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乙基吗啡

当阿片类药物与其他抑制剂如苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质、酒精或其他GABA能物质联用时，可能会导致致命的药物过量。[1]

强烈不建议将这些物质混合使用，特别是在中等到严重的剂量下哦。

乙基吗啡
化学命名
通用名称	Ethylmorphine, Codethyline, Dionine
取代名称	3-ethylmorphine
系统名称	7,8-didehydro-4,5-α-epoxy-3-ethoxy-17-methylmorphinan-6-α-ol
分类归属
精神活性分类	阿片类药物
化学结构分类	吗啡喃类物质
给药途径
- 警告： 由于个体体重、耐受性、代谢和个人敏感度的差异，请务必从较低剂量开始哦。另见负责任的用药章节。
口服
剂量
阈值	20 mg
轻微	40 - 50 mg
中等	50 - 100 mg
强烈	100 - 200 mg
严重	200 mg +
药效时长
总时长	4 - 5 小时
药效发作	15 - 30 分钟
药效达峰	2 - 3 小时
- 免责声明： 本站的剂量信息收集自用户和相关资源，仅供教育用途。这不是推荐，应与其他来源核实以确保准确性喵。
相互作用
单胺氧化酶抑制剂	⛔ 严禁联用
氧化亚氮	⚠️ 谨慎联用
PCP	⚠️ 谨慎联用
兴奋剂	💔 联用危险
酒精	⛔ 严禁联用
苯二氮卓类物质	⛔ 严禁联用
右美沙芬	💔 联用危险
GHB	⛔ 严禁联用
GBL	⛔ 严禁联用
氯胺酮	⛔ 严禁联用
MXE	💔 联用危险
曲马多	💔 联用危险
西柚	⚠️ 谨慎联用

乙基吗啡（Ethylmorphine），也叫 codethyline 或 dionine，是一种半合成的吗啡喃阿片类药物。默克公司最早在1884年创造了它，用来作为吗啡的一种较弱的替代品。如今，它最常用作止咳药，存在于一些止咳糖浆制剂中，比如 Cocillana、Cosylan、Solvipect comp.（与愈创甘油醚联用）和 Lepheton（与麻黄碱联用），或者是药片形式的 Tussipax（与可待因联用）呢。止咳糖浆制剂里通常会加一点轻微的泻药，是为了对抗阿片类药物常见的副作用——便秘嘛。

乙基吗啡也以 dionine 的名字用于眼科制剂，治疗眼部炎症。早在1904年，一种乙基吗啡制剂就被描述为“一种新型的眼部镇痛药”哦。[2]

内容

• 1 化学
• 2 药理学
• 3 主观效应
  • 3.1 躯体效应
  • 3.2 认知效应
  • 3.3 体验报告
• 4 毒性和危害潜力
  • 4.1 耐受性和成瘾潜力
  • 4.2 危险药物联用
• 5 法律状态
• 6 另见
• 7 外部链接
• 8 参考文献

化学

乙基吗啡，或者叫 3-乙基吗啡，是吗啡喃类的阿片类药物。乙基吗啡和这类其他的分子都包含一个由三个苯环组成的锯齿状融合的多环核心，叫做菲。第四个含氮的环融合在菲的 R9 和 R13 位置，氮原子看着 R17 位置呢。这个结构就被称为吗啡喃。

乙基吗啡和其他吗啡喃一样，包含一个连接 R4 和 R5 的醚桥（通过一个氧基团）。它在 R6 有一个羟基（OH-），在 R17 的氮原子上有一个甲基。在含有羟基的同一个环上，乙基吗啡有一个双键，这个双键是可待因和吗啡都有的哦。

乙基吗啡和吗啡的关系非常近；它们都在 R3 位置有一个氧基团，但是乙基吗啡的这个氧基团被一个乙基取代了（变成了乙氧基）。乙基吗啡和天然存在的可待因（3-甲基吗啡）的区别仅仅在于用乙氧基代替了甲氧基（它们是同系物）。它也和其他吗啡喃类药物类似，比如二氢可待因、海洛因、氢可酮和羟考酮喵。

