非常有吸引力。在心理治疗中,为了追求巅峰体验,已经探索了更高剂量(在 100 毫克范围内)。另一项研究探讨了在临终患者中,治疗咨询与 DPT 诱导的巅峰体验之间的相互作用,肌肉注射剂量范围在 75 到 125 毫克之间。
纽约市有一个非常著名的宗教团体,被称为“真内光神庙”(Temple of the True Inner Light),他们将 DPT 奉为圣餐,并称之为“天军的强力天使”。他们的交流通过吸食或饮用圣餐来确认,据我所知,他们完全没有受到联邦政府任何机构的干扰。这并不是因为他们不为人知。恰恰相反,我有一次收到了一位记者的信息请求,他正在撰写关于 DPT 及其在教会中使用的报道。我问他到底是怎么得到我的名字的,他告诉我他是从缉毒局(DEA)内部某人那里得到的。某时某刻,某人应该写一篇关于当代宗教的论文,探讨为什么 DPT 成功了,而仙人掌(peyote)永远在挣扎,LSD 和大麻在与宗教挂钩时却失败了。是否某种信仰成为“批准”的宗教有什么讲究?谁给予批准?谁决定宪法第一修正案的适用性,该修正案明确规定:“国会不得制定法律,确立国教,或禁止其自由行使。”
如果允许我这么表达的话,我祝愿“真内光”会众马到成功。我从我们的信函中对他们的印象使我完全相信他们的正直和奉献精神。一个有趣的事实是,这种色胺曾一度可以从至少一家小型独立化学新奇物供应商处商业购买,但我相信这现在已不再是有效的来源。
DPT 一个有趣的(也许是理论上的)同系物是 1-丙基对应物,1,N,N-三丙基色胺,简称 PDPT。有人声称,只需让色胺与过量的溴丙烷反应,就能在吲哚 1 位放一个烷基(正如乙基对应物所说的那样,有时被称为 EDET)。在我自己对该反应的实验中,我尚未看到任何 1-烷基化的迹象。
氮上只有一个丙基的同系物,N-丙基色胺或 NPT,已按照相同的配方制得,并在 NET 下讨论。
