环己丙甲胺¶
| 环己丙甲胺 | |
|---|---|
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| 化学命名法 | |
| 常用名称 | 环己丙甲胺,苯齐德雷克斯 |
| 取代名称 | 苯齐德雷克斯,奥贝辛 |
| 系统命名 | 1-环己基-N-甲基丙-2-胺 |
| 类别归属 | |
| 精神药理分类 | 兴奋剂 |
| 化学分类 | 环烷胺类物质 |
| 给药途径 | |
|---|---|
| **警告:**由于不同个体的体重、耐受性、代谢和个人敏感性存在差异,请务必从较低剂量开始哦。参见负责任的用药。 | ⇣ 口服 |
| 给药剂量 | |
|---|---|
| 阈值 | 10 mg |
| 轻微 | 30-60 mg |
| 中等 | 60-120 mg |
| 强烈 | 120-180 mg |
| 严重 | 180 mg+ |
| 药效时长 | |
|---|---|
| 总时长 | 4-10小时 |
| 药效发作 | 10-30分钟 |
| 药效上升 | 15-90分钟 |
| 药效达峰 | 2-5小时 |
| 药效褪去 | 1-3小时 |
| 药效残余 | 2-12小时 |
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| 相互作用 | |
|---|---|
| 酒精 MXE 解离剂 右美沙芬 MDMA 兴奋剂 25x-NBOMe 25x-NBOH 曲马多 单胺氧化酶抑制剂 |
环己丙甲胺(也称**苯齐德雷克斯**与**奥贝辛**)是一种属于兴奋剂与环烷胺类物质类别的物质。它是甲基苯丙胺的结构类似物。环己丙甲胺在医疗上被广泛用作鼻减充血剂(用于缓解感冒、过敏及过敏性鼻炎导致的鼻塞),有时也会作为一种非处方的“合法致效品”被娱乐性使用。
在含有外消旋苯丙胺的苯齐特林吸入器因苯丙胺类物质被列入美国附表II后停产之后,苯齐德雷克斯最早由史密斯、克莱恩与弗伦奇公司制造。环己丙甲胺也曾在欧洲以奥贝辛这一商品名作为食欲抑制剂使用。在美国,环己丙甲胺最常见于非处方的苯齐德雷克斯鼻吸入器之中。
其主观效应索引包括兴奋、专注力强化、动机增强、性欲增强、食欲抑制以及认知欣快。轶闻报告将环己丙甲胺的效应描述为与苯丙胺或低剂量甲基苯丙胺相似。不过,据称它会产生更多诸如血管收缩之类的外周效应,同时欣快感更少,因此整体带来的“药效体验”没有那么“干净”。在美国,有时人们会用柠檬汁从非处方的苯齐德雷克斯鼻吸入器中提取环己丙甲胺。此做法的健康风险尚未得到研究。
由于它具有类似苯丙胺的欣快效应,环己丙甲胺被认为具有中等程度的滥用潜力。长期使用可能导致耐受性以及生理、心理依赖。若要使用此物质,强烈建议采取伤害减少措施。
目录¶
化学¶
环己丙甲胺在化学上被归类为环烷胺类物质。它在结构上与苯乙胺及其衍生物相似。它在结构上尤其接近甲基苯丙胺,唯一的结构差异在于:它以环己烷环取代了甲基苯丙胺中的苯基。因此,环己丙甲胺是甲基苯丙胺的结构类似物。
此外,环己丙甲胺是一种手性化合物(其α-碳为手性碳),而药用制剂中所含的产物为外消旋的(RS)-环己丙甲胺游离碱。(S)-环己丙甲胺,也称左旋环己丙甲胺,被认为是在这两种异构体中生物活性更强的一种,尽管带有“左旋”前缀的苯丙胺类物质通常比其对应形式活性更低。(S)-环己丙甲胺可以由甲基苯丙胺合成。
游离碱形式的环己丙甲胺在室温下是一种无极性、易挥发的油状液体,但在被盐酸、柠檬酸或乙酸质子化后,会很容易形成极性的盐,并生成白色结晶物质。作为一种挥发性液体,它会随着时间蒸发,其效力下降速度也比结晶物质快得多;不过,盐形式是结晶态的,不会蒸发。
药理学¶
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|---|---|