药理学

乙基吗啡的活性代谢产物，尤其是吗啡，通过结合并激活μ-阿片受体来发挥作用。这是因为阿片类药物在结构上模仿了人体内天然存在的内源性内啡肽，并且同样作用于 μ-阿片受体组。阿片类药物模仿这些天然内啡肽的方式导致了它们的欣快感、镇痛和抗焦虑效果。因为内啡肽负责减轻疼痛、引起困倦和快乐的感觉嘛。它们会在疼痛、剧烈运动、性高潮或一般兴奋时释放出来呢。

乙基吗啡被描述为比吗啡效力低，但比可待因效力稍微高一点哦。[3]

主观效应

免责声明：* 下列效应参考了主观效应索引 (SEI*)，这是一个基于传闻中的用户报告和PsychonautWiki贡献者个人分析的开源研究文献。因此，应带着健康的怀疑态度来看待这些信息喵。

同样值得注意的是，这些效应并不一定会以可预测或可靠的方式发生，尽管高剂量更可能诱发全方位的效应。同样，不良反应随着剂量的增加会变得越来越可能，可能包括成瘾、严重伤害或死亡 ☠。*

躯体效应

许多人描述乙基吗啡的整体精神状态是一种强烈的欣快感、放松、焦虑抑制和疼痛缓解。 + 镇痛 + 躯体欣快感 - 与吗啡或二乙酰吗啡（海洛因）相比，这种物质在躯体欣快感方面被认为不那么强烈呢。 + 瘙痒感 + 呼吸抑制 + 便秘 + 咳嗽抑制 + 排尿困难 + 恶心 + 胃痉挛 + 镇静 + 瞳孔缩小 + 性欲减退 + 食欲抑制 + 性高潮抑制

认知效应

• 认知欣快 - 就像可待因一样，这种物质在认知欣快感方面也被认为不如吗啡或二乙酰吗啡（海洛因）强烈，因为能代谢成活性形式的量是有上限的嘛。不过，如果在耐受性较低的情况下使用较重的剂量，它仍然能产生极端的强度和压倒性的幸福感。这种感觉本身可以描述为一种强大而压倒性的情感幸福、满足和快乐喵。
• 焦虑抑制
• 强迫性再次给药
• 做梦增强

体验报告

目前我们的体验报告索引中还没有描述该化合物效应的轶事报告。其他的体验报告可以在这里找到哦：

• Erowid Experience Vaults: Ethylmorphine

毒性和危害潜力

乙基吗啡相对于剂量的毒性较低。然而，尽管对于阿片类药物来说它的毒性相对较低，但至少有一例死亡归因于单独口服乙基吗啡，而没有混合其他抑制剂。[4] 与所有阿片类药物一样，长期影响各不相同，但可能包括性欲减退、冷漠和记忆力减退。当与酒精或苯二氮卓类物质等抑制剂混合使用时，它也有潜在的致死性。

强烈建议在使用这种药物时采取伤害减少措施喵。

耐受性和成瘾潜力

与其他阿片类药物一样，长期使用乙基吗啡非常容易成瘾，滥用潜力很高，并且能够导致某些用户产生心理依赖。当成瘾形成后，如果一个人突然停止使用，可能会出现渴望和戒断症状。

随着长期和重复使用，会对乙基吗啡的许多效应产生耐受性。不同效应产生耐受性的速度不同，例如对便秘效应的耐受性发展得特别慢。这导致用户必须使用越来越大的剂量才能达到相同的效果。在那之后，大约需要 3 - 7 天耐受性才会减半，1 - 2 周才能恢复到基线水平（如果没有继续服用的话）。乙基吗啡与所有其他阿片类药物都存在交叉耐受性，这意味着在服用乙基吗啡后，所有阿片类药物的效果都会降低哦。

