吡溴唑仑
 |
当苯二氮卓类物质与阿片类药物、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质、酒精或其他GABA能物质等抑制剂联用时，可能会发生致命的药物过量哦。 |
人家强烈建议不要把这些物质混在一起，特别是在中等到严重剂量下喵。
| 吡溴唑仑 | |
|---|---|
 |
|
| 化学命名 | |
| 常用名称 | 吡溴唑仑 |
| 系统命名 | 8-bromo-1-methyl-6-(pyridin-2-yl)-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine |
| 类别归属 | |
| 精神活性分类 | 抑制剂 |
| 化学分类 | 苯二氮卓类物质 |
| 给药途径 | |
| - 警告： 由于个体体重、耐受性、代谢和个人敏感性的差异，请务必从低剂量开始。请参阅负责任的用药索引页。 | ⇣ 口服 |
| 剂量 | |
| 阈值 | 0.5 mg |
| 轻微 | 0.5 - 0.75 mg |
| 中等 | 0.75 - 1.5 mg |
| 强烈 | 1.5 - 3 mg |
| 严重 | 3 mg + |
| 时长 | |
| 总时长 | 5 - 8 小时 |
| 药效发作 | 10 - 15 分钟 |
| - 免责声明： 本站的剂量信息仅用于教育目的。这并不是建议，请务必与其他来源核实准确性喵。 |
吡溴唑仑最初于 20 世纪 70 年代在罗氏制药（Hoffman-La Roche）开发，随后于 2012 年开始作为研究用化学品被“重新发现”并销售。
主观效应包括镇静、焦虑抑制、肌肉松弛、去抑制和欣快感喵。据报道，与其他苯二氮卓类药物相比，吡溴唑仑产生的焦虑抑制效果更强，而镇静和欣快感相对较弱，这限制了它的娱乐用途。然而，当使用感受到的镇静水平来衡量自己的中毒程度时，这可能会导致更大的清醒感错觉呢。
需要注意的是，对于长期定期使用的个人，突然停止使用苯二氮卓类药物可能是危险的或危及生命的，有时会导致癫痫发作或死亡。强烈建议通过在较长一段时间内逐渐降低每天的服用量来进行减量戒断，而不是突然停止。
苯二氮卓类药物具有成瘾性，持续使用可产生精神和躯体依赖。如果使用这种物质，强烈建议采取伤害减少措施喵。
历史与文化
 |
本历史与文化章节还是个小存根呢。 因此，它可能包含不完整或错误的信息。你可以通过完善它来提供帮助喵。 |
吡溴唑仑最初由 Leo Sternbach 领导的团队于 20 世纪 70 年代在罗氏制药开发，随后于 2012 年开始作为研究用化学品被“重新发现”并销售。关于该药物的第一份官方报告于 2011 年来自芬兰，另一份于 2012 年来自英国。
化学
吡溴唑仑属于苯二氮卓类药物。苯二氮卓类药物包含一个与二氮卓环融合的苯环，二氮卓环是一个七元环，两个氮成分位于 R1 和 R2 处。溴结合在该双环结构的 R8 处。此外，在 R6 处，双环核心被一个 2-吡啶环取代。吡溴唑仑还包含一个 1-甲基化三唑环，该环融合并合并了其二氮卓环的 R1 和 R2。吡溴唑仑属于包含这种融合三唑环的一类苯二氮卓类，称为三唑并苯二氮卓类，以后缀“-zolam”区分。
药理学
苯二氮卓类药物通过结合苯二氮卓受体位点，并作用于γ-氨基丁酸 (GABA)受体，从而放大神经递质 GABA 的效率和效果。由于该位点是脑内最高产的抑制性受体集，它的调节导致了吡溴唑仑对神经系统的镇静（或镇静效果）。
苯二氮卓类药物的抗惊厥特性可能部分或全部归因于结合电压依赖性钠通道，而不是苯二氮卓受体喵。
吡溴唑仑对 α2 和 α3 受体亚型最具选择性。它以原形排出体外，因此不会像其他苯二氮卓类药物那样与肝酶发生相互作用，这意味着对于肝功能受损的人来说，使用它可能会更安全一些呢。