环己丙甲胺通过作为神经递质释放剂作用于单胺神经递质多巴胺、去甲肾上腺素和血清素(SNDRA),与它们的转运体结合并使其反向运作,从而将这些神经递质从细胞质泵送到突触间隙,在那里它们可以与各自的受体结合。此外,环己丙甲胺还会抑制VMAT2,这会进一步增加上述单胺的浓度,因为VMAT2负责将这三种神经递质从突触间隙转运回细胞质。
与苯乙胺、苯丙胺、甲基苯丙胺和MDMA类似,环己丙甲胺也会激动TAAR1。TAAR1激动作用通过蛋白激酶A与C(PKA和PKC)信号传导,引起多巴胺转运体(DAT)磷酸化。PKA和PKC都会导致非竞争性的多巴胺再摄取抑制,而单独的PKC还会导致多巴胺释放/DAT反转。
环己丙甲胺的药理作用与苯乙胺类物质(如苯丙胺类物质)相似,不过总体上其中枢活性较弱,也较不适合作为娱乐性用途。
由于环己丙甲胺以环己烷环取代了甲基苯丙胺中的苯基,它缺乏苯基赋予苯丙胺类物质的那种血脑屏障通透性,因此相较于中枢神经系统,它对外周神经系统的作用比例更高。
环己丙甲胺的半衰期为2.5-6.5小时,具体会因尿液pH值以及某些细胞色素P450酶的活性水平而变化。较高的尿液pH值会延长持续时间,而较低的尿液pH值会缩短持续时间。某些细胞色素P450酶活性较高时,也会缩短持续时间。
环己丙甲胺会被某些细胞色素P450酶代谢为去甲环己丙甲胺、环己基乙酮肟、顺式-4-羟基环己丙甲胺以及*反式*-4-羟基环己丙甲胺。
主观效应¶
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|---|---|
***免责声明:下方列出的效应引用了主观效应索引(**SEI)。这是一个基于轶闻用户报告以及本站贡献者个人分析的开放研究文献体系。因此,看待这些内容时仍应保持适度的怀疑态度哦。*
还需要注意的是,这些效应并不一定会以可预测或可靠的方式出现,不过更高剂量更容易诱发完整的效应谱。*同样地,**不良效应**在更高剂量下也会更容易出现,并且可能包括**成瘾、重伤甚至死亡*☠。*
躯体效应
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- 兴奋——就其对使用者身体能量水平的影响而言,环己丙甲胺通常被认为具有极强的活力与刺激性,这一点与苯丙胺或甲基苯丙胺极为相似,并且强于莫达菲尼、咖啡因和哌甲酯。它与服用外消旋或左旋形式的苯丙胺,或外消旋甲基苯丙胺时所体验到的刺激相似,会促使人去跳舞、社交、跑步或打扫卫生等。环己丙甲胺呈现出的这种刺激风格可以描述为强制性或压迫性的,并且在身体上明显更偏向肾上腺素能、也更紧绷。这意味着在较高剂量下,随着咬紧牙关、不自主的身体颤抖与震动出现,保持静止会变得困难甚至不可能,最终导致全身剧烈发抖、双手不稳以及总体运动控制下降。
- 心律异常——由于其显著的外周神经系统活性,在中等至严重剂量下常有心悸报告。
- 血压升高——有使用者指出,环己丙甲胺升高血压的程度明显高于其他兴奋剂。有人推测,这可能是因为它相较于苯丙胺等兴奋剂,对去甲肾上腺素具有更高亲和力。
- 心率增快——由于其明显的外周神经系统活性,环己丙甲胺往往会比其他兴奋剂在相近剂量下更剧烈地提高心率。
- 瞳孔扩大
- 食欲抑制
- 支气管扩张
- 脱水
- 尿频
- 体温升高
- 出汗增加
- 恶心——当通过摄入苯齐德雷克斯吸入器内部的棉芯来服用时,这种效应在药效发作与药效上升阶段尤其明显,特别是在空腹服用时更是如此。
- 耐力增强
- 磨牙
- 暂时性勃起功能障碍
- 血管收缩——有使用者指出,环己丙甲胺与其他兴奋剂相比尤其容易引起血管收缩。有人推测,这可能是因为它相较于苯丙胺等兴奋剂,对去甲肾上腺素具有更高亲和力。
视觉效应
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抑制¶
