替利定
替利定（商品名包括 Valoron、Valtran、Tilicomp 等）是一种合成阿片类镇痛药呢。它主要在一些欧洲国家使用，比如德国、比利时、卢森堡、瑞士，还有南非哦。作为其他阿片类药物一样，它也常被用作娱乐性药物嘛。
| 替利定 | |
|---|---|
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| 化学命名法 | |
| 常见名称 | 替利定、替利丁、Darby、Valoron、Generika |
| 取代名称 | 替利定 |
| 系统名称 | (E)-2-(二甲氨基)-1-苯基-环己-3-烯-1-羧酸乙酯 |
| 精神活性类别 | 阿片类药物 |
| 给药途径 | |
| ⚠️ 注意哦：由于个体体重、耐受性、代谢和敏感度不同，一定要从低剂量开始尝试呢。详见负责任用药部分。 |
⇣ 口服 |
| 剂量 | |
| 阈值 | < 25 mg |
| 轻微 | 25 - 50 mg |
| 中等 | 50 - 100 mg |
| 强烈 | 100 - 150 mg |
| 严重 | 200 mg + |
| 时长 | |
| 总时长 | 3 - 6 小时 |
| 药效发作 | 5 - 15 分钟 |
| 药效上升 | 20 - 40 分钟 |
| 药效达峰 | 1 - 2 小时 |
| 药效褪去 | 30 - 60 分钟 |
| 药效残余 | 1 - 12 小时 |
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替利定（商品名包括 Valoron、Valtran、Tilicomp 等）是一种合成阿片类镇痛药呢。它主要在一些欧洲国家使用，比如德国、比利时、卢森堡、瑞士，还有南非哦。作为其他阿片类药物一样，它也常被用作娱乐性药物嘛。
目录
药理学
替利定本身只是一个弱的μ-阿片受体激动剂呢。它的药理活性在服用后是由其主要活性代谢物去甲替利定介导的，后者进一步代谢为同样有活性的双去甲替利定。因此，替利定是一种前药哦。替利定去甲基化为去甲替利定和双去甲替利定的过程发生在肝脏中，由细胞色素P450酶家族催化，主要由CYP3A4、CYP2D6和CYP2C19催化呢。
主观效应
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欸，这个主观效应部分还是个小存根呢~ 目前还在完善中，可能有不完整或错误的信息哦。你可以帮忙扩展或纠正它呢。 |
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免责声明：下面列出的效应引用了主观效应索引（SEI），这是基于用户轶事报告和本站贡献者个人分析的开放研究文献呢。因此，请以健康的怀疑态度看待这些内容哦。
也要注意，这些效应不一定会以可预测或可靠的方式出现呢，虽然更高剂量更容易诱发全部效应谱系。同样地，不良效应**在更高剂量时会越来越可能出现，可能包括**成瘾、严重损伤或死亡 ☠ 呢。
躯体效应 
认知效应 
毒性和危害潜力
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注意：如果使用这种物质，一定要独立研究并采用伤害减少措施呢。
致死剂量
已有报告显示，与巴比妥类物质合用时，低至750 mg即可致死呢。
危险相互作用
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警告：许多单独使用时相对安全的 psychoactive 物质，当与其他某些物质合用时，可能突然变得危险甚至危及生命呢。下面列表提供了一些已知的危险相互作用（虽然不保证包含全部哦）。
一定要独立研究（例如通过搜索引擎或PubMed）来确保两种或更多物质的组合安全呢。有些列出的相互作用来自TripSit。
- 酒精 - 两种物质都会增强对方的共济失调和镇静作用呢，在高剂量时可能导致意外意识丧失哦。将受影响者置于恢复体位，以防止呕吐物吸入。记忆黑屏很可能发生呢。
