4-甲基阿米雷司
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| 4-甲基阿米雷司 | |
|---|---|
| 化学命名 | |
| 常用名称 | 4-甲基阿米雷司、4-MAR、4-MAX、U4Euh、Ice |
| 系统命名 | 4-甲基-5-苯基-4,5-二氢-1,3-噁唑-2-胺 |
| 类属 | |
| 精神活性类 | 兴奋剂 |
| 化学类 | 取代阿米雷司类物质 |
| 给药途径 | |
| - 注意哦: 由于每个人的体重、耐受、代谢和个人敏感度不同,一定要从较低剂量开始尝试呢。详见负责任的用药部分。 |
⇣ 口服 |
4-甲基阿米雷司(4-MAR、4-MAX)呢,是一个属于2-氨基-5-芳基噁唑啉类的兴奋剂药物哦,它在1960年由McNeil Laboratories首次合成。它也被称为街头名字“U4Euh”(“欣快”)和“Ice”呢。在很多国家,它都被列为受控兴奋剂。
4-甲基阿米雷司的效果呢,跟甲基苯丙胺很像,不过持续时间更长哦。
目录
化学
4-甲基阿米雷司存在四种立体异构体呢——(±)-顺式和(±)-反式。其中(±)-顺式异构体是娱乐用途常用的形式。(±)-顺式异构体[即(4R,5S)-异构体和其对映体(4S,5R)-异构体的1:1外消旋混合物]通常是用dl-苯丙醇胺一步环化与溴化氰反应合成(有时溴化氰是原位由氰化钠和溴反应制备)。其他合成路线通常需要更多步骤,比如用氰酸钠或氰酸钾代替溴化氰生成中间体,再用浓盐酸反应。微克期刊报道的一种方法直接从dl-苯丙醇胺的盐酸盐开始,省去了单独加盐酸的步骤,不过会有副产物。(±)-反式异构体[即(4S,5S)-异构体和其对映体(4R,5R)-异构体的1:1外消旋混合物]合成方式类似,不过起始原料换成dl-去甲麻黄碱。氰酸反应跟溴化氰不一样,会把去甲麻黄碱转化为反式-4-甲基阿米雷司。而溴化氰则把去甲麻黄碱转化为顺式,把去甲伪麻黄碱转化为反式异构体呢。
药理学
它产生的效果持续时间很长呢,如果口服一般可达16小时,抽吸或鼻吸则可达12小时。有人报告大剂量时效果甚至能持续到36小时哦。它的性质是兴奋剂,会带来欣快感、注意力提升和认知增强。据用户报告,它的效果有点像益智药,不过目前还没有研究证实它比其他精神兴奋剂更特别或更有效。而且,4-甲基阿米雷司也没有像哌甲酯和右旋苯丙胺这样广泛使用的临床兴奋剂那样有完善的安全记录呢。
主观效应
3-FA 被认为是强效且复杂的兴奋剂,跟同类物质比如4-FA比起来,带有轻微的共情成分呢。不过,它没有2-FA或2-FMA用户常说的那种提升生产力和专注力的效果,这也限制了它的受欢迎程度哦。
免责声明: 下面的效应列表呢,引用了主观效应索引(SEI),这是一个基于用户轶事报告和本站贡献者个人分析的开放研究文献。所以,请以健康程度的怀疑态度来看待它们哦。
还要注意,这些效应不一定会按可预测或可靠的方式出现,不过更高剂量更容易诱发全谱效应。同样,不良效应在高剂量时会越来越常见,可能包括成瘾、严重伤害甚至死亡* ☠呢。
躯体效应 
认知效应 
体验报告
目前我们的体验报告索引里还没有描述这个物质效应的报告哦。
更多体验报告可以在这里找到:
毒性和伤害潜力
更多信息:研究用化学品 § 毒性和伤害潜力
目前有一例报告的死亡案例,涉及4-甲基阿米雷司和地西泮。血液中4-甲基阿米雷司浓度为21.3 mg/L,尿液中为12.3 mg/L。血液中地西泮浓度为0.8 mg/L。一项大鼠研究调查了4-甲基阿米雷司在尿液中的排泄:“大鼠尿液中反式-4-甲基阿米雷司的浓度,在四次注射反式-4S,5S异构体(每次5 mg/kg 腹腔注射,间隔12小时,共2天)后,通过GC/MS定量测定。”同一研究还考察了4-甲基阿米雷司立体异构体在大鼠体内的药代动力学和组织分布呢。
“肺动脉高压与摄入食欲抑制剂阿米雷司有关。类似化合物4-甲基阿米雷司在三名诊断为肺动脉高压的个体财产中被发现。”
耐受性和成瘾潜力
跟其他兴奋剂一样,长期使用4-甲基阿米雷司呢,可以视为中度成瘾性物质,滥用潜力较高,并且可能在某些人群中导致心理依赖。一旦形成依赖或成瘾,突然停用就会出现渴求和药物戒断反应哦。
长期反复使用4-甲基阿米雷司后,对其许多效应会产生耐受。这意味着用户需要越来越大的剂量才能达到同样的效果呢。之后,大约需要3-7天耐受才能减半,1-10天才能回到基线(前提是没有继续使用)。4-甲基阿米雷司跟所有多巴胺相关的兴奋剂存在交叉耐受,也就是说用过4-甲基阿米雷司后,所有兴奋剂效果都会减弱(尤其是那些你可能没想到的非典型兴奋剂,比如MDMA,因为它依赖多巴胺和去甲肾上腺素来发挥完整欣快效果)。