- 复视——这是一种较少见的效应,通常只会在非常高、可能危险或具有毒性的剂量下出现。
扭曲¶
认知效应
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- 环己丙甲胺的认知效应可以分解为若干成分,并会随剂量增加而逐步增强。许多人将环己丙甲胺的总体头脑空间描述为中等到极强的精神刺激、专注提升以及强烈的欣快感。它包含大量典型兴奋剂的认知效应。虽然在低到中等剂量下,负面副作用通常较轻微,但随着剂量增加或使用时间延长,它们出现的可能性会越来越高,尤其是在体验进入药效褪去阶段时更是如此呢。
这些认知效应中最显著的通常包括:
- 去抑制
- 躯体欣快感——据报告,环己丙甲胺在高剂量下所能产生的欣快感与甲基苯丙胺相似。
- 分析能力增强
- 焦虑
- 强迫性补量
- 自我膨胀
- 认知欣快
- 专注力强化——这一成分在低到中等剂量下最为有效,因为再高一些通常就会损害注意力。
- 性欲增强
- 音乐欣赏能力增强
- 记忆增强
- 动机增强
- 思维加速
- 思维组织
- 清醒
药效残余
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在兴奋剂体验的药效褪去阶段出现的效应,通常会让人觉得比其药效达峰阶段的效应更负面、更不适。这通常被称为“药效下降期”,其出现是由于神经递质耗竭所致。常见效应包括: * 焦虑 * 食欲抑制 * 认知疲劳 * 抑郁——由于关键神经递质血清素、多巴胺和去甲肾上腺素的耗竭,大剂量服用后,环己丙甲胺可能导致中等到强烈的抑郁感。 * 易怒 * 动力抑制 * 思维减速 * 清醒——根据轶闻报告,在最初的药效消退后,残余的清醒感仍可能持续长达12小时。
体验报告¶
在我们的体验索引中,描述这种化合物效应的轶闻报告包括:
更多体验报告可在此处找到:
毒性与伤害可能性¶
娱乐性使用环己丙甲胺的毒性研究,尚未像苯丙胺或甲基苯丙胺那样充分,但可以合理推测,它们的大多数风险——甚至可能全部风险——同样适用于环己丙甲胺。
使用此物质时,强烈建议采取伤害减少措施。
耐受性与成瘾可能性¶
与其他兴奋剂一样,长期使用环己丙甲胺可被视为高度成瘾,并可能使某些使用者产生心理和生理依赖。一旦形成成瘾,如果一个人突然停止或大幅减少使用量,就可能出现渴求与药物戒断反应。
对这种化合物效应的耐受性,可能会以与苯丙胺大体相同的方式出现,并且会在长期反复使用后迅速发展。这会导致使用者必须服用越来越大的剂量,才能达到同样的效应。此后,大约需要3-7天,耐受性才会减半;在不继续摄入的情况下,大约1-2周后才会恢复到基线。环己丙甲胺与所有多巴胺能兴奋剂都表现出交叉耐受性,这意味着在服用环己丙甲胺之后,所有兴奋剂的效应都会减弱。
与苯丙胺和甲基苯丙胺类似,关于依赖与滥用的有效治疗手段,现有证据仍然有限。基于这一点,氟西汀和丙咪嗪似乎在治疗滥用和成瘾方面具有一些有限益处。
对于高度依赖苯丙胺和甲基苯丙胺的滥用者而言,“当长期大量使用者突然停止使用甲基苯丙胺时,许多人报告会出现一种限时性的戒断综合征,并在最后一次服药后24小时内发生。”长期高剂量使用者出现戒断症状十分常见,最高可达87.6%的病例,并会持续三到四周,其中第一周会出现明显的“崩溃期”。甲基苯丙胺戒断症状可包括焦虑、药物渴求、心境恶劣、疲劳、食欲增加、活动增多或减少、缺乏动机、失眠或嗜睡,以及鲜明或清醒的梦境。戒断症状与依赖程度有关(也就是滥用程度)。与甲基苯丙胺戒断相关的精神抑郁持续时间更长,也比可卡因戒断更严重。环己丙甲胺滥用很可能也会出现相同结果。
精神病¶
主条目:兴奋剂精神病
与滥用甲基苯丙胺类似,滥用环己丙甲胺可能导致兴奋剂诱发的精神病状态,并可能表现出多种症状(例如偏执、外部幻觉、妄想),不过程度可能会更轻一些。一篇关于治疗苯丙胺、右旋苯丙胺和甲基苯丙胺滥用诱发精神病的综述指出,大约有5-15%的使用者无法完全恢复。同一综述还指出,至少根据一项试验,抗精神病药能够有效缓解急性苯丙胺精神病的症状。
