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116 MDPH

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a,a-二甲基-3,4-亚甲二氧基-苯乙胺;3,4-亚甲二氧基芬特明

合成: 在氮气氛围下,向150毫升四氢呋喃中加入11.2克二异丙基胺,并用外部干冰/异丙醇浴冷却溶液。随后在良好搅拌下滴加48毫升2.3 M丁基锂的己烷溶液。将其升至室温,搅拌几分钟,然后再次在干冰浴中冷却。滴加4.4克异丁酸后,加入10.5毫升六甲基磷酰胺。再次将搅拌的反应混合物置于室温下约0.5小时。随后滴加8.5克3,4-亚甲二氧基氯苄,并将混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物倒入100毫升10%盐酸中,真空除去过量的四氢呋喃。酸性水相残余物用2x150毫升乙醚萃取。合并萃取液,用10%盐酸洗涤,然后用3x75毫升4 N碳酸钠萃取。合并这些萃取液,用盐酸调至酸性,再次用乙醚萃取。用无水硫酸镁干燥合并的萃取液后,真空除去溶剂得到自发结晶的残余物。从己烷中重结晶得到6.5克2,2-二甲基-3-(3,4-亚甲二氧基苯基)丙酸,为白色晶体,熔点为71-73 °C。氘代氯仿中的核磁共振波谱显示α-二甲基在1.18 ppm处呈尖锐单峰。分析 (C12H14O4) C,H。

将2,2-二甲基-3-(3,4-亚甲二氧基苯基)丙酸的三乙胺盐(5.4克胺,11.4克酸)溶解在10毫升水中,并用足够的丙酮稀释,以在冰浴温度下保持溶液澄清。在30分钟内将6.4克氯甲酸乙酯的40毫升丙酮溶液加入到0 °C的溶液中,随后加入4.1克叠氮化钠的30毫升水溶液。继续搅拌45分钟,同时反应恢复至室温。水相用100毫升甲苯萃取,甲苯层用水洗涤一次,然后用无水硫酸镁干燥。将叠氮化物的有机溶液在蒸汽浴上加热,直到氮气停止释放,这大约需要30分钟。真空除去溶剂,残余物溶解在30毫升苯甲醇中。该溶液在蒸汽浴上加热过夜。真空除去过量的苯甲醇,剩下13.5克1-(N-(苄氧羰基)氨基)-1,1-二甲基-2-(3,4-亚甲二氧基苯基)乙烷,为琥珀色油状物。核磁共振显示二甲基在氘代氯仿中1.30 ppm处呈尖锐单峰。分析 (C19H21NO4) C,H。该氨基甲酸酯可被还原为伯胺(见下文)或甲胺(见MDMP条目)。

将3.27克1-[N-(苄氧羰基)氨基]-1,1-二甲基-2-(3,4-亚甲二氧基苯基)乙烷在250毫升无水乙醇中的溶液与0.5克10%钯碳混合。该混合物在35磅压力下氢化摇瓶24小时。通过助滤剂过滤除去碳,滤液用盐酸滴定。真空除去溶剂,残余物结晶。产物从乙醇/乙酸乙酯混合溶剂中重结晶,得到a,a-二甲基-3,4-亚甲二氧基苯乙胺盐酸盐(MDPH)。白色晶体重1.63克,熔点为180-181 °C。分析 (C11H16ClNO2) C,H,N。

给药剂量: 160 - 240 mg。

药效时长: 3 - 5 h。

定性评论: (120 mg剂量)在四十分钟时感觉到了警觉感,一小时二十分钟时我基本上进入了状态。非常像MDA,简单,没有线条,没有色彩,没有运动,没有幻想。我愉快地处于陶醉状态。食欲不振是真实的,阳痿也是。第四到第六小时的效力减退过程因少量的葡萄酒而变得柔和,而这证明了酒精极易让人醉。我的言语含糊不清,后来对发生的相当具有攻击性和不受抑制的行为失去了记忆。我觉得导致这一幕的药物因素多于酒精。我的梦境模式极度不真实。

(160 mg剂量)非常平静的发展。完全没有身体负荷。也没有视觉效果,我看到它很快就消退了。这可能是一个很好的促进剂,就像MDPR一样。第二天早上我感到精神焕发,轻松自在。

(200 mg剂量)这东西有一种极其难闻的味道。我感到轻微的恶心。有短暂的白日梦,很快就忘记了。我看不出有什么价值值得去承受那些身体问题的迹象——一点眼睛失控,一些磨牙,以及出汗的倾向。我只能在进入状态五小时后入睡,但期间有几次惊跳。这不像MDA那样有回报(陶醉感),也没有MDMA的那种魔力。这是一个短暂的++。

延伸和评论: 是什么样的思路导向了从一个已知化合物(有活性)的结构到另一个未知化合物(可能有活性,也可能没有)的结构?当然,这种推断涉及许多“如果”和“也许”。这条路径可能是幽默的,当然也可能是曲折的,它往往需要信心、洞察力和直觉等特殊的东西。但人们能说它是逻辑性的吗?

逻辑是一件很难评估的事情。最早的方法之一是由亚里士多德奠定的,即三段论的形式。它包含三行,由两个前提和一个结论组成,这种形式被称为“格”。所有这些都是关于关系的陈述,如果前提是真的,那么只有某些结论可以逻辑地得出。例如:

凡人皆情种。
凡化学家皆人。
故凡化学家皆情种。

设“情种”为大项“a”,“化学家”为小项“b”,“人”为中项“m”,这简化为:

凡m是a,
凡b是m。
故凡b是a。

这是一个有效的格,被称为Barbara。

在所有“凡是”、“有些”、“无一”以及“是”与“不是”的256种可能组合中,只有24个格是有效的。MDPH这里的推理如下:

有些兴奋剂在赋予亚甲二氧基环后是类MDMA的。
有些环上未取代的1,1-二甲基苯乙胺是兴奋剂。
故有些环上未取代的1,1-二甲基苯乙胺在赋予亚甲二氧基环后是类MDMA的。

用符号形式表示为:

有些m是a,且
有些b是m,则
有些b是a。

这并不属于24个有效格之一。给定第一个前提为“有些m是a”,只能得出一种有效的三段论形式,这被称为Disamis,即:

有些m是a,且
凡m是b,则
有些b是a。

翻译过来就是:

有些兴奋剂在赋予亚甲二氧基后是类MDMA的。
凡兴奋剂皆为环上未取代的1,1-二甲基苯乙胺。
故有些环上未取代的1,1-二甲基苯乙胺在赋予亚甲二氧基后是类MDMA的。

结论是一样的。但第二个前提是错误的,所以整个推理是不合逻辑的。那个错误的第二个前提是什么?并非所有的兴奋剂都是芬特明,这显然不是事实。有很多兴奋剂不是芬特明。

将三段论应用于药理学也就到此为止了。


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