Pihkal004
4 ALEPH-2
2,5-二甲氧基-4-乙硫基苯丙胺
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合成: 将 2.0 g 2,5-二甲氧基-4-(乙硫基)苯甲醛(其合成见 2C-T-2)溶解于 12 mL 硝基乙烷中,加入 0.4 g 无水乙酸铵并在蒸汽浴上加热 3 小时。真空除去所有挥发物,留下的残余物凝固成鲜红色晶体。将其从蒸发瓶中机械取出,吹去硝基乙烷蒸汽,并从沸腾的乙醇中重结晶,产生 1.8 g 淡橙色晶体,熔点为 110-112 °C。从 20 mL 沸腾的异丙醇中重结晶,过滤并风干后,得到 1.70 g 浅橙色的 1-(2,5-二甲氧基-4-乙硫基苯基)-2-硝基丙烯晶体,熔点为 112-113 °C。
将 1.2 g 氢化铝锂在 75 mL 无水四氢呋喃中的悬浮液置于惰性气氛下,并在充分搅拌下加热至温和回流。滴加 1.5 g 1-(2,5-二甲氧基-4-乙硫基苯基)-2-硝基丙烯在 20 mL 无水四氢呋喃中的溶液。加热和搅拌再维持 24 小时,然后让反应混合物在搅拌下恢复至室温。加入 1.4 mL 水(溶于少量四氢呋喃中),随后加入 1.4 mL 15% 氢氧化钠,最后再加入 4.2 mL 水。继续搅拌直到所有凝乳状固体变白。过滤反应混合物,滤饼用四氢呋喃洗涤。合并滤液和洗涤液,真空除去溶剂。残余物为 1.1 g 淡琥珀色油状物。将其溶解在 6 mL 异丙醇中,用浓盐酸中和(大约需要 8 滴),然后用 150 mL 无水乙醚稀释。稍微浑浊的溶液搅拌几分钟,然后形成沉重的白色晶体块。过滤除去,用乙醚洗涤并风干,得到 1.1 g 2,5-二甲氧基-4-乙硫基苯丙胺盐酸盐 (ALEPH-2),熔点为 128-130 °C(分解)。
给药剂量: 4 - 8 mg
药效时长: 8 - 16 小时。
定性评论: (摄入 4 mg)全身有一种温暖的感觉,头部有轻微的压力,随着时间的推移,这种感觉变成了一个没有任何解剖学定义的气球的感觉。通常的颜色感知没有增加太多,我的视力也没有像服用 DOM 那样变得敏锐。相反,我注意到波浪般的运动,非常平滑且不太繁忙。我的触觉和听觉敏锐度都增强了。对我来说,主要的影响矛盾地是对外部世界的处理变得更容易了。没有苯丙胺的紧张不安。身体感觉良好、健康,我与身心二元论和平相处。这些主要是个人评论——我稍后会写下药理学观点。
(摄入 5 mg)这被证明是充满非凡视觉和解读的一天。大约两个小时后,我觉得效果仍在攀升,但出现了奇妙的视觉扭曲和错觉,就在幻觉的边缘。壁炉里的木头在不断运动。我正在上面写字的便条纸似乎在笔的压力下起皱变形。没有任何东西是静止的;一切总是在移动。有一个持续膨胀的阶段。强度在五小时点明显下降,我观察到相当多的残留颤抖和肌肉震颤。即使到了午夜,牙齿仍有一些摩擦感,但我还是能够睡个有点烦躁但还算充足的觉。
(摄入 5 mg)我接触了许多新环境,很难完全区分哪些是被不同地看到的,哪些是第一次看到的。圣克鲁斯的神秘点应该是离奇的,但它只是做作。然而,本应令人沮丧的木板路却完全充满了魔力。这一天是不食人间烟火的,最后我感到相当程度的肌肉无力。总而言之,我处理得很好,但我可能不会再做一次了。
(摄入 7 mg)视觉幻觉仅在某物的非常精细的细节中出现,这惊人地统一,必须被视为视网膜幻觉。眼睛高分辨率部分的许多视网膜细胞之间没有一一对应的关系。因此,大脑可以挑选和选择,有时来自右眼,有时来自左眼。因此,一个小曲线或凸起可以变成你希望的任何东西。持续片刻。然后它再次选择,但有所不同。这就是我们感知到的所有世界的主观性吗?