由于它跟甲基苯丙胺效力接近,它很可能拥有相似的毒性特征,不过这还有待科学验证呢。
精神病
主条目:兴奋剂精神病
长期高剂量滥用苯丙胺类化合物,可能导致兴奋剂精神病,表现为各种症状(例如偏执、外部幻觉或妄想)。一项关于苯丙胺、右旋苯丙胺和甲基苯丙胺滥用所致精神病的治疗综述指出,大约5–15%的用户无法完全恢复。同一综述还指出,根据至少一项试验,抗精神病药能有效缓解急性苯丙胺精神病的症状。治疗剂量下很少会出现精神病哦。
危险联用
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这个危险联用部分呢,还是个小存根哦~ 所以它可能包含不完整或无效的信息。你可以帮忙扩展或修正它呢。 |
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警告: 很多单独使用还算安全的物质,一旦跟某些其他物质联用,就可能突然变得危险甚至危及生命。下面列表列出了一些已知的危险联用(不过不保证涵盖全部哦)。
一定要自己独立查证(比如用Google、DuckDuckGo、PubMed)确保两种或更多物质一起用是安全的。有些互动信息来自TripSit呢。
- 25x-NBOMe 和 25x-NBOH - 25x类物质刺激性很强,还会给身体带来很大负担。跟4-甲基阿米雷司联用要严格避免,因为可能导致过度刺激和心脏负担。这可能造成血压升高、血管收缩、惊恐发作、思维循环、癫痫发作,极端情况下甚至心脏衰竭呢。
- 酒精 - 把酒精和兴奋剂混用可能很危险,因为容易意外喝过头。兴奋剂会掩盖酒精的镇静效果,而大多数人正是靠这个来判断自己醉到什么程度。一旦兴奋剂效果过去,镇静作用就会毫无阻挡,可能导致 blackout 和严重呼吸抑制。如果要混用,每小时最多只喝固定量的酒精哦。
- 右美沙芬 - 跟右美沙芬联用要避免,因为它会抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。惊恐发作和高血压危象的风险会增加,如果同时有血清素释放剂(比如MDMA、methylone、mephedrone等)还可能出现血清素综合征。要仔细监测血压,避免剧烈运动呢。
- MDMA - 其他兴奋剂存在时,MDMA的神经毒性很可能被放大。还有过度血压升高和心脏负担(心脏毒性)的风险哦。
- MXE - 有些报告指出跟MXE联用可能危险地升高血压,并增加躁狂和精神病的风险。
- 解离剂 - 两类物质都有导致妄想、躁狂和精神病的风险,联用时这些风险可能会成倍增加呢。
- 兴奋剂 - 4-甲基阿米雷司跟其他兴奋剂比如可卡因联用可能危险,因为它们会把心率和血压推到危险水平。
- 曲马多 - 曲马多会降低癫痫阈值,跟兴奋剂联用可能进一步增加这个风险呢。
- 单胺氧化酶抑制剂 - 这个组合可能让多巴胺等神经递质增加到危险甚至致命的水平。例子包括叙利亚芸香、banisteriopsis caapi以及一些抗抑郁药。
法律地位
- 澳大利亚:在澳大利亚,4-甲基阿米雷司被列为附表9,仅限科学研究和医疗用途合法哦。
- 加拿大:在加拿大,4-甲基阿米雷司被列为附表III。
- 荷兰:在荷兰,阿米雷司(4-甲基阿米雷司属于2014年的策划药)是鸦片法附表I药物。它没有获得CBG批准,因此被认定为缺乏任何医疗用途。
- 英国:在英国,4-甲基阿米雷司被列为A类。
- 美国:在美国,(±)-顺式-4-甲基阿米雷司在20世纪80年代中期作为娱乐药物出现后不久,就被列入《受控物质法》附表I。制造反式异构体需要不同于当初列管时的工艺,而且被认为效力较低,滥用潜力也小得多。不过,后来研究显示反式异构体也有滥用潜力,加上新的地下合成方法能生产反式异构体,就出现了一个法律漏洞——原法令只涵盖顺式异构体。为了澄清情况,美国缉毒局在《DEA微克期刊》上发表了一篇论文,解释相关法定法如何适用于反式-4-甲基阿米雷司的地位。总之,根据这个不具法律约束力的决定,反式-4-甲基阿米雷司目前不是受控物质,但可能是类似物。事实上,报告明确指出:美国缉毒局对位置异构体“反式”-4-甲基阿米雷司的合法性意见是,它不像顺式异构体那样被列入任何附表。不过,缉毒局认为该物质是潜在受控类似物,根据《联邦类似物法》,如果打算用于人类消费,就等同于附表I物质。报告还记录了一起根据联邦类似物法成功定罪的反式异构体案件。
- 佛罗里达:“2-氨基-4-甲基-5-苯基-2-噁唑啉(4-甲基阿米雷司)”以及“任何含有该物质任何数量的材料、化合物、混合物或制剂,或含有其任何盐、异构体(包括光学、位置或几何异构体)及其盐的物质”,在佛罗里达州都是附表I受控物质,因此在佛罗里达州买卖或持有都是非法的。