吡溴唑仑在结构上与阿普唑仑和溴西泮相似。与大多数苯二氮卓类不同，吡溴唑仑似乎不经过代谢，而是以原形从尿液中排出。
主观效应
免责声明：* 下面列出的效应引用了主观效应索引（SEI*）。
躯体效应 
矛盾效应
对苯二氮卓类物质的矛盾反应，如癫痫发作增加（在癫痫患者中）、攻击性、焦虑增加、暴力行为、冲动控制丧失、易怒和自杀行为有时会发生。这些矛盾效应在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童和高剂量给药方案的患者中发生频率更高喵。
认知效应 
吡溴唑仑的认知效应可以分解为几个组成部分，这些部分随剂量成比例增强。许多人将吡溴唑仑的一般精神状态描述为轻微镇静和比例强烈的焦虑抑制。
最突出的认知效应通常包括： * 失忆 * 焦虑抑制 * 思维减速 * 分析能力抑制 * 去抑制 * 强迫性补量 * 清醒感错觉 - 尽管有明显的证据表明自己存在严重的认知障碍且无法与他人充分交流，但仍错误地认为自己非常清醒。 * 梦境强化
体验报告
目前我们的体验索引中还没有描述该化合物效果的报告。
毒性和伤害潜力
 |
本毒性和伤害潜力章节还是个小存根。 因此，它可能包含不完整甚至危险的错误信息！你可以通过完善或纠正它来提供帮助喵。 |
 |
显示苯二氮卓类药物与其他药物相比的相对躯体伤害、社会伤害和依赖性的雷达图。 |
吡溴唑仑相对于剂量而言可能具有较低的毒性。然而，当与酒精或阿片类药物等抑制剂混合使用时，它具有潜在的致命性。
耐受性与成瘾潜力
吡溴唑仑在生理和心理上都具有极强的成瘾性。
连续使用几天内就会对镇静催眠效果产生耐受性。停药后，耐受性在 7 - 14 天内恢复到基线。在稳定给药几周或更长时间后突然停止使用，可能会出现戒断症状或反弹症状，可能需要逐渐减量。
停止使用苯二氮卓类药物是众所周知的困难；对于定期使用者来说，如果不进行减量，突然停药可能危及生命。存在高血压、癫痫发作和死亡的风险。
吡溴唑仑与所有苯二氮卓类物质存在交叉耐受性。
药物过量
当服用极大量苯二氮卓类药物或与其他抑制剂同时服用时，可能会发生药物过量。这与其他 GABA 能抑制剂（如巴比妥类物质和酒精）联用时尤为危险。苯二氮卓类药物过量是一种医疗紧急情况，如果不及时妥善处理，可能导致昏迷、永久性脑损伤或死亡喵。
症状可能包括严重的思维减速、语无伦次、混乱、妄想、呼吸抑制、昏迷或死亡。
危险的药物联用
- 抑制剂（1,4-丁二醇、2-甲基-2-丁醇、酒精、巴比妥类物质、GHB/GBL、甲喹酮、阿片类药物） - 这种联用可能导致危险甚至致命水平的呼吸抑制。这些物质会增强彼此引起的肌肉松弛、镇静和失忆。
- 解离剂 - 这种联用会导致意识丧失期间呕吐导致窒息死亡的风险增加。
- 兴奋剂 - 将苯二氮卓类药物与兴奋剂结合是危险的，因为存在过度中毒的风险。兴奋剂会降低苯二氮卓类的镇静效果，而这正是大多数人在判断其中毒程度时考虑的主要因素。一旦兴奋剂药效减弱，苯二氮卓类的效果将显著增强。
法律地位
吡溴唑仑在世界大部分地区没有被明确禁止，这意味着它存在于法律灰色地带。
- 加拿大：所有苯二氮卓类药物都列在附表 IV 中。
- 德国：自 2019 年 7 月 18 日起，吡溴唑仑受 NpSG（《新精神活性物质法》）管制。拥有是非法的，但不予处罚。
- 俄罗斯：自 2017 年起，吡溴唑仑为附表 III 受控物质。
- 瑞典：吡溴唑仑是受控物质。
- 瑞士：吡溴唑仑是 Verzeichnis E 下明确命名的受控物质。
- 土耳其：吡溴唑仑被归类为药物，持有、生产、供应或进口均属非法。
- 英国：自 2017 年 5 月 31 日起，吡溴唑仑为 C 类受控物质。