危险药物联用

警告： 许多精神活性物质单独使用时相对安全，但与某些其他物质结合使用时可能会突然变得危险甚至危及生命。以下列表列出了一些已知的危险相互作用（尽管不保证包含所有相互作用）。

请务必进行独立的查询（例如 Google、DuckDuckGo、PubMed），以确保两种或多种物质的组合可以安全使用。部分列出的相互作用来源于 TripSit。

• 酒精 - 这两种物质都会增强对方引起的共济失调和镇静作用，在高剂量下可能导致意外的意识丧失。应将受影响的患者置于恢复体位，以防止因呕吐物吸入而窒息。记忆断片是很可能的喵。
• 兴奋剂 - 兴奋剂会增加呼吸频率，这使得用户可能会使用比平时更高剂量的阿片类药物。如果兴奋剂先失效，阿片类药物可能会压倒用户并导致呼吸停止。
• 苯二氮卓类物质 - 中枢神经系统和/或呼吸抑制作用可能会叠加或协同出现。这两种物质会强烈且不可预测地相互增强，非常迅速地导致意识丧失。在意识丧失期间，如果不处于恢复体位，就有呕吐物吸入的风险，断片/记忆丧失也是很可能的。
• 右美沙芬 - 通常被认为是有毒的。已观察到中枢神经系统抑制、呼吸困难、心脏问题和肝脏毒性。此外，如果服用右美沙芬，他们对阿片类药物的耐受性会略微降低，从而导致额外的协同效应。
• GHB/GBL - 这两种物质会强烈且不可预测地相互增强，非常迅速地导致意识丧失。在意识丧失期间，如果不处于恢复体位，就有呕吐物吸入的风险。
• 氯胺酮 - 这两种物质都会带来呕吐和意识丧失的风险。如果用户在药效期间失去意识，如果不处于恢复体位，就有严重的呕吐物吸入风险。
• 单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs) - 单胺氧化酶抑制剂与某些阿片类药物合用已伴有罕见的严重不良反应报告。似乎存在两种类型的相互作用，一种是兴奋性的，一种是抑制性的。兴奋性反应的症状可能包括激动、头痛、多汗、高热、潮红、颤抖、肌阵挛、僵硬、震颤、腹泻、高血压、心动过速、癫痫发作和昏迷。有些病例甚至导致了死亡欸。
• MXE - MXE 可以增强阿片类药物的作用，但也增加了呼吸抑制和器官毒性的风险。
• 氧化亚氮 - 这两种物质都会增强对方引起的共济失调和镇静作用，在高剂量下可能导致意外的意识丧失。在意识丧失期间，如果不处于恢复体位，就有呕吐物吸入的风险。记忆断片很常见。
• PCP - PCP 可能会降低阿片类药物的耐受性，增加过量的风险。
• 曲马多 - 增加癫痫发作的风险。曲马多本身已知会诱发癫痫发作，它可能与其他阿片类药物在癫痫阈值上有叠加作用。中枢神经系统和/或呼吸抑制作用可能会叠加或协同出现。
• 西柚 - 虽然西柚没有精神活性，但它可能会影响某些阿片类药物的代谢。曲马多、羟考酮和芬太尼主要由 CYP3A4 酶代谢，而西柚汁会强效抑制这种酶[5]。这可能导致药物从体内清除所需的时间更长。重复给药可能会增加毒性。美沙酮也可能受到影响[5]。可待因和氢可酮由 CYP2D6 代谢。服用抑制 CYP2D6 的药物或因基因突变而缺乏该酶的人对可待因没有反应，因为它无法代谢成活性产物：吗啡。

法律状态

在国际上，乙基吗啡被列入《麻醉品单一公约》的附表 III 中。[6]