另见
外部链接
参考文献
- ↑ 2-amino-5-aryloxazoline compositions and methods of using same | https://www.google.com/patents/US3278382
- ↑ A fatality involving U4Euh, a cyclic derivative of phenylpropanolamine. | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3373171
- ↑ Detection and assay of cis- and trans-isomers of 4-methylaminorex in urine, plasma and tissue samples. | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11516888
- ↑ Treatment for amphetamine psychosis | [1]
- ↑ Treatment for amphetamine psychosis | [2]
- ↑ Hofmann FG (1983). A Handbook on Drug and Alcohol Abuse: The Biomedical Aspects (2nd ed.). New York: Oxford University Press. p. 329. ISBN 9780195030570.
- ↑ Treatment for amphetamine psychosis | [3]
- ↑ Stimulant Misuse: Strategies to Manage a Growing Problem | http://www.acha.org/prof_dev/ADHD_docs/ADHD_PDprogram_Article2.pdf
- ↑ http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2013/021303s026lbl.pdf
- ↑ Talaie, H.; Panahandeh, R.; Fayaznouri, M. R.; Asadi, Z.; Abdollahi, M. (2009). "Dose-independent occurrence of seizure with tramadol". Journal of Medical Toxicology. 5 (2): 63–67. doi:10.1007/BF03161089. eISSN 1937-6995. ISSN 1556-9039. OCLC 163567183.
- ↑ Gillman, P. K. (2005). "Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity". British Journal of Anaesthesia. 95 (4): 434–441. doi:10.1093/bja/aei210
. eISSN 1471-6771. ISSN 0007-0912. OCLC 01537271. PMID 16051647. - ↑ "Poisons Standard 2009". Retrieved 2009-09-02.
- ↑ "Controlled Drugs and Substances Act". Retrieved 2009-09-02.
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- ↑ "LIST OF DRUGS CURRENTLY CONTROLLED UNDER CLASS A" (PDF). Retrieved 2009-09-02.
- ↑ "Section 1308.11 Schedule I". Archived from the original on 27 August 2009. Retrieved 2009-09-02.
- ↑ Synthesis of trans-4-Methylaminorex from Norephedrine and Potassium Cyanate (DEA Microgram Journal)
- ↑ Florida Statutes - Chapter 893 - DRUG ABUSE PREVENTION AND CONTROL