- 兴奋剂 - 兴奋剂会增加呼吸频率，从而允许使用比平时更高的阿片类剂量呢。如果兴奋剂先消退，阿片类可能压倒使用者并导致呼吸停止哦。
- 苯二氮卓类物质 - 中枢神经系统和/或呼吸抑制效应可能会累加或协同出现呢。这两种物质会强烈且不可预测地相互增强，非常迅速地导致意识丧失。在无意识状态下，如果没有置于恢复体位，呕吐物吸入就有风险，记忆黑屏/记忆丧失很可能发生哦。
- 右美沙芬 - 通常被认为有毒呢。已观察到中枢神经系统抑制、呼吸困难、心脏问题和肝毒性。另外，如果服用右美沙芬，对阿片类的耐受性会略微下降，从而产生额外的协同效应哦。
- GHB/GBL - 这两种物质会强烈且不可预测地相互增强，非常迅速地导致意识丧失呢。在无意识状态下，如果没有置于恢复体位，呕吐物吸入就有风险哦。
- 氯胺酮 - 两种物质都有呕吐和意识丧失的风险呢。如果使用者在影响下失去意识，如果没有置于恢复体位，呕吐物吸入就有严重风险哦。
- 单胺氧化酶抑制剂 - 单胺氧化酶抑制剂（MAOI）与某些阿片类合用已与罕见的严重不良反应报告相关呢。似乎有两种相互作用类型：兴奋性和抑制性。兴奋性反应的症状可能包括激动、头痛、出汗、发热、潮红、寒战、肌阵挛、僵硬、震颤、腹泻、高血压、心动过速、癫痫发作和昏迷呢。有些病例已发生死亡哦。
- MXE - MXE 可以增强阿片类的效应，但也会增加呼吸抑制和器官毒性的风险呢。
- 氧化亚氮 - 两种物质都会增强对方的共济失调和镇静作用呢，在高剂量时可能导致意外意识丧失哦。在无意识状态下，如果没有置于恢复体位，呕吐物吸入就有风险呢。记忆黑屏很常见哦。
- PCP - PCP 可能降低阿片类耐受性，从而增加过量风险呢。
- 曲马多 - 增加癫痫发作风险呢。曲马多本身已知会诱发癫痫发作，并且与其他阿片类可能对癫痫阈值有累加效应。中枢神经系统和/或呼吸抑制效应可能会累加或协同出现哦。
- 葡萄柚 - 虽然葡萄柚本身不是 psychoactive 物质，但它可能影响某些阿片类的代谢呢。曲马多、羟考酮和芬太尼主要由CYP3A4酶代谢，而葡萄柚汁会强烈抑制该酶。这可能导致药物在体内清除变慢，反复给药时可能增加毒性呢。美沙酮也可能受影响。可待因和氢可酮由CYP2D6代谢。正在服用CYP2D6抑制药物或因遗传突变缺乏该酶的人，对可待因不会有反应，因为它无法代谢成其活性产物：吗啡哦。
另见
外部链接
- Tilidine (Wikipedia)
- Tilidine (Isomer Design)
- Tilidine (DrugBank)
- Tilidin (Offical German pharmacy Journal)
参考文献
- ↑ Risks of Combining Depressants - TripSit
- ↑ J. Weiss, E. Sawa, K.-D. Riedel, W. E. Haefeli, G. Mikus: In vitro metabolism of the opioid tilidine and interaction of tilidine and nortilidine with CYP3A4, CYP2C19, and CYP2D6. In: Naunyn-Schmiedeberg’s Arch. Pharmacol. 378, 2008, S. 275–282, doi:10.1007/s00210-008-0294-7\。
- ↑ Ershad, M., Cruz, M. D., Mostafa, A., Mckeever, R., Vearrier, D., Greenberg, M. I. (March 2020）。"Opioid Toxidrome Following Grapefruit Juice Consumption in the Setting of Methadone Maintenance". Journal of Addiction Medicine. 14 (2): 172–174. doi:10.1097/ADM.0000000000000535. ISSN 1932-0620.