(摄入 8 mg)极度中毒,但几乎没有视觉现象。即使到了晚上,我知道我绝对不能开车。为什么?我不知道,因为至少这个实验似乎完全没有奇怪的颜色、摆动的线条和光条。这是因为我不相信我看到的现实与另一位司机可能看到的现实是一样的。我在很大程度上是我周围世界的中心,我不认为我可以信任其他人完全尊重我的现实。
延伸和评论: 与 ALEPH 本身一样,并且在大多数方面与整个 ALEPH 家族一样,剂量/反应关系没有可预测性。一个人表达了他的精神孤立,他在相对冬眠的状态下采取并保持胎儿姿势几个小时,并且有大量的健忘症;这是在 4 毫克的剂量下。然而另一个人,在足足两倍的剂量下,意识到轻微的头晕,这无论如何都只能算作勉强达到阈值。但当这种不稳定的性质变得明显时,ALEPHS 已经被分配和制造,直到并包括 ALEPH-7。
ALEPH-3 旨在成为甲基烯丙基硫基化合物,即 2,5-二甲氧基-4-(β-甲基烯丙基硫基)苯丙胺。硫醚(2,5-二甲氧基苯基 β-甲基烯丙基硫化物)很容易由 2,5-二甲氧基苯硫酚(制备方法见 2C-T-2)制得,将 3.4 g 溶解在 1.7 g 氢氧化钾于 25 mL 沸腾乙醇的溶液中,加入 2.72 g 甲基烯丙基氯,在蒸汽浴上加热 1 小时,倒入 250 mL 水中,用 3x100 mL 二氯甲烷萃取,除去溶剂后得到 4.4 g 硫醚,为琥珀色油状物。试图将其转化为 2,5-二甲氧基-4-(β-甲基烯丙基硫基)苯甲醛(7.2 g 三氯氧磷,6.7 g N-甲基甲酰苯胺,4.2 g 上述粗制硫醚,在蒸汽浴上加热 15 分钟,水解,己烷萃取二氯甲烷萃取的残余物),产生了 3.1 g 有薄荷味的油状物,在 0.3 mm/Hg 下于 140-160 °C 蒸馏,确实存在醛基(通过质子核磁共振),但其余的光谱是一团糟,项目被放弃。
几年后,整个项目重新启动,得到了黄色晶体状的醛,但同样没有继续下去。那时,早期的尝试已被完全遗忘,并分配了一个全新的 ALEPH-(或 2C-T-)编号;即 20。因此,相应的苯乙胺(2,5-二甲氧基-4-(β-甲基烯丙基硫基)苯乙胺),如果曾经制造过(实际上没有),将被称为 2C-T-3 或 2C-T-20,而苯丙胺同系物可能就是 ALEPH-20。
一种密切相关的 2C-T-X 化合物也是在很久以后才开始研究的——这是甲基烯丙基材料 2C-T-3 或 2C-T-20 的烯丙基硫基同系物。它在事物流程中的位置从其编号 2C-T-16 中显而易见。2,5-二甲氧基苯硫酚、氢氧化钾和烯丙基氯在甲醇中的混合物生成 2,5-二甲氧基苯基烯丙基硫化物,为白色油状物,在 0.25 mm/Hg 下沸点为 110-125 °C。这与三氯氧磷和 N-甲基甲酰苯胺反应提供 2,5-二甲氧基-4-(烯丙基硫基)苯甲醛,在 0.4 mm/Hg 下于 140-160 °C 蒸馏,并可从甲醇中重结晶为淡黄色固体。该醛在乙酸铵存在下于硝基乙烷中反应(蒸汽浴 2.5 小时),从乙腈中得到 2,5-二甲氧基-4-烯丙基硫基-β-硝基苯乙烯红色晶体。其熔点为 114-115 °C。分析 (C13H15NO4S) C,H。这尚未还原为最终胺,2,5-二甲氧基-4-烯丙基硫基苯乙胺,2C-T-16。相应的苯丙胺当然是 ALEPH-16。
ALEPH-5 旨在成为环己基硫基类似物(2,5-二甲氧基-4-环己基硫基苯丙胺)。硫醚(2,5-二甲氧基苯基环己基硫化物)成功地由 1.7 g 85% 氢氧化钾颗粒在 25 mL 热乙醇中,3.4 g 2,5-二甲氧基苯硫酚(同样,其制备见 2C-T-2)和 4.9 g 环己基溴制得,在蒸汽浴上加热 3 小时,倒入 500 mL 水中,用 3x100 mL 二氯甲烷萃取,用 5% 氢氧化钠洗涤萃取液,蒸发得到 5.2 g 琥珀色油状物。醛(由 6.1 g 三氯氧磷和 5.4 g N-甲基甲酰苯胺制成,加热至呈红紫色,然后用 5.0 g 上述粗制硫醚处理,在蒸汽浴上加热 20 分钟,倒入 300 mL 水中,搅拌过夜)得到 3.1 g 肉色固体,显然既不纯也不完全正确。用有机溶剂反复分配,冷却并刮擦残余物,最终得到淡橙色晶体(1.3 g,熔点 88-93 °C),从甲醇中重结晶两次后,得到 0.4 g 淡黄色晶体,熔点 95-96 °C,在 CDCl3 中具有教科书般完美的 NMR(CHO, 1H (s) 10.41; ArH 2H (s) 6.93, 7.31; OCH3, 6H, (2s) at 3.88 and 3.92; CH, 1H br. at 3.34; and (CH2)5 10H br. at 1.20-2.34)。硝基苯乙烯由 200 mg 上述醛在 1.2 mL 硝基乙烷和 0.1 g 乙酸铵中在蒸汽浴上过夜制备,除去溶剂得到橙色油状物,放置几个月后自发结晶。这从未被表征,而是放在架子上,等待某个灵感迸发的日子还原为 ALEPH-5。它的双碳同系物(2,5-二甲氧基-4-环己基硫基苯乙胺)总有一天会被称为 2C-T-5(如果它被制造出来的话)。
该家族的其余成员,ALEPH-4、ALEPH-6 和 ALEPH-7 实际上已经制备出来,它们都以自己的名字被收录在第二册中。