• 法国： 含有 10 毫克乙基吗啡和 10 毫克可待因的 Tussipax 片剂是非处方药。
• 德国： 乙基吗啡受 BtMG Anlage II 管制，使得在没有许可证的情况下制造、进口、拥有、销售或转让它都是非法的。但有一个例外，即含有高达 2.5% 或每单位高达 100 毫克乙基吗啡的制剂，可以在麻醉品处方单上开具。[7]
• 挪威： 分别含有 1.7mg/mL 和 2.5mg/mL 盐酸乙基吗啡的 Cosylan 和 Solvipect comp. 止咳糖浆受 B 类处方管制。[8][9] 它们通常用于治疗干咳。
• 俄罗斯： 乙基吗啡是附表 II 管制物质。[10]
• 瑞典： 含有 2.5mg/mL 乙基吗啡的 Cocillana-Etyfin 止咳糖浆作为处方药出售。[11] Lepheton 也是如此，这是一种含有 0.82 mg/mL 盐酸乙基吗啡和 2.05 mg/mL 麻黄碱的复方制剂。[12]
• 瑞士：乙基吗啡是 Verzeichnis A 中特别指定的管制物质。允许医疗用途。一些含有乙基吗啡的制剂被包含在 Verzeichnis C 中，而某些则被排除在外。[13]
• 英国： 根据《滥用药物法》，乙基吗啡是 B 类管制物质。[14] 这与可待因的级别相同，但与可待因不同的是，不存在合法的乙基吗啡制剂。
• 美国： 美国市场上没有含有乙基吗啡的制剂。纯乙基吗啡被列入附表 II，含量不超过 3mg/mL（或每剂量单位 15 mg 且含有非麻醉性活性成分）的复方产品被列入附表 III。含量不超过 1mg/mL 或 1mg/g 的制剂被列入附表 V。[15] 这与可待因相似，但与可待因不同的是，乙基吗啡在美国不可用于医疗目的。

总的来说，由于乙基吗啡和可待因在结构和药理学上的相似性，大多数国家的法律对它们的处理方式都是相似的喵。

另见

• 负责任的用药
• 可待因
• 阿片类药物

外部链接

• Ethylmorphine (Wikipedia)
• Ethylmorphine (Isomer Design)
• Ethylmorphine (Drugs.com)

参考文献

1. ↑ Risks of Combining Depressants - TripSit 
2. ↑ Hinshelwood, J. (30 April 1904). "Dionine: A New Ocular Analgesic". Br Med J. 1 (2261): 1009–1010. doi:10.1136/bmj.1.2261.1009-a. ISSN 0007-1447. 
3. ↑ Ethylmorphine , CasNO.76-58-4 
4. ↑ Kintz, P., Jamey, C., Mangin, P. (1 March 1994). "Ethylmorphine concentrations in human samples in an overdose case". Archives of Toxicology. 68 (3): 210–211. doi:10.1007/s002040050057. ISSN 1432-0738. 
5. ↑ 5.0 5.1 Ershad, M., Cruz, M. D., Mostafa, A., Mckeever, R., Vearrier, D., Greenberg, M. I. (March 2020). "Opioid Toxidrome Following Grapefruit Juice Consumption in the Setting of Methadone Maintenance". Journal of Addiction Medicine. 14 (2): 172–174. doi:10.1097/ADM.0000000000000535. ISSN 1932-0620. 
6. ↑ Single Convention on Narcotic Drugs, 2022 
7. ↑ Anlage II BtMG - Einzelnorm 
8. ↑ http://www.felleskatalogen.no/medisin/cosylan-recip-547676
9. ↑ http://www.felleskatalogen.no/medisin/solvipect-comp-takeda-nycomed-564022
10. ↑ Постановление Правительства РФ от 01.10.2012 N 1002 (ред. от 09.08.2019) 
11. ↑ Cocillana-Etyfin - FASS Allmänhet 
12. ↑ Lepheton® - FASS Allmänhet 
13. ↑ "Verordnung des EDI über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, psychotropen Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien" (in German). Bundeskanzlei [Federal Chancellery of Switzerland]. Retrieved January 1, 2020. 
14. ↑ Misuse of Drugs Act 1971 
15. ↑ http://www.deadiversion.usdoj.gov/21cfr/cfr/2108cfrt.htm