危险药物联用¶
警告: 许多单独使用时相对安全的精神活性物质,在与某些其他物质联用时,可能会突然变得危险,甚至危及生命。下列清单提供了一些已知的危险相互作用(虽然并不能保证已经包含全部情况)。
请务必独立开展研究(例如Google、DuckDuckGo、PubMed),以确保两种或更多物质的联用是安全的。下面列出的一些相互作用来源于TripSit。
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三环类抗抑郁药——环己丙甲胺可能会将三环类抗抑郁药的效应增强到危险水平。
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25x-NBOMe与25x-NBOH——25x类化合物具有很强的刺激性,并且会给身体带来很大负担。由于存在过度兴奋和心脏负担风险,与环己丙甲胺联用应当严格避免。这可能导致血压升高、血管收缩、惊恐发作、思维循环、癫痫发作,在极端情况下甚至可能导致心力衰竭。
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酒精——将酒精与兴奋剂联用可能是危险的,因为存在意外过量醉酒的风险。兴奋剂会掩盖酒精的抑制剂效应,而多数人正是依靠这些效应来判断自身醉酒程度的。一旦兴奋剂药效消退,酒精的抑制剂效应就会失去对抗,从而导致断片和严重的呼吸抑制。若确实要混用,使用者应严格限制自己每小时饮酒的量。
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右美沙芬——由于右美沙芬对血清素和去甲肾上腺素再摄取具有抑制作用,因此应避免与其联用。与血清素释放剂(如MDMA、MDMC、4-MMC等)联用时,会增加惊恐发作、高血压危象或血清素综合征的风险。请密切监测血压,并避免剧烈体力活动。
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MDMA——当存在其他兴奋剂时,MDMA的任何神经毒性效应都很可能被放大。同时也存在过度升高血压和增加心脏负担(心脏毒性)的风险。
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曲马多——已知曲马多会降低癫痫发作阈值,与兴奋剂联用可能会进一步增加这一风险。
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单胺氧化酶抑制剂——这种联用可能会使多巴胺等神经递质的水平增加到危险甚至致命的程度。例子包括叙利亚芸香、Banisteriopsis caapi以及一些抗抑郁药。
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可卡因——这种联用可能会将心脏负担增加到危险水平。
法律地位¶
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|---|---|
- 加拿大:环己丙甲胺不受《受控药物和物质法》各附表管制。
- 德国:根据Anlage 1 AMVV(药品处方条例,附表1),环己丙甲胺属于仅限处方药。
- 瑞士:环己丙甲胺不受Buchstabe A、B、C和D管制。它偶尔会被用于医疗用途。
- 美国:环己丙甲胺是一种合法的非处方药。其设计本意并不是用于娱乐性使用,除非使用者主动绕过制造商为其作为鼻减充血剂上市时所设定的使用方式。单纯摄入这种物质,从技术上说并不被视为违法。
另见¶
外部链接¶
参考文献¶
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